RU97107018A - QUINOXALINE DERIVATIVES USED IN THERAPY - Google Patents

QUINOXALINE DERIVATIVES USED IN THERAPY

Info

Publication number
RU97107018A
RU97107018A RU97107018/04A RU97107018A RU97107018A RU 97107018 A RU97107018 A RU 97107018A RU 97107018/04 A RU97107018/04 A RU 97107018/04A RU 97107018 A RU97107018 A RU 97107018A RU 97107018 A RU97107018 A RU 97107018A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound according
pharmaceutically acceptable
compound
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU97107018/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2135484C1 (en
Inventor
Джонатан Фрей Майкл
Эрик Моубрей Чарльз
Стоуби Алан
Original Assignee
Пфайзер Рисерч Энд Дивелопмент Компани, Н.В./С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB9419318A external-priority patent/GB9419318D0/en
Application filed by Пфайзер Рисерч Энд Дивелопмент Компани, Н.В./С.А. filed Critical Пфайзер Рисерч Энд Дивелопмент Компани, Н.В./С.А.
Publication of RU97107018A publication Critical patent/RU97107018A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2135484C1 publication Critical patent/RU2135484C1/en

Links

Claims (17)

1. Соединение формулы I,
Figure 00000001

где А обозначает N или CH:
R1 и R2 независимо обозначают С1-4алкил, галоид или CF3;
R3 обозначает С1-4алкил (необязательно замещенный С3-7циклоалкилом или арилом), С3-7циклоалкил, CF3 или арил;
R4 обозначает Н, С3-7циклоалкил или С1-6алкил [необязательно замещенный ОН, С1-4алкокси, арилом (необязательно замещенным и содержащим до 3 заместителей, которые независимо выбирают из С1-4алкила, С1-4алкокси, галоида и СF3), гетероциклом (необязательно замещенным и содержащим до 3 заместителей, которые независимо выбирают из С1-4алкила, С1-4алкокси, ОН, галоида, CF3 и оксо, и необязательно бензо-конденсированным), С2-6алкенилом, С2-6алкинилом, С2-6алканоилом, СО2Н, С1-4алкоксикарбонилом, NН2, С1-4алкиламино, ди(С1-4алкил)амино, NHSO2CF3, CONR5R6, NHCONR5R6 или O(CH2)nNR5R6] ;
R5 и R6 независимо обозначают Н или С1-4алкил, или вместе с атомом азота, к которому они присоединены могут представлять пирролидино-, пиперидино- или морфолино-группу;
n обозначает 2, 3 или 4; или его фармацевтически приемлемая соль.1. The compound of formula I,
Figure 00000001

where a denotes N or CH:
R 1 and R 2 independently represent C 1-4 alkyl, halo, or CF 3 ;
R 3 is C 1-4 alkyl (optionally substituted with C 3-7 cycloalkyl or aryl), C 3-7 cycloalkyl, CF 3 or aryl;
R 4 is H, C 3-7 cycloalkyl or C 1-6 alkyl [optionally substituted OH, C 1-4 alkoxy, aryl (optionally substituted and containing up to 3 substituents, which are independently selected from C 1-4 alkyl, C 1- 4 alkoxy, halogen and CF 3 ), heterocycle (optionally substituted and containing up to 3 substituents, which are independently selected from C 1-4 alkyl, C 1-4 alkoxy, OH, halogen, CF 3 and oxo, and optionally benzo-condensed) , C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 2-6 alkanoyl, CO 2 H, C 1-4 alkoxycarbonyl, NH 2 , C 1-4 alkylamino, di (C 1-4 alkyl) amino, NHSO 2 CF 3 , CONR 5 R 6 , NHCONR 5 R 6 or O (CH 2 ) n NR 5 R 6 ];
R 5 and R 6 independently represent H or C 1-4 alkyl, or together with the nitrogen atom to which they are attached can represent a pyrrolidino, piperidino or morpholino group;
n is 2, 3 or 4; or its pharmaceutically acceptable salt. 2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что в нем А обозначает N. 2. The compound according to claim 1, characterized in that in it A denotes N. 3. Соединение по п. 1 или 2, отличающееся тем, что в нем R1 обозначает галоид или С1-4алкил.3. The compound according to claim 1 or 2, characterized in that in it R 1 denotes halogen or C 1-4 alkyl. 4. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что в нем R2 обозначает галоид или C1-4 алкил.4. The compound according to any one of the preceding paragraphs, characterized in that there R 2 denotes halogen or C 1-4 alkyl. 5. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что в нем R3 обозначает С1-4алкил.5. The compound according to any one of the preceding paragraphs, characterized in that in it R 3 denotes C 1-4 alkyl. 6. Соединение по п. 5, отличающееся тем, что в нем R3 обозначает метил.6. The compound according to claim 5, characterized in that in it R 3 denotes methyl. 7. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что в нем R4 обозначает С1-4алкил, замещенный ОН или СО2Н.7. The compound according to any one of the preceding paragraphs, characterized in that in it R 4 stands for C 1-4 alkyl, substituted by OH or CO 2 N. 8. Соединение по п. 7, отличающееся тем, что в нем R4 обозначает СН2СН2ОН или СН2СО2Н.8. The compound according to claim 7, characterized in that in it R 4 denotes CH 2 CH 2 OH or CH 2 CO 2 N. 9. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что в нем хиральность связи между атомом азота, представляющим А группу, и 1,4-дигидро-2,3-диоксохиноксалиновым циклом является такой, как показано в формуле 1А. 9. The compound according to claim 2, characterized in that in it the chirality of the bond between the nitrogen atom, representing the A group, and the 1,4-dihydro-2,3-dioxoquinoxaline cycle is the same as shown in formula 1A.
Figure 00000002

