SU529171A1

SU529171A1 - Method for preparing 1,8-oxazadecalon-4 derivatives

Info

Publication number: SU529171A1
Application number: SU2097868A
Authority: SU
Inventors: Ахмеджан Шарифканович Шарифканов; Тасбулат Марденович Мухаметкалиев; Сакыпжамал Камзаевна Алимжанова; Жаныл Утегалиевна Джумекешева
Original assignee: Казахский Ордена Трудового Красного Знамени Государственный Университет Им.С.М.Кирова
Priority date: 1975-01-17
Filing date: 1975-01-17
Publication date: 1976-09-25

Description

Предлагаетс усовершенствованный способ получени производных 1 8 оксазадекалонов-4 общей формулы сн НзСгде R - метил, aJIлил или у -хлоркротил. Эти вещества обладают био.1:опческой активностью , а также их используют дл синтеза природных соединений. Известен способ получени производных 1,8-оксазадекалоноз - 4, заключающийс в том, что М - замещенные 2,5-диметил-4-винилэтинилпиперидола-4 подвергают гидратации в присутствии сернокислой ртути (на 1 моль пиперидола используют 37 г сернокислой ртути) в кислой среде при 85 - 90°С и полученные N - замещенные 2,5 - диметил -4 - ( бутен - 2 - онил - Г ) пиперидола - 4 дегидратируют в присутствии серной кислоты при нагревании с последующей циклизадией N -замещенных 2,5-диметил-4-(бутен-2-онил-1 ) -пиперидина - 4 в присутствии ссрнокислсй ртути в кислой среде при 85-90 С 1 , 2 и 3. Дл этого способа характерны низкий выход целевого продукта ( 5-10% ), многостадийность. значительное осмоление продукта на стадии дегидратации . Целью изобретени вл етс упрощение процесса и повыщеь-ие выхода целевого продукза. Эта цель достигаетс тем, что процесс провод т в одну стадию в присутствии сернокислой ртути в количестве 66,6-73 вес. % по отнощению к N - замещенному 2,5-диметил-4-винилэтинилпи перидолу-4 и при 105-110 С. Предлагаемый способ заключаетс в том. что N-замещенный 2,5 -лиме1НЛ-4- винилэтиниппиперидол-4 общей формулы CSC-CH CH, сн, где R имеет указанные значени .An improved method is proposed for the preparation of 1 8 oxazadecalon-4 derivatives of the general formula: N — R where methyl is methyl, aJIl or y-chloro-crotyl. These substances possess bio.1: optic activity, and also they are used for the synthesis of natural compounds. A known method for the preparation of derivatives of 1,8-oxazadekalonosis - 4, which consists in the fact that M - substituted 2,5-dimethyl-4-vinyl ethynyl piperidol-4 is subjected to hydration in the presence of mercuric acid (37 g of mercuric acid mercury) in acid medium at 85 - 90 ° C and the resulting N - substituted 2,5 - dimethyl -4 - (butene - 2 - onyl - G) piperidol - 4 is dehydrated in the presence of sulfuric acid by heating followed by cyclizadium N-substituted 2,5-dimethyl -4- (buten-2-onyl-1) -piperidine-4 in the presence of reactive mercury in an acidic medium at 85-90 С 1 , 2 and 3. This method is characterized by a low yield of the target product (5-10%), a multi-stage process. significant resinification of the product at the stage of dehydration. The aim of the invention is to simplify the process and increase the yield of the target product. This goal is achieved by the fact that the process is carried out in one stage in the presence of mercury sulfate in an amount of 66.6-73 weight. % with respect to N-substituted 2,5-dimethyl-4-vinyl ethynyl-peridol-4 and at 105-110 ° C. The proposed method consists in that. that N-substituted 2,5-lime 1 H L-4-vinyl ethynyl piperidol-4 of the general formula CSC-CH CH, c, where R has the indicated values.