RU99114018A - SOMATOSTATIN ANTAGONISTS - Google Patents

SOMATOSTATIN ANTAGONISTS

Info

Publication number
RU99114018A
RU99114018A RU99114018/04A RU99114018A RU99114018A RU 99114018 A RU99114018 A RU 99114018A RU 99114018/04 A RU99114018/04 A RU 99114018/04A RU 99114018 A RU99114018 A RU 99114018A RU 99114018 A RU99114018 A RU 99114018A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cys
trp
lys
phe
nal
Prior art date
Application number
RU99114018/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2179172C2 (en
Inventor
Бэрри МОРГАН
Вилльям МЕРФИ
Дэвид Х. КОЙ
Original Assignee
Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик С.А. (С.К.Р.А.С.)
Дзе Администрейшн Оф Дзе Тьюлейн Эдьюкейшнл Фанд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US08/855,204 external-priority patent/US6262229B1/en
Application filed by Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик С.А. (С.К.Р.А.С.), Дзе Администрейшн Оф Дзе Тьюлейн Эдьюкейшнл Фанд filed Critical Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик С.А. (С.К.Р.А.С.)
Publication of RU99114018A publication Critical patent/RU99114018A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2179172C2 publication Critical patent/RU2179172C2/en

Links

Claims (31)

1. Вещество по формуле:
Figure 00000001

где A1 представляет D- или L-изомер ароматической аминокислоты, или отсутствует;
A2 представляет D-изомер, выбранный из группы, включающей Cys, Pen, ароматическую аминокислоту или алифатическую аминокислоту;
A3 представляет ароматическую аминокислоту;
A4 представляет Тrр или D-Trp;
A6 представляет Thr, Thr(Bzl), Gly, Ser, Eaa или алифатическую аминокислоту;
A7 представляет Cys, Pen или ароматическую или алифатическую аминокислоту;
A8 представляет D- или L-изомер, выбранный из группы, включающей Thr, Ser, ароматическую аминокислоту или алифатическую аминокислоту;
каждый из R1, и R2 независимо представляет Н или замещенный или незамещенный низший алкил, арил, арил-низший алкил, гетероцикл, гетероцикл низший алкил, E1SO2 или Е1СО (где Е представляет арил, арил-низший алкил, гетероцикл или гетероцикл низший алкил), где указанный заместитель является галогеном, низшим алкилом, гидроксилом, галоген низшим алкилом или гидрокси низшим алкилом; и
R3 представляет ОН, NH2, C1-12 алкокси или NH-Y-CH2-Z, где Y представляет С1-12 углеводородную часть и Z представляет Н, ОН, СО2Н или CONH2, или R3, вместе с карбонильной группой А8, присоединенной к нему, восстановлены до Н, низшего алкила или гидрокси низшего алкила; при условии, что, если А2 является D-Cys или D-Pen, и А7 является Cys или Реn, то боковые цепи А2 и А7 связаны дисульфидной связью, и если А1 является D-Phe или п-NO2-Phe, А2 представляет D-Cys, А3 представляет Phe или Тyr, А6 представляет Thr или Val и А7 представляет Cys, то А8 представляет β-Nal.1. The substance according to the formula:
Figure 00000001

