RU99101081A - MODE OF INTRODUCTION OF H +, K + -ATPASE INHIBITORS - Google Patents

MODE OF INTRODUCTION OF H +, K + -ATPASE INHIBITORS

Info

Publication number
RU99101081A
RU99101081A RU99101081/14A RU99101081A RU99101081A RU 99101081 A RU99101081 A RU 99101081A RU 99101081/14 A RU99101081/14 A RU 99101081/14A RU 99101081 A RU99101081 A RU 99101081A RU 99101081 A RU99101081 A RU 99101081A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
atpase
inhibitor
hydrogen
alkyl
oral administration
Prior art date
Application number
RU99101081/14A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2203662C2 (en
Inventor
Кристер СЕДЕРБЕРГ
Джордж СЭЧС
Original Assignee
Астра Актиеболаг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from SE9602442A external-priority patent/SE9602442D0/en
Application filed by Астра Актиеболаг filed Critical Астра Актиеболаг
Publication of RU99101081A publication Critical patent/RU99101081A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2203662C2 publication Critical patent/RU2203662C2/en

Links

Claims (17)

1. Режим введения для улучшенного ингибирования секреции желудочной кислоты, отличающийся тем, что достигается продолжительный профиль в плазме крови ингибитора Н+, К+ - АTФазы, при этом указанный ингибитор Н+, К+ - АTФазы является соединением формулы I
Figure 00000001
I
где Het1 является
Figure 00000002

Figure 00000003

Het2 является
Figure 00000004

Figure 00000005

Figure 00000006

где N в группировке бензимидазола означает, что один из атомов углерода в кольце, замещенный R6-R9, возможно может быть заменен на атом азота без каких-либо заместителей;
R1, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и выбраны из водорода, алкила, алкокси, возможно замещенного фтором, алкилтио, алкоксиалкокси, диалкиламино, пиперидино, морфолино, галогеном, фенилом и фенилалкокси;
R4 и R5 являются одинаковыми или разными и выбраны из водорода, алкила и аралкила;
R'6 является водородом, галогеном, трифторметилом, алкилом и алкокси;
R6-R9 являются одинаковыми или разными и выбраны из водорода, алкила, алкокси, галогена, галогено-алкокси, алкилкарбонила, алкоксикарбонила, оксазолила, трифторалкила, или примыкающие группы R6-R9 образуют кольцевые структуры, которые могут быть дополнительно замещены;
R10 является водородом или образует алкиленовую цепь вместе с R3 и
R11 и R12 являются одинаковыми или разными и выбраны из водорода, галогена или алкила.1. The mode of administration for improved inhibition of gastric acid secretion, characterized in that a prolonged plasma profile of the inhibitor H + , K + - ATPase is achieved, with the indicated inhibitor H + , K + - ATPase being a compound of formula I
Figure 00000001
I
where het 1 is
Figure 00000002

