Claims (20)
1. Препарат на основе циклоспорина, содержащий композицию, которая включает 1) циклоспорин в качестве активного ингредиента, 2) полиэтиленгликоль или пропиленкарбонат либо их смесь, 3) смесь этерифицированного соединения жирной кислоты и первичного спирта с моноидицеридом жирной кислоты в качестве замасливателя и 4) поверхностно-активное вещество, значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB) которого составляет 8 - 17.1. A cyclosporin-based preparation containing a composition that includes 1) cyclosporin as an active ingredient, 2) polyethylene glycol or propylene carbonate or a mixture thereof, 3) a mixture of an esterified compound of a fatty acid and a primary alcohol with a fatty acid monoidyceride as a lubricant, and 4) a surface -active substance, the value of the hydrophilic-lipophilic balance (HLB) of which is 8 - 17.
2. Препарат на основе циклоспорина по п. 1, где циклоспорин представляет собой циклоспорин А и заключен в желатиновую оболочку, содержащую в качестве пластификатора полиэтиленгликоль и пропиленгликоль. 2. The cyclosporin-based preparation according to claim 1, wherein cyclosporin is cyclosporin A and is enclosed in a gelatin shell containing polyethylene glycol and propylene glycol as a plasticizer.
3. Препарат на основе циклоспорина по п. 1 или 2, где полиэтиленгликоль представляет собой полиэтиленгликоль, имеющий молекулярную массу 200 - 600. 3. A cyclosporin-based preparation according to claim 1 or 2, wherein the polyethylene glycol is a polyethylene glycol having a molecular weight of 200-600.
4. Препарат на основе циклоспорина по пп. 1, 2 или 3, где полиэтиленгликоль представляет собой полиэтиленгликоль, имеющий мол.м. 200. 4. The drug is based on cyclosporine according to paragraphs. 1, 2 or 3, where the polyethylene glycol is a polyethylene glycol having a mol.m. 200.
5. Препарат на основе циклоспорина по пп. 1-3 или 4, где компонент (2) представляет собой смесь полиэтиленгликоля и пропиленкарбоната в соотношении 1:0,1-5 соответственно. 5. The drug is based on cyclosporine according to paragraphs. 1-3 or 4, where component (2) is a mixture of polyethylene glycol and propylene carbonate in a ratio of 1: 0.1-5, respectively.
6. Препарат на основе циклоспорина по п. 5, где компонент (2) представляет собой смесь полиэтиленгликоля и пропиленкарбоната в соотношении 1: 0,2-2 соответственно. 6. The drug based on cyclosporine according to claim 5, where component (2) is a mixture of polyethylene glycol and propylene carbonate in a ratio of 1: 0.2-2, respectively.
7. Препарат на основе циклоспорина по любому из предыдущих пунктов, где этерифицированное соединение жирной кислоты и первичного спирта в составе замасливателя представляет собой этиллинолеат. 7. A cyclosporin-based preparation according to any one of the preceding paragraphs, wherein the esterified compound of a fatty acid and a primary alcohol in the sizing composition is ethyl linoleate.
8. Препарат на основе циклоспорина по любому из предыдущих пунктов, где в состав замасливателя дополнительно включен триглицерид жирной кислоты со средней длиной цепи, который необязательно представляет собой триглицерид каприловой/каприновой кислоты. 8. A cyclosporin-based preparation according to any one of the preceding paragraphs, wherein the sizing agent further includes a medium chain fatty acid triglyceride, which optionally is caprylic / capric triglyceride.
9. Препарат на основе циклоспорина по любому из предыдущих пунктов, где моноглицерид жирной кислоты представляет собой моноглицерид олеиновой кислоты. 9. A cyclosporin-based preparation according to any one of the preceding paragraphs, wherein the fatty acid monoglyceride is oleic acid monoglyceride.
10. Препарат на основе циклоспорина по любому из предыдущих пунктов, где в составе замасливателя массовое соотношение моноглицерид жирной кислоты: этерифицированное соединение жирной кислоты:первичный спирт составляет 1: 0,1-5 соответственно. 10. A cyclosporin-based preparation according to any one of the preceding paragraphs, wherein, in the lubricant composition, the mass ratio of fatty acid monoglyceride: esterified fatty acid compound: primary alcohol is 1: 0.1-5, respectively.
11. Препарат на основе циклоспорина по любому из предыдущих пунктов, где поверхностно-активное вещество представляет собой полиоксиэтилированный продукт гидрированного растительного масла или полиоксиэтилированный эфир ангидросорбита и жирной кислоты. 11. A cyclosporin-based preparation according to any one of the preceding paragraphs, wherein the surfactant is a polyoxyethylene product of a hydrogenated vegetable oil or a polyoxyethylene ether of anhydrosorbite and a fatty acid.
