RU96102848A - Новые производные (1-фенил-гетероциклил)метанола и (1-фенил-1-гетероциклил)метиламина - Google Patents
Новые производные (1-фенил-гетероциклил)метанола и (1-фенил-1-гетероциклил)метиламинаInfo
- Publication number
- RU96102848A RU96102848A RU96102848/04A RU96102848A RU96102848A RU 96102848 A RU96102848 A RU 96102848A RU 96102848/04 A RU96102848/04 A RU 96102848/04A RU 96102848 A RU96102848 A RU 96102848A RU 96102848 A RU96102848 A RU 96102848A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- lower alkyl
- compound
- hydrogen
- methyl
- acyl
- Prior art date
Links
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 2
- BAVYZALUXZFZLV-UHFFFAOYSA-N methylamine Chemical compound NC BAVYZALUXZFZLV-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 52
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 32
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 23
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 23
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 21
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 15
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 11
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 10
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 claims 8
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 6
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 6
- -1 1- (2-furyl) -1- (methyl-5-thiazolyl) methanol Chemical compound 0.000 claims 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 5
- 230000000985 convulsing Effects 0.000 claims 5
- 230000002920 convulsive Effects 0.000 claims 5
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 5
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 230000003287 optical Effects 0.000 claims 5
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052711 selenium Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 210000004556 Brain Anatomy 0.000 claims 4
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 4
- 230000001154 acute Effects 0.000 claims 4
- 230000001684 chronic Effects 0.000 claims 4
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 4
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 4
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 210000002569 neurons Anatomy 0.000 claims 3
- 206010002660 Anoxia Diseases 0.000 claims 2
- 241000976983 Anoxia Species 0.000 claims 2
- 210000003169 Central Nervous System Anatomy 0.000 claims 2
- 206010008120 Cerebral ischaemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010015037 Epilepsy Diseases 0.000 claims 2
- 206010021143 Hypoxia Diseases 0.000 claims 2
- 206010022114 Injury Diseases 0.000 claims 2
- 208000010125 Myocardial Infarction Diseases 0.000 claims 2
- 231100000618 Neurotoxin Toxicity 0.000 claims 2
- 241000580858 Simian-Human immunodeficiency virus Species 0.000 claims 2
- 210000000278 Spinal Cord Anatomy 0.000 claims 2
- 201000006474 brain ischemia Diseases 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000001146 hypoxic Effects 0.000 claims 2
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 239000002581 neurotoxin Substances 0.000 claims 2
- 125000002524 organometallic group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000000750 progressive Effects 0.000 claims 2
- 238000006722 reduction reaction Methods 0.000 claims 2
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims 2
- XZKIXLJHKXFOGL-UHFFFAOYSA-N (2,4-dimethyl-1,3-oxazol-5-yl)-phenylmethanol Chemical compound O1C(C)=NC(C)=C1C(O)C1=CC=CC=C1 XZKIXLJHKXFOGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BJUKUYPQGHXYQU-UHFFFAOYSA-N (2-chlorophenyl)-(2,4-dimethyl-1,3-thiazol-5-yl)methanol Chemical compound S1C(C)=NC(C)=C1C(O)C1=CC=CC=C1Cl BJUKUYPQGHXYQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FHRDEHJJKXBRIW-UHFFFAOYSA-N (2-fluorophenyl)-(4-methyl-1,3-oxazol-5-yl)methanol Chemical compound N1=COC(C(O)C=2C(=CC=CC=2)F)=C1C FHRDEHJJKXBRIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MSCBOQCGDHASTH-UHFFFAOYSA-N (2-fluorophenyl)-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)methanol Chemical compound N1=CSC(C(O)C=2C(=CC=CC=2)F)=C1C MSCBOQCGDHASTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KOMFGFMITYURJU-UHFFFAOYSA-N (3-aminophenyl)-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)methanol Chemical compound N1=CSC(C(O)C=2C=C(N)C=CC=2)=C1C KOMFGFMITYURJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IRMIAGUPFFZHOJ-UHFFFAOYSA-N (3-chlorophenyl)-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)methanol Chemical compound N1=CSC(C(O)C=2C=C(Cl)C=CC=2)=C1C IRMIAGUPFFZHOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JJEZHTRDNPTTEC-UHFFFAOYSA-N (4-fluorophenyl)-(4-methyl-1,3-oxazol-5-yl)methanol Chemical compound N1=COC(C(O)C=2C=CC(F)=CC=2)=C1C JJEZHTRDNPTTEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CXQHWYQIYPJYSY-UHFFFAOYSA-N (4-methyl-1,3-oxazol-5-yl)-phenylmethanol Chemical compound N1=COC(C(O)C=2C=CC=CC=2)=C1C CXQHWYQIYPJYSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MCYZPSKNNCEHHQ-UHFFFAOYSA-N (4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)-phenylmethanol Chemical compound N1=CSC(C(O)C=2C=CC=CC=2)=C1C MCYZPSKNNCEHHQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GADDEOJDGMQMKN-UHFFFAOYSA-N (4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)-thiophen-2-ylmethanol Chemical compound N1=CSC(C(O)C=2SC=CC=2)=C1C GADDEOJDGMQMKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XBNSRZCGBQZUFJ-UHFFFAOYSA-N (4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)-thiophen-3-ylmethanol Chemical compound N1=CSC(C(O)C2=CSC=C2)=C1C XBNSRZCGBQZUFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RDDXFKHBIQQVQW-UHFFFAOYSA-N 1,3-oxazol-4-yl(phenyl)methanol Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(O)C1=COC=N1 RDDXFKHBIQQVQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010012218 Delirium Diseases 0.000 claims 1
- 238000006751 Mitsunobu reaction Methods 0.000 claims 1
- 206010053643 Neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- XKJCHHZQLQNZHY-UHFFFAOYSA-N Phthalimide Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NC(=O)C2=C1 XKJCHHZQLQNZHY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010040984 Sleep disease Diseases 0.000 claims 1
- VVKJCCABXLQCKH-UHFFFAOYSA-N [3-(dimethylamino)phenyl]-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)methanol Chemical compound CN(C)C1=CC=CC(C(O)C2=C(N=CS2)C)=C1 VVKJCCABXLQCKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 230000000996 additive Effects 0.000 claims 1
- 230000002152 alkylating Effects 0.000 claims 1
- 230000001773 anti-convulsant Effects 0.000 claims 1
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 claims 1
- IVRMZWNICZWHMI-UHFFFAOYSA-N azide Chemical compound [N-]=[N+]=[N-] IVRMZWNICZWHMI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000001037 epileptic Effects 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000005281 excited state Effects 0.000 claims 1
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 1
- YDEHXQQXLGIPPM-UHFFFAOYSA-N furan-3-yl-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)methanol Chemical compound N1=CSC(C(O)C2=COC=C2)=C1C YDEHXQQXLGIPPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 claims 1
- 210000003867 nerve cell Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 claims 1
- 150000002923 oximes Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- GJRHMLMGHIYYOP-UHFFFAOYSA-N phenyl(1,3-thiazol-5-yl)methanol Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(O)C1=CN=CS1 GJRHMLMGHIYYOP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000011461 pre-eclampsia Diseases 0.000 claims 1
- 230000004799 sedative–hypnotic effect Effects 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
Claims (16)
1. Соединение общей формулы I
где X - О, S или Se;
R1 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или SF3;
R2 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
W - О, S, NH или N-низший алкил;
R3 - водород, низший алкил или низший ацил;
Ar - фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пиролил, возможно замещенный R6;
R6 - одна или несколько групп, выбранных из числа следующих групп: низший алкил, низший ацил, галоген, низший алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4P5, где R4 и R5 независимо - водород низший алкил или низший ацил;
геометрические и оптические изомеры и рацематы этого соединения, если такие изомеры существуют, а также фармацевтически приемлемые аддитивно-кислые соли и сольваты этого соединения, при условии, что нижеследующие пять соединений не входят в настоящее изобретение: 1-(4-метил-5-тиазолил) -1-фенилметанол, 1-(2,4-диметил-5- оксазолил) -1-фенилметанол, 1-(5-тиазолил)-1-фенилметанол, 1-(4-оксазолил)-1 -фенилметанол, 1-(2,4-диметил-5-тиазолил)-1-(2 -хлорфенил)метанол.
