RU95115969A - Простые эфиры, замещенные бициклическими оксазолами и тиазолами, способы их получения, фармацевтический состав - Google Patents
Простые эфиры, замещенные бициклическими оксазолами и тиазолами, способы их получения, фармацевтический составInfo
- Publication number
- RU95115969A RU95115969A RU95115969/04A RU95115969A RU95115969A RU 95115969 A RU95115969 A RU 95115969A RU 95115969/04 A RU95115969/04 A RU 95115969/04A RU 95115969 A RU95115969 A RU 95115969A RU 95115969 A RU95115969 A RU 95115969A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydrogen
- formula
- compound
- appropriate
- halogen radical
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 2
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 title 1
- ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N oxazole Chemical compound C1=COC=N1 ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N thiazole Chemical compound C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 11
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 9
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 6
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- -1 phenoxyphenyl Chemical group 0.000 claims 5
- 150000003839 salts Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005103 alkyl silyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- 125000004189 3,4-dichlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(Cl)C([H])=C1* 0.000 claims 1
- 125000006242 amine protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 235000010290 biphenyl Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004305 biphenyl Substances 0.000 claims 1
- 125000006267 biphenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 1
Claims (5)
1. Соединение формулы I
где Х и Y являются независимо друг от друга кислородом или серой;
Z является -СR1R2- или CR1R2CH2-, где R1 и R2 являются каждый независимо водородом или низшим алкилом;
R3 представляет собой фенил, возможно одно- или двузамещенный независимо радикалом галогена, низшим алкилом, низшей алкокси-группой или трифторметилом, либо представляет собой дифенил, феноксифенил, нафтил, 9,10-дигидрофенантрил или пиридил; и
R4 и R5 являются каждый независимо водородом, радикалом галогена, низшим алкилом, низшей алкокси-группой, трифторметилом или -СООR6, где R6 является водородом, низшим алкилом или три(низший)алкилсилил(низшим)алкилом;
в свободной форме или в форме соли, как целесообразно.
где Х и Y являются независимо друг от друга кислородом или серой;
Z является -СR1R2- или CR1R2CH2-, где R1 и R2 являются каждый независимо водородом или низшим алкилом;
R3 представляет собой фенил, возможно одно- или двузамещенный независимо радикалом галогена, низшим алкилом, низшей алкокси-группой или трифторметилом, либо представляет собой дифенил, феноксифенил, нафтил, 9,10-дигидрофенантрил или пиридил; и
R4 и R5 являются каждый независимо водородом, радикалом галогена, низшим алкилом, низшей алкокси-группой, трифторметилом или -СООR6, где R6 является водородом, низшим алкилом или три(низший)алкилсилил(низшим)алкилом;
в свободной форме или в форме соли, как целесообразно.
2. Соединение по п.1 формулы I, отличающееся тем, что Х и Y определены в п. 1, Z является -СН2-, -С(СН3)2- или -СН2СН2-, R3 представляет собой фенил, возможно одно- или двузамещенный независимо радикалом галогена, метокси-группой или трифторметилом, 4-феноксифенил, нафтил, 9,10-дигидрофенантрил либо пиридил;
R4 является водородом, радикалом галогена, метокси-группой, трифторметилом либо СООR6, где R6 является водородом, метилом или (2-триметилсилил)этилом,
R5 является водородом или радикалом галогена,
в свободной форме или в форме соли, как целесообразно.
R4 является водородом, радикалом галогена, метокси-группой, трифторметилом либо СООR6, где R6 является водородом, метилом или (2-триметилсилил)этилом,
R5 является водородом или радикалом галогена,
в свободной форме или в форме соли, как целесообразно.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой (-)-транс-2S-[(4-хлорфенокси)метил] -7а-(3,4-дихлорфенил)- 2,3,7,7а-тетрагидропирроло[2,1-b] оксазол-5(6Н)-он в свободной форме или в форме соли. как целесообразно.
