RU2004109224ARU2004109224/04ARU2004109224ARU2004109224ARU 2004109224 ARU2004109224 ARU 2004109224ARU 2004109224/04 ARU2004109224/04 ARU 2004109224/04ARU 2004109224 ARU2004109224 ARU 2004109224ARU 2004109224 ARU2004109224 ARU 2004109224A
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US09/941,684external-prioritypatent/US6395753B1/en
Priority claimed from US10/191,534external-prioritypatent/US6867221B2/en
Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds
(AREA)
Claims (17)
1. Соединение циклического амина, представленное следующей общей формулой (1):1. The cyclic amine compound represented by the following general formula (1):
где каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена либо гидрокси, алкил, галогензамещенный алкил, алкокси, алкилтио, карбоксил, алкоксикарбонил или алканоил;where each of R 1 , R 2 and R 3 independently represents a hydrogen atom, a halogen atom or hydroxy, alkyl, halogen-substituted alkyl, alkoxy, alkylthio, carboxyl, alkoxycarbonyl or alkanoyl;каждый из W1 и W2 независимо представляет собой N или СН;each of W 1 and W 2 independently represents N or CH;Х представляет собой О, NR4, CONR4 или NR4CO;X represents O, NR 4 , CONR 4 or NR 4 CO;R4 представляет собой атом водорода либо алкил, алкенил, алкинил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный аралкил, замещенный или незамещенный гетероаралкил; иR 4 represents a hydrogen atom or alkyl, alkenyl, alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, substituted or unsubstituted aralkyl, substituted or unsubstituted heteroaryl; andкаждый из l, m и n представляет собой число 0 или 1, а также его соль или гидрат.each of l, m and n represents the number 0 or 1, as well as its salt or hydrate.2. Соединение по п.1, где каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена либо гидрокси, С1-С8алкил, галогензамещенный С1-С8алкил, С1-С8алкокси, С1-С8алкилтио, карбоксил, С1-С6алкоксикарбонил или С1-С6алканоил.2. The compound according to claim 1, where each of R 1 , R 2 and R 3 independently represents a hydrogen atom, a halogen atom or a hydroxy, C 1 -C 8 alkyl, halogen-substituted C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 alkoxy, C 1 -C 8 alkylthio, carboxyl, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl or C 1 -C 6 alkanoyl.3. Соединение по п.1 или 2, где R4 представляет собой атом водорода, С1-С8алкильную группу, С3-С8алкенильную группу, С3-С8алкинильную группу, замещенную или незамещенную С6-С14арильную группу, замещенную или незамещенную 5- или 6-членную кольцевую гетероарильную группу, содержащую 1-4 атома азота в кольце, замещенную или незамещенную С6-С14арилС1-С6алкильную группу, гетероарилС1-С6алкильную группу, в которой гетероарил представляет собой замещенное или незамещенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее 1-4 атома азота.3. The compound according to claim 1 or 2, where R 4 represents a hydrogen atom, a C 1 -C 8 alkyl group, a C 3 -C 8 alkenyl group, a C 3 -C 8 alkynyl group, substituted or unsubstituted C 6 -C 14 aryl group, substituted or unsubstituted 5- or 6-membered ring heteroaryl group containing 1-4 nitrogen atoms in the ring, substituted or unsubstituted C 6 -C 14 aryl C 1 -C 6 alkyl group, heteroaryl C 1 -C 6 alkyl group, wherein heteroaryl is a substituted or unsubstituted 5- or 6-membered ring containing 1-4 nitrogen atoms.4. Соединение по п.1, где заместитель (заместители) арильной, аралкильной, гетероарильной или гетероалкильной группы, представляющие собой R4, являются 1-3 группами или атомами, выбранными из алкила, алкокси, галогензамещенного алкокси, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, галогена, нитро, амино, ацетиламино, трифторметила и алкилендиокси.4. The compound according to claim 1, where the substituent (s) of the aryl, aralkyl, heteroaryl or heteroalkyl groups representing R 4 are 1-3 groups or atoms selected from alkyl, alkoxy, halogen-substituted alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, halogen, nitro, amino, acetylamino, trifluoromethyl