где X - О, S или Se;
R1 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или SF3;
R2 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
W - О, S, NH или N-низший алкил;
R3 - водород, низший алкил или низший ацил;
Ar - фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пиролил, возможно замещенный R6;
R6 - одна или несколько групп, выбранных из числа следующих групп: низший алкил, низший ацил, галоген, низший алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4P5, где R4 и R5 независимо - водород низший алкил или низший ацил;
геометрические и оптические изомеры и рацематы этого соединения, если такие изомеры существуют, а также фармацевтически приемлемые аддитивно-кислые соли и сольваты этого соединения, при условии, что нижеследующие пять соединений не входят в настоящее изобретение: 1-(4-метил-5-тиазолил) -1-фенилметанол, 1-(2,4-диметил-5- оксазолил) -1-фенилметанол, 1-(5-тиазолил)-1-фенилметанол, 1-(4-оксазолил)-1 -фенилметанол, 1-(2,4-диметил-5-тиазолил)-1-(2 -хлорфенил)метанол.
2. Соединение общей формулы II
где X - О или S;
R1, R2, R3 и Ar имеют значения, указанные в п.1.
где X - О или S;
R1, R2, R3 и Ar имеют значения, указанные в п.1.
3. Соединение формулы I, представляющее собой 1-(3-фурил)-1-(4-метил-5-тиазолил)метанол, 1-(2-фурил)-1-(метил-5-тиазолил)метанол, 1-(4-метил-5-тиазолил) -1-(2-тиенил)метанол, 1-(4-метил-5-тиазолил)-1-(3- тиенил)метанол, 1-(2-фторфенил)-1-(4-метил -5-тиазолил)метанол, 1-(3-хлорфенил)-1-(4-метил -5-тиазолил)метанол, 1-(4-метил-5-оксазолил)-1-фенилметанол, 1-(4-фторфенил)-1-(4-метил -5-оксазолил)метанол, 1-(2-фторфенил)-1-(4-метил-5- оксазолил)метанол, 1-(3-аминофенил)-1-(4-метил-5 -тиазолил)метанол, 1-(3-диметиламинофенил)-1- (4-метил-5-тиазолил)метанол, а также фармацевтически приемлемые аддитивно-кислые соли или сольваты этого соединения.
4. Способ получения соединения по п.1, состоящий в следующем:
1) в случае, если W - 0, а) соединение общей формулы III
взаимодействует с металлорганическим производным ArM, или (b) соединение общей формулы IV
Ar_____CHO
взаимодействует с металлорганическим производным, общей формулы V
или (с) соединение общей формулы VI
восстанавливают и реакцию останавливают добавкой источника протонов (R3 - водород) или алкилирующего (R3 - низший ацил)агента;
2) в случае, если R3 - низший алкил или низший ацил, то соединение формулы I, где W - О, а R3 - водород, сначала получают описанным способом, а затем преобразуют в соединение, где R3 - низший алкил или низший ацил;
3) производят восстановительное аминирование кетона общей формулы VI, или (b) преобразуют кетон, общей формулы VI в оксимное производное с последующим восстановлением, или (с) преобразуют соединение общей формулы I, где R3 - ОН, в соответствующий азид или фталимид используя, например, реакцию Мицунобу, а затем реакцию восстановления или гидролиза.
1) в случае, если W - 0, а) соединение общей формулы III
взаимодействует с металлорганическим производным ArM, или (b) соединение общей формулы IV
Ar_____CHO
взаимодействует с металлорганическим производным, общей формулы V
или (с) соединение общей формулы VI
восстанавливают и реакцию останавливают добавкой источника протонов (R3 - водород) или алкилирующего (R3 - низший ацил)агента;
2) в случае, если R3 - низший алкил или низший ацил, то соединение формулы I, где W - О, а R3 - водород, сначала получают описанным способом, а затем преобразуют в соединение, где R3 - низший алкил или низший ацил;
3) производят восстановительное аминирование кетона общей формулы VI, или (b) преобразуют кетон, общей формулы VI в оксимное производное с последующим восстановлением, или (с) преобразуют соединение общей формулы I, где R3 - ОН, в соответствующий азид или фталимид используя, например, реакцию Мицунобу, а затем реакцию восстановления или гидролиза.