где R1-4 - такие, как определено по п. 1.
Figure 00000002

where R 1-4 are as defined in claim 1. 10. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что оно является (R)-N-(1,4-дигидро-6,7-дихлор-2,3-диоксохиноксалин-5-ил) -N- (2-гидроксиэтил) -метансульфонамидом. 10. The compound according to any one of the preceding paragraphs, characterized in that it is (R) -N- (1,4-dihydro-6,7-dichloro-2,3-dioxoquinoxalin-5-yl) -N- (2- hydroxyethyl) -methanesulfonamide. 11. Соединение по любому из пп. 1 - 9, отличающееся тем, что оно является (R)-N-(карбоксиметил)-N- (1,4-дигидро-6,7-дихлор-2 ,3-диоксохиноксалин-5-ил) метансульфонамидом. 11. The compound according to any one of paragraphs. 1 to 9, characterized in that it is (R) -N- (carboxymethyl) -N- (1,4-dihydro-6,7-dichloro-2, 3-dioxoquinoxalin-5-yl) methanesulfonamide. 12. Фармацевтический состав, включающий активный ингредиент и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавитель или носитель, отличающийся тем, что в качестве активного ингредиента используют эффективное количество соединения 1 по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль. 12. A pharmaceutical composition comprising the active ingredient and a pharmaceutically acceptable adjuvant, diluent or carrier, characterized in that an effective amount of the compound 1 according to claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof is used as the active ingredient. 13. Соединение формулы 1, как определено по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве фармацевтического средства. 13. The compound of formula 1, as defined in claim 1, or its pharmaceutically acceptable salt for use as a pharmaceutical agent. 14. Способ получения анксиолитического противосудорожного, аналгезирующего или нейрозащитного лекарственного средства путем смешения активного ингредиента и фармацевтически приемлемого адъюванта, разбавителя или носителя, отличающийся тем, что в качестве активного компонента используют соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль. 14. The method of obtaining anxiolytic anticonvulsant, analgesic or neuroprotective drug by mixing the active ingredient and a pharmaceutically acceptable adjuvant, diluent or carrier, characterized in that the compound of claim 1 or its pharmaceutically acceptable salt is used as the active ingredient. 15. Анксиолитический, противосудорожный, аналгизирующий или нейрозащитный способ лечения, включающий введение лекарственного средства пациенту, нуждающемуся в таком лечении, отличающийся тем, что вводят эффективное количество соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли. 15. Anxiolytic, anticonvulsant, analgesic or neuroprotective treatment, including the introduction of a drug to a patient in need of such treatment, characterized in that they inject an effective amount of the compound according to claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 16. Способ получения соединения формулы 1, определенного по п. 1, или его фармацевтически приемлемой соли, отличающийся тем, что он включает отщепление защитных групп от соединения формулы II,
Figure 00000003

