SK50322006A3 - Spôsob vykonania analýzy účinnej látky v orálnej liekovej forme s riadeným uvoľňovaním obsahujúcej polymér alebo kopolymér derivátov kyseliny akrylovej alebo metakrylovej - Google Patents
Spôsob vykonania analýzy účinnej látky v orálnej liekovej forme s riadeným uvoľňovaním obsahujúcej polymér alebo kopolymér derivátov kyseliny akrylovej alebo metakrylovej Download PDFInfo
- Publication number
- SK50322006A3 SK50322006A3 SK5032-2006A SK50322006A SK50322006A3 SK 50322006 A3 SK50322006 A3 SK 50322006A3 SK 50322006 A SK50322006 A SK 50322006A SK 50322006 A3 SK50322006 A3 SK 50322006A3
- Authority
- SK
- Slovakia
- Prior art keywords
- analysis
- active
- dimethylsulfoxide
- copolymer
- active ingredient
- Prior art date
Links
Landscapes
- Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
- Investigating Or Analyzing Non-Biological Materials By The Use Of Chemical Means (AREA)
Description
Oblasť techniky
Vynález sa týka metódy analýzy farmakologicky účinnej látky v orálnej liekovej forme s riadeným uvoľňovaním.
Doterajší stav techniky
Pre optimálnu účinnosť liečiva je veľmi dôležitou podmienkou jeho dostupnosť pre tie miesta, kde má k účinku dochádzať. V prípade systémového podávania lieku je liek k tomuto miestu distribuovaný krvou pacienta. Aby bol teda liek účinný, musí byť dosiahnutá a po potrebný čas udržiavaná potrebná koncentrácia účinnej látky v krvi. V mnohých prípadoch toto fyzikálno-chemické vlastnosti účinnej látky neumožňujú. Často sa stáva, že je po podaní lieku koncentrácia účinnej látky príliš vysoká, takže sa prejavia jej nežiaduce účinky, ale pre rýchly metabolizmus koncentrácia prudko klesá a po relatívne krátkej dobe už nedochádza k žiadnemu účinku.
Problémy tohto typu sú riešené liekovou formou s riadeným uvoľňovaním. Všeobecne je v takej liekovej forme okrem účinnej látky ďalšia látka ovplyvňujúca rýchlosť jej rozpúšťania v tráviacej sústave. Väčšinou sa jedná o zníženie tejto rýchlosti, čo umožňuje pomalé a sústavné dodávanie účinnej látky do krvného riečiska pacienta.
Toto zníženie rýchlosti rozpúšťania je zvlášť efektné u tých látok, ktoré sa normálne rozpúšťajú vo vode príliš rýchlo. Často sa jedná o veľmi poláme látky, napríklad rôzne soli organických amínov. Látka na zníženie rýchlosti rozpúšťania je naopak volená zo skupiny látok, ktoré sú vo vode zle rozpustné a svojim účinkom spomalia prístup vody k účinnej látke. Často používaným typom látky sú akrylové polyméry.
Zistenie obsahu účinnej látky a obsahu prípadných nečistôt je štandardnou úlohou analýzy liečiv. Absolútna väčšina analytických metód vychádza z predpokladu, že je účinná látka rozpustená v rozpúšťadle, ktoré je pre danú metódu vhodné. Toto je aj prípad najčastejšie používanej metódy vysokoúčinnej kvapalinovej chromatografie - HPLC.
Problém potom spočíva v rozpustení polárnej účinnej látky, ktorej rýchlosť rozpúšťania je z terapeutických dôvodov spomalená akrylátovým polymérom. Zatiaľ čo látka sama je obvykle dobre rozpustná vo vode alebo v protických rozpúšťadlách, je polymér v týchto rozpúšťadlách nerozpustný a zároveň zabraňuje tomu, aby do rozpúšťadla prešla účinná látka. Naopak v nepolámych organických rozpúšťadlách je obvykle polárna účinná látka zle rozpustná. Výsledkom je, že je na zaistenie kvantitatívneho rozpustenia látky nutné rozpúšťať veľmi dlho.