5. Соединение общей формулы VI
где R1, R2, X и Ar имеют значения, указанные в п.1, при условии, что если Ar - фенил, то R1, R2 и R6 не являются водородом, а также за исключением следующих соединений: 4-бромфенил-5-тиазолил кетон, 4-метил-5-тиазолилфенил кетон, 4-метоксифенил-4-метил -5-тиазолил кетон.
где R1, R2, X и Ar имеют значения, указанные в п.1, при условии, что если Ar - фенил, то R1, R2 и R6 не являются водородом, а также за исключением следующих соединений: 4-бромфенил-5-тиазолил кетон, 4-метил-5-тиазолилфенил кетон, 4-метоксифенил-4-метил -5-тиазолил кетон.
6. Фармацевтический препарат, содержащий соединение общей формулы I
где X - О, S или Se;
R1 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
R2 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
W - О, S, NH или N-низший алкил;
R3 - водород, низший алкил или низший ацил;
Ar - фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно замещенный R6;
R6 - одна или несколько групп, выбранных из числа следующих групп: низший алкил, низший ацил, галоген, низший алкокси, CF3, OH2, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо - водород, низший алкил или низший ацил;
геометрические и оптические изомеры и рацематы этого соединения, если такие изомеры существуют, а также фармацевтически приемлемые аддитивно-кислые соли и сольваты этого соединения в качестве активного ингредиента и фармацевтически-приемлемый носитель.
где X - О, S или Se;
R1 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
R2 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
W - О, S, NH или N-низший алкил;
R3 - водород, низший алкил или низший ацил;
Ar - фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно замещенный R6;
R6 - одна или несколько групп, выбранных из числа следующих групп: низший алкил, низший ацил, галоген, низший алкокси, CF3, OH2, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо - водород, низший алкил или низший ацил;
геометрические и оптические изомеры и рацематы этого соединения, если такие изомеры существуют, а также фармацевтически приемлемые аддитивно-кислые соли и сольваты этого соединения в качестве активного ингредиента и фармацевтически-приемлемый носитель.
7. Соединение общей формулы I
где X - О, S или Se;
R1 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
R2 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CR3;
W - О, S, NH или N-низший алкил;
R3 - водород, низший алкил или низший ацил;
Ar - фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно замещенный R6;
R6 - одна или несколько групп, выбранных из числа следующих групп: низший алкил, низший ацил, галоген, низший алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо - водород, низший алкил или низший ацил;
геометрические и оптические изомеры и рацематы этого соединения, если такие изомеры существуют, а также фармацевтически приемлемые аддитивно-кислые соли и сольваты этого соединения, предназначенные для использования в терапии.
где X - О, S или Se;
R1 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
R2 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CR3;
W - О, S, NH или N-низший алкил;
R3 - водород, низший алкил или низший ацил;
Ar - фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно замещенный R6;
R6 - одна или несколько групп, выбранных из числа следующих групп: низший алкил, низший ацил, галоген, низший алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо - водород, низший алкил или низший ацил;
геометрические и оптические изомеры и рацематы этого соединения, если такие изомеры существуют, а также фармацевтически приемлемые аддитивно-кислые соли и сольваты этого соединения, предназначенные для использования в терапии.
8. Соединение по п.7, предназначенное для использования в качестве препаратов, защищающих неровную систему, и/или противосудорожных препаратов, и/или седативно-гипнотических препаратов.
9. Соединение по п.8, предназначенное для лечения острых и хронических нервно-психиатрических нарушений, характеризующихся прогрессирующими процессами, которые равно или поздно приводят к гибели и дисфункции нервных клеток, и для лечения конвульсивных состояний различных типов.
10. Соединение по п.9, предназначенное для лечения острых и хронических нервно-психиатрических нарушений, таких, как удар, церебральная ишемия, дисфункции в результате травмы головного и/или спинного мозга, гипоксии и аноксии, деменция при множественных инфарктах, деменция в результате ВИЧ, заболевания, ведущие к дегенерации нервных клеток, дисфункция головного мозга в результате хирургического вмешательства и дисфункция центральной нервной системы в результате действия нейротоксинов и радиации.
11. Соединение по п.9, предназначенное для лечения конвульсивных состояний различных типов, таких, как эпилепсия.
