TH100308A

TH100308A - สารเตรียมของแข็งทางเภสัชภัณฑ์และวิธีการผลิตสิ่งดังกล่าว

Info

Publication number: TH100308A
Application number: TH701003402A
Authority: TH
Inventors: ซูซูกิ นายคาอิ; นาคากาวะ นายชินซูเกะ; มูคาอิ นายทาดาชิ
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; โอสึกะ ฟาร์มาซูติคอล โก
Filing date: 2008-06-19
Publication date: 2010-02-26

Abstract

DC60 (30/08/59) จุดประสงค์การประดิษฐ์จัดให้มีสารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมใหม่ที่มีคุณสมบัติในการ แตกตัวที่เหนือกว่าและมีสภาพการละลายได้ที่ยอดเยี่ยมซึ่งนำไปสู่ความสามารถในการดูดซึมสารออก ฤทธิ์ผ่านทางเดินอาหารอย่างเพียงพอ สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมของการประดิษฐ์ ณ ที่นี้ ประกอบรวมด้วย: (a) 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4-(2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน)เบนโซอิล]-2,3,4,5- เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีนและ/หรือเกลือของสิ่งดังกล่าว; (b) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 wt% หรือ มากกว่า;และ (c) สมาชิกอย่างน้อยที่สุดหนึ่งตัวที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยคาร์เมลโลส, โซเดียม คาร์บอกซีเมทิลสตาร์ช, โครสโพวิโดน, และโลว์ ซับสทิทิวเทดไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มี เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 30 ถึง 70 ไมโครเมตรและ เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคที่มี % สะสมที่ 90 100 ถึง 200 ไมโครเมตร แก้ไขบทสรุปการประดิษฐ์ 30/8/59 จุดประสงค์การประดิษฐ์จัดให้มีสารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมใหม่ที่มีคุณสมบัติในการ แตกตัวที่เหนือกว่าและมีสภาพการละลายได้ที่ยอมเยี่ยมซึ่งนำไปสู่ความสามารถในการดูดซึมสารออก ฤทธิ์ผ่านทางเดินอาหารอย่างเพียงพอ สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมของการประดิษฐ์ ณ ที่นี้ ประกอบรวมด้วย: (a) 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4-(2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน)เบนโซอิล]-2,3,4,5- เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีนและ/หรือเกลือของสิ่งดังกล่าว; (b) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 wt% หรือ มากกว่า;และ (c) สมาชิกอย่างน้อยที่สุดหนึ่งตัวที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยคาร์เมลโลส, โซเดียม คาร์บอกซีเมทิลสตาร์ช, โครสโพวิโดน, และโลว์ ซับสทิทิวเทดไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มี เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 30 ถึง 70 ไมโครเมตรและ เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคที่มี % สะสมที่ 90 100 ถึง 200 ไมโครเมตร -----------------------------------------------------------------

Claims

แก้ไข 30/8/59

1. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย: (a) 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4-(2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน)เบนโซอิล]-2,3,4,5- เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีนและ/หรือเกลือของสิ่งดังกล่าว; (b) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือมากกว่า; และ (c) สมาชิกอย่างน้อยที่สุดหนึ่งตัวที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยคาร์เมลโลส, โซเดียม คาร์บอกซิลเมทิลสตาร์ช, โครสโพวิโดน, และโลว์ ซํบสทิทิวเทดไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มี เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 30 ถึง 70 ไมโครเมตรและเส้นผ่านศูนย์กลางอนุภาคที่มี % สะสม (% cumulative) ที่ 90 100 ถึง 200 ไมโครเมตร

2. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย: (a) 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4-(2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน)เบนโซอิล]-2,3,4,5- เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีนและ/หรือเกลือของสิ่งดังกล่าว; (b) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือมากกว่า; และ (c-1) โลว์ ซับสทิทิวเทดไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 30 ถึง 70 ไมโครเมตรและเส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคที่มี % สะสมที่ 90 100 ถึง 200 ไมโครเมตร

3. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งโลว์ ซับสทิทิวเทดไฮดรอกซี โพรพิลเซลลูโลสมีเส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 45 ถึง 65 ไมโครเมตร และเส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคที่ มี % สะสมที่ 90 100 ถึง 200 ไมโครเมตร

4. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งสารเตรียมของแข็งทางเภสัช กรรมอยู่ในรูปยาเม็ด (tablet)

5. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งได้มาโดยวิธีการซึ่งประกอบ รวมด้วย: ขั้นตอนที่ 1 ของการผลิตสารเชิงประกอบอสัณฐานจาก 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4- (2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน)เบนโซอิล]-2,3,4,5-เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีน และ/หรือเกลือของ สิ่งดังกล่าว และไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือ มากกว่า; ขั้นตอนที่ 2 ของการผสมสารเชิงประกอบอสัณฐานที่ได้ในขั้นตอนที่ 1 กับโลว์ ซับสทิทิวเทด ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, เส้นผ่าศูนย์กลางของอนุภาคเฉลี่ย 30 ถึง 70 ไมโครเมตร และ เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคที่มี % สะสมที่ 90 100 ถึง 200 ไมโครเมตร; และ ขั้นตอนที่ 3 ของการดำเนินการของผสมที่ได้ในขั้นตอนที่ 2 ให้กลายเป็นสารเตรียมของแข็ง

6. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5 ซึ่งผลิตโดยวิธีการซึ่งประกอบ รวมเพิ่มเติมด้วย, ในระหว่างขั้นตอนที่ 1 และขั้นตอนที่ 2, ขั้นตอนในการดำเนินการสารเชิง ประกอบอสัณฐานที่ได้ในขั้นตอนที่ 1 ให้เป็นแกรนูลโดยใช้วิธีการการทำแกรนูล (granulation)

7. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5 ซึ่งผลิตโดยวิธีการซึ่งประกอบ รวมเพิ่มเติมด้วย, ในระหว่างขั้นตอนที่ 2 และขั้นตอนที่ 3, ขั้นตอนในการดำเนินการของผสมที่ได้ใน ขั้นตอนที่ 2 ให้เป็นแกรนูลโดยใช้วิธีการการทำแกรนูล

8. วิธีการสำหรับผลิตสารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งวิธีการ ประกอบรวมด้วย: ขั้นตอนที่ 1 ของการผลิตสารเชิงประกอบอสัณฐานจาก 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4- (2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน)เบนโซอิล]-2,3,4,5-เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีน และ/หรือเกลือของ สิ่งดังกล่าว และไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือ มากกว่า; ขั้นตอนที่ 2 ของการผสมสารเชิงประกอบอสัณฐานที่ได้ในขั้นตอนที่ 1 กับโลว์ ซับสทิทิวเทด ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, เส้นผ่าศูนย์กลางของอนุภาคเฉลี่ย 30 ถึง 70 ไมโครเมตร และ เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคที่มี % สะสมที่ 90 100 ถึง 200 ไมโครเมตร; และ ขั้นตอนที่ 3 ของการดำเนินการของผสมที่ได้ในขั้นตอนที่ 2 ให้กลายเป็นสารเตรียมของแข็ง

9. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 ซึ่งขั้นตอนที่ 3 ถูกดำเนินการโดยการดำเนินการของผสมที่ ได้จากขั้นตอนที่ 2 ให้เป็นยาเม็ด

10. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 หรือ 9 ที่ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย ในระหว่างขั้นตอน ที่ 1 และขั้นตอนที่ 2, ขั้นตอนในการดำเนินการสารเชิงประกอบอสัณฐานที่ได้ในขั้นตอนที่ 1 ให้เป็น แกรนูลโดยใช้วิธีการการทำแกรนูล

11. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 หรือ 9 ที่ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยในระหว่างขั้นตอนที่ 2 และขั้นตอนที่ 3, ขั้นตอนในการดำเนินการของผสมที่ได้ในขั้นตอนที่ 2 ให้เป็นแกรนูลโดยใช้วิธีการ การทำแกรนูล

12. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4-(2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน) เบนโซอิล]-2,3,4,5- เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีน และ/หรือเกลือของสิ่งดังกล่าว; (b) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือมากกว่า; และ (c-2) คาร์เมลโลส

13. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 12 ซึ่งปริมาณของคาร์เมลโลสคือ 7 ถึง 15 wt% โดยตั้งอยู่บนพื้นฐานของปริมาณรวมของสารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรม

14. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4-(2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน) เบนโซอิล]-2,3,4,5- เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีน และ/หรือเกลือของสิ่งดังกล่าว; (b) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือมากกว่า; และ (c-3) โซเดียมคาร์บอกซีเมทิลสตาร์ช

15. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 14 ซึ่งปริมาณของโซเดียม คาร์บอกซีเมทิลสตาร์ชคือ 0.5 ถึง 15 wt% โดยตั้งอยู่บนพื้นฐานของปริมาณรวมของสารเตรียม ของแข็งทางเภสัชกรรม

16. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4-(2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน) เบนโซอิล]-2,3,4,5- เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีน และ/หรือเกลือของสิ่งดังกล่าว; (b) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือมากกว่า; และ (c-4) โครสโพวิโดน

17. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 16 ซึ่งปริมาณของโครสโพวิโดน คือ 2 ถึง 15 wt% โดยตั้งอยู่บนพื้นฐานของปริมาณรวมของสารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรม --------------------------------------------------------------------------