Figure 00000003

Het 2 is
Figure 00000004

Figure 00000005

Figure 00000006

where N in the benzimidazole moiety means that one of the carbon atoms in the ring, substituted by R 6 -R 9 , may possibly be replaced by a nitrogen atom without any substituents;
R 1 , R 2 and R 3 are the same or different and are selected from hydrogen, alkyl, alkoxy, possibly substituted by fluorine, alkylthio, alkoxyalkoxy, dialkylamino, piperidino, morpholino, halogen, phenyl and phenylalkoxy;
R 4 and R 5 are the same or different and are selected from hydrogen, alkyl and aralkyl;
R ' 6 is hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkyl, and alkoxy;
R 6 -R 9 are the same or different and are selected from hydrogen, alkyl, alkoxy, halogen, halo-alkoxy, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, oxazolyl, trifluoroalkyl, or adjacent groups R 6 -R 9 form ring structures that can be further substituted;
R 10 is hydrogen or forms an alkylene chain together with R 3 and
R 11 and R 12 are the same or different and are selected from hydrogen, halogen or alkyl. 2. Режим введения по п. 1, отличающийся тем, что ингибитор Н+, К+ - АTФазы является соединением, выбранным из группы омепразола, щелочной соли омепразола, (-)-энантиомера омепразола и щелочной соли (-)-энантиомера омепразола.2. The administration regimen of claim 1, wherein the H + , K + - ATPase inhibitor is a compound selected from the group of omeprazole, omeprazole alkaline salt, (-) - omeprazole enantiomer and omeprazole alkali salt. 3. Режим введения, дающий продолжительный профиль в плазме крови ингибитора Н+, К+ - АTФазы по любому из пп. 1 и 2, отличающийся тем, что этот продолжительный профиль в плазме достигается путем двух или более последовательных пероральных приемов стандартной дозы ингибитора Н+, К+ - АTФазы с интервалами 0,5-4 ч.3. The mode of administration, giving a long profile in the blood plasma of the inhibitor H + , K + - ATPase according to any one of paragraphs. 1 and 2, characterized in that this long profile in plasma is achieved by two or more consecutive oral doses of the standard dose of the inhibitor H + , K + - ATPase at intervals of 0.5-4 hours. 4. Режим введения, дающий продолжительный профиль в плазме крови ингибитора Н+, К+ - АTФазы по п. 1, отличающийся тем, что этот продолжительный профиль в плазме достигается путем перорального приема стандартной дозы фармацевтического препарата, который высвобождает лекарственное средство для всасывания двумя или более дискретными импульсами, разделенными во времени 0,5-4 часами.4. An administration regimen giving a prolonged plasma profile of the H + , K + - ATPase inhibitor according to claim 1, characterized in that this prolonged plasma profile is achieved by oral administration of a standard dose of a pharmaceutical preparation that releases a drug for absorption by two or more discrete pulses separated in time by 0.5-4 hours. 5. Режим введения по п. 1, отличающийся тем, что продолжительный профиль в плазме достигается путем перорального приема стандартной дозы фармацевтического препарата, который высвобождает ингибитор Н+, К+-АTФазы для всасывания с практически постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени.5. The mode of administration according to claim 1, characterized in that a prolonged plasma profile is achieved by oral administration of a standard dose of a pharmaceutical preparation that releases an H + , K + -ATPase inhibitor for absorption at a practically constant rate for an extended period of time. 6. Режим введения по любому из пп. 1 - 5, отличающийся тем, что продолжительный профиль в плазме получают в течение 2-12 часов. 6. The mode of administration according to any one of paragraphs. 1 to 5, characterized in that a long profile in plasma is obtained within 2-12 hours. 7. Фармацевтическая композиция для перорального введения, дающая продолжительный профиль в плазме крови ингибитора Н+, К+-АTФазы, отличающаяся тем, что этот ингибитор Н+, К+-АTФазы является соединением формулы I
Figure 00000007
I
где Het1 является
Figure 00000008

Figure 00000009

Het2 является
Figure 00000010

Figure 00000011

Figure 00000012

Figure 00000013

где N в группировке бензимидазола означает, что один из атомов углерода в кольце, замещенный R6-R9, возможно может быть заменен на атом азота без каких-либо заместителей;
R1, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и выбраны из водорода, алкила, алкокси, возможно замещенного фтором, алкилтио, алкоксиалкокси, диалкиламино, пиперидино, морфолино, галогеном, фенилом и фенилалкокси;
R4 и R5 являются одинаковыми или разными и выбраны из водорода, алкила и аралкила;
R'6 является водородом, галогеном, трифторметилом, алкилом и алкокси;
R6-R9 являются одинаковыми или разными и выбраны из водорода, алкила, алкокси, галогена, галогено-алкокси, алкилкарбонила, алкоксикарбонила, оксазолила, трифторалкила, или примыкающие группы R6-R9 образуют кольцевые структуры, которые могут быть дополнительно замещены;
R10 является водородом или образует алкиленовую цепь вместе с R3 и
R11 и R12 являются одинаковыми или разными и выбраны из водорода, галогена или алкила.7. Pharmaceutical composition for oral administration, giving a long-term plasma profile of the inhibitor H + , K + -ATPase, characterized in that this inhibitor H + , K + -ATPase is a compound of formula I
Figure 00000007
I
where het 1 is
Figure 00000008

