TH104144A - (ไดไฮโดร)เพอร์โรโล [2,1-เอ]ไอโซควิโนลีน - Google Patents

Abstract

DC60 (13/02/52) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอุพันธ์ 5,6-ไดไฮโดรเพอร์โรโล[2,1-เอ]ไอโซควิโนลีน และเพอร์โรโล[2,1-เอ] ไอโซควิโนลีนตามสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) สูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของอนุพันธ์ดังกล่าว สารประกอบดังกล่าวอาจถูกใช้สำหรับการ รักษาการเป็นหมัน

Claims (25)

OCR 08PV

1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว ซึ่ง พันธะที่ CS-C6 อาจเป็นได้ทั้งชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว R1 เป็นแฮโลเจน, ซัยยาโน, (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลก็นิล, (2-6C)แอลไคนิล, (3-6C)ชัยโกลแอลคิล, (5-6C)ชัยโคลแอลที่นิล หรือเฟนิล หรือ (1-5C)เฮเทอโรแอริล ซึ่งแต่ละหมู่เฟนิลและเฮเทอโรแอริลดังกล่าวอาจ ถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก R13 R2 เป็น H, ชัยยาโน, แฮโลเจน, (1-4C)แอลคิล. (1-4C)แอลคอกซี(1-4C)แอลคิล, ไฮครอกซิ(1- 4C)แอลคิล, ฟอร์มิล,(1-4C)แอลคิลคาร์บอนิล หรือ C=N-OH, C-N-OCH3 R3 เป็น R15,R16-อะมิโน หรือ R3เป็น (1-6C)แอลคิล. (3-6C)ซัยโคลแอลคิล, (ได)((1-4C)แอลคิล]อะมิโน(1-4C)แอลอิล หรือ R3เป็น (2-6C)เฮเทอโรชัยโคลแอลคิล(1-4C)แอลคิล ซึ่งหมู่ (2-6C)เฮเทอโรซัยโคลแอลคิลอาจถูก แทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิลคาร์บอนิล หรือ (3-6C)ซัยโคลแอลดิลคาร์บอนิล หรือ R3 เป็นกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก (สูตรเคมี) R7 เป็น H, แฮโลเจน หรือเมซิล R8 เป็น H. แฮโลเจน,(1-4C)เเอลคิล,(1-4C)แอลคอกซิ, (1-4C)แอลคอกซี(1-4C)แอลคิล หรือ ไฮครอกซิ R9 เป็น H. ฟอร์มิล, แฮโลเจน, ไฮตรอกซิ, อะมิโน, ชัยยาโน. ไนโตร. (2-6C)แอลไคนิล, (3-6C)ซัยโคล แอลดอกซิ, (2-6C)เทอโรชัยโคลแอลคอกซิ. (2-5C)เฮเทอโรแอริลออกซี, (ได)(1-4C)แอลศิล]อะมิโนคาร์บอก ซิ.(1-6C)แอลลิลคาร์บอนิล.(1-4C)แอลอกซิคาร์บอนิล. (ได)(1-4C)แอลคิล]อะมิในคาร์บอนิล, (2-6C)เฮเทอ โรชัยโคลแอลคิลดาร์บอนิล. (ได)(1-4C)แอลลิลโอะมิโน. (2-6C)เทอโรซัยโคลแอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน. (ได)(1-4C)แอลคิล]อะมิโนการ์บอนิลอะมิโน, (1-4C)แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, (ได)(1-4C)แอลคิล]อะมิ โนซัลโฟนิลอะมิโน, (1-4C)แอลลิลซัลโฟนิลอะมิโน, 1-อิมิดาโซลิดินิล-2-โอน, 3-ออกซาโซลิดินิล-2-โอน, 1- เพอร์โรลิดินิล-2-โอน หรือ R9เป็น (1-6C)แอลคิล,(1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลคืนิล, (1-6C)แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน หรือ (2- 6C)เฮเทอโรชัยโคลแอลคิล, (2-5C)เฮเทอโรแอริลอะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งแต่ละแอลคิล, แอลคอกซิ, แอลก็นิล, เฮเทอไรซัยโคลแอลคิล และเสเทอ โรแอร์ลอาจถูกแทนที่อย่างอิสระด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ ถูกเลือกมาจาก R14 หรือ R9เป็น (1-5C)นอกซิ ซึ่งทั้งหมดอาจถูกแทนที่อย่างอิสระด้วยกลุ่มแทนที่ หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก R13 R10 เป็น H, เมธอกซิ, แฮโลเจน หรือเมธิล R11 เป็น H, (1-6C)แอลคิล หรือ (3-4C)แอลดีนิล R12 เป็น (1-4C)แอลคิลคาร์บอนิล หรือ (3-6C)ซัยโคลแอลคิลดาร์บอนิล ซึ่งทั้งสองกลุ่มอาจถูกแทนที่ ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก