SI9210064B - Nove antiinflamatorno in antialergijsko aktivne spojine, glukokortikosteroidi ter postopki za njihovo pripravo - Google Patents

Claims (14)

1 PATENTNI ZAHTEVKI 1. Spojina, ki je označena s tem, da ima splošno formulo 1 oo

*2 ali njena stereoizomema komponenta, v katere formuli je položaj 1,2 nasičen ali pa je tam dvojna vez, Ri je vodik ali razvejen ali nerazvejen ogljikovodik, ki ima verigo z 1-4 ogljikovimi atomi, R2 je razvejen ali nerazvejen ogljikovodik, ki ima verigo z 1-10 ogljikovimi atomi, R3 je acil, ki ima razvejeno ali nerazvejeno, nasičeno ali nenasičeno ogljikovodikovo verigo z 11-20 ogljikovimi atomi in sta Xi in X2 oba fluor, in pod pogojem, da kadar je na položaju 1,2 dvojna vez, Ri in R2 nista naenkrat metilni skupini.

2. Spojina po prvem zahtevku, kije označena s tem, daje v splošni formuli 1 položaj 1,2 nasičen.

3. Spojina po kateremkoli izmed zahtevkov 1-2, ki je označena s tem, daje R3 acil, ki ima 11-20 ogljikovih atomov. 2

4. Spojina po tretjem zahtevku, kije označena s tem, daje položaj 1,2 nasičen, Ri je vodik, R2 je propilna skupina, Xj je fluor in X2 je fluor.

5. Spojina po prvem zahtevku, ki je označena s tem, da je na položaju 1,2 dvojna vez, Ri je vodik, R2 je propilna skupina, R3 je palmitoilna skupina, Xi je fluor, X2 je fluor.

6. Spojina po prvem zahtevku, kije označena s tem, da ima formulo n c=o

7. Postopek za pripravo spojine s splošno formulo 1, kakor je definirana v prvem zahtevku, kije označen s tem, da obsega a) reakcijo spojine s formulo CHaOH c.o

X| kjer so Ri, R2, Xi in X2 definirani kot v prvem zahtevku, s spojino s formulo 3 RtCOOH kjer je R4 razvejena ali nerazvejena, nasičena ali nenasičena alkilna skupina, ki ima 10-19 ogljikovih atomov, ali b) reakcijo spojine s formulo

kjer so Rj, R2, Xj in X2 definirani kot v prvem zahtevku, s spojino s formulo R4COX kjer je R4 definiran kakor zgoraj in je X halogen ali alifatski del -OOCR4, ali c) reakcijo spojine s fomulo

4 kjer so Rb R2 Xi in X2 definirani kot v prvem zahtevku in je Y halogen, mezilat ali p-toluensulfonat, s spojino s formulo R4COOA® kjer je Rj definiran zgoraj in A® je kation, nakar, če je tako dobljena spojina epimema zmes in želimo čisti epimer, ločimo epimemo zmes v njene stereoizomeme komponente.

8. Postopek po sedmem zahtevku, ki je označen s tem, da pripravimo spojino, ki ustreza kateremukoli izmed zahtevkov 2-6.

9. Farmacevtski preparat, ki je označen s tem, da kot aktivno sestavino vsebuje spojino, ki ustreza kateremukoli izmed zahtevkov 1-6.

10. Farmacevtski preparat, ki ustreza zahtevku 9 in je označen s tem, da vsebuje liposome, ki vsebujejo farmakološko aktivno spojino, ki ustreza zahtevku 3.

11. Farmacevtski preparat po zahtevkih 9-10, kije označen s tem, daje v obliki enote za doziranje.

12. Farmacevtski preparat po zahtevkih 9-11, kije označen s tem, da vsebuje aktivno sestavino, združeno s farmacevtsko sprejemljivim nosilcem.

13. Spojina po kateremkoli izmed zahtevkov 1-6, kije označena s tem, daje uporabna kot terapevtsko aktivna substanca.

14. Uporaba spojine po kateremkoli od zahtevkov 1-6 za pripravo zdravil z anti-inflamatomo in antialergijsko aktivnostjo.