Podstata vynálezu
Vynález prináša možnosť rýchleho kvantitatívneho rozpustenia a nasledujúce úpravy vzorky, zvlášť pre chromatografický spôsob analýzy.
Vynález spočíva v spôsobe uskutočnenia analýzy účinnej látky v orálnej liekovej forme s riadeným uvoľňovaním obsahujúcej polymér alebo kopolymér derivátov kyseliny akrylovej alebo metakrylovej, pričom sa účinná látka prevedie do roztoku pomocou dimetylsulfoxidu, prípadne rozpúšťadlovou zmesou, ktorá dimetylsulfoxid obsahuje.
Metóda je vhodná pre väčšinu organických polárnych látok, obzvlášť však pre skupinu sulfidov, derivátov kyselín sulfónových, sulfénových alebo sulfmových, amínov alebo amidov. Výhodné je jej použitie pre soli týchto látok, obvykle s farmaceutický akceptovateľným aniónom. Medzi látky, pre ktoré sa metóda ukázala vhodná, patrí najmä tamsulosín hydrochlorid, omeprazol alebo venlafaxín hydrochlorid.
Rozpúšťadlo môže navyše obsahovať pufer. Súčasťou rozpúšťadlovej zmesi môže byť napríklad acetonitril.
Výhodné je, ak sa na analýzu použije jedna dávkovacia jednotka lieku, ktorá je miešaná s 0,5 až 3 ml dimetylsulfoxidu samotného alebo v zmesi s iným rozpúšťadlom. Prednostne sa potom ďalej pridá pufer a zmes sa ďalej zriedi metanolom.
Príklady uskutočnenia vynálezu
Príklad 1
Stanovenie obsahu
Príprava roztoku vzorky:
Obsah jednej kapsule Omnic 0,4 s nominálnym obsahom tamsulosínu 0,4 mg bol v 25 ml odmernej banke miešaný s použitím ultrazvukového kúpeľa (sonifikovaný) s 1,0 ml dimetylsulfoxidu počas 5 minút, následne sa pridalo 11,5 ml fosfátového pufra. Po ďalšej sonifikácii 10 minút sa zmes doplnila metanolom k ryske.
Suspenzia sa ďalej miešala s použitím magnetického miešadla počas 10 minút. Po tomto čase sa odstredením počas 5 minút pri 10 OOOot/min oddelil roztok od tuhej fázy.
Číry roztok bol použitý na stanovenie obsahu tamsulosínu metódou HPLC podľa PhEur s UV detekciou.
Kolóna: RP 18
Mobilná fáza: pufer-acetonitril
Prietok: 1 ml/min
Teplota: 30 °C
Výsledok stanovenia: 0,40 mg tamsulosínu HCl/cps.
Príklad 2
Stanovenie nečistôt
Obsah jednej kapsule Omnic 0,4 s nominálnym obsahom tamsulosínu 0,4 mg bol v 25 ml odmernej banke po pridaní 1,0 ml dimetylsulfoxidu, 1,25 ml acetonitrilu a 15 ml fosfátového pufra sonifikovaný počas ďalších 10 minút. Po doplnení banky pufrom bola suspenzia miešaná magnetickým miešadlom počas 5 minút a potom odstredená pri otáčkach 10 000 min1 počas 5 minút.
Po odstredení sa uskutočnila separácia extrakciou na tuhej fáze tak, že 2,0 ml supernatantu sa nanieslo na aktivovanú SPE kolónu s CN skupinou. Zachytený tamsulosín a nečistoty sa uvoľnili metanolom, ktorý sa následne odparil. Odparok sa rozpustil v malom objeme rozpúšťadla a nastrekol do chromatografickej kolóny opísanej v príklade 1 temperovanej na 40 °C.