R13 R13เป็นไฮดรอกซิ, อะมิโน, แฮโลเจน, ในโตร, ไตรฟลูออโรเมธิล, ซัยยาโน, (1-4C)แอลคิล, (1- 4C)แอลคอกซิ, (1-4C)แอลคิลไธ โอ หรือ (ได)[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน R14 เป็นไฮดรอกซิ, อะมีโน. แฮโลเจน. เอไซด์. ซัยยาโน, (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ, (1- 4C)แอลคิลไธโอ. (ได)(1-4C)แอลคิล]อะมิโน. (3-6C)ชัยโคลแอลคิล, (2-6C)เทอโรซัยโคลแอลลิล, (1- 4C)แอลคิลคาร์บอนิลอะมีใน. (ได)(1-4C)แอลคิล]อะมิโนการ์บอนิลละมีใน, (1-4C)แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโม. (1-4C)แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิใน, (1-4C)แอลกิลการ์บอนิล, (1-4C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, (1-4C)แอลคิลซัลฟ อกชิ,(2-6C)เฮเทอโรซัยโคลแอลคอกซี.(ได)(1-4C)แอลคิล]อะมีโนคาร์บอนิล,(1-4C)แอลคิลซัลโฟนิล, (3- 6C)ซัยโคลแอลคิลคาร์บอนิลอะมีโน และ [(1-4C)แอลคิล][ (1-4C)เอลคิลคาร์บอนิล]อะมิโน R15 และ R16ใน R15,R16-อะมิโน ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H หรือ (1-6C)แอลคิล, (3-6C)ซัยโคลแอลคิล, (2-6C)เฮเทอโรซัยโคลแอลคิล หรือ (ได)(1-4C)แอลคิล]อะมีโน ซึ่งกลุ่มทั้งหมดอาจถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลค์ล, (1-4C)แอลคอกซี.(1-4C)แอลคิลคาร์บอนิล.(1-4C)แอลคอกซีคาร์บอนิล. (3-6C/ซัยโคลแอลคิล คาร์บอนิล,(ไค)((1-4C)แอกคิล]อะมีใน, (ได)(1-4C)แอลคิล]อะมีโนคาร์บอนิล หรือ (ได)(1-4C)แอลดอกซิ(1- 4C)แอลคิล]อะมิโน หรือ R15, R16-อะมิโน ถูกเชื่อมต่อกันเป็นวง (3-8C)เฮเทอโรซัยโคลแอลศิล ซึ่งวงดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วย R18 หรือ R15, R16-อะมิโน ถูกเชื่อมต่อกันเป็นวง (4-8C)เฮเทอโรชัยโคลแอลคิล หรือวง (4-6C)แฮเทอโรซัยโคล แอลคีนิล ซึ่งทั้งสองวงดังกล่าวประกอบด้วยไนโตรเจนหนึ่งอะตอมและแต่ละวงดังกล่าวอาจถูกแทนที่อย่าง อิสระด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก R17 R17 เป็นไฮดรอกซิ, อะมีโน, แฮโลเจน, (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซี, (ได)(1-4C)แอลคิล]อะมิโน. (1-4C)แอลลิคาร์บอนี้ลอะมิโน. (ได)(1-4C)แอลคิล]อะมิโนคาร์บอนิลอะมีโน. (1-4C)แอลคิลโฟนิลลอะมิ โน.(1-4C)แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิไน, (1-4C)แอกคิลซัลฟอกซิ, (3-6C)ซัยโคลแอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, [(1- 4C)แอลคิล][(1-4C)แอลคิลคาร์บอนิล]อะมิโน หรือ R17 เป็นเฟนิล และ (2-5C)เฮเทอโรแอริล ซึ่งสองกลุ่มอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก R13 และ R"เป็น (1-4C)แอลคิล,(3-6C)ซัยโคลแอลคิล, (4-6C)ซัยโคลแอลตีนิลคาร์บอนิอนิล, (ได)(1-4C)แอลคิล) อะมิในคาร์บอนิล. (1-4C)แอลลิลซัลโฟนิล. (ไดX1-4C)แอลคิลโอะมีโนซัลโฟนิล. (2-6C)เฮเทอโรซัยโคล แอลคิลซัลโฟนิล. (2-5C)เฮเทอโรแอริล, เฟนิลคาร์บอนิล. (1-4C)แอลคิลคาร์บอนิล. (3-6C)ซัยโคลแอลคิลดาร์ บอนิล, (2-5C)เฮเทอโรแอริลคาร์บอนิล, เฟนิล, เฟนิลซัลโฟนิล, (2-5C)เทอโรแอริลซัลโฟนิล และ (2- 6C)เฮเทอโรซัยโคลแอลคิลดาร์บอนิล ซึ่งหมู่ (ซัยโคล)แอลคิลและ (เฮเทอโร)แอริลอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่ หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก R13 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวไม่ใช่ 3-อะเซทิล-เพอร์โรโล[2,1-เอ)ไอโซควิโนลีน-1-คาร์โบไตรล์