where A 1 is the D- or L-isomer of an aromatic amino acid, or is absent;
A 2 is a D-isomer selected from the group consisting of Cys, Pen, an aromatic amino acid or an aliphatic amino acid;
A 3 is an aromatic amino acid;
A 4 is Trp or D-Trp;
A 6 is Thr, Thr (Bzl), Gly, Ser, Eaa, or an aliphatic amino acid;
A 7 is Cys, Pen, or an aromatic or aliphatic amino acid;
A 8 is a D- or L-isomer selected from the group consisting of Thr, Ser, an aromatic amino acid, or an aliphatic amino acid;
each of R 1 and R 2 independently represents H or substituted or unsubstituted lower alkyl, aryl, aryl-lower alkyl, heterocycle, heterocycle lower alkyl, E 1 SO 2 or E 1 CO (where E is aryl, aryl-lower alkyl, heterocycle or lower alkyl heterocycle), where said substituent is halogen, lower alkyl, hydroxyl, halogen lower alkyl, or hydroxy lower alkyl; and
R 3 is OH, NH 2 , C 1-12 alkoxy, or NH-Y — CH 2 -Z, where Y is a C 1-12 hydrocarbon portion and Z is H, OH, CO 2 H or CONH 2 , or R 3 , together with the carbonyl group A 8 attached to it, reduced to H, lower alkyl or hydroxy lower alkyl; provided that if A 2 is D-Cys or D-Pen, and A 7 is Cys or Pe, then the side chains of A 2 and A 7 are linked by a disulfide bond, and if A 1 is D-Phe or p-NO 2 -Phe, A 2 is D-Cys, A 3 is Phe or Tyr, A 6 is Thr or Val and A 7 is Cys, then A 8 is β-Nal. 2. Соединение по п.1, в котором А2 представляет D-Cys, А7 представляет Cys и А4 представляет D-Trp.2. A compound according to claim 1, in which A 2 is D-Cys, A 7 is Cys and A 4 is D-Trp. 3. Соединение по п.2, в котором А1 представляет L-ароматическую аминокислоту.3. The compound according to claim 2, in which And 1 represents the L-aromatic amino acid. 4. Соединение по п.3, в котором А1 и А3 независимо являются β-Nal, o-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), п-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), м-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), F5-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Tyr(I), Bta, Bip, Npa или Pal; А6 представляет Thr, Ser, Tle, Thr(Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, β-Ala, Gaba или Val; А8 представляет D- или L-изомер Thr, Dip, F5-Phe, п-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), o-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), м-Х-Phe (где X представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, СN или NO2), Igl, Tyr(Bzl) или β-Nal.4. The compound according to claim 3, in which A 1 and A 3 independently are β-Nal, oX-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), p -X-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), F 5 -Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr (Bzl), His, Igl, Tyr (I), Bta, Bip, Npa or Pal; A 6 represents Thr, Ser, Tle, Thr (Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, β-Ala, Gaba or Val; A 8 represents the D- or L-isomer Thr, Dip, F 5 -Phe, pX-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), oX- Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), Igl, Tyr (Bzl) or β-Nal. 5. Соединение по п.4, в котором А1 представляет β-Nal, Nра, Igl, Phe, п-F-Phe, Trp, п-Cl-Phe или п-CN-Phe; А3 представляет Тyr, Тyr (I) или Pal; А6 представляет Val, Tle, Nle, Ile или Leu; А8 представляет п-F-Phe, β-Nal, Тyr, Dip, n-Cl-Phe, Igl или п-CN-Phe; R1 представляет H, СН3СО, 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил или 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил; R2 представляет H и R3 представляет NH2.5. The compound according to claim 4, wherein A 1 is β-Nal, Napa, Igl, Phe, p-F-Phe, Trp, p-Cl-Phe or p-CN-Phe; And 3 represents Tyr, Tyr (I) or Pal; A 6 represents Val, Tle, Nle, Ile or Leu; A 8 is p-F-Phe, β-Nal, Tyr, Dip, n-Cl-Phe, Igl or p-CN-Phe; R 1 is H, CH 3 CO, 4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl or 4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl; R 2 is H and R 3 is NH 2 . 6. Соединение по п.5, где А3 представляет Pal.6. The compound according to claim 5, where a 3 represents Pal. 7. Соединение по п.4 формулы:
H2-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H)(CH3CO)-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2 (V);
(Н) - (4- (2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H) - (4- (2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cуs-Pal-D-Trp-Lуs-Val-Cуs-β-Nal-NH2;
(H)(CH3CO)-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H) - (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H) - (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинэтансульфонил) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
(H) (CH3CO)-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
(H)-(4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
(H)-(4- (2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)-β-Nal-D-Cys-Туг-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
(H)(CH3CO)-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
(H) (4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
H2-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (CH3CO)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Рhе-D-Суs-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)-Рhе-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H)(CH3CO)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Рhе-D-Суs-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)-Рhе-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
(H)(CH3CO)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
(H) (4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Рhе-D-Суs-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)-Рhе-D- Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (CH3CO)-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил)-β-Nal-D-Cys -Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)-β-Nal -D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (СH3СО) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил) -β-Nal-D-Cys -Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинэтансульфонил) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(H) (СH3СО)- β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил) -β-Nal-D-Cys -Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинэтансульфонил) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(H) (СH3СО) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил)-β-Nal-D-Сys -Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(Н) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинэтансульфонил) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
H2-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (СH3СО) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(Н) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(Н) (4- (2-гидроксиэтил) -l-пипepaзинэтaнcульфoнил) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
H2-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(Н) (СH3СО) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинэтансульфонил) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
H2-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(H) (СH3СО) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(H) (4- (2-гидpoкcиэтил) -1-пиперазинилацетил) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Tip-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинэтансульфонил) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
H2-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2 (аналог 6);
(H) (СH3СО)-Phe-D-Cys-PaL-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинэтансульфонил)-Рhе-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH2;
H2-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH2;
H2-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH2;
H2-Phe-D-Pen-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Pen-β-Nal-NH2; или
H2-Phe-D-Pen-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Pen-Thr-NH2;
H2-Dip-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Dip-NH2;
H2-F5-Phe-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-F5-Phe-NH2;
H2-Dip-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-м-F-Phe-D-Pen-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-м-F-Phe-NH2;
H2-o-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-o-F-Phe-NH2;
H2-п-p-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-п-F-Phe-NH2;
H2-F5-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-F5-Phe-NH2;
H2-F5-Phe-D-Cys-2-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-F5-Phe-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-Dip-NH2;
