SU537070A1 - Диметилбензосульфонат кускгигрина в качестве ганглиоблокатора кратковременного действи - Google Patents
Диметилбензосульфонат кускгигрина в качестве ганглиоблокатора кратковременного действиInfo
- Publication number
- SU537070A1 SU537070A1 SU2169231A SU2169231A SU537070A1 SU 537070 A1 SU537070 A1 SU 537070A1 SU 2169231 A SU2169231 A SU 2169231A SU 2169231 A SU2169231 A SU 2169231A SU 537070 A1 SU537070 A1 SU 537070A1
- Authority
- SU
- USSR - Soviet Union
- Prior art keywords
- short
- agent
- acting
- ganglioblocking
- kusggrin
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
1
Данное изобретение относитс к новому производному аЛКалоида кускгигрина, а именно его диметилбензосульфонату, вл ющемус ганглиоблокатором кратковременного действи .
Известно производное кускгигрина - дийодметилат последнего - в качестве ганглиоблокатора кратковременного действи .
Известен отечественный препарат ганглиоблокирующего действи - гигроний, относ щийс в другой группе соединений - к несимметричным бисчетвертичным аммониевым сол м и представл ющий собой дпйодметилат диметиламиноэтилового эфира N-метил-а-пирролндинкарбоновой кислоты. Однако его получают довольно сложным путем, включающим до четырех стадий.
Известен также имехин - ганглиоблокирующий нрепарат кратковременного действи , представл ющий собой йодметилат 2,2,6,6-тетраметилхииуклидииа , синтез его также сложен и многостадиен, хот основан на использовании доступного исходного сырь . В качестве метилирующего агента на последней стадии синтеза гигрони и имехина, а также при получении дийодметилата кускгигрина используетс йодистый метил, недостатком которого вл етс дороговизна этого реагента.
Целью предлагаемого изобретеии вл етс расширение арсенала гапглиоблокирующих веществ кратковременного действи . При этом используетс в качестве сырь алкалоид кускгигрип , вл ющийс отходом при получении тропановых алкалоидов из корней различных видов сконолии.
Дл достижени указанной цели кускгигрин подвергаетс метилированию с помощью метилового эфира бопзолсульфокислоть - более дешевого метилирующего агента, чем йодистый метил.
Дл получени диметилбензолсульфоната кускгигрина, представл ющего собой диметилбензосульфоиат 1,3-бис- (М-метил-2-пирролидинпропанон ) формулы
Ср- СН2- СО- СЕ2 Ср - 2Сб Н5 50з
см (:нзс з снз
на основание кускгигрии действуют метиловым эфиром бензолсульфокислоты в мол рном соотногиении (на 1 моль основани кускгигрииа
2 моль метилового эфира бензолсульфокислоты ). Реакцию провод т в среде ацетона на холоду . Выход соли 83-85%. Об исчерпывающем метилировании свидетельствуют данные элементного анализа.
Найдено, %: S 11,55, N 5,46.
f s ч о
со
н
li.
s
о.
S
о о. и
s н о о з: m
S Еи л
V
ч с и л iu са со 11 X
о U
§
Вычислено, %: S 11,28, N 4,99.
Вещество представл ет собой мелкокристаллический порошок, белый с желтоватым оттенком , со своеобразным запахом. Имеет т. пл. 58-160°С, после многократного переосажденн из кип щего ацетона и воды 180-18ГС. Смесь хорошо растворима в воде и 40%-ном спирте, труднее - в 70%-НО:М и 95%-ном спирте , нерастворима в хлороформе, ацетоне, эфире . Вещество зарегистрировано в научно-исследовательском институте по биологическим испытани м химических -соединепий 03.02.75, № 250275. Характеристика четвертичных производных кускгигрина представлена в таблице .
Пример. К 1,8 г (0,008 моль) основани :кускгигрина, растворенного в 18 мл ацетона, .приливают при помешивании и охлаждении :2,75 г (0,016 моль) метилового эфира бензолСульфокислоты . Осадок выпадает в течение не1скольких часов при сто нии на холоду. Получают 3,86 г.
Выход 84,9%.
При фармакологическом изучении диметил бензосульфоната кускгигрина обнаружено, что в дозах5-10 мг/кг он вызывает выраженное снижение артериального давлени (длительность 4-8 мин), не вли при этом на дыха;ние , обладает н-холинолитическим действием (устран ет вли ние цититона на артериальное давление и дыхание более полно, чем бензогексоний , введенный в тех же дозах), вызывает выраженное угнетение передачи возбуждеПИЯ в верхней шейной ганглии, не уступа по кратковременному ганглиоблокирующему действию гигронию и дийодметилату кускгигрина. Диметилбензосульфонат кускгигрина обладает несколько меньшей токсичностью (ЛДго 116,5 мг/кг), чем дийодметилат кускгигрина (ЛДбо 111,0 мг/кг) и гигроний (ЛДбо 115,4 мг/кг).
