RU96117248A - Комплексные соединения фенилборной кислоты - Google Patents

Claims (11)

1. Биоконъюгационные комплексы формулы (A):
BAS-L-Bc-L'-(Bc'-L'')_n-BAS' (A)
где
BAS и BAS' - биоактивные ингредиенты (которые могут быть как одинаковыми, так и различными); L, L' и L'' - линкеры (которые могут быть как одинаковыми, так и различными); Bc и Bc' - комплексы фенилборной кислоты (которые могут быть как одинаковыми, так и различными) формулы D-E или формулы E-D, в которых D - остаток фенилборной кислоты и E - комплексообразующий остаток фенилборной кислоты; n = 0 или 1,
при этом E не является гликозидом.

2. Биоконъюгационные комплексы, по п.1, выбранные из формул I - X

где
Q и Q' независимо выбраны из O, S, NH, N-алкила, N-арила и NCH₂-арила;
Y и Y' независимо выбраны из O, NH, N-алкила, алкила и арила;
Z, Z', Z^* и Z^*' - спейсеры, независимо выбранные из алкильной или полиэфирной цепи, длина которой эквивалентна 1-16 (атомам) углерода и которая может содержать промежуточные амидные и дисульфидные связи;
BAS, BAS', BAS^*, BAS^*' - биоактивные ингредиенты, которые могут быть как одинаковы, так и различны;
X и X' независимо выбраны из H, CH₃, C₆H₅;
W и W' независимо выбраны из O, NH, N-алкила, N-арила, NCH₂ - арила, NC₆H₅, NCH₂CH₂OH, NCOCH₂CH₂OH, NOH, NO-алкила и NOCH₂-арила, где, если не дано иного определения, алкил - углеводородный радикал вплоть до C₆, а арил - ароматическое кольцо, либо замещенное ароматическое кольцо, либо конденсированные ароматические кольца.

3. Применение фенилборнокислых полуконъюгатов формулы (XV)

в которой Z^* и BAS^* определены в п.2, для получения биоконъюгационных комплексов согласно п.1 или п.2.

4. Фенилборнокислые комплексообразующие полуконъюгаты, выбранные из формул (XIII), (XX) и (XXI):

где
Q, X, Y, Z и BAS определены, как в п.2, а W^* выбраны из H, OH, NH₂, NHCH₃, NHOH и NHOCH₃.

5. Применение фенилборнокислых реагентов формулы (XIV)

где
Z^* определен, как в п.2; а R - электрофильный или нуклеофильный радикал, способный вступать в реакцию с биоактивными ингредиентами при получении биоконъюгационных комплексов согласно п.1 или п.2.

6. Фенилборнокислые комплексообразующие реагенты, выбранные из формулы (XI), (XVIII) и (XIX)

в которых
Q, X, Y и Z определены, как в п.2, W^* определен, как в п.4, а R - электрофильный или нуклеофильный радикал, способный вступать в реакцию с биоактивными ингредиентами.

7. Фенилборнокислые поперечно-сшивающие реагенты формулы (XII):

где
Q и Z^* определены, как в п.2, а W^* определено в п.4.

8. Применение фенилборнокислых поперечно-сшивающих реагентов формул (XVI) или (XVII):

где
Z^* определен, как в п. 2 для получения биоконъюгационных комплексов согласно п.1 или п.2.

9. Биоконъюгационные комплексы или полуконъюгаты по любому из пп. 1-4, отличающиеся тем, что по меньшей мере один из биоактивных ингредиентов является антителом.

10. Набор средств или система, содержащие биоконъюгат или полуконъюгат по п.9, для выделения требуемой популяции клеток.

11. Способ выделения требуемой популяции клеток, включающий введение в контакт содержащей клетки среды с биоконъюгационным комплексом по п.9, в котором антитело распознает и связывается с эпитопом, характерным для требуемой популяции клеток и отделение клеток от среды.