RU2784057C1 - Средство, обладающее спазмолитическим, противоязвенным и антацидным действием - Google Patents
Средство, обладающее спазмолитическим, противоязвенным и антацидным действием Download PDFInfo
- Publication number
- RU2784057C1 RU2784057C1 RU2021137992A RU2021137992A RU2784057C1 RU 2784057 C1 RU2784057 C1 RU 2784057C1 RU 2021137992 A RU2021137992 A RU 2021137992A RU 2021137992 A RU2021137992 A RU 2021137992A RU 2784057 C1 RU2784057 C1 RU 2784057C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- belladonna
- extract
- agent
- psyllium
- oval
- Prior art date
Links
- 239000003159 antacid agent Substances 0.000 title claims abstract description 7
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 title claims abstract description 6
- 239000003699 antiulcer agent Substances 0.000 title 1
- 241001106067 Atropa Species 0.000 claims abstract description 17
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 17
- 240000000650 Plantago ovata Species 0.000 claims abstract description 14
- 235000003421 Plantago ovata Nutrition 0.000 claims abstract description 14
- 229940070687 Psyllium Drugs 0.000 claims abstract description 13
- 239000009223 Psyllium Substances 0.000 claims abstract description 13
- ZQBAKBUEJOMQEX-UHFFFAOYSA-N Phenyl salicylate Chemical compound OC1=CC=CC=C1C(=O)OC1=CC=CC=C1 ZQBAKBUEJOMQEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229960000969 phenyl salicylate Drugs 0.000 claims abstract description 11
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims abstract description 9
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims abstract description 7
- 229930013930 alkaloids Natural products 0.000 claims abstract description 6
- 230000001458 anti-acid Effects 0.000 claims abstract description 6
- VGCWJEOSAJKNRP-UHFFFAOYSA-N bismuth;oxygen(2-);nitrate Chemical compound [O-2].[Bi+3].[O-][N+]([O-])=O VGCWJEOSAJKNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 230000002921 anti-spasmodic Effects 0.000 claims abstract description 5
- 230000000767 anti-ulcer Effects 0.000 claims abstract description 5
- RKUNBYITZUJHSG-FXUDXRNXSA-N Hyoscyamine Chemical compound C1([C@@H](CO)C(=O)O[C@H]2C[C@H]3CC[C@@H](C2)N3C)=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-FXUDXRNXSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 229930005342 hyoscyamine Natural products 0.000 claims abstract description 4
- 229960003210 hyoscyamine Drugs 0.000 claims abstract description 4
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N Stearic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 7
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims description 7
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims description 7
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 7
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims description 7
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims description 7
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 claims description 7
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims description 7
- PPNKDDZCLDMRHS-UHFFFAOYSA-N dinitrooxybismuthanyl nitrate Chemical compound [Bi+3].[O-][N+]([O-])=O.[O-][N+]([O-])=O.[O-][N+]([O-])=O PPNKDDZCLDMRHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 235000003805 Musa ABB Group Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000015266 Plantago major Nutrition 0.000 claims description 2
- 240000008790 Musa x paradisiaca Species 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 12
- 230000000968 intestinal Effects 0.000 abstract description 10
- 210000001035 Gastrointestinal Tract Anatomy 0.000 abstract description 9
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 abstract description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 5
- 238000010606 normalization Methods 0.000 abstract description 5
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 abstract description 5
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 abstract description 4
- 230000004899 motility Effects 0.000 abstract description 4
- 210000001519 tissues Anatomy 0.000 abstract description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 2
- 238000011084 recovery Methods 0.000 abstract 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 21
- 210000000936 Intestines Anatomy 0.000 description 9
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 description 8
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 8
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 6
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 description 6
- 210000000981 Epithelium Anatomy 0.000 description 5
- 210000003608 Feces Anatomy 0.000 description 5
- 210000004400 Mucous Membrane Anatomy 0.000 description 5
- 239000010903 husk Substances 0.000 description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 description 4
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 4
