SU803861A3

SU803861A3 - Method of preparing salt of pamoinic acid and pilocarpine

Info

Publication number: SU803861A3
Application number: SU752189623A
Authority: SU
Inventors: М.Кохен Эдвард; М.Грим Вейн; Дж. Хардвуд Ричард; Н.Мехта Гунвант
Original assignee: Мерк Энд Ко. Инк. (Фирма)
Priority date: 1975-11-17
Filing date: 1975-11-17
Publication date: 1981-02-07

Description

Изобретение относитс к способу получени новой соли пилокарпина, в частности соли пилокарпина и памоиновой кислоты, котора может быт использована в фармакологических пр паратах дл лечени глаукомы. Известно применение различных со лей пилокарпина, например алгиновой кислоты, хлористоводородной или метилцеллюлозы l. Однако получение новых солей пилокарпина дл вы влени их лечебног эффекта вл етс важной задачей. Целью изобретени вл етс получ ние новой соли пилокарпина дл расширени ассортимента средств воздей стви на глазные заболевани . Цель достигаетс способом получе ни новой соли пилокарпина и памоиновой кислоты формулы VT-f-CHj СНг л+к н« о СгНд Предлагаемый способ заключаетс в том, что пилокарпин подвергают взаимодействию с памоиновой кислотой в водном растворе при 10-90°С. Пример . 20,7 г основани пилокарпина раствор ют в 20 мл воды и к раствору добавл ют стехиометрическое количество памоиновой кислоты, смесь перемешивают в течение 3 ч до получени гомогенной коричневой масл нистой смеси. Затем контейнер с продуктом высушивают при 50-60 С в вакуумном эксикаторе (558,8 ммрт.ст.). По мере высыхани на поверхности масла образуетс корка, которую отдел ют и измельчают до порошкообразного состо ни , а остаточное водное масло повторно помещают в ва куумный эксикатор до тех пор, пока все масло не высохнет. В результате получают соль пилокарпина и памоиновой кислоты с выходом 90% и влажностью 3,15%. Найдено, %: С 64,65, 65,01/ Н 6,17, 6,15; N 6,8, 7,14 . Вычислено, %: С 67,31; Н 5,77, N 6,98, Вычислено (с поправкой на содер38038614This invention relates to a process for the preparation of a new salt of pilocarpine, in particular, salts of pilocarpine and pamoic acid, which can be used in pharmacological preparations for the treatment of glaucoma. It is known to use various salts of pilocarpine, for example, alginic acid, hydrochloric acid or methylcellulose l. However, obtaining new pilocarpine salts to identify their therapeutic effect is an important task. The aim of the invention is to obtain a new salt of pilocarpine in order to expand the range of means of action on eye diseases. The goal is achieved by the method of obtaining a new salt of pilocarpine and pamoic acid of the formula VT-f-CHj CHg l + cn o CGHD The proposed method is that pilocarpine is reacted with pamoic acid in an aqueous solution at 10-90 ° C. An example. 20.7 g of pilocarpine base is dissolved in 20 ml of water and a stoichiometric amount of pamoic acid is added to the solution, and the mixture is stirred for 3 hours until a homogeneous brown oily mixture is obtained. Then the container with the product is dried at 50-60 ° C in a vacuum desiccator (558.8 mm Hg). As it dries, a crust forms on the surface of the oil, which is separated and crushed to a powder, and the residual aqueous oil is re-placed in a vacuum desiccator until all of the oil has dried. The result is a salt of pilocarpine and pamoic acid with a yield of 90% and a moisture content of 3.15%. Found,%: C 64.65, 65.01 / H 6.17, 6.15; N 6.8, 7.14. Calculated,%: C 67.31; H 5.77, N 6.98, Calculated (adjusted for content38038614

Claims

water retention),%: C 65.19; H 5.95; y and with the fact that pilocarpine N 6,76. interact with the Pamoin Formula of the Invention Sources of information,

The method of obtaining the pamoin salt 1. US Patent No. 3,845,203, acid and pilocarpine, distinguished by | cl. 424-22, published. 1974.

acid in aqueous solution at 10-90 C.

not taken into account in the examination