TH103687B - สารประกอบเฮทเทอโรไซคลิกต้านไวรัส - Google Patents
สารประกอบเฮทเทอโรไซคลิกต้านไวรัสInfo
- Publication number
- TH103687B TH103687B TH801006588A TH0801006588A TH103687B TH 103687 B TH103687 B TH 103687B TH 801006588 A TH801006588 A TH 801006588A TH 0801006588 A TH0801006588 A TH 0801006588A TH 103687 B TH103687 B TH 103687B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- chloro
- pyrazolo
- cyano
- bromo
- fluoro
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (19/03/52) สารประกอบของสูตร I, โดยที่ R1, R2, R3, X1, X2 และ Ar, เป็นดังที่ได้ระบุ กำหนดไว้ในที่นี้ หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, จะยับยั้ง HIV-1 รีเวอร์ส ทรานส์คริปเทส และ สามารถให้วิธีการสำหรับการป้องกัน และ การรักษาการติดเชื้อ HIV-1 และ การรักษา AIDS และ/หรือ ARC การประดิษฐ์ครั้งนี้ จะเกี่ยวข้องเช่นกันกับองค์ประกอบที่มี สารประกอบของสูตร I อันเป็นประโยชน์สำหรับการป้องกัน และ การรักษาการติดเชื้อ HIV-1 และ การรักษา AIDS และ/หรือ ARC (สูตรเคมี) I
Claims (14)
- OCR 13PL 1สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) ณ โดยที่: X และ X' อย่างเป็นอิสระ คือ CH หรือ N R คือ ฟลูออรีน หรือ ไฮโดรเจน R” คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C, อัลคิล, C, ไซโคลอัลติส, C., ฮาโลอัลคิล, C., อัลคอกซี, หรือ C. อัลคิลซัลโฟนิล Ar คือ ฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสามหมู่ที่ถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระในแต่ละการอุบัติ จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, C., อัลคิล, C, อัลคอกซี, C, ฮาโลอัลคิล และ C,, ไซโคลอัลคิล R จะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระในแต่ละการอุบัติจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (?) ??? (ii) CH,O-C(HO)(CH,),CO,R โดยที่ 1 คือ 2 ถึง 5 (iii) CH,O-C(=O)CH,OCH,CO,R (iv) CH2OCOR'; (v) CH2OC(=O)CHR NH2; (vi) C(=O)R ; และ, (vii) CH2OP(-O)(OH),; R คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-10 อัลคิล; R คือ ไฮโดรเจน หรือ C-0 อัลคิล, CH ฮาโลอัลคิล, C., อะมิโนอัลคิล, C., อัลคิล อะมิโน-C - อัลคิล, C, ไดอัลคิลอะมิโน-C : อัลคิล, C2-0 อัลคีนิล, C,, ไซโคลอัลคิล, C, อัลคอกซี, C, อะมิโนอัลกอกซี, C., อัลคิลอะมิโน-C,, อัลคอกซิล, C., ไดอัลคิลอะมิโน-C-10 อัลคอกซี, NRR", ฟีนิล หรือ ไพริดนิส โดยวงแหวนฟีนิล หรือ ไพริดนิลดังกล่าว ถูกแทนที่อิสระ อย่างเป็นทางเลือกด้วย 1 ถึง 3 ตัวแทนที่ซึ่งคัดสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, C, อัลคิล, C., อัลคอกซี, ไนโตร และ ไซยาโน R คือ C. อัลคิล หรือ สายโซ่ข้างของอะมิโน แอซิดที่เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติ R และ R” อย่างเป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, C., อัลคิล, C. อะมิโนอัลคิล, C., อัลคิล- อะมิโน-C1-0 อัลคิล, C, ไดอัลคิลอะมิโน-C1-0 อัลคิล, หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม,
- 2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ X1 คือ N และ X2 คือ CH.