Figure 00000009

Het 2 is
Figure 00000010

Figure 00000011

Figure 00000012

Figure 00000013

where N in the benzimidazole moiety means that one of the carbon atoms in the ring, substituted by R 6 -R 9 , may possibly be replaced by a nitrogen atom without any substituents;
R 1 , R 2 and R 3 are the same or different and are selected from hydrogen, alkyl, alkoxy, optionally substituted by fluorine, alkylthio, alkoxyalkoxy, dialkylamino, piperidino, morpholino, halogen, phenyl and phenylalkoxy;
R 4 and R 5 are the same or different and are selected from hydrogen, alkyl and aralkyl;
R ' 6 is hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkyl, and alkoxy;
R 6 -R 9 are the same or different and are selected from hydrogen, alkyl, alkoxy, halogen, halo-alkoxy, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, oxazolyl, trifluoroalkyl, or adjacent groups R 6 -R 9 form ring structures that can be further substituted;
R 10 is hydrogen or forms an alkylene chain together with R 3 and
R 11 and R 12 are the same or different and are selected from hydrogen, halogen or alkyl. 8. Фармацевтический препарат для перорального введения по п. 7, отличающийся тем, что ингибитор Н+, К+-АTФазы является соединением, выбранным из группы омепразола, щелочной соли омепразола, (-)-энантиомера омепразола и щелочной соли (-)-энантиомера омепразола.8. A pharmaceutical preparation for oral administration according to claim 7, characterized in that the inhibitor H + , K + -ATPase is a compound selected from the group of omeprazole, an alkaline salt of omeprazole, (-) - enantiomer of omeprazole and an alkaline salt (-) - enantiomer omeprazole. 9. Фармацевтический препарат для перорального введения, дающий продолжительный профиль в плазме крови ингибитора Н+, К+ - АТФазы по п. 7, отличающийся тем, что этот фармацевтический препарат высвобождает лекарственное средство для всасывания двумя или более дискретными импульсами, разделенными во времени 0,5-4 ч.9. Pharmaceutical preparation for oral administration, giving a prolonged plasma profile of the H + , K + - ATPase inhibitor according to claim 7, characterized in that this pharmaceutical preparation releases the drug for absorption by two or more discrete pulses separated in time 0, 5-4 hours 10. Фармацевтический препарат для перорального введения по п. 7, отличающийся тем, что этот фармацевтический препарат высвобождает ингибитор Н+, К+ - АTФазы для всасывания с практически постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени.10. A pharmaceutical preparation for oral administration according to claim. 7, characterized in that this pharmaceutical preparation releases the H + , K + - ATPase inhibitor for absorption at a practically constant rate for an extended period of time. 11. Фармацевтический препарат для перорального введения, дающий продолжительный профиль в плазме крови ингибитора Н+, К+ - АТФазы по любому из пп. 7 - 10, отличающийся тем, что этот продолжительный профиль в плазме получают в течение 2-12 ч.11. Pharmaceutical preparation for oral administration, giving a long profile in the blood plasma of the inhibitor H + , K + - ATPase according to any one of paragraphs. 7 - 10, characterized in that this long profile in plasma is obtained within 2-12 hours 12. Применение фармацевтической композиции для перорального введения по любому из пп. 7 - 10 в производстве лекарственного средства с улучшенным ингибированием секреции желудочной кислоты. 12. The use of pharmaceutical compositions for oral administration according to any one of paragraphs. 7 - 10 in the manufacture of a drug with improved inhibition of gastric acid secretion. 13. Применение фармацевтической композиции для перорального введения по любому из пп. 7 - 10 в производстве лекарственного средства с улучшенным терапевтическим эффектом при лечении желудочно-кишечных заболеваний, связанных с избытком секреции кислоты. 13. The use of the pharmaceutical composition for oral administration according to any one of paragraphs. 7 - 10 in the manufacture of a medicinal product with an improved therapeutic effect in the treatment of gastrointestinal diseases associated with an excess of acid secretion. 14. Применение ингибитора Н+, К+ - АТФазы формулы I, определенной в п. 1, для приготовления фармацевтической композиции с продолжительным высвобождением.14. The use of an inhibitor of H + , K + - ATPase of formula I, as defined in paragraph 1, for the preparation of a pharmaceutical composition with a prolonged release. 15. Способ улучшения ингибирования секреции желудочной кислоты, при котором нуждающемуся в этом пациенту вводят фармацевтическую композицию для перорального введения по любому из пп. 7 - 10. 15. A method for improving the inhibition of gastric acid secretion in which a pharmaceutical composition is administered to an patient in need thereof for oral administration according to any one of claims. 7 - 10. 16. Способ улучшения терапевтического эффекта при лечении желудочно-кишечных заболеваний, связанных с избытком секреции кислоты, при котором нуждающемуся в этом пациенту вводят фармацевтическую композицию для перорального введения по любому из пп. 7 - 10. 16. A method of improving the therapeutic effect in the treatment of gastrointestinal diseases associated with an excess of acid secretion, in which a pharmaceutical composition for oral administration according to any one of claims 4 to 6 7 - 10. 17. Способ получения продолжительного профиля в плазме ингибитора Н+, К+ - АТФазы, при котором нуждающемуся в этом пациенту вводят фармацевтический препарат с продолжительным высвобождением ингибитора Н+, К+ - АТФазы по п. 1.17. A method of obtaining a prolonged plasma profile of the H + , K + - ATPase inhibitor, in which a pharmaceutical preparation with a prolonged release of the H + , K + - ATPase inhibitor according to claim 1 is administered to a patient in need thereof.
RU99101081/14A 1996-06-20 1997-06-18 Regime of administration of inhibitors of [h+,k+]-atpase RU2203662C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE9602442-7 1996-06-20
SE9602442A SE9602442D0 (en) 1996-06-20 1996-06-20 Administration of pharmaceuticals