где A и R1-4 - такие, как определено в п. 1, и Р1 и Р2 являются гидроксизащитными группами, и где желательно или необходимо превращение полученного соединения в его фармацевтически приемлемую соль или наоборот.16. The method of obtaining the compounds of formula 1, as defined in claim 1, or its pharmaceutically acceptable salt, characterized in that it involves the removal of protective groups from the compounds of formula II,
Figure 00000003

where A and R 1-4 are as defined in claim 1, and P 1 and P 2 are hydroxy protecting groups, and where it is desirable or necessary to convert the resulting compound to its pharmaceutically acceptable salt or vice versa. 17. Соединение формулы 11, определенное по п. 16. 17. The compound of formula 11, as defined in claim 16.
RU97107018A 1994-09-24 1995-09-08 Quinoxaline derivatives, method of their synthesis and pharmaceutical composition RU2135484C1 (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB9419318A GB9419318D0 (en) 1994-09-24 1994-09-24 Therapeutic agents
GB9419318.2 1994-09-24
PCT/EP1995/003559 WO1996009295A1 (en) 1994-09-24 1995-09-08 Quinoxaline derivatives useful in therapy

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU97107018A true RU97107018A (en) 1999-04-27
RU2135484C1 RU2135484C1 (en) 1999-08-27

Family

ID=10761869

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU97107018A RU2135484C1 (en) 1994-09-24 1995-09-08 Quinoxaline derivatives, method of their synthesis and pharmaceutical composition

Country Status (28)

Country Link
US (1) US5852016A (en)
EP (1) EP0783495B1 (en)
JP (1) JP2986920B2 (en)
KR (1) KR970706261A (en)
CN (1) CN1158610A (en)
AT (1) ATE213731T1 (en)
AU (1) AU688591B2 (en)
BR (1) BR9504132A (en)
CA (1) CA2200742C (en)
CO (1) CO4410336A1 (en)
CZ (1) CZ85797A3 (en)
DE (1) DE69525633T2 (en)
DK (1) DK0783495T3 (en)
ES (1) ES2171553T3 (en)
FI (1) FI971193A (en)
GB (1) GB9419318D0 (en)
HU (1) HUT77734A (en)
IL (2) IL115334A0 (en)
MX (1) MX9702259A (en)
NO (1) NO971261L (en)
NZ (1) NZ292922A (en)
PE (1) PE47596A1 (en)
PL (1) PL319405A1 (en)
PT (1) PT783495E (en)
RU (1) RU2135484C1 (en)
TR (1) TR199501158A2 (en)
WO (1) WO1996009295A1 (en)
ZA (1) ZA958023B (en)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY132385A (en) * 1995-08-31 2007-10-31 Novartis Ag 2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinoxalinyl derivatives
ATE212842T1 (en) * 1995-10-10 2002-02-15 Pfizer QUINOXALINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF TINNITUS
GB9604400D0 (en) 1996-03-01 1996-05-01 Pfizer Ltd Compounds useful in therapy
US6191134B1 (en) 1996-06-05 2001-02-20 Warner-Lambert Company Amide derivatives of substituted quinoxaline 2, 3-diones as glutamate receptor antagonists
US5721256A (en) * 1997-02-12 1998-02-24 Gpi Nil Holdings, Inc. Method of using neurotrophic sulfonamide compounds
US5922715A (en) * 1997-02-18 1999-07-13 American Home Products Corporation 5-aminoalkoxy-1, 4-dihydroquinoxaline-2, 3-diones
CN1248249A (en) * 1997-02-18 2000-03-22 美国家用产品公司 5-aminoalkoxy-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones being dopamine agonists
TW403740B (en) 1997-06-10 2000-09-01 Novartis Ag Novel crystal modifications of the compound 1-(2,6-difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
GB0310881D0 (en) * 2003-05-12 2003-06-18 Merck Sharp & Dohme Pharmaceutical formulation
US10208000B2 (en) 2015-12-16 2019-02-19 University Of Kentucky Research Foundation Eis inhibitors