and alkylenedioxy.5. Соединение по п.1, где Х представляет собой NR4, и R4 представляет замещенную или незамещенную С6-С14арильную группу либо замещенную или незамещенную 5- или 6-членную кольцевую гетероарильную группу, содержащую 1-4 атома азота в кольце.5. The compound according to claim 1, where X represents NR 4 and R 4 represents a substituted or unsubstituted C 6 -C 14 aryl group or a substituted or unsubstituted 5- or 6-membered ring heteroaryl group containing 1-4 nitrogen atoms in ring.6. Соединение по п.1, где W2 представляет собой N.6. The compound according to claim 1, where W 2 represents N.7. Лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-6.7. A medicament containing, as an active ingredient, a compound according to any one of claims 1 to 6.8. Лекарственное средство, по п.7 для лечения заболевания, вызванного клеточной адгезией и/или клеточной инфильтрацией.8. The drug according to claim 7 for the treatment of a disease caused by cell adhesion and / or cell infiltration.9. Лекарственное средство по п.8, где указанное заболевание выбрано из аллергии, астмы, воспаления, ревматического заболевания, артериосклероза и синдрома Шегрена.9. The drug of claim 8, where the specified disease is selected from allergies, asthma, inflammation, rheumatic diseases, arteriosclerosis and Sjogren's syndrome.10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-6 и фармацевтически приемлемый носитель.10. A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1 to 6 and a pharmaceutically acceptable carrier.11. Фармацевтическая композиция по п.10 для лечения заболевания, вызванного клеточной адгезией и/или клеточной инфильтрацией.11. The pharmaceutical composition of claim 10 for the treatment of a disease caused by cell adhesion and / or cell infiltration.12. Фармацевтическая композиция по п.11, где указанное заболевание выбрано из аллергии, астмы, воспаления, ревматического заболевания, артериосклероза и синдрома Шегрена.12. The pharmaceutical composition according to claim 11, where the specified disease is selected from allergies, asthma, inflammation, rheumatic diseases, arteriosclerosis and Sjogren's syndrome.13. Применение соединения по любому из пп.1-6 для изготовления лекарственного средства.13. The use of compounds according to any one of claims 1 to 6 for the manufacture of a medicinal product.14. Применение по п.13, где указанное лекарственное средство предназначено для лечения заболевания, вызванного клеточной адгезией и/или клеточной инфильтрацией.14. The use of claim 13, wherein said drug is intended to treat a disease caused by cell adhesion and / or cell infiltration.15. Применение по п.14, где указанное заболевание выбрано из аллергии, астмы, воспаления, ревматического заболевания, артериосклероза и синдрома Шегрена.15. The use of claim 14, wherein said disease is selected from allergy, asthma, inflammation, rheumatic disease, arteriosclerosis, and Sjogren's syndrome.16. Способ лечения заболевания, вызванного клеточной адгезией и/или клеточной инфильтрацией, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-6.16. A method of treating a disease caused by cell adhesion and / or cell infiltration, comprising administering an effective amount of a compound according to any one of claims 1 to 6.17. Способ по п.16, в котором указанное заболевание выбрано из аллергии, астмы, воспаления, ревматического заболевания, артериосклероза и синдрома Шегрена.17. The method according to clause 16, in which the specified disease is selected from allergies, asthma, inflammation, rheumatic diseases, arteriosclerosis and Sjogren's syndrome.
compound having inhibitory activity against sodium-dependent carrier, pharmaceutical composition comprising the compound, use of the compound in the preparation of a medicine, and process for preparing the compound
Protein kinase inhibitors, pharmaceutical compositions comprising them and use thereof in the preparation of medicaments for treating protein kinase-associated diseases
