TH100707A - กระบวนการสำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ของสารประกอบเบนซิมิดาซอล ไธเอนิลเอมีน และ อนุพันธ์ของมัน ซึ่งเป็นประโยชน์ในการใช้เป็นสารยับยั้งการแลกเปลี่ยนโซเดียม/โปรตอน รูปแบบที่ 3 - Google Patents
กระบวนการสำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ของสารประกอบเบนซิมิดาซอล ไธเอนิลเอมีน และ อนุพันธ์ของมัน ซึ่งเป็นประโยชน์ในการใช้เป็นสารยับยั้งการแลกเปลี่ยนโซเดียม/โปรตอน รูปแบบที่ 3Info
- Publication number
- TH100707A TH100707A TH801003282A TH0801003282A TH100707A TH 100707 A TH100707 A TH 100707A TH 801003282 A TH801003282 A TH 801003282A TH 0801003282 A TH0801003282 A TH 0801003282A TH 100707 A TH100707 A TH 100707A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- structural formula
- methyl
- chloro
- compound
- group
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (15/09/51) การประดิษฐ์นี้เป็นกระบวนการที่ปรับปรุงขึ้น สำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ของสารยับยั้ง การแลกเปลี่ยนโซเดียม/โปรตอน ของรูปแบบย่อยที่ 3 (NHE-3) ซึ่งเป็นประโยชน์ในการรักษา ภาวะการหยุดหายใจในช่วงการนอนหลับ และความผิดปกติทางด้านการหายใจที่เกี่ยวข้องชนิดอื่นๆ การสังเคราะห์ที่ปรับปรุงขึ้นของสารยับยั้ง NHE-3 โดยเฉพาะ คือ เบนซิมิดาซอล ไธเอนิลเอมีน โดยมี การใช้ประโยชน์จากสารทดลองชนิดใหม่ต่างๆ และสารเคมีระหว่างทาง และทำให้ผลผลิตสุดท้ายมี ปริมาณและความบริสุทธิ์มากขึ้น โดยมีขั้นตอนของกระบวนการทำปฏิกิริยาหรือการสังเคราะห์ที่ น้อยลง การประดิษฐ์นี้เป็นกระบวนการที่ปรับปรุงขึ้น สำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ของสารยับยั้ง การแลกเปลี่ยนโซเดียม/โปรตอน ของรูปแบบย่อยที่ 3 (NHE-3) ซึ่งเป็นประโยชน์ในการรักษา ภาวะการหยุดหายใจในช่วงการนอนหลับ และความผิดปกติทางด่านการหายใจที่เกี่ยวข้องชนิดอื่นๆ การสังเคราะห์ที่ปรับปรุงขึ้นของสารยับยั้ง NHE-3 โดยเฉพาะ คือ เบนซิมิดาซอล ไธเอนิลเอมีน โดยมี การใช้ประโยชน์จากสารทดลองชนิดใหม่ต่างๆ และสารเคมีระหว่างทาง และทำให้ผลผลิตสุดท้ายมี ปริมาณและความบริสุทธิ์มากขึ้น โดยมีขั้นตอนของกระบวนการทำปฏิกิริยาหรือการสังเคราะห์ที่ น้อยลง
Claims (20)
1. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I ; (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน โดยจะเป็น H, ไฮดรอกซิล, ฮาโลเจน หรือ C1-C6 อัลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีนถึงสามตัว ; R4, R5, R6 และ R7 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน โดยจะเป็น H, ฮาโลเจน, C1-C6อัลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ ด้วยฟลูออรีนถึงสามตัว, C1-C6 อัลคอกซี ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีนถึงสามตัว, C1-C6 อัลคอกซี คาร์บอนิล, C1-C4 อัลคอกซีคาร์บอนิลอะมิโน, อะมิโน หรือคาร์บอกซี ; ประกอบด้วย ก) ทำการแยกกลุ่มคาร์บอกซิลิคของ เมธิล 3-อะมิโน-4-เมธิล-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกไซเลต ด้วยเบส ในน้ำ ตามด้วยการเติมกรดในปริมาณที่เพียงพอ เพื่อให้ได้ 3-อะมิโน-4-เมธิลไธโอฟีน ; ข) ทำการปกป้องไธโอฟีนดังกล่าว ด้วยการเติมสาร ซึ่งเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไดคาร์บอเนต และแอนไฮไดรด์ ; ค) ทำการเติมคลอรีนในไธโอฟีนที่ถูกปกป้องดังกล่าว ด้วยสารเติมคลอรีน ซึ่งเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย N-คลอโรซัคซินิไมด์, N-บิวทิล ลิเธียม ในเฮกซะคลอโรอีเธน (CI3C2CI3) หรือแก๊ส คลอรีนในสภาพที่มีไฮโดรคลอริค แอซิด ในปริมาณที่ใช้เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา ตามด้วยการทำปฏิกิริยา กับแก๊สไฮโดรเจน คลอไรด์ เพื่อแยก เทอร์เชียรี่-บิวทิล เอสเตอร์ ออก เพื่อให้ได้ 3-อะมิโน-2-คลอโร- 4-เมธิลไธโอฟีน ไฮโดรคลอไรด์ ; ง) ทำปฏิกิริยา 