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE572852C (en) * 1931-03-08 1933-03-24 Willy Messerschmitt Dipl Ing Process for the production of airplane wings with a trapezoidal plan
DK146787A (en) * 1987-03-23 1988-09-24 Ferrosan HETEROCYCLIC COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE
DK715888D0 (en) * 1988-12-22 1988-12-22 Ferrosan As QUINOXAL COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE
DE69132340T2 (en) * 1990-11-06 2001-02-08 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. CONDENSED PYRAZINE DERIVATIVE
DE4123106A1 (en) * 1991-07-09 1993-01-14 Schering Ag MEDICINAL PRODUCTS FOR THE TREATMENT OF WITHDRAWAL SYMPTOMS
PT101004B (en) * 1991-10-26 1999-10-29 Schering Ag QUINOXALINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM
DE4217952A1 (en) * 1992-05-30 1993-12-02 Basf Ag Quinoxaline-2,3 (1H, 4H) diones
ES2313714T3 (en) * 1992-06-22 2009-03-01 The Regents Of The University Of California ANTIGONISTS OF GLYCINE RECEPTORS AND USE OF THE SAME.
IL109397A0 (en) * 1993-04-28 1994-07-31 Schering Ag Quinoxalinedione derivatives, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same
DE4439493A1 (en) * 1994-10-25 1996-05-02 Schering Ag New quinoxalinedione derivatives, their production and use in pharmaceuticals
DE4439492A1 (en) * 1994-10-25 1996-05-02 Schering Ag New quinoxalinedione derivatives, their production and use in pharmaceuticals
US5614508A (en) * 1995-06-07 1997-03-25 Warner-Lambert Company Amino acid derivatives of substituted quinoxaline 2,3-dione derivatives as glutamate receptor antagonists

Similar Documents

Publication Publication Date Title
IL170181A (en) (4r) and (4s)-diastereoisomers of (2s)-2-[oxy-4-propylpyrrolidinyl]butanamide, pharmaceutical compositions comprising them and their use for preparing medicaments
HUP0400710A2 (en) Thioether substituted imidazoquinolines, their use and pharmaceutical compositions containing them
HUP0100388A2 (en) Pharmaceutical compositions and methods for treating osteoporosis and lowering cholesterol
NO20015172L (en) 1-methyl-erythromycin derivatives
RU97107018A (en) QUINOXALINE DERIVATIVES USED IN THERAPY
NO880987L (en) PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTIC ACTIVE HETEROCYCLIC COMPOUNDS.
KR970706261A (en) QUINOXALINE DERIVATIVES USEFUL IN THERAPY < RTI ID = 0.0 >
HUT59124A (en) Process for producing 2-(aminoalkyl)-5-(arylalkyl)-1,3-dioxane derivatives and pharmaceutical compositions comprising such derivatives as active ingredient
DE69217613D1 (en) Bicyclic derivatives containing nitrogen, processes for their preparation and pharmaceutical preparations containing them
ATE204278T1 (en) SEROTONINERGIC ERGOLINE DERIVATIVES
RU95122639A (en) ANTI-TUMOR COMPOSITIONS AND METHODS OF APPLICATION FOR THEIR TREATMENT
RU96123896A (en) DERIVATIVES OF AMIDES OF ACIDS AND METHOD OF THEIR PRODUCTION
RU98116516A (en) Isoquinoline Derivative and Drug
KR970703327A (en) ACID AMIDE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
HUP0202237A2 (en) Amine-modified pseudomycin compounds, pharmaceutical composition comprising thereof and their use
RU2004109224A (en) CYCLIC AMINE COMPOUNDS
RU94012551A (en) BENZAMIDE DERIVATIVES, METHODS OF THEIR PRODUCTION, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHOD OF TREATMENT
RU98113867A (en) DERIVATIVES OF 1-METHYL-CARBAPENEM
RU94011231A (en) Triple substituted derivatives of cycloalkane and method of their preparation
RU97113694A (en) APPLICATION OF 3,4-DIPHENYLCHROMANES FOR OBTAINING A PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR VASCULATING TREATMENT OR PREVENTION
RU99111360A (en) COMPOSITION FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF PANCREATITIS INCLUDING DIARYLALCANE BEAM AS AN ACTIVE INGREDIENT
RU97113692A (en) APPLICATION OF 3,4-DIPHENYLCHROMANES FOR OBTAINING A PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF CEREBRAL DEGENERATIVE DISORDERS
EP0755680A3 (en) Use of piperazine compounds as narcotic antagonists
RU97112862A (en) Pyrimidine derivatives
RU93058393A (en) ETHANOLAMINE DERIVATIVES THAT DISTRIBUTE SYMPATHOMOMETIC AND ANTIPOLAKIURIAL ACTIVITY, METHOD OF THEIR PRODUCTION, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHOD OF TREATMENT