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N Salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 201000008286 diarrhea Diseases 0.000 description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 4
- HWSISDHAHRVNMT-UHFFFAOYSA-N Bismuth subnitrate Chemical compound O[NH+]([O-])O[Bi](O[N+]([O-])=O)O[N+]([O-])=O HWSISDHAHRVNMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 210000004369 Blood Anatomy 0.000 description 3
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 description 3
- 210000003205 Muscles Anatomy 0.000 description 3
- 208000005392 Spasm Diseases 0.000 description 3
- 210000002784 Stomach Anatomy 0.000 description 3
- 230000003110 anti-inflammatory Effects 0.000 description 3
- JCXGWMGPZLAOME-UHFFFAOYSA-N bismuth Chemical compound [Bi] JCXGWMGPZLAOME-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229910052797 bismuth Inorganic materials 0.000 description 3
- 229960001482 bismuth subnitrate Drugs 0.000 description 3
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 3
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 3
- 230000013872 defecation Effects 0.000 description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 3
- 239000000835 fiber Substances 0.000 description 3
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 3
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 description 3
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 3
- 208000007882 Gastritis Diseases 0.000 description 2
- 210000004907 Glands Anatomy 0.000 description 2
- 210000000265 Leukocytes Anatomy 0.000 description 2
- 206010028334 Muscle spasms Diseases 0.000 description 2
- 244000090599 Plantago psyllium Species 0.000 description 2
- 235000010451 Plantago psyllium Nutrition 0.000 description 2
- 241000219100 Rhamnaceae Species 0.000 description 2
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial Effects 0.000 description 2
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000004027 cells Anatomy 0.000 description 2
- 230000002496 gastric Effects 0.000 description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory Effects 0.000 description 2
- 210000002429 large intestine Anatomy 0.000 description 2
- 230000002475 laxative Effects 0.000 description 2
- 230000003562 morphometric Effects 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 2
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KGAGDPCLSPRTNF-RGCQKQKKSA-N (6aS,11bR)-7,11b-dihydro-6H-indeno[2,1-c]chromene-3,4,6a,9,10-pentol;2',4',5',7'-tetrabromo-3',6'-dihydroxyspiro[2-benzofuran-3,9'-xanthene]-1-one Chemical compound C12=CC(O)=C(O)C=C2C[C@]2(O)[C@H]1C1=CC=C(O)C(O)=C1OC2.O1C(=O)C2=CC=CC=C2C21C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1OC1=C(Br)C(O)=C(Br)C=C21 KGAGDPCLSPRTNF-RGCQKQKKSA-N 0.000 description 1
- 102000037085 5-hydroxytryptamine receptor family Human genes 0.000 description 1
- 108091019276 5-hydroxytryptamine receptor family Proteins 0.000 description 1
- 208000004998 Abdominal Pain Diseases 0.000 description 1
- 241001465356 Atropa belladonna Species 0.000 description 1
- 102000003922 Calcium Channels Human genes 0.000 description 1
- 108090000312 Calcium Channels Proteins 0.000 description 1
- 208000002881 Colic Diseases 0.000 description 1
- ZOOGRGPOEVQQDX-KHLHZJAASA-N Cyclic Guanosine Monophosphate Chemical compound C([C@H]1O2)O[P@](O)(=O)O[C@@H]1[C@H](O)[C@H]2N1C(N=C(NC2=O)N)=C2N=C1 ZOOGRGPOEVQQDX-KHLHZJAASA-N 0.000 description 1
- 235000019749 Dry matter Nutrition 0.000 description 1
- 206010064389 Dysbacteriosis Diseases 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 210000001156 Gastric Mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 206010017999 Gastrointestinal pain Diseases 0.000 description 1
- 210000002175 Goblet Cells Anatomy 0.000 description 1
- 210000004347 Intestinal Mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 210000004698 Lymphocytes Anatomy 0.000 description 1
- 210000003097 Mucus Anatomy 0.000 description 1
- 210000002460 Muscle, Smooth Anatomy 0.000 description 1
- 210000000440 Neutrophils Anatomy 0.000 description 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 1
- 210000000496 Pancreas Anatomy 0.000 description 1
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 description 1
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 241001127637 Plantago Species 0.000 description 1
- 210000004011 Plasma Cells Anatomy 0.000 description 1
- 206010040007 Sense of oppression Diseases 0.000 description 1
- 229940076279 Serotonin Drugs 0.000 description 1
- 229940029983 VITAMINS Drugs 0.000 description 1
- 229940021016 Vitamin IV solution additives Drugs 0.000 description 1
- 210000002268 Wool Anatomy 0.000 description 1
- 230000003187 abdominal Effects 0.000 description 1
- 238000005299 abrasion Methods 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 230000001154 acute Effects 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial Effects 0.000 description 1
- 230000036528 appetite Effects 0.000 description 1