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งพันธะที่ CS-C6 เป็นชนิดอิ่มตัว

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 เป็น (1-5C)เฮเทอโรแอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่ม แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก R"

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ I ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 เป็น H. ซัยยาโน, แฮโลเจน, (1-4C)แอลก อกซิ(1-4C)แอลคิล หรือไฮครอกซิ(1-4C)แอลคิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ซึ่ง R เป็น H

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R'3ป็น R15,R16-อะมิโน หรือ (สูตรเคมี)

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 6 ซึ่ง R3เป็น R15 R16 -อะมิโน

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิขัอที่ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง R7 เป็น H

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R8เป็น (1-4C)แอลดอกซิหรือไฮดรอกชิ

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R9เป็นแฮโลเจน, ซัยยาโน, ในโตร, (2- 6C)แอลไคนิล, (3-6C)ซัยโคลแอลคอกซี, (2-6C)เฮเทอโรซัยโคลแอลคอกซี, (2-5C)เฮเทอโรแอริลออก ซิ, (ได)(1-4C)แอลคิล]อะมิโนคาร์บอนิล, (2-6C)เฮเทอโรซัยโคลแอลลิลคาร์บอนิล หรือ (ได)(1- 4C)แอลคิลโอะมีโน หรือ R9เป็น (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี,(2-6C)แอลค์นิล, (1-6C)แอลลิลคาร์ บอนิลอะมิโน หรือ (2-6C)เทอโรซัยโคลแอลคิล ซึ่งแต่ละกลุ่มแอลคิล, แอลคอคอกซิ, แอลก็นิล หรือ เฮเทอโรแอริลอาจถูกแทนที่อย่างอิสระด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก R14 หรือ R9เป็น (1-5C)เฮเทอโรแอริล หรือฟินอกชิ ซึ่งทั้งสองกลุ่มอาจถูกแทนที่อย่างอิสระด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก R13

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 10 จึง R เป็นแฮโลโลเจน, ชัยยาโม, ในโตร, (2-6C)แอล หรือ (ใด)(1-4C)แอลคิล]อะมิโน หรือ R'เป็น (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลอกซิ, (2-6C)แอลคืนิล หรือ (1- 6C)แอลคิลคาร์บอนิลอะมิใน ซึ่งแต่ละกลุ่มแอลคิล, แอลคอกชิ หรือแอลดีนิล อาจถูกแทนที่อย่างอิสระ ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก R14 หรือ R9 เป็น (1-5C)เฮเทอโรแอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมา จาก R13