H2-Dip-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-Dip-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-Dip-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-Trp-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-п-F-Phe-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-п-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Nle-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Ile-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Gly-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Ala-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Leu-Cys-β-Nal-NH2;
H2-Bip-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Ile-Cys-Bip-NH2;
H2-п-F-Phe-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-п-F-Phe-NH2;
H2-Npa-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Tyr-NH2;
H2-м-F-Phe-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-м-F-Phe-NH2;
H2-o-F-Phe-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-o-F-Phe-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Nle-Cys-Dip-NH2;
H2-Cpa-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Cpa-NH2;
H2-Igl-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Igl-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-Dip-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-3-I-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-п-CN-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-п-CN-Phe-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-Dip-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Bta-D-Trp-Lys-Vyl-Cys-β-Nal-NH2;
H2-п-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-β-Nal-NH2;
H2-Bpa-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Bpa-NH2;
H2-Iph-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Iph-NH2;
H2-Trp-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-β-Nal-NH2;
H2-п-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-п-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-β-Nal-NH2;
H2-п-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-п-Cl-Phe-NH2;
H2-п-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cha-Cys-п-Cl-Phe-NH2;
H2-п-Cl-Phe-D-Cys-Tyr(I)-D-Trp-Lys-Val-Cys-п-Cl-Phe-NH2;
H2-п-Cl-Phe-D-Cys-Tyr(I)-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-п-Cl-Phe-D-Cys-Tyr(I)-D-Trp-Lys-Tle-Cys-β-Nal-NH2;
H2-п-F-Phe-D-Cys-Tyr(I)-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-п-F-Phe-D-Cys-Tyr(I)-D-Trp-Lys-Tle-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal -D-Cys -Туr- D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (СH3СО)-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH2;
H2-п-NO2- Phe-D-Cys -Тyr-D-Trp-Lys -Abu-Cys-β-Nal -NH2;
(H) (СH3СО)-п-NO2- Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH2;
H2-п-NO2-Phe-D-Cys-Tyr-(Bzl) -D-Trp-Lys-Thr (Bzl) -Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -l-пипepaзинилaцeтил)-п-NO2-Phe-D-Cys-Tyr (Bzl)-D-Trp-Lys-Thr(Bzl)-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил)-п-NO2-Phe D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Tyr-NH2;
H2-п-NO2-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил)-п-NO2-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил)-β-Nal-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-β-Nal-D-Cys-Tyr (Bzl)-D-Trp-Lys-Thr (Bzl)-Cys-β-Nal-NH2;
(H) (4- (2-гидроксиэтил) -1-пиперазинилацетил)-β-Nal-D-Cys-Туг (Bzl) -D-Trp-Lys-Thr (Bzl)-Cys-β-Nal-NH2;
или его фармацевтически приемлемая соль.7. The compound according to claim 4 of the formula:
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 (V);
(H) - (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) - (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cуs-Pal-D-Trp-Lуs-Val-Cуs-β-Nal-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) - (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) - (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) - (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) - (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Tug-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -β-Nal-D-Cys -Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) - β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -β-Nal-D-Cys -Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -l-piperidazine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Tip-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 (analog 6);
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-PaL-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -Phe-D-Pen-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Pen-β-Nal-NH 2 ; or
H 2 -Phe-D-Pen-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Pen-Thr-NH 2 ;
H 2 -Dip-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Dip-NH 2 ;
H 2 -F 5 -Phe-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-F 5 -Phe-NH 2 ;
H 2 -Dip-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -m-F-Phe-D-Pen-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-m-F-Phe-NH 2 ;
H 2 -oF-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-oF-Phe-NH 2 ;
H 2 -n-p-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-p-F-Phe-NH 2 ;
H 2 -F 5 -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-F 5 -Phe-NH 2 ;
H 2 -F 5 -Phe-D-Cys-2-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-F 5 -Phe-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-Dip-NH 2 ;
H 2 -Dip-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -Dip-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-Dip-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -Trp-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-p-F-Phe-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -n-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Nle-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Ile-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Gly-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Ala-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Leu-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -Bip-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Ile-Cys-Bip-NH 2 ;
H 2 -n-F-Phe-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-p-F-Phe-NH 2 ;
H 2 -Npa-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Tyr-NH 2 ;
H 2 -m-F-Phe-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-m-F-Phe-NH 2 ;
H 2 -oF-Phe-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-oF-Phe-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Nle-Cys-Dip-NH 2 ;
H 2 -Cpa-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Cpa-NH 2 ;
H 2 -Igl-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Igl-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-Dip-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-3-I-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -n-CN-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-p-CN-Phe-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-Dip-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Bta-D-Trp-Lys-Vyl-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -n-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -Bpa-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Bpa-NH 2 ;
H 2 -Iph-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Iph-NH 2 ;
H 2- Trp-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -n-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -n-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -n-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-p-Cl-Phe-NH 2 ;
H 2 -n-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cha-Cys-p-Cl-Phe-NH 2 ;
H 2 -n-Cl-Phe-D-Cys-Tyr (I) -D-Trp-Lys-Val-Cys-p-Cl-Phe-NH 2 ;
H 2 -n-Cl-Phe-D-Cys-Tyr (I) -D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -n-Cl-Phe-D-Cys-Tyr (I) -D-Trp-Lys-Tle-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -n-F-Phe-D-Cys-Tyr (I) -D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -n-F-Phe-D-Cys-Tyr (I) -D-Trp-Lys-Tle-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tu-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -n-NO 2 - Phe-D-Cys -Tyr-D-Trp-Lys -Abu-Cys-β-Nal -NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -n-NO 2 - Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -n-NO 2 -Phe-D-Cys-Tyr- (Bzl) -D-Trp-Lys-Thr (Bzl) -Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -l-piperazinyl acetyl) -p-NO 2 -Phe-D-Cys-Tyr (Bzl) -D-Trp-Lys-Thr (Bzl) -Cys-β-Nal- NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -p-NO 2 -Phe D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Tyr-NH 2 ;