3-อะมิโน-2-คลอโร-4-เมธิลไธโอฟีน ไฮโดรคลอไรด์ ดังกล่าวกับเอริล คลอโรไธโอ โนฟอร์เมต หรือได-เอริล ไธโอโนคาร์บอเนต และเบสที่เหมาะสม เพื่อให้ได้ (2-คลอโร-4-เมธิล- ไธโอเฟน-3-อิล)-ไธโอคาร์บามิค แอซิด O-เอริล เอสเตอร์) ; จ) ทำปฏิกิริยา (2-คลอโร-4-เมธิล-ไธโอเฟน-3อิล)-ไธโอคาร์บามิค แอซิด O-เอริล เอสเตอร์) ดังกล่าว กับ 1,2-เฟนิลีนไดเอมีน ในขณะที่มีไตรเอธิลเอมีนอยู่ เพื่อให้ได้ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-N'-(2-คลอโร-4- เมธิล-3-ไธเอนิล)ไธโอยูเรีย ; ฉ) ทำการปิดวง 1 N-(2-อะมิโนเฟนิล)-N'-(2-คลอโร-4-เมธิล-3-ไธเอนิล)ไธโอยูเรีย ด้วยอัลคิล หรือ เอริล ซัลโฟนิล คลอไรด์ ในสภาพที่มีเบสที่เหมาะสมอยู่ หรือคาร์โบไดอิไมด์ เพื่อให้ได้เบสอิสระของ N-(2-คลอโร-4-เมธิล-3-ไธเอนิล)-1H-เบนซิมิดาซอล-2-เอมีน, และ ช) ทำเบสอิสระดังกล่าวของ N-(2-คลอโร-4-เมธิล-3-ไธเอนิล)-1H-เบนซิมิดาซอล-2-เอมีน ให้เป็น กรดด้วยไฮโดรเจน คลอไรด์ ในตัวทำละลาย เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I
2. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ (สูตรเคมี) HCI
3. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ 1 คือ N-(2-คลอโร-4- เมธิล-3-ไธเอนิล)-1H-เบนซิมิดาซอล-2-เอมีน ไฮโดรคลอไรด์ ที่คงตัว
4. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งเบสในน้ำดังกล่าวนั้น ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย โซเดียม ไฮดรอกไซด์ (NaOH), โปแตสเซียม ไฮดรอกไซด์ (KOH), ลิเธียม ไฮดรอกไซด์ (LiOH) และ ของผสมของมัน
5. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งสารปกป้องดังกล่าวนั้น ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย ได-t-บิวทิลไดคาร์บอเนต หรือไตรฟลูออโรอะซิติค แอนไฮไดร์ด
6. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งเอริล คลอโรไธโอโนฟอร์เมต ดังกล่าวนั้น ถูกเลือกมาจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย เฟนิล คลอโรไธโอโนฟอร์เมต และ O-p-โทลิล คลอโรไธโอโนฟอร์เมต หรือซึ่ง ได-เอริล ไธโอโนคาร์บอเนต ดังกล่าวคือ ได-2-ไพริดิล ไธโอโนคาร์บอเนต
7. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งอัลคิล หรือเอริล ซัลโฟนิล คลอไรด์ดังกล่าวนั้น ถูกเลือก มาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เบนซีนซัลไฟนิล คลอไรด์, มีเธนซัลโฟนิล คลอไรด์ และ p-โทลูอีน ซัลโฟนิล คลอไรด์
8. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งตัวทำละลายดังกล่าวนั้น ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย เอธานอล/เอธิล อะซิเตท, ไอโซโพรพานอล, ไอโซโพรพิล อะซิเตท, บิวทานอล, บิวทิล อะซิเตท, เฮกซานอล, เฮกซิล อะซิเตท และของผสมของมัน
9. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งเบสที่เหมาะสมดังกล่าวนั้น ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย โซเดียม ไฮดรอกไซด์ (NaOH) , โซเดียม คาร์บอเนต (Na2CO3) โปแตสเซียม ไฮดริกไซด์ (KOH), ลิเธียม ไฮดรอกซิล (LiOH) , โปรแตสเซียคาร์บอเนต (K2CO3) และของผสม ของมัน
10. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งคาร์โบไดอิไมด์ดังกล่าวนั้น ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยสารประกอบตามที่กำหนดโดยโครงสร้าง RNH_CNHR ซึ่ง R นั้น ถูกเลือกมาจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยกลุ่มไซคโลเฮกซิลหรือไอโซโพรพิล
11. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ III : สูตรโครงสร้างที่ III (สูตรเคมี)
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 11 ซึ่งสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ III ดังกล่าว คือ (4-เมธิล-ไธโอเฟน-3-อิล)-คาร์บามิค แอซิด เทอร์เชียรี่-บิวทิล เอสเตอร์ ที่คงตัว
13. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ IV : สูตรโครงสร้างที่ IV (สูตรเคมี)
