RU97120515A - Производные трибензимидазола, способ ингибирования роста опухолевых клеток, противоопухолевая композиция - Google Patents
Производные трибензимидазола, способ ингибирования роста опухолевых клеток, противоопухолевая композицияInfo
- Publication number
- RU97120515A RU97120515A RU97120515/04A RU97120515A RU97120515A RU 97120515 A RU97120515 A RU 97120515A RU 97120515/04 A RU97120515/04 A RU 97120515/04A RU 97120515 A RU97120515 A RU 97120515A RU 97120515 A RU97120515 A RU 97120515A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- alkyl
- halogen
- cycloalkyl
- cyclopropylmethyl
- Prior art date
Links
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title claims 3
- 210000004881 tumor cells Anatomy 0.000 title claims 3
- 230000000259 anti-tumor Effects 0.000 title claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 25
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 14
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000006645 (C3-C4) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000004186 cyclopropylmethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C1([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 7
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 7
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 6
- -1 cyclopropylmethoxy Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 3
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 2
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006570 (C5-C6) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000003854 p-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Cl 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 1
Claims (25)
1. Производные трибензимидазола общей формулы:
в которой Аr представляет (С6-С12)арил, моно- или бис(С1-С4) алкилзамещенный (С6-С12)арил, (С6-С12)арил(С1-С4)алкил, моно- или бис(С1-С4)алкилзамещенный(С6-С12)арил(С1-С4)алкил, 5-12-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома N, S или непероксидного О, в котором атом N незамещен или замещен (С1-С4)алкилом, (С3-С4)циклоалкилом или циклопропилметилом, причем Аr может быть необязательно сконденсирован с бензольным фрагментом; Х представляет СN, СНО, ОН, ацетил, СF3, O(С1-С4)алкил, O(С3-С4)циклоалкил или циклопропилметокси, NО2, NН2, галоген, галоген(С1-С4)алкил, галоген(С3-С4)циклоалкил или галогенциклопропилметил; каждый Y, индивидуально представляет Н, (С1-С4)алкил, (С3-С4)циклоалкил, циклопропилметил или аралкил; Y' представляет Н, (С1-С4)алкил, (С3-С4)циклоалкил или циклопропилметил; каждый Z индивидуально представляет Н, (С1-С4)алкил, (С3-С4)циклоалкил, циклопропилметил, галоген, галоген(С1-С4)алкил, галоген(С3-С4)циклоалкил или галогенциклопропилметил; n=1; или их фармацевтически приемлемые соли.
в которой Аr представляет (С6-С12)арил, моно- или бис(С1-С4) алкилзамещенный (С6-С12)арил, (С6-С12)арил(С1-С4)алкил, моно- или бис(С1-С4)алкилзамещенный(С6-С12)арил(С1-С4)алкил, 5-12-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома N, S или непероксидного О, в котором атом N незамещен или замещен (С1-С4)алкилом, (С3-С4)циклоалкилом или циклопропилметилом, причем Аr может быть необязательно сконденсирован с бензольным фрагментом; Х представляет СN, СНО, ОН, ацетил, СF3, O(С1-С4)алкил, O(С3-С4)циклоалкил или циклопропилметокси, NО2, NН2, галоген, галоген(С1-С4)алкил, галоген(С3-С4)циклоалкил или галогенциклопропилметил; каждый Y, индивидуально представляет Н, (С1-С4)алкил, (С3-С4)циклоалкил, циклопропилметил или аралкил; Y' представляет Н, (С1-С4)алкил, (С3-С4)циклоалкил или циклопропилметил; каждый Z индивидуально представляет Н, (С1-С4)алкил, (С3-С4)циклоалкил, циклопропилметил, галоген, галоген(С1-С4)алкил, галоген(С3-С4)циклоалкил или галогенциклопропилметил; n=1; или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, в котором Аr находится в положении 5.
3. Соединение по п.1, в котором Аr представляет 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, S или непероксидного О.
4. Соединение по п.2, в котором Аr представляет фенил или пиридил.
5. Соединение по пункту 4, в котором пиридил представляет собой 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил.
6. Соединение по п.1, в котором Y' представляет Н.
7. Соединение по п.4 и 5, в котором каждый Y представляет Н.
8. Соединение по п.4, в котором Аr представляет фенил.
9. Соединение по п.8, в котором Х представляет галоген.
10. Соединение по п.9, в котором Х представляет Сl.
11. Соединение по п.10, в котором Х-Аr представляет п-хлорфенил.
12. Соединение по п.11, в котором Y' представляет Н; каждый У представляет H; и каждый Z представляет Н.
13. Соединение по п.1, в котором Аr представляет бензольное кольцо.
14. Соединение по п.13, в котором Аr представляет бензольное кольцо в положении 4,5.
15. Соединение по п.13, в котором Аr означает бензольное кольцо в положении 5,6.