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 11 ซึ่ง R9 เป็น (2-6C)แอลไคนิล หรือ ลคิล, (1-6C)แอลคอกซี, (2-6C)แอลอีนิล หรือ (1-6C)แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน ซึ่งกลุ่มที่ แอลคิล, แอลคอกซิ หรือแอลดีนิล อาจถูกแทนที่อย่างอิสระด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ ถูกเลือกมาจาก R14 หรือ R9 เป็น (1-5C)เฮเทอโรแอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมา จาก R3

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 12 ซึ่ง R9 เป็น (1-6C)แอลคิล

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R10 เป็น H

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 10 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 เป็น (1-5C)เฮเทอโรแอริล ซึ่งอาจถูก แทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก R13,R2เป็น H. R3เป็น R15, R16 -อะมิ โน, R7 เป็น H,R8 เป็น (1-4C)แอลออกซิ และ R10 เป็น H

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R14 เป็น (2-6C)เทอโรซัยโคลแอลคิล, ไฮครอกซิ,(1-4C)แอลคอกชี หรือ (ได)((1-4C)แอลคิล]อะมิโน

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 16ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R15 และ R16อาจถูกเลือกอย่างอิสระจาก (1- 6C)แอลคิล

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 17 ซึ่ง R14 เป็นเมซิล และ R16 เป็นเทอร์เชียริ-บิวทิล

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ I ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R13 เป็น 1,4-ไดอะซาซัยโคลเฮปแทน-1-อิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิลคาร์บอนิล หรือ (3-6C)ซัยโคลแอลคิลคาร์บอนิล

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ I ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 เป็น 2.2-ไดเมธิลเพอร์โรลิดิน-1-อิล