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ IV ดังกล่าว คือ (2-คลอโร-4-เมธิล-ไธโอเฟน-3-อิล)-ไธโอคาร์บามิค แอซิด O-เฟนิล เอสเตอร์ ที่คงตัว
15. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ V : สูตรโครงสร้างที่ V (สูตรเคมี)
16. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่งสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ V ดังกล่าว คือ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-N'-(2--คลอโร-4-เมธิล-3-ไธเอนิล)ไธโอยูเรีย ที่คงตัว
17. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ VI : สูตรโครงสร้างที่ VI (สูตรเคมี)
18. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 17 ซึ่งสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ VI ดังกล่าว คือ (2-คลอโร-4-เมธิล-ไธโอเฟน-3-อิล)-ไธโอคาร์บามิค แอซิด O-p-โทลิล เอสเตอร์ ที่คงตัว
19. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ VII : สูตรโครงสร้างที่ VII (สูตรเคมี)
20. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ VII ดังกล่าว คือ (2-คลอโร-4-เมธิล-ไธโอเฟน-3-อิล)-ไธโอคาร์บามิค แอซิด O-ไพริดิน-2-อิล เอสเตอร์ ที่คงตัว
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH100707A true TH100707A (th) | 2010-03-26 |
| TH100707B TH100707B (th) | 2010-03-26 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2528730T3 (es) | 2-aminobenzoimidazol-5-carboxamidas como agentes anti-inflamatorios | |
| CA2838194C (en) | Process for preparing [(3-hydroxypyridine-2-carbonyl)amino]alkanoic acids, esters and amides | |
| ES2396715T3 (es) | Derivados de ácido fenoxifenilacético 4-sustituido | |
| EP4279488A1 (en) | Synthesis method for aminopyrimidine fak inhibitor compound | |
| EP3109251B1 (en) | Method for producing inhibitor of activated blood coagulation factor x (fxa) | |
| RU2016110024A (ru) | Некоторые химические соединения, композиции и способы | |
| CR7691A (es) | Nuevo procedimiento de sintesis de ivabradina y de sus sales de adicion a un acido farmaceuticamente aceptable | |
| RU2012115111A (ru) | Способ получения азабициклических соединений | |
| JP2013532164A (ja) | トロンビン特異的インヒビターを調製する方法 | |
| BRPI0718988A2 (pt) | Método para preparar um derivado de fenilalanina, e, composto | |
| EP2707364B1 (en) | Process for the manufacture of dabigatran etexilate and intermediates thereof | |
| ES2573698T3 (es) | Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1 | |
| Kaur et al. | Design, synthesis, and evaluation of 5-sulfamoyl benzimidazole derivatives as novel angiotensin II receptor antagonists | |
| CN105330600A (zh) | 一种瑞戈菲尼的制备方法 | |
| JPWO2009104520A1 (ja) | フェノキシピリジン誘導体の製造方法（２） | |
| CN103664704B (zh) | 一种合成n，n’-二取代基脲的方法 | |
| EP2170872B1 (en) | Process for the preparation of the n-(2-chloro-4-methyl-3-thienyl)-1h- benzimidazol-2-amine hydrochloride and intermediates thereof | |
| CN100413846C (zh) | 一种异硫氰酸酯的合成方法 | |
| Pehere et al. | An improved large scale procedure for the preparation of N-Cbz amino acids | |
| CN102850252B (zh) | 一种3,5,5’-三取代乙内酰脲的制备方法 | |
| CA2610228C (en) | Process for the synthesis of sulfonyl halides and sulfonamides from sulfonic acid salts | |
| CN101671299A (zh) | 索拉非尼的合成方法 | |
| WO2012117410A1 (en) | A process for the preparation of n-[2-[(acetylthio) methyl]-1-oxo-3-phenylpropyl] glycine phenyl methyl ester and intermediates thereof | |
| EP4081503B1 (en) | A process for the synthesis of melphalan | |
| RU2698202C2 (ru) | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЯМОГО ИНГИБИТОРА ФАКТОРА Ха |