H 2 -n-NO 2 -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -p-NO 2 -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -β-Nal-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr (Bzl) -D-Trp-Lys-Thr (Bzl) -Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -β-Nal-D-Cys-Tug (Bzl) -D-Trp-Lys-Thr (Bzl) -Cys-β-Nal-NH 2 ;
or its pharmaceutically acceptable salt. 8. Соединение по п.2, в котором А1 представляет D-ароматическую аминокислоту.8. The compound according to claim 2, in which And 1 represents the D-aromatic amino acid. 9. Соединение по п.8, в котором А1 представляет D-β-Nal, D-o-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СH3, галоген, ОСH3, NH2, CN или NO2), D-п-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СH3, галоген, ОСH3, NH2, CN или NO2), D-м-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СH3, галоген, ОСH3, NH2, CN или NO2), D-F5-Phe, D-Trp, D-Dip, D-2-Pal, D-Tyr(Bzl), D-His, D-Igl, D-Tyr(I), D-Bta, D-Bip, D-Npa или D-Pal; A3 представляет β-Nal, o-X-Phe (где X представляет H, OH, CH3, галоген, ОСH3, NH2, CN или NO2), п-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СH3, галоген, OCH3, NH2, CN или NO2), м-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СH3, галоген, OСH3, NH2, CN или NO2), F5-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Tyr(I), Bta, Bip, Npa или Pal; A6 представляет Thr, Ser, Tle, Thr(Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, β-Ala, Gaba или Val; A8 представляет D- или L-изомер Thr, Dip, F5-Phe, п-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СH3, галоген, OCH3, NH2, CN или NO2), o-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СH3, галоген, OСH3, NH2, CN или NO2), м-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СH3, галоген, ОСH3, NH2 CN или NO2), Igl, Tyr(Bzl) или β-Nal.9. The compound according to claim 8, wherein A 1 is D-β-Nal, DoX-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), D-n -X-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), D-m-X-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), DF 5 -Phe, D-Trp, D-Dip, D-2-Pal, D-Tyr (Bzl), D-His, D-Igl, D-Tyr (I ), D-Bta, D-Bip, D-Npa or D-Pal; A 3 is β-Nal, oX-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, HH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), p-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), F 5 -Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr (Bzl), His, Igl, Tyr (I), Bta, Bip, Npa or Pal; A 6 is Thr, Ser, Tle, Thr (Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, β-Ala, Gaba or Val; A 8 is the D- or L-isomer of Thr, Dip, F 5 -Phe, p-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), oX- Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, O H 3 , NH 2 CN or NO 2 ), Igl, Tyr (Bzl) or β-Nal. 10. Соединение по п.9, в котором А1 представляет D-β-Nal, D-Npa, D-Igl, D-Phe, D-п-F-Phe, D-Trp, D-п-Cl-Phe или D-п-CN-Phe; A3 представляет Тyr, Тyr (I) или Pal; A6 представляет Val, Tle, Nle, Ile или Leu; A8 представляет п-F-Phe, P-Nal, Tyr, Dip, п-Cl-Phe, Igl или п-CN-Phe; R1 представляет Н, СH3СО, 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил
или 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил; R2 представляет Н, и R3 представляет NH2.10. The compound according to claim 9, in which A 1 is D-β-Nal, D-Npa, D-Igl, D-Phe, D-p-F-Phe, D-Trp, D-p-Cl-Phe or Dpn-Phe; A 3 is Tyr, Tyr (I) or Pal; A 6 is Val, Tle, Nle, Ile or Leu; A 8 is p-F-Phe, P-Nal, Tyr, Dip, p-Cl-Phe, Igl or p-CN-Phe; R 1 is H, CH 3 CO, 4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl
or 4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl; R 2 is H, and R 3 is NH 2 . 11. Соединение по п. 10, в котором А3 представляет Pal.11. The compound according to claim 10, in which A 3 represents Pal. 12. Соединение по п. 8 формулы:
H2-D-Phe-D-Pen-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
H2-D-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
H2-D-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-D-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
H2-D-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys-Cys-Thr-NH2;
H2-D-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH2;
H2-D-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH2;
H2-D-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-β-Nal-NH2;
H2-D-п-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-п-F-Phe-NH2;
H2-D-Bip-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-D-Dip-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
H2-D-п-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-β-Nal-NH2;
H2-D-п-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-п-Cl-Phe-NH2;
п-NO2-D-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr(Bzl)-Cys-Tyr(Bzl)-NH2;
п-NO2-D-Phe-D-Cys-Tyr(Bzl)-D-Trp-Lys-Val-Cys-Tyr(Bzl)-NH2;
(H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-п-NO2-D-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr(Bzl)-Cys-Tyr(Bzl)-NH2;
(H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-п-NO2-D-Рhе-D-Cys-Tyr(Bzl)-D-Trp-Lys-Val-Cys-Tyr(Bzl)-NH2
или его фармацевтически приемлемая соль.12. The compound according to claim 8 of the formula:
H 2 -D-Phe-D-Pen-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -D-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -D-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -D-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -D-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -D-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -D-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH 2 ;
H 2 -D-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -D-p-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-p-F-Phe-NH 2 ;
H 2 -D-Bip-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -D-Dip-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -D-p-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -D-p-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-p-Cl-Phe-NH 2 ;
p-NO 2 -D-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr (Bzl) -Cys-Tyr (Bzl) -NH 2 ;
p-NO 2 -D-Phe-D-Cys-Tyr (Bzl) -D-Trp-Lys-Val-Cys-Tyr (Bzl) -NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -p-NO 2 -D-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr (Bzl) -Cys-Tyr (Bzl) - NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -p-NO 2 -D-Phe-D-Cys-Tyr (Bzl) -D-Trp-Lys-Val-Cys-Tyr (Bzl) - NH 2
or its pharmaceutically acceptable salt. 13. Соединение по п. 2, в котором А1 отсутствует, R1 замещен или незамещен E1CO, a R2 представляет Н.13. The compound according to claim 2, wherein A 1 is absent, R 1 is substituted or unsubstituted with E 1 CO, and R 2 is N. 14. Соединение по п. 13, в котором R1 замещен или незамещен E1CO (где Е1 представляет фенил, β-нафтилметил, β-пиридинилметил или 3-индолилметил); А3 представляет β-Nal, о-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, СN или NO2), п-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), м-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), F5-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Tyr(I), Bta, Bip, Npa или Pal; A6 представляет Thr, Ser, Tle, Thr(Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, β-Ala, Gaba или Val; A8 представляет D- или L-изомер Thr, Dip, F5-Phe, п-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), o-X-Phe (где X представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), м-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), Igl, Tyr(Bzl) или β-Nal.14. The compound according to claim 13, in which R 1 is substituted or unsubstituted with E 1 CO (where E 1 is phenyl, β-naphthylmethyl, β-pyridinylmethyl or 3-indolylmethyl); A 3 is β-Nal, o-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), p-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), F 5 - Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr (Bzl), His, Igl, Tyr (I), Bta, Bip, Npa or Pal; A 6 is Thr, Ser, Tle, Thr (Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, β-Ala, Gaba or Val; A 8 is the D- or L-isomer of Thr, Dip, F 5 -Phe, p-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), oX- Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), Igl, Tyr (Bzl) or β-Nal. 15. Соединение по п. 14, в котором R1 представляет E1CO (где E1 представляет 4-гидроксифенил, β-нафтилметил или фенил); А3 представляет Tyr, Tyr(I) или Pal; А6 представляет Val, Tle, Nle, Ile или Leu; А8 представляет п-F-Phe, β-Nal, Tyr, Dip, п-Cl-Phe, Igl или п-CN-Phe; R3 представляет NH2.15. The compound according to claim 14, in which R 1 is E 1 CO (where E 1 is 4-hydroxyphenyl, β-naphthylmethyl or phenyl); And 3 represents Tyr, Tyr (I) or Pal; A 6 represents Val, Tle, Nle, Ile or Leu; A 8 is p-F-Phe, β-Nal, Tyr, Dip, p-Cl-Phe, Igl or p-CN-Phe; R 3 is NH 2 . 16. Соединение по п. 15, в котором А3 представляет Pal.16. The compound according to claim 15, in which A 3 is Pal. 17. Соединение по п. 14 формулы:
(H)(3-фeнилпpoпиoнил)-D-Cуs-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(Н)(3-фeнилпpопиoнил)-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cуs-β-Nal-NH2;
(Н)(3-фeнилпpопиoнил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(Н)(3-фeнилпpопиoнил)-Н-Сys-Рal-D-Тrр-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(Н)(3-фeнилпpопиoнил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
(Н)(3-фeнилпpопиoнил)-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
(Н)(3-фeнилпpопиoнил)-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(Н)(3-фeнилпpопиoнил)-D-Cys-Раl-D-Тrp-Lys-Тhr-Cys-Thr-NH2;
(Н)(3-[2-нафтил]пропионил)-D-Сys-Тyr-D-Тrp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(3-[2-нафтил]пропионил)-D-Cys-Раl-D-Тrp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(H)(3-[2-нaфтил]пpoпиoнил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lуs-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(H)(3-[2-нaфтил]пpoпиoнил)-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH2;
(H)(3-[2-нaфтил]пpoпиoнил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
(Н)(3-[2-нафтил]пропионил)-D-Сys-Раl-D-Тrp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2;
(H)(3-[2-нафтил]пропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH2;
(Н)(3-[2-нафтил]пропионил)-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-Thr-NH2;
(Н)(3-[п-гидроксифенил])-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH2;
(Н)(3-нафтилпропионил)-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Аbu-Cys-β-Nal-NH2;
(Н)(3-нафтилпропионил)-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Аbu-Сys-Thr-NH2;
(H)(3-фeнилпpoпиoнил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH2;
(Н)(3-фенилпропионил)-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Аbu-Сys-Тhr-NH2;
или его фармацевтически приемлемая соль.17. The compound according to claim 14 of the formula:
(H) (3-phenyl-propionyl) -D-Cy-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (3-phenylpropion) -D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (3-phenylpropion) -D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (3-phenylpropion) -H-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (3-phenylpropion) -D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (3-phenylpropion) -D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (3-phenylpropion) -D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (3-phenyl propionyl) -D-Cys-Рal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (3- [2-Naphthyl] propionyl) -D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(3- [2-naphthyl] propionyl) -D-Cys-PAL-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (3- [2-naphthyl] propionyl) -D-Cys-Tyr-D-Trp-Lуs-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (3- [2-naphthyl] propionyl) -D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (3- [2-naphthyl] propionyl) -D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (3- [2-Naphthyl] propionyl) -D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (3- [2-Naphthyl] propionyl) -D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (3- [2-Naphthyl] propionyl) -D-Сys-Рal-D-Трр-Lys-Тhr-Сys-Thr-NH 2 ;
(H) (3- [p-hydroxyphenyl]) - D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (3-naphthylpropionyl) -D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (3-naphthylpropionyl) -D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH 2 ;
(H) (3-phenylpropionyl) -D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-β-Nal-NH 2 ;
(H) (3-Phenylpropionyl) -D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH 2 ;
or its pharmaceutically acceptable salt. 18. Соединение по п. 2, в котором R3, вместе с карбонильной грyппой А8, присоединенной к немy, восстановлены с образованием Н, низшего алкила или гидрокси низшего алкила.18. The compound according to claim 2, wherein R 3 , together with the carbonyl group A 8 attached to it, is reduced to form H, lower alkyl or hydroxy lower alkyl. 19. Соединение по п. 18, в котором А1 представляет D- или L-изомер β-Nal, o-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), п-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), м-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), F5-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Tyr(I), Bta, Bip, Npa или Pal; A3 представляет β-Nal, o-X-Phe (где X представляет Н, (OH, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), п-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), м-Х-Phe (где X представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, СN или NO2), F5-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Tyr(I), Bta, Bip, Npa или Pal; A6 представляет Thr, Ser, Tle, Thr(Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, β-Ala, Gaba или Val; А8 представляет D- или L-изомер Thr, Dip, F5-Phe, п-Х-Phe (где X представляет H, ОН, СН3, галоген, OCH3, NH2, CN или NO2), o-X-Phe (где X представляет H, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), м-Х-Phe (где Х представляет H, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), Igl, Tyr(Bzl) или β-Nal.19. The compound according to claim 18, in which And 1 represents the D - or L-isomer β-Nal, oX-Phe (where X represents H, HE, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ) , p-X-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), F 5 -Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr (Bzl), His, Igl, Tyr (I), Bta, Bip, Npa or Pal; A 3 is β-Nal, oX-Phe (where X is H, (OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), p-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), F 5 -Phe , Trp, Dip, 2-Pal, Tyr (Bzl), His, Igl, Tyr (I), Bta, Bip, Npa or Pal; A 6 represents Thr, Ser, Tle, Thr (Bzl), Abu, Ala, Ile , Leu, Gly, Nle, β-Ala, Gaba or Val; A 8 represents the D- or L-isomer Thr, Dip, F 5 -Phe, p-X-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen , OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), oX-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), Igl, Tyr (Bzl ) or β-Nal. 20. Соединение по п. 19, в котором А1 представляет D- или L-изомер β-Nal, Phe, п-F-Phe, Trp, п-Cl-Phe или п-CN-Phe; А3 представляет Тyr, Тyr(I) или Pal; А6 представляет Val, Tle, Nle, Ile или Leu; A8 представляет п-F-Phe, β-Nal, Тyr, Dip, п-Cl-Phe, Igl или п-CN-Phe; R1 представляет H, СН3СО, 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил или 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил; R2 представляет H, и R3, вместе с карбоксильной группой А8, присоединенной к нему, восстановлены с образованием Н или СН3ОН.20. The compound according to claim 19, wherein A 1 is the D-or L-isomer of β-Nal, Phe, p-F-Phe, Trp, p-Cl-Phe or p-CN-Phe; And 3 represents Tyr, Tyr (I) or Pal; A 6 represents Val, Tle, Nle, Ile or Leu; A 8 is p-F-Phe, β-Nal, Tyr, Dip, p-Cl-Phe, Igl or p-CN-Phe; R 1 is H, CH 3 CO, 4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl or 4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl; R 2 is H, and R 3 , together with the carboxyl group A 8 attached to it, is reduced to form H or CH 3 OH. 21. Соединение по п. 20, в котором А3 представляет Pal.21. The compound according to claim 20, in which A 3 represents Pal. 22. Соединение по п. 19 формулы:
H2-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н) (СH3СО)-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)-пропиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-β-Nal-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
H2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н)(CH3CO)-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-β-Nal-D-Cys-Раl-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-β-NaL-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
Н2-β-Nal-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н)(CH3CO)-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-β-Nаl-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-β-Nal-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