Výsledok stanovenia: neboli detegované žiadne nečistoty.
fŕsosx- Oq
Claims (11)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Spôsob uskutočnenia analýzy účinnej látky v orálnej liekovej forme s riadeným uvoľňovaním obsahujúcej polymér alebo kopolymér derivátov kyseliny akrylovej alebo metakrylovej a farmaceutický účinnú polámu látku vybranú zo skupiny sulfidov, derivátov kyselín sulfónových, sulfénových alebo sulfínových, amínov alebo amidov, vyznačujúci sa tým, že sa účinná látka prevedie do roztoku pomocou dimetylsulfoxidu, prípadne rozpúšťadlovou zmesou, ktorá dimetylsulfoxid obsahuje.
- 2. Spôsob podľa nároku 1, vyznačujúci sa tým, že rozpúšťadlo ďalej obsahuje pufrovaciu látku.
- 3. Spôsob podľa nároku 1 alebo 2, vyznačujúci sa tým, že rozpúšťadlo ďalej obsahuje acetonitril.
- 4. Spôsob podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že sa na analýzu použije jedna dávkovacia jednotka lieku, ktorá je miešaná s 0,5 až 3 ml dimetylsulfoxidu samotného alebo v zmesi s iným rozpúšťadlom.
- 5. Spôsob podľa nároku 4, vyznačujúci sa tým, že sa ďalej pridá pufer a zmes sa ďalej zriedi metanolom.
- 6. Spôsob podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým. že sa aplikuje pre účinnú látku sulfónamid alebo jeho soli.
- 7. Spôsob podľa nároku 6, vyznačujúci sa tým, že účinnou látkou je tamsulosín hydrochlorid.
- 8. Spôsob podľa nároku 1 až 5, vyznačujúci sa tým, že účinná látka obsahuje sulfinylovú skupinu.
- 9. Spôsob podľa nároku 8, vyznačujúci sa tým, že účinnou látkou je omeprazol.
- 10. Spôsob podľa nároku 1 až 5, vyznačujúci sa tým, že účinnou látkou je amín alebo jeho soľ.
- 11. Spôsob podľa nároku 10, vyznačujúci sa tým, že účinnou látkou je venlafaxín hydrochlorid.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CZ20050251A CZ299493B6 (cs) | 2005-04-20 | 2005-04-20 | Zpusob provádení analýzy, zejména stanovení obsahu úcinné látky a její cistoty |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
SK50322006A3 true SK50322006A3 (sk) | 2006-11-03 |
SK287897B6 SK287897B6 (sk) | 2012-03-02 |
Family
ID=37199287
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SK5032-2006A SK287897B6 (sk) | 2005-04-20 | 2006-03-23 | Method of analysis of effective matter in of oral medicament sort with controlled unlocked of contained polymer or copolymer of derivation of acrylic acid or of methacrylic acid |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
CZ (1) | CZ299493B6 (sk) |
SK (1) | SK287897B6 (sk) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN105548423A (zh) * | 2016-01-25 | 2016-05-04 | 北京工业大学 | 一种聚羧酸减水剂合成过程中剩余丙烯酸的定量检测方法 |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN108982714A (zh) * | 2018-06-06 | 2018-12-11 | 上海市精神卫生中心(上海市心理咨询培训中心) | 一种简便高效检测人血浆中文拉法辛及其活性代谢物o-去甲文拉法辛浓度的方法 |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3412060A (en) * | 1965-12-13 | 1968-11-19 | Union Oil Co | Method of preparing aqueous solutions of acrylamide polymers with dimethyl sulfoxide |
US5169846A (en) * | 1989-10-12 | 1992-12-08 | Crooks Michael J | Non-aqueous micellar solutions of anthelmintic benzimidazoles, closantel, or phenothiazine, and insect growth regulators |
EP1474123A1 (en) * | 2002-01-03 | 2004-11-10 | LEK Pharmaceuticals D.D. | Controlled release pharmaceutical formulation containing venlafaxine |