16. Соединение формулы:
в которой Х означает СN, СНО, ОН, ацетил, СF3, O(С1-С4)алкил, O(С3-С4)циклоалкил или циклопропилметокси, NO2, NН2, галоген, галоген (С1-С4)алкил, галоген (С3-С4)циклоалкил или галоциклопропилметил; каждый Y означает индивидуально Н, (С1-С4)алкил, (С3-С4)циклоалкил, циклопропилметил или аралкил; Y' означает Н, (С1-С4)алкил, (С3-С4)циклоалкил или циклопропилметил; каждый Z индивидуально означает Н, (С1-С4)алкил, (С3-С4)циклоалкил, циклопропилметил, галоген, галоген(С1-С4)алкил, галоген(С3-С4)циклоалкил или галоциклопропилметил; или его фармацевтически приемлемая соль.
в которой Х означает СN, СНО, ОН, ацетил, СF3, O(С1-С4)алкил, O(С3-С4)циклоалкил или циклопропилметокси, NO2, NН2, галоген, галоген (С1-С4)алкил, галоген (С3-С4)циклоалкил или галоциклопропилметил; каждый Y означает индивидуально Н, (С1-С4)алкил, (С3-С4)циклоалкил, циклопропилметил или аралкил; Y' означает Н, (С1-С4)алкил, (С3-С4)циклоалкил или циклопропилметил; каждый Z индивидуально означает Н, (С1-С4)алкил, (С3-С4)циклоалкил, циклопропилметил, галоген, галоген(С1-С4)алкил, галоген(С3-С4)циклоалкил или галоциклопропилметил; или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.16, в котором Х означает СНО или СN.
18. Соединение по п.17, в котором Y' означает Н.
19. Соединение по п.16, в котором Х означает галоген.
20. Соединение по п.19, в котором Х означает Сl.
21. Соединение по п.19, в котором Х означает Вr.
22. Соединение по пп.20 или 21, в котором Y' означает Н; каждый Y означает Н; и каждый Z означает Н.
23. Соединение по п.16, в котором 2 означает Н,F,СН3, или СF3.
24. Способ ингибирования роста опухолевых клеток млекопитающих, отличающийся тем, что контактируют опухолевые клетки с эффективным ингибирующим количеством соединения по п.1 или 16 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
25. Противоопухолевая композиция, включающая активное соединение и фармацевтически-приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного соединения, она содержит эффективное количество соединения по п.1 или 16 или их фармацевтически приемлемых солей.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/442,657 | 1995-05-17 | ||
| US08/618,988 | 1996-03-20 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU97120515A true RU97120515A (ru) | 1999-10-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU92004336A (ru) | Водорастворимые производные камптотецина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ингибирования энзима топоизомеразы, промежуточные продукты | |
| CA2274594A1 (en) | Aminopyrazole derivatives | |
| RU93050130A (ru) | Производные индолпирролокарбазола, способы их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения | |
| RU92004429A (ru) | Производные 2-(1-пиперазинил)-4-фенил-цикло-алканопиридина | |
| EP0355049A3 (en) | Heterocyclic compounds | |
| RU93005057A (ru) | Фармацевтические соединения, производные тиенобензодиазепина, способ их получения, фармкомпозиция и их использование | |
| KR900015721A (ko) | 신규 방법 및 화합물들 | |
| KR920016142A (ko) | 카르보닐화 촉매 시스템 | |
| RU93046499A (ru) | Способ увеличения относительной плотности полиамидов | |
| ATE144897T1 (de) | Zusammensetzung, die rhodacyanine-farbstoffen enthält, zur behandlung von krebs | |
| EP0945439A4 (en) | NEW AMINOPYRAZOLE DERIVATIVES | |
| IE782115L (en) | Imidazole derivatives | |
| EP0269363A3 (en) | Amino-alkylated hydroxy compounds and their use as fungicides | |
| EP0371805A3 (en) | Piperidine derivatives and hypotensives containing the same | |
| EP0233686A3 (en) | Bis phenyl ethanol amines and bis phenyoxypropanolamines having a beta-agonist activity | |
| GB1425846A (en) | 2-phenylamino-imidazolines-2- and the acid addition salts thereof processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing the same | |
| JP2002523496A5 (ru) | ||
| RU97120515A (ru) | Производные трибензимидазола, способ ингибирования роста опухолевых клеток, противоопухолевая композиция | |
| GB1389504A (en) | 2-amino-1,4-dihydropyridines their production and their medicinal use | |
| KR940007020A (ko) | 피레리딘 유도체, 이것의 제법 및 이것의 치료에의 이용 | |
| KR950025039A (ko) | 신규의 치환된 피리딘 이미다졸 유도체 및 그의 제조방법 | |
| DE3770724D1 (de) | Thiazolidin-4-one-derivate un deren saeure-additionssalze. | |
| KR880009954A (ko) | 피리디닐-s-트리아진 유도체 그의 제조방법 및 그를 함유하는 살진규제 | |
| GB1462095A (en) | Substituted triazolo-1,5-benzodiazepines | |
| DE59108565D1 (de) | Halogenalkyl-azolyl-Derivate |