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU99101081A true RU99101081A (en) 2001-01-27
RU2203662C2 RU2203662C2 (en) 2003-05-10

Family

ID=20403092

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU99101081/14A RU2203662C2 (en) 1996-06-20 1997-06-18 Regime of administration of inhibitors of [h+,k+]-atpase

Country Status (28)

Country Link
US (4) US20010008900A1 (en)
EP (1) EP0921787B1 (en)
JP (1) JP2000512993A (en)
CN (1) CN1178648C (en)
AT (1) ATE252885T1 (en)
AU (1) AU726859B2 (en)
BR (1) BR9709838A (en)
CA (1) CA2257405A1 (en)
CZ (1) CZ298213B6 (en)
DE (1) DE69725860T2 (en)
DK (1) DK0921787T3 (en)
EE (1) EE04606B1 (en)
ES (1) ES2208921T3 (en)
HK (1) HK1018590A1 (en)
HU (1) HUP9901794A3 (en)
IL (2) IL127542A0 (en)
IS (1) IS2216B (en)
NO (1) NO323295B1 (en)
NZ (1) NZ332990A (en)
PL (1) PL189716B1 (en)
PT (1) PT921787E (en)
RS (1) RS49590B (en)
RU (1) RU2203662C2 (en)
SE (1) SE9602442D0 (en)
SK (1) SK284204B6 (en)
TR (1) TR199802647T2 (en)
UA (1) UA64715C2 (en)
WO (1) WO1997048380A1 (en)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5945124A (en) * 1995-07-05 1999-08-31 Byk Gulden Chemische Fabrik Gmbh Oral pharmaceutical composition with delayed release of active ingredient for pantoprazole
US5840737A (en) 1996-01-04 1998-11-24 The Curators Of The University Of Missouri Omeprazole solution and method for using same
US6489346B1 (en) 1996-01-04 2002-12-03 The Curators Of The University Of Missouri Substituted benzimidazole dosage forms and method of using same
US5968547A (en) 1997-02-24 1999-10-19 Euro-Celtique, S.A. Method of providing sustained analgesia with buprenorphine
GB9720061D0 (en) 1997-09-19 1997-11-19 Crosfield Joseph & Sons Metal compounds as phosphate binders
SE9704869D0 (en) * 1997-12-22 1997-12-22 Astra Ab New pharmaceutical formulaton II
SE9704870D0 (en) 1997-12-22 1997-12-22 Astra Ab New pharmaceutical formulation I
WO1999055158A1 (en) * 1998-04-30 1999-11-04 Sepracor Inc. S-rabeprazole compositions and methods
AU3870599A (en) * 1998-04-30 1999-11-16 Sepracor, Inc. R-rabeprazole compositions and methods
US6093734A (en) * 1998-08-10 2000-07-25 Partnership Of Michael E. Garst, George Sachs, And Jai Moo Shin Prodrugs of proton pump inhibitors
DE69905171T2 (en) 1998-08-10 2003-11-20 Winston Pharmaceuticals Llc Ne PRODRUGS FOR PROTON PUMP INHIBITORS
CA2340054C (en) 1998-08-12 2005-10-18 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Oral administration form for pyridin-2-ylmethylsulfinyl-1h-benzimidazoles
US20050048077A1 (en) * 2002-02-21 2005-03-03 George Sachs Compositions, test kits and methods for detecting helicobacter pylori
MY148805A (en) * 2002-10-16 2013-05-31 Takeda Pharmaceutical Controlled release preparation
US8993599B2 (en) 2003-07-18 2015-03-31 Santarus, Inc. Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them
TWI372066B (en) 2003-10-01 2012-09-11 Wyeth Corp Pantoprazole multiparticulate formulations
US8906940B2 (en) 2004-05-25 2014-12-09 Santarus, Inc. Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them
WO2006009602A2 (en) 2004-06-16 2006-01-26 Tap Pharmaceutical Products, Inc. Multiple ppi dosage form
MY157620A (en) 2006-01-31 2016-06-30 Cytochroma Dev Inc A granular material of a solid water-soluble mixed metal compound capable of binding phosphate
GB0714670D0 (en) 2007-07-27 2007-09-05 Ineos Healthcare Ltd Use
GB0720220D0 (en) 2007-10-16 2007-11-28 Ineos Healthcare Ltd Compound
GB0913525D0 (en) 2009-08-03 2009-09-16 Ineos Healthcare Ltd Method
GB201001779D0 (en) 2010-02-04 2010-03-24 Ineos Healthcare Ltd Composition