- 235000019789 appetite Nutrition 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 150000001622 bismuth compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 230000001684 chronic Effects 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing Effects 0.000 description 1
- 230000003111 delayed Effects 0.000 description 1
- 201000009910 diseases by infectious agent Diseases 0.000 description 1
- 230000003628 erosive Effects 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 1
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 description 1
- 244000144993 groups of animals Species 0.000 description 1
- 210000003701 histiocyte Anatomy 0.000 description 1
- 238000010562 histological examination Methods 0.000 description 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 1
- 210000002865 immune cell Anatomy 0.000 description 1
- 239000008141 laxative Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 230000000877 morphologic Effects 0.000 description 1
- 230000037023 motor activity Effects 0.000 description 1
- 230000003551 muscarinic Effects 0.000 description 1
- 230000001338 necrotic Effects 0.000 description 1
- 210000000056 organs Anatomy 0.000 description 1
- 230000000803 paradoxical Effects 0.000 description 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 description 1
- 230000008855 peristalsis Effects 0.000 description 1
- 239000002831 pharmacologic agent Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000007965 phenolic acids Chemical class 0.000 description 1
- -1 phenyl salicylate bismuth nitrate Chemical compound 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 230000001681 protective Effects 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 235000018770 reduced food intake Nutrition 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 231100000486 side effect Toxicity 0.000 description 1
- 239000002356 single layer Substances 0.000 description 1
- 230000001148 spastic Effects 0.000 description 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 1
- 230000002522 swelling Effects 0.000 description 1
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 229930003231 vitamins Natural products 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
- 230000004584 weight gain Effects 0.000 description 1
- 235000019786 weight gain Nutrition 0.000 description 1
- 230000004580 weight loss Effects 0.000 description 1
Abstract
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к гастроэнтерологии, и раскрывает средство, обладающее спазмолитическим, противоязвенным и антацидным действием, содержащее фенилсалицилат, висмута нитрат основной и экстракт красавки, а также целевые добавки, при этом средство дополнительно содержит подорожника овального семян оболочки, а в качестве экстракта красавки содержит сухой экстракт красавки с содержанием суммы алкалоидов в пересчете на гиосциамин в пределах 1,0-5,0 %, при следующем содержании ингредиентов на 1 таблетку: фенилсалицилат 0,245-0,255 г; висмута нитрат основной 0,245-0,255 г; сухой экстракт красавки 0,014-0,016 г; подорожника овального семян оболочки 0,045-0,055 г; целевые добавки 0,097-0,120 г. Техническим результатом настоящего изобретения является увеличение лечебного эффекта заявляемого средства, что выражается в более выраженной и более быстрой нормализации моторики и функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также в более быстром восстановлении морфологии тканей кишечника и более быстром снятии воспаления. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.
Description
Изобретение относится к медицине, более точно к препаратам, обладающим спазмолитическим, противоязвенным и антацидным действием. Эти средства применяются при различных острых и хронических заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся болями (кишечными коликами) вследствие спазма мышц тонкой и толстой кишок. Благодаря мышцам стенок кишечника происходит перистальтика и движение продуктов питания по желудочно-кишечному тракту. В случае нарушений моторики содержимое кишечника задерживается и провоцирует приступ спазмов. Спровоцировать спазмы в кишечнике могут также стрессовые ситуации, различные заболевания: дисбактериоз, панкреатит или гастрит, некачественные продукты питания, гельминты, инфекционные заболевания. Практически при всех этих патологиях имеют место воспалительные процессы слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), сопровождающиеся эрозиями. Для их устранения с 1971 г. в качестве спазмолитических, антацидных, противоязвенных и противовоспалительных средств применяются препараты на основе висмута нитрата основного (субнитрата висмута), впервые описанные в патенте США 3579634, 1971.
Висмута нитрат основной, входящий в состав известных препаратов «Викаир» и «Викалин», образует защитную пленку на слизистой желудка и ЖКТ, оказывая противовоспалительное бактерицидное репаративное действие при язвенной болезни и гастритах с повышенной кислотностью. Однако эти препараты не могут обеспечить быстрое снятие спастического состояния кишечника, имеющее место при указанных заболеваниях.