H2-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидpoкcиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(H)(CH3CO)-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R,3R-(2-гидpoкcимeтил)-3-гидpoкcи)пpoпиламид;
(H)(4-(2-гидpoкcиэтил)-1-пипepизинэтaнcyльфoнил)-β-Nal-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Thr-Сys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
Н2-Рhе-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(H)(CH3CO)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R,3R-(2-гидpoкcимeтил)-3-гидpoкcи)прoпиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-Phe-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
Н2-Рhе-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(H)(CH3CO)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Раl-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-Рhе-D-Cys-Раl-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
H2-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(H)(CH3CO)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Тyr-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-Phe-3-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
Н2-Рhе-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(H)(CH3CO)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Pа1-D-Тгр-Lys-Тhr-Сys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-Phe-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R,3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
H2-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(H)(CH3CO)-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-β-Nal-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
Н2-β-Nal-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(CH3CO)-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-β-Nаl-D-Сys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нaфтил)этилaмид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-β-Nal-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
Н2-β-Nаl-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(CH3CO)-β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-β-Nаl-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-β-Nal-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Тhг-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
Н2-β-Nаl-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(CH3CO)-β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-β-Nаl-D-Сys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-β-Nаl-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
H2-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(CH3CO)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Тyr-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-Phe-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
Н2-Рhe-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(СН3СО)-Рhе-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Раl-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-Phe-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Vаl-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
Н2-Рhе-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(СН3СО)-Рhе-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Тyr-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
H2-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(H)(CH3CO)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Раl-D-Тrp-Lys-Тhr-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансyльфонил)-Phe-D-Сys-Раl-D-Тrр-Lys-Тhr-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
Н2-β-Nаl-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Аbu-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
Н2-Рhе-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Аbu-Сys-2R-(2-нафтил)этиламид;
Н2-β-Nаl-D-Сys-Тyr-D-Тrр-Lys-Аbu-Сys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
H2-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид;
или его фармацевтически приемлемая соль.22. The compound according to claim 19 of the formula:
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy ) propylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy a) propylamide;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -β-Nal-D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy a) propylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -β-NaL-D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy a) propylamide;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy a) propylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy a) propylamide;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy a) propylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Hal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy a) propylamide;
H 2 -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroximethyl) -3-hydroxy) propylamide ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide ;
H 2 -Phe-D-Cys-PAL-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-PAL-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide ;
H 2 -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -Phe-3-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide ;
H 2 -Phe-D-Cys-PAL-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Pa1-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide ;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pa-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethyl amide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thg-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
H 2 -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
H 2 -Phe-D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
H 2 -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
H 2 -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (CH 3 CO) -Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -Phe-D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl) -Phe-D-Cys-Pall-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
H 2 -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-2R- (2-naphthyl) ethylamide;
H 2 -β-Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
H 2 -Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-2R, 3R- (2-hydroxymethyl) -3-hydroxy) propylamide;
or its pharmaceutically acceptable salt. 23. Соединение по п. 1, в котором А2 представляет D-ароматическую аминокислоту D-алифатическую аминокислоту, А7 представляет ароматическую аминокислоту или алифатическую аминокислоту, а А4 представляет D-Trp.23. The compound according to claim 1, wherein A 2 is a D-aromatic amino acid D-aliphatic amino acid, A 7 represents an aromatic amino acid or aliphatic amino acid, and A 4 represents D-Trp. 24. Соединение по п. 23, в котором А1 представляет L-аминокислоту, а А2 представляет D-ароматическую аминокислоту.24. The compound according to claim 23, wherein A 1 is an L-amino acid, and A 2 is a D-aromatic amino acid. 25. Соединение по п. 24, в котором А1, А3 и А7, независимо представляют β-Nal, o-X-Phe (где Х представляет Н, OН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NО2, п-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, СN или NO2), м-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), F5-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Tyr(I), Bta, Bip, Npa или Pal; A2 представляет D-β-Nal, D-o-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, OCH3, NH2, CN или NO2), D-п-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, OCH3, NH2, CN или NO2), D-м-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, CH3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), D-F5-Phe, D-Trp, D-Dip, D-2-Pal, D-Tyr(Bzl), D-His, D-Igl, D-Tyr(I), D-Bta, D-Bip, D-Npa или D-Pal; А6 представляет Thr, Ser, Tle, Thr(Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, β-Ala, Gaba или Val; A8 представляет D- или L-изомер Thr, Dip, F5-Phe, o-X-Phe (где Х представляет H, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), п-Х-Phe (где X представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), м-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NH2, CN или NO2), Igl, Tyr(Bzl) или β-Nal.25. The compound according to claim 24, in which A 1 , A 3 and A 7 independently represent β-Nal, oX-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 , p-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), F 5 -Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr (Bzl), His, Igl, Tyr (I), Bta, Bip, Npa or Pal; A 2 is D-β-Nal, DoX-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), D-p-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), D-M-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), DF 5 -Phe, D-Trp, D-Dip, D-2-Pal, D-Tyr (Bzl), D-His, D-Ig l, D-Tyr (I), D-Bta, D-Bip, D-Npa or D-Pal; A 6 represents Thr, Ser, Tle, Thr (Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle , β-Ala, Gaba or Val; A 8 is the D- or L-isomer of Thr, Dip, F 5 -Phe, oX-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), p-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), Igl, Tyr (Bzl) or β-Nal. 26. Соединение по п. 25, в котором А1 представляет β-Nаl или Phe; А2 представляет D-Cpa или D-Phe; А3 представляет Phe или Туг; А6 представляет Abu, Thr, или Val; А7 представляет Phe; А8 представляет Thr; R1 представляет Н, СН3СО, 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил или 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил; R2 представляет Н, и R3 представляет NH2.26. The compound according to claim 25, wherein A 1 is β-Nal or Phe; And 2 represents D-Cpa or D-Phe; A 3 is Phe or Tug; A 6 represents Abu, Thr, or Val; A 7 represents Phe; A 8 represents Thr; R 1 is H, CH 3 CO, 4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl or 4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl; R 2 is H, and R 3 is NH 2 . 