WO2004087623A2 (en) * | 2003-03-07 | 2004-10-14 | Alembic Limited | An improved process for the preparation of (r) (-) tamsulosin hydrochloride |
-
2005
- 2005-04-20 CZ CZ20050251A patent/CZ299493B6/cs not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-03-23 SK SK5032-2006A patent/SK287897B6/sk not_active IP Right Cessation
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN105548423A (zh) * | 2016-01-25 | 2016-05-04 | 北京工业大学 | 一种聚羧酸减水剂合成过程中剩余丙烯酸的定量检测方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CZ2005251A3 (cs) | 2006-12-13 |
SK287897B6 (sk) | 2012-03-02 |
CZ299493B6 (cs) | 2008-08-13 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2362560C2 (ru) | Фармацевтическая препаративная форма | |
EP0580862A1 (en) | Rapidly soluble solid preparation | |
WO2000072827A3 (en) | Porous drug matrices and methods of manufacture thereof | |
CZ2003224A3 (cs) | Farmaceutické prostředky inhibitorů proteinu přenosu cholesterylesteru | |
Zaki et al. | Rapid-onset intranasal delivery of metoclopramide hydrochloride: Part II: Safety of various absorption enhancers and pharmacokinetic evaluation | |
Kim et al. | Pharmacokinetics of ipriflavone, an isoflavone derivative, after intravenous and oral administration to rats: hepatic and intestinal first-pass effects | |
Saal et al. | Interactions of dimethylaminoethyl methacrylate copolymer with non-acidic drugs demonstrated high solubilization in vitro and pronounced sustained release in vivo | |
US20180177777A1 (en) | Formulations for mitigating opioid overdose and methods of making and using the same | |
SK50322006A3 (sk) | Spôsob vykonania analýzy účinnej látky v orálnej liekovej forme s riadeným uvoľňovaním obsahujúcej polymér alebo kopolymér derivátov kyseliny akrylovej alebo metakrylovej | |
JP6666352B2 (ja) | デュタステリド含有固体分散体及びこれを含む組成物 | |
JP4815085B2 (ja) | 固体分散体医薬製剤 | |
SK159799A3 (en) | Pharmaceutical compostions of peptides having low solubility in physiological medium | |
Lheritier et al. | Improvement of the dissolution kinetics of SR 33557 by means of solid dispersions containing PEG 6000 | |
CN100475264C (zh) | 含干扰素或其类似物的注射用缓释微球及其制备方法 | |
Becquemont et al. | Mibefradil, a potent CYP3A inhibitor, does not alter pravastatin pharmacokinetics | |
AU698431B2 (en) | Anthelmintic composition containing rafoxanide and fenbendazole | |
KR101273840B1 (ko) | 메퀴타진, 시클로덱스트린 및 상호 작용제를 포함하는복합체 | |
TWI361078B (en) | Stabilized leukotriene b4 (ltb4) agent pharmaceutical formulation | |
WO2020239882A1 (en) | Pharmaceutical formulation for carglumic acid | |
Damodharan et al. | Preparation and evaluation of solid dispersion of candesartan cilexetil | |
Yarkala et al. | Physico-chemical studies on stability of Clopidogrel tablet formulations | |
CN100528224C (zh) | 含干扰素α-1b的注射用缓释微球及其制备方法 | |
Azim et al. | Development of Dissolution Medium for Candesartan Cilexetil by RP-HPLC Method | |
JP2014500869A (ja) | Hcv感染症を処置するための医薬組成物 | |
Narayankar et al. | Development of discriminating dissolution procedure for Artemether and Lumefantrine tablets |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
TC4A | Change of owner's name |
Owner name: ZENTIVA, K.S., PRAHA, DOLNI MECHOLUPY, CZ Effective date: 20120524 |
|
MM4A | Patent lapsed due to non-payment of maintenance fees |
Effective date: 20130323 |