Частично указанный недостаток вышеперечисленных препаратов устраняет другое висмутсодержащее средство – «Бевисал», которое было выбрано нами в качестве прототипа предлагаемого изобретения.
1 таблетка препарата «Бевисал» содержит фенилсалицилат (Салол), висмута нитрат основной (субнитрат висмута) и экстракт красавки, соответственно: 250 мг + 250 мг + 15 мг /см. А.Т. Бурбелло, А.В. Шабров, П.П. Денисенко в кн.: Современные лекарственные средства. Клинико-фармакологический справочник практического врача. 2-е издание, 2003 г. стр. 174-175/. Содержащиеся в экстракте красавки алкалоиды за счет М-холиноблокирующего действия снижают тонус гладких мышц органов брюшной полости и уменьшают секрецию желудочных, слюнных и поджелудочной желез. В результате гидролиза фенилсалицилата в щелочной среде кишечника освобождаются фенол и салициловая кислота. Фенол оказывает антимикробное действие в просвете кишечника. Салициловая кислота оказывает противовоспалительное действие. Висмута нитрат основной обладает вяжущими и антацидными свойствами, а также оказывает бактерицидное действие.
Известно, что наличие в препаратах соединений висмута может способствовать формированию запоров (за счет вяжущего действия висмута субнитрата), которые негативно сказываются на результатах лечения. В фармакологических средствах «Викалин» и «Викаир» для устранения этого явления использована кора крушины. Однако ее действие начинается только через 8-12 часов после приема лекарства. Кроме того, кора крушины являясь мощным слабительным средством, нежелательна при диарее, часто сопровождающей спазмы кишечника.
Неожиданно нами было обнаружено, что при добавлении к известному составу Бевисала измельченной высушенной оболочки семян подорожника овального в малых дозах, это побочное действие препарата висмута не только полностью снимается, не приводя к усилению диареи, если таковая имеется, но и обеспечивает более выраженный лечебный эффект. Парадоксальным свойством этого средства является его способность лечить и запоры, и диарею.
Оболочка (шелуха) семян подорожника в основном состоит из углеводов (85%), а остальная часть состоит из жиров, растительной золы и белка. Оболочка содержит растворимые и нерастворимые волокна. Растворимая часть ее легко впитывает воду, сильно расширяясь в кишечнике. Это свойство имеет двойное влияние — размягчает кал и физически стимулирует движение каловых масс по кишечнику. Нерастворимые волокна не впитывают воду, но помогают вытягивать воду в кишечнике и физически стимулируют перистальтику кишечника. Они также увеличивают размеры каловых масс и делают их более связанными, более твердыми. Таким образом оболочки семян подорожника обладают обволакивающими свойствами, что очень важно при воспалительных процессах слизистой кишечника.
Этот механизм представляет собой самое известное полезное свойство оболочки семян подорожника. Кроме того, оболочки семян подорожника также связываются с мускариновыми и серотониновыми 5-HT-рецепторами, что еще больше способствует слабительному эффекту, описанному выше. Оболочки семян подорожника также может блокировать кальциевые каналы СА(2+) и активировать нециклические гуанозинмонофосфатные пути, что снижает стимулирование кишечника. Этим можно объяснить способность оболочек семян подорожника лечить и запоры, и диарею . Выявлена способность этого препарата нормализовывать моторику кишечника.
Техническим результатом заявленного изобретения является увеличение лечебного эффекта заявляемого средства, что выражается в более выраженной и более быстрой нормализации моторики и функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также в более быстром восстановлении морфологии тканей кишечника и более быстром снятии воспаления.
Этот технический результат достигается тем, что известное средство, обладающее спазмолитическим, противоязвенным и антацидным действием, содержащее фенилсалицилат, висмута нитрат основной и экстракт красавки, а также целевые добавки (вспомогательные вещества), дополнительно содержит подорожника овального семян оболочки, а в качестве экстракта красавки содержит сухой экстракт красавки с содержанием суммы алкалоидов в пересчете на гиосциамин в пределах 1,0-5,0 % при следующем содержании ингредиентов на 1 таблетку:
фенилсалицилат 0,245-0,255 г
висмута нитрат основной 0,245-0,255 г
сухой экстракт
красавки 0,014-0,016 г
подорожника овального
семян оболочки 0,045-0,055 г
целевые добавки 0,097-0,120 г
Целевыми добавками могут быть сахар молочный, крахмал, тальк и стеариновая кислота.