21. สารประกอบที่ถูกเลือกมจากกลุ่ม (9-ไอโซโพรพอกชี-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-เอ)โซควีโนลิน-3- อิล)-[4-(เททราไฮโคร-ฟิวแรน-2-คาร์บอนิล)-[1,4]ใดอะชี้แพน-1-อิล]-เมธาโนน; 1-[4-(9-ไอโซโพรพอกชิ-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-10]ไอโซควิโน ลีน-3-คาร์บอนิล)-[1,4]ไดอะซีแพน-1-อิล]-2-เมริลซัลฟานิล-เอธาโนน; (9-ไอโซโพรพอกซิ-8-เมรอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-เอ)ไอโซควิโนลิน-3- อิล)-[4-(ไธโอฟิน-2-ซัลโฟนิล)-[1,4]ไดอะซีแพน-1-อิล]-เมธาโนน; 3.3.3-ไตรฟลูออโร-2-ไฮครอกชี-1-[4-(9-โซโซโพรพอกซิ-8-เมธอกชิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไฮโดร- เพอร์โรโล[2,1-เอ]ไอโชควิโนลีน-3-คาร์บอนิล)-[1,4]ไดอะซีแพน-1-อิล]-โพรแพน-1-โอน; (4-ชัยโคลบิวเทนคาร์บอนิล-[1,4]เอะซีแพน-1-อิล)-(9-ไอโซโพรพอกชิ-8-เมธอกซิ-1-ไธเฟน-2-อิล- 5,6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2,1-เอ]ไอโซควิโนลิน-3-อิล)- เมธาโนน; 3-(4-ชัยโคลบิวเทนคาร์บอนิล-[1,4]ไดอะซีเพน-1-คาร์บอนิล)-9-ไอโซโพรพอกชิ-8-เมธอกซิ-1-1ธ โอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2,1-เอ)ไอโซควิโนลีน-2-คาร์โบไนไตรล์; [4-(1-โบรโม-ชัยโคลบิวเทนคาร์บอนิล)-[1,4]ไดอะซีแพน-1-อิล]-(9-ไอโซโพรพอกซิ-8-เมธอกซิ-1- โอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2,1-เอ]ไอโซควิโนลิน-3-อิล)- เมธาโนน; [442-ไฮตรอกซิ-ชัยโคลบิวเทนคาร์บอนิล)-[1,4]ไดอะซีแพน-1-อิล]-(9-ไอโชโพรพอกซิ-8-8-เมชิ-1- ไธ โอเฟน-2-อิล-5,6-ไคโดร-เพอร์โรโล[2,1-เอ]ไอโซควิโนลิน-3-อิล)- เมธาโนน; (9-ไอโชโพรพอกซิ-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2.1-เอโซควิโนลิน-3- อิล)-[4-(1-เมธอกซี-ชัยโคลบิวเทนคาร์บอนิล)-[1,4]ใดอะซีแพน-1-อิล]-เมธาโนน; 2-อะเซทิล-9-เอธอกชิ-8-เมธอกซี-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไคไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-10]ไอโซควิโนลีน- 3-คาร์บอกซิลิกแอซิดเอธิลเอสเทอร์; 1-[4<2-คลอไร-9-ไอโซโพรพอกซิ-8-เมธอกซิ-11 1ธโอเฟน-2-อิล-5,6-ใดใสโคร-เพอร์โล[2.1-10)ไอ โซดวิโนลืน-3-การ์บอนิล)-1,4]ไดอะซีแพน-I-อิล]-อธาโนน; 4-บิวทิล-1-(9-ไอโซโพรพอกชิ-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2,1-เอโชค วิโนลีน-3-คาร์บอนิล)-[1,4]ไดอะซีแพน-5-โอน; 4-บิวทิล-1-[9-(2-ไฮครอกชี-2-เมธิล-โพรพอกซิ)-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-6-ไคไฮโดร-เพอร์ โรโล[2,1-เอ]ไอโซควิโนลีน-3-คาร์บอนิล)-[1,4]ไดอะซีแพน-5โอน; 1-[5-(9-ไอโซโพรพอกชิ-8-เมธอกซิ-1-ไธเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-เอ)ไอโซควิโน ลีน-3-คาร์บอนิล)-[1,5]ไคอะโซแดน-1-อิล]-เอธาโนน; 7-(9-ไอโซโพรพอกซิ-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไคไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-1อ]ไอโซควิโนลีน- 3-ดาร์บอนิล)-3.7-ใดอะซา-ไบชัยโคล[3.3.1โนเนน-3-คาร์บอกซิลิกแอชิดเทอร์เซียรี-บิวทิลเอสเทอร์: 1-[7<9-ไอโซโพรพอกชี-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโคร-พอร์โรโล[2,1-10]ไอโซควิโน ลีน-3-คาร์บอนิล)-3,7-ไดอะซา-ไบชัยโดล[3.3.1]นอน-3-อิล]-2-เมธิลซัลฟานิล-เอธาโนน; 9-(2-ไฮครอกซิ-อธอกซิ)-8-เมธอกชิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-เพอร์โรโล[2,1-เอ]ไอโซควิโนลืน-3-การ์บอกซิ ลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 2-ฟอร์มิล-9-ไอโซโพรพอกซี-8-เมธอกซี-1-โธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโคร+พอร์โรโล(2.1-เอโซควิ โนลีน-3-คาร์บอกซิลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 2-ไฮตรอกซิเมธิล-9-ไอโซโพรพอกชิ-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล[2.1-40] ไอโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 9-ไอโซโพรพอกซิ-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2,1-เอ)ไอโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 2-(ไฮตรอกซ์อิมิโน-เมริล)-9-ไอโซโพรพอกชิ-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไฮโดร-เพอร์โรโล [2,1-เอ]ไอโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิกแอชิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 9-ไอโซโพรพอกชี-8-เมธอกชิ-2-(เมธอกซิอิมิโน-เมธิล)-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดโดร-เพอร์โรโล [2.1-เอ]ไอโซตวีโนลืม-3-ตาร์บอกชีลิกแอร์ดเทอร์เซียรี-บิวทิล-เอไมค์; 9-ไอโซโพรพิลอะมิโน-8-เมธอกชิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล(2,1-1อ)โซควิโนลีน- 3-คาร์บอกซิลิกแอชิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมค์; 8-เมธอกซิ-9-(1เอช-พัยราซอล-4-อิล)-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-10]ไอโซควิโน ลืน-3-คาร์บอกซิลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมค์; 8-เมธอกซิ-9-(2-เมธิล-โพรพีนิล)-1ธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2,1-1อ)ไอ โชควิโนลีน- 3-คาร์บอกซิลิกแอชิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 9-ไอโซบิวทิล-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2.1-เอ)ไอโชดวิโนลีน-3-ดาร์ บอกซิลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 8-เมธอกซิ-9-(2-เมธิล-โพรพีนิล)-ไธอะซอล-2-อิล-5,6-ใดไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-เอ)ไอโซควิโนลีน- 3-ดาร์บอกซิลิกแอชิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 8-ไฮตรอกซิ-9-ไฮโซบิวทิล-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโดร-เพอร์โล[2,1-1อ]ไอโซควิโนถีน-3-การ์ บอกซิลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; เอ็น-[3-(2,2-ไดเมธิล-เพอร์โรลิดีน-1-คาร์บอนิล)-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไตไฮโคร-เพอร์ โรโล[2,1-1อ]ไอโซควีโนลิน-9-อิล]-ไอโซบิวทัยราไมค์; 8-เมธอกซิ-9-เมธิลคร์บาโมอิลเมธอกซิ-1-โอเฟน-2-อิล-5,6-ไคไฮโดร-เพอร์โรโล[2,1-10]ไอโซควิโน ลีน-3-ดาร์บอกซิลิกแอชิดเทอร์เซียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์: 9-(2-ไฮครอกซิ่งอธอกชี)-8-เมธอกซ์-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล(2.1-101707707 ลีน-3-คาร์บอกซิลิกแอชิดเทอร์เซียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมค์: 9-(2-อะซิโด-เอธอกชี)-8-เมธอกซี-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-1อ)ไอโซควิโนลืน- 3-คาร์บอกซิลิกแอชิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมค์; 8-เมธอกซิ-9-(เททราไฮโดร-พัยแรน-2-อิลอกซิ)-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโดร-เพอร์โล[2.1-16] ไอโซควิโนลีน-3-ดาร์บอกซิลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์: 9-(3-ไฮครอกซิ-โพรพอกซิ)-8-เมธอกซิ-1-ไธ โอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล[2-100]อโชควิ โนลีน-3-คาร์บอกซิลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 9-ไอโซบิวทิล-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2.1-เอ1ไอโซควีโนลีน-3-ดาร์ บอกซิลิกแอซิด(2-ไฮครอกชี-1,1-ไดเมธิล-เอริล)-เมธิล-เอไมค์: (9-โบรโม-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,610,1010-เททราไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-เอ]ไอโซควิโนลิน- 3-อิล)-(4-ชัยโคลบิวเทนคาร์บอนิล-[1,4]ไดอะซีแพน-1-อิล)-เมธาโนน; 9-ซัขยาโน-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2,1-เอ]ไอโซควิโนลืน-3-การ์บอกซิ ลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 3-(4-ชัยโคลบิวเทนคาร์บอนิล-[1,4]ไดอะซีเพน-1-คาร์บอนิล)-8-เมธอกซิ-1ธโอเฟน-2-อิล-5.6-ได ไฮโดร-เพอร์โรโล[2,1-เอ]ไอโซควิโนลีน-9-คาร์บอกซิลิกแอซิดเอธิลเอสเทอร์; ธอกซิ-9-พรอพ-1-ไอนิล-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-เอ)ไอโจ คาร์บอกซิลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 9-ฟอร์มิล-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2.1-เอ]ไอโซควิโนลีน-3-คาร์บอกชิ ลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์: กซิ-โพรพิล)-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2,1-เอ] ลีน-3-ดาร์บอกซิลิกแอชิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิลงอไมค์. 