- 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่: Ar คือ ฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วยสองหมู่ ที่ถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระในแต่ละการอุบัติจากหมู่ที่ ประกอบด้วย ฮาโลเจน, ไซยาโน และ C1-6 ฮาโลอัลคิล R1 คือ ฟลูออโร; R3 จะถูกคัดสรรจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (i) CH,O-C(HO)(CH2)nCO2R4 โดยที่ n คือ 2 ถึง 5; (ii) CH2OCOR5 ; และ, (iii) C(พันธะคู่O)R5.
- 4.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 โดยที่ R คือ CHO-C(-O)(CH),CO,R
- 5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 โดยที่ Ar คือ 3,5-ไดไซยาโน-ฟีนิล, 3-คลอโร-5- ไซยาโน-ฟีนิล หรือ 3-ไซยาโน-5-ไดฟลูออโรเมทซิล-ฟีนิล, R โปรโม, คลอโร หรือ C1-6 อัลคิล; และ R3 คือ CH,O-C=O)(CH)nCO2R4.
- 6.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ X และ X คือ N.
- 7.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 6 โดยที่: Ar คือ ฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วยสองหมู่ ที่ถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระในแต่ละการอุบัติจากหมู่ที่ ประกอบด้วย ฮาโลเจน, ไซยาโน และ C1-6 ฮาโลอัลคิล; R1 คือ ฟลูออโร; R3 จะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระในแต่ละการอุบัติจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (i) CH,O-C(=OX(CH),CO,R โดยที่ n คือ 2 ถึง 5; (ii) CH2OCOR ; และ, (iii) C(-O)R3.
- 8.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 โดยที่ R คือ CH,O-C(O)(CH,),CO,R,
- 9.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 โดยที่ Ar คือ 3,5-ไดไซยาโน-ฟีนิล, 3-คลอโร-5- ไซยาโน-ฟีนิล หรือ 3-ไซยาโน-5-ไดฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล, R” โบรโม, คลอโร หรือ C, อัลคิล, และ R คือ CH,O-C(O)(CH), COR
- 10.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบ จะถูกคัดสรรจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยะ ซัคซินิค แอซิด โมโน-13-14-โบรโม 3 (3-คลอโร-5-ไซยาโน-นอกซี)-2-ฟลูออโร เบนซิล-ไพร โซโล 3,4-6]ไพริน-:-อิลเมทธิล) เอสเทอร์ ซัคซินิค แอซิด โมโน-(3-4-โบรโม-3-(3,5-ไดไซยาโน-ฟีนอกซี)-2 ฟลูออโร-เบนซิล) ไพราโซโล 3,4-5] ไพริดิน-1-อิลเมทธิล) เอสเทอร์ ซัคซินิค แอซิด โมโน-3-4-โบร โม-3-3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2-ฟลูออโร เบนซิล)-ไพร โซโล 3,4-c]ไพรตาซิน--อิลเมทธิล) เอสเทอร์ ซัคซินิค แอซิด โมโน-3-4-โบร โม-3-3,5-ไดไซยาโน-นอกซี)-2-ฟลูออโร-เบนซิล) ไพราโซโล 3,4-c]ไพริดาซิน-1-อิลเมทธิล) เอสเทอร์ ซัคซินิค แอซิด โมโน-(3-4-คลอโร-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2-ฟลูออโร- เบนซิล)-ไพร โซโล 3,4-0] ไพริดาซิน-1-อิลเมทธิล) เอสเทอร์ 3-4-โบรโม-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2-ฟลูออโร-เบนซิล-ไพราโซโล (3,4-c] ไพริดา น-1-คาร์บอกซิลิก แอซิด เมทธิล เอสเทอร์; เพนเทน ไดโออิค แอซิด โมโน-13-14-โบรโม -3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอก)-2- ฟลูออโร-เบนซิล-ไพราโซโล 