4. Способ получения соединения по п.1, отличающийся тем, что а) для получения соединения формулы I, где R6 не является водородом, соединение формулы II
где R3 и Z определены в п.1,
подвергают взаимодействию с соединением формулы III
где X, Y, R4 и R5 определены в п.1;
R7 является водородом или аминной защитной группой;
либо b) для получения соединения формулы I, где R6 является водородом, соединение формулы I, где R6 является низшим алкилом или три(низший)алкилсилил(низшим)алкилом, подвергают гидролизу, а полученное соединение формулы I переводят в свободную форму или солевую форму, как целесообразно.
где R3 и Z определены в п.1,
подвергают взаимодействию с соединением формулы III
где X, Y, R4 и R5 определены в п.1;
R7 является водородом или аминной защитной группой;
либо b) для получения соединения формулы I, где R6 является водородом, соединение формулы I, где R6 является низшим алкилом или три(низший)алкилсилил(низшим)алкилом, подвергают гидролизу, а полученное соединение формулы I переводят в свободную форму или солевую форму, как целесообразно.
5. Фармацевтический состав, отличающийся тем, что он содержит соединение по пп. 1-3 в свободной форме или в форме фармакологически приемлемой соли, как целесообразно, вместе по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/305.249 | 1994-09-13 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU95115969A true RU95115969A (ru) | 1997-08-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MX154758A (es) | Procedimiento para preparacion de derivados de succinimida | |
| MY104376A (en) | N-imidazolyl deravatives of bicyclic compounds and process for their preparation. | |
| DE69021502D1 (de) | Benzimidazolderivate, Verfahren zu deren Herstellung und Anwendung. | |
| DE3370478D1 (en) | Isoquinolinesulfonamide derivatives and process for the preparation thereof | |
| DE3873612D1 (de) | Dithioacetal-verbindungen, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| DE3777852D1 (de) | Dekahydrochinolinderivate, verfahren zu ihrer herstellung, zwischenprodukte zu ihrer herstellung, ihre verwendung als arzneimittel und diese enthaltende zubereitungen. | |
| NO822693L (no) | Fremgangsmaate ved fremstilling av terapeutisk aktive 1-fenyl-2-aminocarbonylindolforbindelser | |
| PT87277A (pt) | Process for the preparation of new bicyclic compounds and pharmaceutical compositions comprising same | |
| NO890440D0 (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive isokinolinderivater. | |
| RU95115969A (ru) | Простые эфиры, замещенные бициклическими оксазолами и тиазолами, способы их получения, фармацевтический состав | |
| RU2004102398A (ru) | Производные бензо[g]хинолина для лечения глаукомы и близорукости | |
| IE44730L (en) | Phenyl piperazines | |
| RU99109978A (ru) | Бис(акридинкарбоксамид) и бис(феназинкарбоксамид), полезные в качестве противоопухолевых агентов | |
| DE3167968D1 (en) | Cyclopropyl methyl piperazines, process for their preparation and their use in therapeutics | |
| DE3688161D1 (de) | Gegebenenfalls etherifizierte oder esterifizierte in stellung 2 substituierte 4-oh-chinolincarbonsaeurederivate, verfahren und zwischenprodukte zu ihrer herstellung, ihre anwendung als arzneimittel und diese enthaltende zubereitungen. | |
| IT1150955B (it) | Derivati 3h-naft(1.2-d)-imidazolici il procedimento per la loro preparazione, il loro uso come agenti antiinfiammatori e le composizioni farmaceutiche che li contengono | |
| EP0244085A3 (en) | 3-(2-aminoethyl)indole derivatives | |
| EP0049999A3 (en) | Cyclic compounds and their preparation and use | |
| EP0095451A3 (en) | Novel dihydropyridines | |
| KR960010649A (ko) | 이중환상 옥사졸 및 티아졸 치환된 에테르 | |
| DK143483D0 (da) | Fremgangsmade til fremstilling af enantiomerer af substituerede fenylazacykloalkaner | |
| ES2051850T3 (es) | Procedimiento para preparar antagonistas de los leucotrienos. | |
| ES550825A0 (es) | Un procedimiento para preparar derivados de oxisalicilamida | |
| FI935399A (fi) | N-substituerade azabicykloheptanderivat samt deras framstaellning och anvaendning | |
| JPS57131779A (en) | Preparation of alpha-acetyllactone |