27. Соединение по п. 25 формулы:
H2-Phe-D-Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2;
H2-Phe-D-Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH2;
Н2-Phe-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH2;
Н2-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH2 (аналог )
(Н) (СН3СО)-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH2;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил-)-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH2;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH2;
Н2-β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH2;
(Н) (СН3СО)-β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH2;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил-)-β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH2;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)-β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH2;
Н2-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2;
(Н) (СН3СО)-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2;
(Н) (4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2;
Н2-β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2;
(Н) (СН3СО)-β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2;
(Н) (4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)-β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH2;
Н2-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-β-Nal-NH2;
(Н) (СН3СО)-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-β-Nal-NH2;
(Н) (4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-β-Nal-NH2;
(Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-β-Nal-NH2;
Н2-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-β-Nal-NH2; или
Н2-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH2;
или его фармацевтически приемлемая соль.27. The compound according to claim 25, of the formula:
H 2 -Phe-D-Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH 2 ;
H 2 -Phe-D-Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ;
H 2 -Phe-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 (analog)
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl -) - β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl -) - β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinylacetyl) -β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-β-Nal-NH 2 ;
(H) (CH 3 CO) -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl) -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-β-Nal-NH 2 ;
(H) (4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazine ethanesulfonyl) -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-β-Nal-NH 2 ;
H 2 -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-β-Nal-NH 2 ; or
H 2 -β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ;
or its pharmaceutically acceptable salt. 28. Соединение по п.23, в котором А1 представляет D-аминокислоту, а А2 представляет D-ароматическую аминокислоту.28. The compound according to claim 23, wherein A 1 is a D-amino acid, and A 2 is a D-aromatic amino acid. 29. Соединение по п.23, в котором А1 и А2, независимо представляют D-β-Nal, D-o-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NН2, СN или NО2), D-п-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NН2, СN или NО2), D-м-X-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NН2, СN или NО2), D-F5-Phe, D-Trp, D-Dip, D-2-Pal, D-Tyr (Bzl), D-His, D-Igl, D-Tyr (I), D-Bta, D-Bip, D-Npa или D-Pal; А3 и А7, независимо представляют, β-Nal, о-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NН2, СN или NО2), п-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NН2, СN или NО2), м-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NН2, СN или NО2), F5-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, His, Igl, Tyr (I), Bta, Bip, Npa, Tyr (Bzl) или Pal; А6 представляет Thr, Ser, Tle, Thr (Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, β-Ala, Gaba или Val; А8 представляет D- или L-изомер Thr, Dip, F5-Phe, п-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NН2, СN или NО2), о-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NН2, СN или NО2), м-Х-Phe (где Х представляет Н, ОН, СН3, галоген, ОСН3, NН2, СN или NО2), Igl, Tyr (Bzl) или β-Nal.29. The compound according to claim 23, in which A 1 and A 2 independently represent D-β-Nal, DoX-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), Dp-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), D-M-X-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), DF 5 -Phe, D-Trp, D-Dip, D-2-Pal, D-Tyr (Bzl), D-His, D-Igl, D-Tyr (I), D-Bta, D-Bip, D-Npa or D-Pal; A 3 and A 7 are independently β-Nal, o-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), p-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X is H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ) F 5 -Phe, Trp, Dip, 2-Pal, His, Igl, Tyr (I), Bta, Bip, Npa, Tyr (Bzl) or Pal; A 6 represents Thr, Ser, Tle, Thr (Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, β-Ala, Gaba or Val; A 8 represents the D- or L-isomer Thr, Dip, F 5 -Phe, pX-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), o- X-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), m-X-Phe (where X represents H, OH, CH 3 , halogen, OCH 3 , NH 2 , CN or NO 2 ), Igl, Tyr (Bzl) or β-Nal. 30. Соединение по п.29, в котором А1 представляет D-β-Nal или D-Phe; А2 представляет D-Cpa или D-Phe; А3 представляет Phe или Tyr; А6 представляет Thr или Val; А7 представляет Phe; и А8 представляет Thr; R1 представляет Н, СН3СО, 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил или 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил; R2 представляет Н, и R3 представляет NН2.30. The compound according to claim 29, wherein A 1 is D-β-Nal or D-Phe; And 2 represents D-Cpa or D-Phe; A 3 is Phe or Tyr; And 6 is Thr or Val; A 7 represents Phe; and A 8 is Thr; R 1 is H, CH 3 CO, 4- (2-hydroxyethyl) -1-piperazinyl acetyl or 4- (2-hydroxyethyl) -1-piperizine ethanesulfonyl; R 2 is H, and R 3 is NH 2 . 31. Соединение по п.29 формулы:
Н2-D-β-Nal-D-Cpa-Phe-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NН2;
Н2-D-β-Nal-D-Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NН2;
Н2-D-Phe-D-Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NН2;
Н2-D-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NН2; или
Н2-D-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-β-Nal-NН2
или его фармацевтически приемлемая соль.31. The compound according to claim 29 of the formula:
H 2 -D-β-Nal-D-Cpa-Phe-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ;
H 2 -D-β-Nal-D-Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH 2 ;
H 2 -D-Phe-D-Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ;
H 2 -D-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH 2 ; or
H 2 -D-β-Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-β-Nal-NH 2
or its pharmaceutically acceptable salt.
RU99114018/04A 1996-12-04 1997-12-04 Somatostatin receptor antagonists RU2179172C2 (en)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US3235896P 1996-12-04 1996-12-04
US76067296A 1996-12-04 1996-12-04
US60/032,358 1996-12-04
US08/760,672 1996-12-04
US08/855,204 1997-05-13
US08/855,204 US6262229B1 (en) 1996-12-04 1997-05-13 Somatostatin antagonists