Целевыми добавками могут быть:
сахар молочный в количестве 0,047-0,050 г
крахмал в количестве 0,025-0,035 г
тальк в количестве 0,019-0,025 г
стеариновая кислота в количестве 0,006-0,010 г
При приготовлении средства использовались следующие ингредиенты:
В качестве сухого экстракта красавки (Atropа belladonna) использовали препарат с содержанием суммы алколоидов в пересчете на гиосциамин, в пределах 1,0-5,0 %. Указанная в формуле изобретения величина суммы алкалоидов была рассчитана на 100% чистого вещества, согласно рекомендациям ФСП 42-017108501.
Крахмал картофельный отвечал требованиям ГОСТ Р 53876-2010. Фенилсалицилат (Phenylii salicylas) соответствовал Фармакопейной статье ФС.2.1.0199.18, 2018 г. Висмута нитрат основной содержал не менее 79,0 % и не более 82,0 % висмута Вi2O3 в пересчёте на сухое вещество.
В качестве подорожника овального семян оболочек использовали порошок оболочек семян подорожника овального (Plantago ovata Forssk), имеющего светло-желтый цвет, влажность не более 12 %, золу общую –не более 4 %, золу нерастворимую в кислоте – не более 1 %.
Сахар молочный соответствовал ГОСТ 33567-2015, тальк – требованиям ФС 42-0066-01 Изм 1, 2 от 03.2016, а стеариновая кислота – ГОСТ 9419-78.
Заявленное средство готовят следующим образом:
Все ингредиенты предварительно размалывают до получения порошков, после чего в смеситель помещают расчетное количество фенилсалицилата, висмута нитрат основной, подорожника овального семян оболочки, крахмал и равномерно перемешивают в течение 5-7 минут. Сухой экстракт красавки предварительно смешивают с молочным сахаром и только после этого добавляют в смеситель. Содержимое смесителя тщательно перемешивают в течение 10-12 минут. После этого смесь равномерно увлажняют 1,5 % крахмальным клейстером и вновь перемешивают в течение 7-10 минут. Образовавшуюся массу пропускают через гранулятор с размером сетки 3 мм. Влажный гранулят высушивают при 55-60oС до остаточной влажности 2-3%. Далее высушенные гранулы повторно пропускают через гранулятор с размером сетки 1,5 мм. Затем массу опудривают смесью талька и стеариновой кислоты и таблетируют на таблеточной машине с диаметром пуансона 12 мм. Получают таблетки со средней массой одной таблетки около 0,650 г.
Полученные таблетки имеют хороший внешний вид, прочность 12-15 кгс/см2 и истираемость - менее 0,5%.
Указанным способом было получено средство с разным содержанием ингредиентов:
| Ингредиент | Средство 1 | Средство2 | Средство3 |
| фенилсалицилат | |||
| висмута нитрат основной | |||
| подорожника овального семян оболочки | 0,050 г | ||
| сухой экстракт красавки | |||
| сахар молочный | |||
| крахмал | |||
| тальк | |||
| стеариновая кислота |
Доказательства более высокого терапевтического действия заявленного средства были получены в эксперименте .
Эксперимент проведен на беспородных белых крысах–самцах массой 170–180 г, в среднем 175+2,8 г. Эксперименты на крысах проводили в соответствии с Приказом Минздрава России от 01.04.2016 г. № 199н «Об утверждении Правил надлежащей лабораторной практики» и требованиями Федерального закона «О защите животных от жестокого обращения» от 01.09.1997 г. 3 группам крыс по 12 шт. каждая на протяжении 16 дней ежедневно перорально вводили раствор ацетилсалициловой кислоты 0,5 мл в дозе 44 мг/кг массы тела. 4-я группа интактных животных (12 шт.) была контрольной. Все 4 группы животных получали сухой корм без витаминов, воду без ограничений, что обеспечивало развитие воспалительных явлений в желудке и кишечнике у крыс первых 3 групп. Статистическую обработку полученных результатов проводили с использованием пакета статистических программ «Statistica 6.0». Данные представлены в виде M ± m, где M – среднее значение, m – стандартная ошибка среднего значения.