12. Препарат на основе циклоспорина в виде капсулы с мягким покрытием по п. 11, где поверхностно-активное вещество представляет собой смесь поверхностно-активных веществ, состоящую из полиоксиэтилированного гидрированного касторового масла, содержащего 50 молей этиленоксидных звеньев, и полиоксиэтилированного сорбитанмонолаурата, содержащего 20 молей этиленоксидных звеньев, в соотношении 1:0,1-5. 12. The cyclosporin-based soft-capsule preparation of claim 11, wherein the surfactant is a mixture of surfactants consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil containing 50 moles of ethylene oxide units and polyoxyethylated sorbitan monolaurate containing 20 moles ethylene oxide units in a ratio of 1: 0.1-5.
13. Препарат на основе циклоспорина в виде капсулы с мягким покрытием по любому из предыдущих пунктов, где циклоспорин, компонент (2), замасливатель и поверхностно-активное вещество присутствуют в смеси в массовом соотношении 1:0,1-10:1-10:1-10 соответственно. 13. The drug is based on cyclosporine in the form of a soft-coated capsule according to any one of the preceding paragraphs, where cyclosporin, component (2), a lubricant and a surfactant are present in the mixture in a mass ratio of 1: 0.1-10: 1-10: 1-10 respectively.
14. Препарат на основе циклоспорина по п. 13, где циклоспорин, компонент (2), замасливатель и поверхностно-активное вещество присутствуют в смеси в массовом соотношении 1:0,5-8:2-6:2-8 соответственно. 14. A cyclosporin-based preparation according to claim 13, wherein cyclosporin, component (2), a lubricant and a surfactant are present in the mixture in a mass ratio of 1: 0.5-8: 2-6: 2-8, respectively.
15. Препарат на основе циклоспорина по любому из предыдущих пунктов, где в качестве пластификатора используют смесь полиэтиленгликоля и пропиленгликоля в соотношении 0,1 - 0,5 мас.ч. на одну мас.ч. желатина. 15. A cyclosporin-based preparation according to any one of the preceding paragraphs, wherein a mixture of polyethylene glycol and propylene glycol in a ratio of 0.1-0.5 parts by weight is used as a plasticizer. on one part by weight gelatin.
16. Препарат на основе циклоспорина по любому из предыдущих пунктов, где пластификатор представляет собой смесь пропиленгликоля с полиэтиленгликолем в соотношении 1-10 мас.ч. пропиленгликоля на одну мас.ч. полиэтиленгликоля. 16. The preparation based on cyclosporine according to any one of the preceding paragraphs, where the plasticizer is a mixture of propylene glycol with polyethylene glycol in a ratio of 1-10 wt.h. propylene glycol per one part by weight polyethylene glycol.
17. Способ получения препарата на основе циклоспорина по любому из пп. 1-16, который включает однородное смешение компонента (2), замасливателя и поверхностно-активного вещества, растворение в них при перемешивании циклоспорина и осторожное нагревание до температуры приблизительно 60° С и при необходимости капсулирование полученного концентрата в желатиновую оболочку, содержащую в качестве пластификатора полиэтиленгликоль и пропиленгликоль, в машине для изготовления капсул с мягким покрытием с последующим охлаждением изготовленных капсул с мягким покрытием в барабанном холодильнике с использованием метода воздушного охлаждения. 17. A method of obtaining a drug based on cyclosporine according to any one of paragraphs. 1-16, which includes uniform mixing of component (2), a lubricant and a surfactant, dissolving cyclosporin in them with stirring, and carefully heating to a temperature of approximately 60 ° C and, if necessary, encapsulating the resulting concentrate in a gelatin shell containing polyethylene glycol as a plasticizer and propylene glycol, in a soft-coated capsule making machine, followed by cooling the manufactured soft-coated capsules in a drum refrigerator using meth yes air cooling.
18. Способ по п. 17, где охлаждение методом воздушного охлаждения осуществляют при объемном расходе воздуха 5 - 15 м3/мин.18. The method according to p. 17, where the cooling method of air cooling is carried out at a volumetric flow rate of air 5-15 m 3 / min
19. Препарат на основе циклоспорина, содержащий композицию, которая включает 1) циклоспорин в качестве активного ингредиента и 2) пропиленкарбонат. 19. A cyclosporin-based preparation containing a composition that includes 1) cyclosporin as an active ingredient and 2) propylene carbonate.
20. Препарат по п. 19, содержащий один или более дополнительных компонентов по любому из пп. 1-16. 20. The drug according to p. 19, containing one or more additional components according to any one of paragraphs. 1-16.