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU99114018A true RU99114018A (en) 2001-05-20
RU2179172C2 RU2179172C2 (en) 2002-02-10

Family

ID=27364103

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU99114018/04A RU2179172C2 (en) 1996-12-04 1997-12-04 Somatostatin receptor antagonists

Country Status (17)

Country Link
EP (1) EP0956296B1 (en)
JP (2) JP4124820B2 (en)
KR (1) KR100479149B1 (en)
AT (1) ATE330966T1 (en)
AU (1) AU728224B2 (en)
BR (1) BR9714376A (en)
CA (1) CA2274144C (en)
DE (1) DE69736193T2 (en)
ES (1) ES2264174T3 (en)
HU (1) HUP0003396A3 (en)
IL (1) IL130166A0 (en)
MX (1) MXPA99004944A (en)
NZ (1) NZ335879A (en)
PL (1) PL334089A1 (en)
RU (1) RU2179172C2 (en)
TW (1) TW575582B (en)
WO (1) WO1998024807A2 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2525468C2 (en) * 2009-05-07 2014-08-20 БКН Пептидес, С.А. Peptide ligands of somatostatine receptors

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6864234B1 (en) 1999-06-25 2005-03-08 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques, S.A.S. Somatostatin agonists
HUP0201696A3 (en) * 1999-06-25 2002-10-28 Sod Conseils Rech Applic Cyclic peptides, pharmaceutical compositions comprising thereof and their use
ES2306766T3 (en) 2001-03-08 2008-11-16 The Administrators Of The Tulane Educational Fund SOMATOSTATINE ANTAGONISTS.
IL158051A0 (en) * 2001-04-09 2004-03-28 Univ Tulane Somatostatin agonists
BRPI0717135B8 (en) * 2006-10-16 2021-05-25 Salk Inst Biological Studies cyclic somatostatin peptide antagonist and pharmaceutical composition
US8691761B2 (en) 2006-10-16 2014-04-08 Jean E. F. Rivier Somatostatin receptor 2 antagonists
WO2011151782A1 (en) 2010-06-02 2011-12-08 Preglem Sa A role for somatostatin to modulate initiation of follicular growth in the human ovary
EP2399931A1 (en) * 2010-06-22 2011-12-28 Ipsen Pharma S.A.S. New octapeptide compounds and their therapeutic use

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HUT42101A (en) * 1985-01-07 1987-06-29 Sandoz Ag Process for preparing stomatostatine derivatives and pharmaceutical compositions containing such compounds
US4904642A (en) * 1985-09-12 1990-02-27 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Therapeutic somatostatin analogs
US4853371A (en) * 1986-06-17 1989-08-01 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Therapeutic somatostatin analogs
US5073541A (en) * 1987-11-18 1991-12-17 Administrators Of The Tulane Educational Fund Treatment of small cell lung cancer with somatostatin analogs
US5633263A (en) * 1989-04-26 1997-05-27 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Linear somatostatin analogs
JP2882679B2 (en) * 1989-04-26 1999-04-12 ジ・アドミニストレーターズ・オブ・ザ・ツーレイン・エデュケイショナル・ファンド Linear somatostatin analog
US5708135A (en) * 1995-09-29 1998-01-13 Biomeasure Incorporated Cyclic peptide analogs of somatostatin

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2525468C2 (en) * 2009-05-07 2014-08-20 БКН Пептидес, С.А. Peptide ligands of somatostatine receptors

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU99114018A (en) SOMATOSTATIN ANTAGONISTS
DE69332826T2 (en) OPIOID PEPTIDE
IN163758B (en)
RU2008104802A (en) Melanocortin receptor ligands
RU99123619A (en) GNRH ANTAGONISTS MODIFIED IN POSITIONS 5 AND 6
EP0029579A1 (en) Polypeptides, processes for their production, pharmaceutical compositions comprising said polypeptides and their use
US9133262B2 (en) Somatostatin antagonists
ATE78831T1 (en) BIOLOGICALLY ACTIVE LYSINE CONTAINING OCTAPEPTIDES.
EP0514210B1 (en) GRF analogs (Growth Hormone Releasing Factors)
RU2003132548A (en) SOMATOSTATIN AGONISTS
CN101072791B (en) S-alkyl-sulphenyl protection groups in solid-phase synthesis
RU2001117218A (en) ANTAGONISTIC ANALOGUES OF RELEASING HORMONE OF GROWTH HORMONE (GH-RH), INHIBITING INSULIN-LIKE GROWTH FACTORS (IGF-I and-II)
KR910000178A (en) Arthritis Treatment
NZ335879A (en) Somatostatin antagonist peptides having a D-amino acid at the second residue
US5422341A (en) Motilin-like polypeptides with gastrointestinal motor stimulating activity
EP0842193B1 (en) Somatostatin-analogous cyclic peptides with inhibitory activity on growth hormone
RU2002101732A (en) Somatostatin Agonists
WO1997037675A1 (en) Prolonging survival of transplanted pancreatic cells
Hirst et al. Non-reducible cyclic, and azaphenylalanyl6 analogues of somatostatin
RU98108419A (en) CYCLIC PEPTIDE ANALOGUES OF SOMATOSTATIN
RU97107460A (en) NEW PEPTIDES WITH IMMUNOMODULATORY ACTION
CA2022865A1 (en) Analogues of 8-d-homoarginine vasopressin