3,4-c] ไพริดาซิน-1-อิลเมทธิล) เอสเทอร์ อะซิติค แอซิด 3-4-โบรโม-3-3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี-2-ฟลูออโร-เบนซิล) ไพราโซโล 3,4-c]ไพริดาชิน-1-อิลเมทธิล เอสเทอร์ (S)-2-อะมิโน-3-เมทธิล-บิวไทริค แอซิด 3-4 โบรโม -3-3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2- ฟลูออโร-เบนซิล)-ไพร โซโล 3,4-c] ไพริดาซิน-1-อิลเมทธิล เอสเทอร์ (3-4-โปรโม-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2 ฟลูออโร-เบนซิล)-ไพราโซโล 3,4-0] ไพริดา น-1-อิลเมทธอกซีคาร์บอนิลเมทธอกซี-อะซิติค แอซิด, 3-4-โบร โม-3-3-คลอโร-5-ไซยาโน-นอก)-2-ฟลูออโร-เบนซิล)-ไพราโซโล 3,4-0] ไพริดาซีน-1-คาร์บอกซิลิก แอซิต เอทธิล เอสเทอร์ 3-4-โบร โม-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอก )2-ฟลูออโร-เบนซิล)-ไพราโซโล(3,4-c] ไพริดาซีน-1-คาร์บอกซิลิก แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์ ซัคซินิค แอซิด โมโน-(3-4-คลอโร-3-3,5-ไดไซยาโน-ฟีนอกซี)-2-ฟลูออโร-เบนซิล) ไพราโซโล 3,4-c]ไพริดาซิน-1-อิลเมทธิล) เอสเทอร์ 3-[4-โบรโม-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี-2-ฟลูออโร-เบนซิล)-ไพราโซโล(3,4-c] ไพริดาซีน-1-คาร์บอกซิลิก แอซิด 2 ไดเมทธิลอะมิโน-1-เมทธิล-เอทธิล เอสเทอร์ แพนเทน ไดโออิค แอซิด โมโน-3-4-คลอโร-3-3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2- ฟลูออโร-เบนซิล)-ไพร โซโล 3,4-6 ไพริดาซิน-1-อิลเมทธิล) เอสเทอร์ เฮกเซนไดโออิค แอซิค โมโน-(3-4-โบรโม -3-3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอก)-2- ฟลูออโร-เบนซิล)-ไพร โซโล 3,4-c] ไพริดาซิน-1-อิลเมทธิล) เอสเทอร์ 3-13-1-อะซีทิล-1H-ไพราโซโล 3,4-6 ไพริดาซิน-3-อิลเมทธิล)-6-โบรโม-2-ฟลูออโร ฟีนอกซี-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล 3-16-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-[1-(ไพริดีน-3-คาร์บอนิล)-1H-ไพราโซโล 3,4-6 ไพริดาซิน-3- อิลเมทธิล-ฟีนอกซี)-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล 3-[6-โบร โม-2-ฟลูออโร-3-1-ไอโซบิวไทริส-1H-ไพร โซโล 3,4-c]ไพริดาชิน-3-อิล- เมทธิล)-ฟีนอกซี-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล 3-[4-โบร โม-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2-ฟลูออโร-เบนซิล)-ไพราโซโล 3,4-5] ไพริดีน-1-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-อะมิโน-เอทธิล) เมทธิล-เอไมด์ 3-4-โบรโม-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2-ฟลูออโร-เบนซิล)-ไพราโซโล(3,4-b] ไพริดีน-1-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-อะมิโน-เอทธิล) เอไมด์ ฟอสฟอริค แอซิด โมโน-(3-4-โบรโม-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-นอกซี)-2-ฟลูออโร เบนซิล-ไพราโซโล 3,4-5] ไพริดิน-1-อิลเมทธิล) เอสเทอร์, และ, ฟอสฟอริค แอซิด โมโน-13-14-โบรโม-3-3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2 ฟลูออโร- เบนซิล)-ไพร โซโล(3,4-c]ไพริดาซิน-1-อิลเมทธิล) เอสเทอร์
- 11.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดของหนึ่งของ 1 ถึง 10 สําหรับใช้เป็นเวชภัณฑ์ .
