SU1312774A1 - Тонизирующее средство - Google Patents

Abstract

Изобретение относитс  к медицине , а именно к лечебным препаратам тонизируюцего действи . Рекомендовано в качестве нового средства при астенических , астенодепрессивных состоА- ни х, а также лицам, испытывающим умственное и физическое переутомление.Цель изобретени  - повыпение эффективности лечени  астенических и астенодепрессивных состо ний. Тонизирушцим средством  вл етс  экдистен (5 -холест- -7-ен-2 5, 3, 14ed, 20R, 25-гексанол- -6-он). В качестве сырь  используют корни с корневищами левзеи сафлоро- видной (Leuzeae carthamoides D.I. syn. Rbaponticum carthamoides). 1 табл. § (Л

Description

Изобретение относитс  к медицине, в частности к лечебным препаратам тонизирующего действи , и рекомендуетс  в качестве нового средства при астенических, астенодепрессивных со- сто ни х, а также лицам, испытывающим умственное и физическое переутомление .

Цель изобретени  - повышение эффективности лечени  астенических и астенодепрессивных состо ний.

Тонизирующим средством  вл етс  экдистен (5 -холест-7-ен-2уЗ, 3, 14tf 20R, 22R 25-гексаол-6-он) структурной формулы

НО он

он

Экдистен получают следующим образом .

В качестве сырь  используют корни с корневищами левзеи сафловидной carthamoides D.I. syn. Rhapon ticum carthamoides).

78 КГ корней с корневищами левзеи сафлоровидной загружают в зкстрак- тор емкостью 250 л и заливают 170 л 70%-ного спирта. После 6-8-часового настаивани  отбирают 70 л водно-спиртового экстракта и добавл ют 70 л свежего спирта. Эту операцию повтор ют еще 4 разга, отобранный экстракт упаривают до объема 60 л и п тикратно обрабатывают хлороформом, использу  по 15 л на каждую обработку. Затем извлекают из экстракта экдисте- роиды смесью хлоррформ - изопропило- вый спирт (1:1). Извлечение провод т шестикратно порци ми по 15 л. Выт жки упаривают досуха. Сухой остаток нанос т на колонку с окисью алюмини  в качестве адсорбента. Элюцию экдис- тена осуществл ют 8 л смеси хлЬро- форм:спирт (2:1). Элюат упаривают досуха и кристаллизуют в смеси спирт этилацетат (1:9), перекристаллизовы- аают из той же системы растворителей Выход экдистена 82 г или 0,105% к массе сьфь .

Экдистен белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, рас1277А

g

fO

, 5

20

25

зим в 95%-ном этиловом спирте, 2М-242 С, . 244 HM,ejJ

ЗО

, 0 5 д - .

творим

f

4,10.

Проверка тонизирующего действи  экдистена (данные лабораторных и клинических испытаний).

Изучение фармакологических свойств экдистена провод т на 500 животных, в сравнительном аспекте с действием тонизирующего препарата сапарал.

Пример 1. На мышах (самцы массой 18-20 г) изучают антигипнотическое действие на фоне хлоралгид- ратного или гексеналового сна. Экдистен ввод т орально в дозе 10 мг/кг массы, сапарал - в дозе 20 мг/кг.

Продолжительность сна уменьшилась на 27 и 26% соответственно на фоне экдистена и 15 и 17% на фоне сапа- рала.

Пример 2. На крысах (самцы массой 120-150 г) изучают вли ние экдистена на врем  выработки успов- но-оборонительного рефлекса. Экдистен ввод т орально в дозе 5 и 10 мг/кг веса, сапарал - 20 мг/кг.

Под вли нием экдистена врем  выработки рефлекса укорачивалось по сравнению с контролем на 16,8% (доза препарата 5 мг/кг) и на 25% (доза 10 мг/кг). Действие сапарала статистически недостоверно.

Пример 3. На мышах (самцы массой 18-20 г) изучают вли ние препарата на повьш1ение динамической работоспособности животных. Доза экдистена 10 мг/кг веса, сапарала г 20 мг/кг.

Экдистен увеличивает продолжительность бега мьшей до полного утоплени  при однократном введении на 45Z, а при длительном введении (доза 5 мг/кг) на 62%. Врем  плавани  животных до гибели экдистен увеличивает на 25%. Во всех случа х эффект экдистена вьпве, чем сапарала.

Пример 4. Неврологическим больным назначают экдистен по 0,005 г 3 раза в день перед едой в течение не менее 1 недели. Эффект препарата оценивают по клинико-биохимическим показател м. Данные испытаний представлены в таблице.

Пример 5. Спортсменам в тренировочный период назначают экдистен в дозе 0,0-1 г три раза в день перед едой в течение 18 дней. Методом анкетировани  устанавливают, что у 89Z испытуемых отмечаетс  улучшение переносимости тренировочных нагрузок (схожий эффект у сапарала 9Z), по данным биохимических исследований на фоне экдистена отсутствует резкое повышение в крови концентрации лактата и мочевины.

Экдистен по всем исследованным показател м эффективнее сапарала в качестве тонизируюцего средства. ПреЧисло- Эффект

Синдром больных1-- --

Хоро- Удовлетвори- Без ший тельиый эффекта

Астенический16 11 32

Артериальна 

гипотони 8 53

Обща  слабость15 14 1

Аспонтанность,

сонливость19 12 7 Снижение аппетита 22 -

Эффект,73,3 23,3 3,3

Редактор А. Бер

Составитель А. Агуреев

Техред Л.Олийнык Корректор С. Черни

Заказ 3381Тираж 655Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР

по делам изобретений и открытий 13035, Москва, Ж-35, Раушска  наб., д. 4/5

Производственно-полиграфическое предпри тие, р. Ужгород, ул. Проектна , 4

парат не токсичен, устойчив при хранении .

Рекомендуема  доза 0,005-0,01 г 3 раза в день. Курс лечени  15-20 дней, может быть повторен после 1- 2-недельного перерыва.

Claims (1)

1. Формула изобретени |

   Применение фитоэкдистероида экдистена в качестве тонизирующего вещества .