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2189699A (en) * 1986-04-30 1987-11-04 Haessle Ab Coated acid-labile medicaments
US5330982A (en) * 1986-12-17 1994-07-19 Glaxo Group Limited Pharmaceutical composition containing a 5-HT receptor antagonist and an H+ K+ Atpase inhibitor and a method of treating gastrointestingal disorders therewith
WO1994024867A1 (en) * 1993-04-27 1994-11-10 Sepracor, Inc. Methods and compositions for treating gastric disorders using optically pure (-) pantoprazole
SE9402431D0 (en) * 1994-07-08 1994-07-08 Astra Ab New tablet formulation
PL180395B1 (en) * 1994-07-08 2001-01-31 Astra Ab Tablet-type dosage form with many units
US5945124A (en) * 1995-07-05 1999-08-31 Byk Gulden Chemische Fabrik Gmbh Oral pharmaceutical composition with delayed release of active ingredient for pantoprazole
US6132768A (en) * 1995-07-05 2000-10-17 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Oral pharmaceutical composition with delayed release of active ingredient for reversible proton pump inhibitors

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU99101081A (en) MODE OF INTRODUCTION OF H +, K + -ATPASE INHIBITORS
JP2003500442A5 (en)
RU2001135826A (en) NEW USE OF COMPOUNDS AS ANTIBACTERIAL MEDICINES
RU2003132687A (en) TREATMENT OF TYPE 2 DIABETES BY DIPEPTIDYLPEPTIDASE IV INHIBITORS
RU2002123350A (en) Dipeptidnitrile Cathepsin K Inhibitors
RU96120189A (en) NEW PHARMACEUTICAL DRUGS AND METHODS FOR PRODUCING THEM
CA2436846A1 (en) Thioether substituted imidazoquinolines
JP2001526269A5 (en)
ATE286501T1 (en) PYRIMIDINE DERIVATIVES
DK1487829T3 (en) Thiadizolylpiperazine derivatives useful for treating or preventing pain
RU2001132139A (en) Imidazoquinolines with sulfonamide or sulfamide substitution
RU2000116011A (en) ORAL PHARMACEUTICAL PHARMACEUTICAL FORM WITH LONG-TERM
CA2373653A1 (en) New use of compounds as antibacterial agents
JP2006525944A5 (en)
NO20050569L (en) Procedure for the treatment of severe heart failure and drug for this
JP2007507494A5 (en)
JP2000512993A (en) H ▲ ++, K ▲ ++-ATPase inhibitor dosing schedule
RU2007125130A (en) APPLICATION OF ATASANAVIR FOR IMPROVEMENT OF PHARMACOKINETICS OF MEDICINES METABOLIZED BY UGT1A1
RU2004130427A (en) NITROZODIPHENYLAMINE DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL USE AGAINST OXIDATIVE STRESS PATHOLOGIES
JP2005538111A5 (en)
RU2002110328A (en) Substituted benzimidazole preparation
JP2014504648A5 (en)
JP2003512327A5 (en)
CA2491612A1 (en) 4-'7-halo-2-quino(xa-)linyloxy!phenoxy-propionic acid derivatives as antineoplastic agents
DK1228758T3 (en) Use of sulfodehydroabietic acid for the treatment of inflammatory bowel disease