12. Применение соединения общей формулы I
где X - О, S или Se;
R1 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или SF3; R2 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
W - О, S, NH или N-низший алкил;
R3 - водород, низший алкил или низший ацил;
Ar - фенил, ферил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно замещенный R6;
R6 - одна или несколько групп, выбранных из числа следующих групп: низший алкил, низший ацил, галоген, низший алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо - водород, низший алкил или низший ацил;
геометрических и оптических изомеров и рацематов этого соединения, если такие изомеры существуют, а также фармацевтически приемлемых аддитивно-кислых солей и сольватов этого соединения для изготовления лекарственных препаратов для лечения.
где X - О, S или Se;
R1 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или SF3; R2 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
W - О, S, NH или N-низший алкил;
R3 - водород, низший алкил или низший ацил;
Ar - фенил, ферил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно замещенный R6;
R6 - одна или несколько групп, выбранных из числа следующих групп: низший алкил, низший ацил, галоген, низший алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо - водород, низший алкил или низший ацил;
геометрических и оптических изомеров и рацематов этого соединения, если такие изомеры существуют, а также фармацевтически приемлемых аддитивно-кислых солей и сольватов этого соединения для изготовления лекарственных препаратов для лечения.
13. Применение по п.12, изготовления лекарственных препаратов для лечения острых и хронических нервно-психиатрических нарушений, характеризующихся прогрессирующими процессами, которые рано или поздно приводят к гибели и дисфункции нервных клеток, и для лечения конвульсивных состояний различных типов.
14. Применение по п.13 для изготовления лекарственных препаратов для лечения острых и хронических нервнопсихиатрических нарушений, таких, как удар, церебральная ишемия, дисфункции, связанные с травмами головного и/или спинного мозга, гипоксия и аноксия, дименция в результате множественных инфарктов, дименция в результате ВИЧ, заболевания, ведущие к дегенерации нервной системе, дисфункции головного мозга в результате хирургического вмешательства и дисфункции центральной нервной системы в результате воздействия нейротоксинов или радиации.
15. Применение по п.13, для изготовления лекарственных препаратов для лечения конвульсивных состояний различных типов, таких, как эпилепсия, эпилептические состояния, преэклампсия и алкогольный делирий.
16. Способ лечения нервно-дегенеративных нарушений, и/или конвульсивных состояний, и/или возбужденного состояния и нарушений сна путем назначения пациенту, нуждающемуся в таком лечении, достаточного количества соединения общей формулы I
где X - О, S или Se;
R1 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
R3 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
W - О, S, NH или N-низший алкил;
R3 - водород, низший алкил или низший ацил;
Ar - фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно замещенный R6;
R6 - одна или несколько групп, выбранных из числа следующих групп: низший алкил, низший ацил, галоген, низший алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо - водород, низший алкил или низший ацил,
геометрических и оптических изомеров и рацематов этого соединения, если такие изомеры существуют, а также фармацевтически приемлемых аддитивно-кислых солей и сольватов этого соединения.
где X - О, S или Se;
R1 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
R3 - водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, арил-низший алкил или CF3;
W - О, S, NH или N-низший алкил;
R3 - водород, низший алкил или низший ацил;
Ar - фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно замещенный R6;
R6 - одна или несколько групп, выбранных из числа следующих групп: низший алкил, низший ацил, галоген, низший алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо - водород, низший алкил или низший ацил,
геометрических и оптических изомеров и рацематов этого соединения, если такие изомеры существуют, а также фармацевтически приемлемых аддитивно-кислых солей и сольватов этого соединения.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE9302334A SE9302334D0 (sv) | 1993-07-06 | 1993-07-06 | New compounds |