- 12.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดของหนึ่งของ 1 ถึง 10 สําหรับในการรักษาการ ติดเชื้อ HIV-1, การป้องกันการติดเชื้อ HIV-1, หรือ การรักษา AIDS หรือ ARC
- 13. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดของหนึ่งของ 1 ถึง 10 สําหรับการผลิต เวชภัณฑ์เพื่อการรักษาการติดเชื้อ HIV-1, การป้องกันการติดเชื้อ HIV-1, หรือ การรักษา AIDS หรือ ARC.
- 14.องค์ประกอบในทางเภสัชกรรม จะประกอบรวมด้วย ปริมาณที่มีประสิทผลในเชิง บําบัดรักษาของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดของหนึ่งของ 1 ถึง 10 และ อย่างน้อยหนึ่งตัวพา, เอ็กซิเปียน หรือ ตัวเจือจาง
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH104952A TH104952A (th) | 2010-11-17 |
| TH104952B TH104952B (th) | 2010-11-17 |
| TH103687B true TH103687B (th) | 2024-10-02 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2495878C2 (ru) | Гетероциклические антивирусные соединения | |
| RU2405780C2 (ru) | Химические соединения | |
| RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
| RU2010117156A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве антагонистов crth2 рецептора | |
| EA201001013A1 (ru) | Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии | |
| NO20092715L (no) | 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-A]pyrazinderivater | |
| EA200600973A1 (ru) | ПИРИДО[2,3-d] ПИРИМИДИН-2,4-ДИАМИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE 2 | |
| RU2009109354A (ru) | Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы | |
| PE20120629A1 (es) | Compuesto triazolopiridina y su accion como inhibidor de prolil hidroxilasa e inductor de la produccion de eritropoyetina | |
| DK1689233T3 (da) | Bicykliske inhibitorer af MEK | |
| CO6561821A2 (es) | Compuesto n-(1h-indazol-4-il)imidazol[1.2-a]piridin -3-carboxamida sustituidos como inhibidores de cfms | |
| FI3625233T3 (fi) | 3-(((((2s,5r)-2-karbamoyyli-7-okso-1,6-diatsabisyklo[3.2.1]oktan-6-yyli)oksi)sulfonyyli)oksi)-2,2-dimetyylipropanoaattijohdannaisia ja niihin liittyviä yhdisteitä beetalaktamaasiestäjien suun kautta otettavina aihiolääkkeinä bakteeri-infektioiden hoitamiseksi | |
| CA2475633A1 (en) | Heteroaryl compounds useful as inhibitors of gsk-3 | |
| PE20130651A1 (es) | Derivados de imidazopiridina y su procedimiento de preparacion | |
| EA200900924A1 (ru) | Циклизованные производные как ингибиторы eg-5 | |
| GB0128499D0 (en) | Therapeutic agents | |
| JP2023520330A5 (th) | ||
| AR059961A1 (es) | Compuesto derivado de fenil tetrahidro-indazol, composiciones farmaceuticas que lo comprenden, usos para preparar un medicamento para el tratamiento de una enfermedad mediada por una reduccion o desequilibrio en la funcion del receptor de glutamato y procesos para su preparacion | |
| WO2008087611A3 (en) | Pyrrolidine- and piperidine- bis-amide derivatives | |
| JP2019502686A5 (th) | ||
| EP2247601A1 (en) | Thiazopyrimidinones and uses thereof | |
| NZ589372A (en) | Fatty acid derivatives for oral administration endowed with high palatability | |
| WO2009044007A3 (fr) | Dérivés de 1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamides et de 2,3,4,5-tetrahydropyrrolo[1,2-a][1,4]-diazépine-7-carboxamides, leur préparation et leur application en thérapeutique | |
| WO2008003858A3 (fr) | Utilisation de dérivés d'imidazo[1, 2-a]pyridine-2-carboxamides en thérapeutique | |
| TH104952A (th) | สารประกอบเฮทเทอโรไซคลิกต้านไวรัส |