Таким образом, преимущество диметилбензосульфоната кускгигрина заключаетс в расширении арсенала ганглиоблокирующих средств кратковременного действи и в использовании в качестве сырь отхода производства , а по сравнению с прототипом (дийодметилатом кускгигрина) - в несколько меньшей токсичности и в том, что дл метилировани используетс более дешевый метилирующий агент, это даст возможность значительно снизить себестоимость при производственном получении продукта.
Claims (1)
- Формула изобретени Диметилбензосульфонат кускгигрина формулыG}-CH2-CO-CH2-Q-2C6H5S03Nf.IN/ X СЩ СНзСНз СНзв качестве ганглиоблокатора кратковременного действи .
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU2169231A SU537070A1 (ru) | 1975-09-05 | 1975-09-05 | Диметилбензосульфонат кускгигрина в качестве ганглиоблокатора кратковременного действи |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU2169231A SU537070A1 (ru) | 1975-09-05 | 1975-09-05 | Диметилбензосульфонат кускгигрина в качестве ганглиоблокатора кратковременного действи |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SU537070A1 true SU537070A1 (ru) | 1976-11-30 |
Family
ID=20630744
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SU2169231A SU537070A1 (ru) | 1975-09-05 | 1975-09-05 | Диметилбензосульфонат кускгигрина в качестве ганглиоблокатора кратковременного действи |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| SU (1) | SU537070A1 (ru) |
-
1975
- 1975-09-05 SU SU2169231A patent/SU537070A1/ru active
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI82189C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av en stabil modifikation av torasemid. | |
| RU96101139A (ru) | Новые производные эритромицина, способ их получения и применение в качестве лекарственных средств | |
| BR112013011593B1 (pt) | Sal de ácido p-toluenossulfônico | |
| RU2006142768A (ru) | Способ получения бисульфата атазанавира | |
| ES396454A1 (es) | Procedimiento para la preparacion de derivados de azepina. | |
| SU537070A1 (ru) | Диметилбензосульфонат кускгигрина в качестве ганглиоблокатора кратковременного действи | |
| FI71319B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt anvaendbart vicaminsackarinat | |
| RU2126402C1 (ru) | Способ селективного получения 3/2 гидрата 7-[(7-(s)-амино-5-азаспиро [2,4] гептан- 5-ил]-8-хлор-6-фтор-1- [(1r, 2s)-2-фторциклопропил]-4-оксо-1,4-дегидрохинолин-3- карбоновой кислоты, безводная 7-[(7-(s)-амино-5-азаспиро [2,4] гептан-5-ил]-8-хлор-6- фтор-1- (1r, 2s)-2-фторциклопропил-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота и фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью | |
| Agrawal et al. | Potential Antitumor Agents III: Sodium Salts of α-[N]-Heterocyclic Carboxaldehyde Thiosemicarbazones | |
| ZA200508519B (en) | 4-(4-trans-hydroxycyclohexyl) amino-2-phenyl-7H-pyrrolo[2,3d]pyrimidine hydrogen mesylate and its polymorphic forms | |
| CS195746B2 (en) | Process for preparing crystalline methanolate of natrium salt of cephamandole | |
| NO138026B (no) | Analogifremgangsm}te til fremstilling av terapeutisk aktive n-benzhydryl-n`-p-hydroksybenzylpiperaziner | |
| US3935196A (en) | Useful pro-drug forms of theophylline | |
| CS200483B2 (en) | Process for preparing 6-methyl-8-/2-methylsulphinylethyl/ergoline | |
| US2557762A (en) | Long chain tertiary alkyl aminepenicillin salts and preparation thereof | |
| FI59789C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av etanol-vatten-solvater av alkalipolyfosfatkomplex av alfa-6-desoxy-5-hydroxitetracyklin | |
| US3396164A (en) | Naphthoxazinones | |
| US3644395A (en) | Phenylbutazone-sodium-monoglycerate | |
| US3901925A (en) | 2-carboxy-4-oxo-4h,10h-(2)-benzopyrano-(4,3-g)-(1)-benzopyrans and salts thereof | |
| JP2020515614A (ja) | ５−メチル−（６ｓ）−テトラヒドロ葉酸の結晶性ナトリウム塩 | |
| US3647655A (en) | Process for the preparation of lumilysergic acid derivatives | |
| US4287355A (en) | Carboxyl-(phenyl or tolyl)-sulfonium salts | |
| US3052679A (en) | Heterocyclicaminoalkyl ethers of | |
| RU1383752C (ru) | 4-Хлор-5-нитро-6-метилтиено [2,3-D]пиримидин, обладающий противотуберкулезной активностью | |
| KR100257967B1 (ko) | 피리독신 5-옥소-2-피롤리돈 카르복실레이트의 제조공정 |