| SE9302334-9 | 1993-07-06 | ||
| PCT/SE1994/000665 WO1995001968A1 (en) | 1993-07-06 | 1994-07-05 | Novel (1-phenyl-1-heterocyclyl)methanol and (1-phenyl-1-heterocyclyl)methylamine derivatives |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU96102848A true RU96102848A (ru) | 1998-05-10 |
| RU2139863C1 RU2139863C1 (ru) | 1999-10-20 |
Family
ID=20390541
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96102848A RU2139863C1 (ru) | 1993-07-06 | 1994-07-05 | Производные оксазолил- или тиазолилметанола, способы их получения (варианты), фармацевтический препарат и способ лечения нейро-дегенеративных нарушений |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| EE (1) | EE03156B1 (ru) |
| EG (1) | EG20920A (ru) |
| IS (1) | IS1743B (ru) |
| MY (1) | MY111111A (ru) |
| RU (1) | RU2139863C1 (ru) |
| SE (1) | SE9302334D0 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MXPA03004623A (es) | 2000-11-27 | 2003-09-05 | Pfizer Prod Inc | Agonistas selectivos del receptor ep4 en el tratamiento de la osteoporosis. |
| WO2011105643A1 (ko) * | 2010-02-25 | 2011-09-01 | 서울대학교산학협력단 | 퍼록시솜 증식자 활성화 수용체 리간드 셀레나졸 유도체, 이의 제조방법 및 이들 화합물의 용도 |
-
1993
- 1993-07-06 SE SE9302334A patent/SE9302334D0/xx unknown
-
1994
- 1994-06-23 IS IS4184A patent/IS1743B/is unknown
- 1994-07-05 EG EG40394A patent/EG20920A/xx active
- 1994-07-05 MY MYPI94001747A patent/MY111111A/en unknown
- 1994-07-05 RU RU96102848A patent/RU2139863C1/ru active
- 1994-11-23 EE EE9400406A patent/EE03156B1/xx unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU94044671A (ru) | Применение непептидных антагонистов рецептора тахикинина | |
| RU99115746A (ru) | Новые соединения с анальгезирующим действием | |
| RU2203274C2 (ru) | Спироциклические ингибиторы металлопротеаз | |
| EA200500088A1 (ru) | Трициклические модуляторы ядерного рецептора стероидного гормона | |
| RU95104322A (ru) | Производные дефинила, способы их получения, фармкомпозиция и способ лечения | |
| RU94036758A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для лечения пери-менопаузного синдрома | |
| WO2001040185B1 (en) | Compounds, compositions, and methods for stimulating neuronal growth and elongation | |
| CH616670A5 (ru) | ||
| EA002763B1 (ru) | Альфа-аминоамидные производные, полезные в качестве анальгетических агентов | |
| RU2007128085A (ru) | Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3 | |
| JP2008538362A (ja) | タンパク質の成熟の遮断を介して疾患を処置するための方法、タンパク質ジスルフィドイソメラーゼなどの分子シャペロンの機能を阻害する、またはグリコシル化を妨害する化合物、それらを含む薬学的組成物、および治療剤を同定するためのスクリーニング方法 | |
| RU95117068A (ru) | Антигипертриглицеридемическая композиция, способ ее получения, способ лечения или профилактики гипертриглицеридемии, применение соединений | |
| RU94045278A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензтиофенов для ингибирования вазомоторных симптомов и сопутствующих психологических нарушений, ассоциированных с постклимактерическим синдромом | |
| EP1044186B9 (en) | Substituted 2-benzylamino-2-phenyl-acetamide compounds | |
| RU94044454A (ru) | Ингибитор аутоимунных заболеваний | |
| DE69837564T2 (de) | Azaheterozyklische derivate zur behandlung von haarausfall und neurologischer krankheiten | |
| RU94037233A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для лечения лекарственноустойчивых новообразований | |
| NZ190859A (en) | N-(3-phenylpropyl)-2-hydroxy-2-phenylethylamine derivatives;pharmaceutical compositions | |
| RU96109699A (ru) | Гуанидиды алкенилкарбоновых кислот, способ их получения, содержащее их лекарственное или диагностическое средство, способ его получения, способ лечения и профилактики сердечных заболеваний | |
| ATE269865T1 (de) | Pyrazolo(3,4-g)chinoxaline als pdgf-rezeptor protein tyrosin-kinase inhibitoren | |
| RU94046141A (ru) | Замещенные производные /арилалкоксибензил/ аминопропанамида, способы их получения, фармацевтическая композиция | |
| KR100548600B1 (ko) | 1 - 아미노 - 알킬시클로헥산 nmda 수용체 길항물질 | |
| RU96103659A (ru) | Новые производные (1-гетероазолил-1-гетероциклил)алкана и их применение в качестве нейрозащитных средств | |
| EP1200400B1 (de) | Substituierte pyrrolidin-2,3,4-trion-derivate wirksam als nmda-rezeptor-antagonisten | |
| DE3854981T2 (de) | 1-Pyrrolidinacetamid-Derivate und ihre Verwendung |