9-(3-ไฮครอกซิ-3-เมธิล-บิวทิล)-8-เมธอกซิ-1-โอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโคร-เพอร์โล[2,1-10)ไอ โซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; (942,2-ไดฟลูออโร-ไวนิล)-8-เมธอกชี-1-ไธเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-10]โซควิโน ลีน-3-คาร์บอกซิลิกแอชิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์. 8-เมธอกซิ-9-ในโตร-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไฮโดร-เพอร์โรโล[2,1-เอ)ไอโซควิโนลีน-3-การ์บอกชิ ลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 9-(2-ไคเมริลอะมีโน-อะเซทิลอะมิโน)-8-มธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6เอ,10เอ-เททราไฮโดร-เพอร์ โรโล[2.1-เอ)ไอโซควีโนลีน-3-คาร์บอกซิลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์: 9-(2-อะเซท์ดิน-1-อิล-อะเซท์ลอะมิโน)-8-เมธอกซี-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไลโฮโดร-เพอร์โล[2.1-16] ไอโซดวิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิกแอซิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 8-เมธอกซิ-9-(2-เมธอกชี-อะเซทิละมิโน)-1ธไธ โอเฟน-2-อิล-5.6-ไคไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-เอโซก วิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิกแอชิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์: เอ็น-[3-(2,2-ไดเมธิล-เพอร์โรลิดีน-I-คาร์บอนิล)-8-เมธอกซี-I-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโดร-เพอร์ โรโล[2,1-เอ]ไอโชควิโนลิน-9-อิล]-มีเธนซัลโฟนาไมด์; เอ็น-[3-(2.2-ไดเมธิล-เพอร์โรลิตีน-1-คาร์บอนิล)-8-เมธอกซี-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5-ไคไฮโดร-เพอร์ โรโล[2,1-เอ]ไอโซควิโนลิน-9-อิล]-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-อะเซทาไมด์; (8.9-ไดเมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-เอ]ไอโชควิโนลิน-3-อิล)-[4-1- เมธิล-ซัยโคลบิวเทนคาร์บอนิล)-[1,4]ไดอะซีแพน-1-อิล]-เมธาโนน; (4-ชัยโคลบิวเทนคาร์บอนิล-[1,4]ไดอะซีแพน-1-อิล)-(8,9-ไดเมธอกซี-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ได ไฮโดร-เพอร์โรโล[2,1-เอ]ไอโซควิโนลิน-3-อิล)- เมธาโนน; (4-ซัยโคลบิวเทนคาร์บอนิล-[1.4]ใดอะซีแพน-1-อิล)-(8,9-ไคเมธอกซี-1-ไธโอเฟน-2-อิล-เพอร์โล [2,1-เอ]ไอโซควิโนลิน-3-อิล)- เมธาโนน; 9-ไฮดรอกซิเมธิล-8-เมธอกซี-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5,6-ไดไฮโคร-เพอร์โรโล[2,1-10]ไอโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิกแอชิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 8-เมธอกซิ-9-เมธอกซิเมริล-ไธโอเฟน-2-อิล-5.6-ไดไฮโดร-เพอร์โรโล[2.1-เอ)ไอโซควิโนลีน-3-ดาร์ บอกซิลิกแอชิดเทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์; 1-[3-(2.2-ไดเมธิล-เพอร์โรลิดีน-1-คาร์บอนิล)-8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-5-ไดไฮโดร-เพอร์โล [2,1-เอ]ไอโชควิโนลิน-9-อิล]-เอธาโนน; และ 8-เมธอกซิ-1-ไธโอเฟน-2-อิล-6-ไตไฮโดร-เพอร์โรโล[2.1-เอ]ไอโซควิโนลีน-3.9-ไคคาร์บอกซิลิกแอ ซิด 3-(เทอร์เชียรี-บิวทิล-เมธิล-เอไมด์)9-[1,3,4]ไธอะไดอะซอล-2-อิล-เอไมด์

22. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบสูตร 1 ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อ ถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 21 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเกสัชกรรมของสารดังกล่าว และเอกซีเพียนท์ที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสาร

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 21 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการ รักษา

24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ I ถึง 21 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเกสัช กรรมของสารดังกล่าวสำหรับใช้ในการรักษาอาการผิดปกติทางการสืบพันธุ์

25. การใช้สารประกอบสูตร 1 ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 21 หรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าวสำหรับการผลิตตัวยาเพื่อการรักษาอาการผิดปกติทางการ สืบพันธุ์