Все без исключения животные 1-3 групп теряли в весе, снижали потребление корма, что сопровождалось их угнетением, уменьшением двигательной активности, учащением актов дефекации. Животные принимали «позу боли». Забивались в угол клетки, теряли аппетит, прикрывали глаза. Шерсть становилась взъерошенной и приобретала грязный оттенок. Через 3–5 дней отмечено изменение консистенции и цвета кала, который становился все менее оформленным вплоть до жидкого. Вес животных через 16 дней колебался от 130 до 140 г, в среднем 135 + 3,2 г. Снижение веса в среднем составило 40,0 + 3,6 г, что было статистически достоверным по отношению к исходному весу 175 + 2,8 г.
Эти данные подтверждаются результатами гистологического исследования. Морфометрические исследования препаратов тонкого отдела кишечника проводили гематоксилин-эозином по общепринятой методике. Для морфометрических измерений использовали микроскоп MT 4000 Series Biological Microscope. После 16-дневного приема аспирина выявлены характерные очаги воспаления и отечности с явлениями микроэрозии отдельных участков слизистой оболочки желудка и кишечника крыс. Покровный эпителий и эпителий желез в этих участках отличался паренхиматозной дистрофией. Часть слизистой оболочки тонкой кишки покрыта слизью, содержит фрагменты десквамированного эпителия поверхностных отделов ворсинок. Ворсинки выражены, покрыты однослойным цилиндрическим каемчатым эпителием, отмечается выраженная воспалительная инфильтрация стромы ворсинок, представленная преимущественно лимфоцитами, гистиоцитами, плазматическими клетками. Крипты выстланы также однорядным цилиндрическим каёмчатым эпителием. Толщина слизистой оболочки тонкого отдела кишечника к 16-м суткам эксперимента достоверно увеличилась более, чем на 27,0% по отношению к 4 группе контрольных животных и составляла более 700 мкм. против 550 мкм. На 15-16 сутки отмечено увеличение степени кровенаполнения сосудов в стенке тонкого кишечника. Увеличение кровенаполнения составило 15,2% в сравнении с группой интактных животных. Толстая кишка: на всем протяжении — незначительная рыхлая круглоклеточная инфильтрация слизистой и подслизистого слоя, единичные круглые клетки в мышечном слое. В поле зрения — единичные дефекты слизистой оболочки, дном которого является подслизистый слой, плотно инфильтрированный клетками белой крови с преобладанием сегментоядерных лейкоцитов; дефект заполнен плотно лежащими нейтрофилами. Имеет место гиперфункция бокаловидных клеток. В просвете кишки выявлены фрагменты растительных волокон и мелкие фрагменты некротизированной слизистой оболочки
На 17 день эксперимента животным 1 группы начали давать заявляемый препарат состава № 2 в количестве ¼ таблетки в сутки. Для этого таблетку измельчали, смешивали с водой и вводили с помощью желудочного зонда в желудок животного. Крысам 2 группы тем же способом вводили Бевисал в дозе ¼ таблетки.
Установлено, что у всех животных 1 группы, получавших заявленное средство с 17 дня эксперимента через 4 дня, т.е. на 21 день, визуально определяли исчезновение позы боли, появлялась активность, животные приобретали обычную позу, у них наблюдался более оформленный кал и снижение актов дефекации, чем у животных 2 и 3 групп. У животных 2 группы, получавших Бевисал с 17 дня , такие изменения наступали только через7 дней , т.е. на 24 день эксперимента, а в 3 группе, не получавших лечебных средств, ни на 21, ни на 24 день положительных изменений не было. Параллельно с лечебным эффектом в 1 и 2 группах отмечалось и нарастание массы тела по отношению к весу тела на 16 день и по отношению к животным 3 группы. К 22 дню эксперимента в 1 группе прибавка в весе к составила 17,2+0,3 гр., во 2 группе 12,0+0,5. Через 8 дней от начала приема препаратов (или на 25 день эксперимента) вес животных в 1 группе возвращался к исходному уровню. Животные этой группы не отличались от интактных животных. Животные 2 группы возвращались к исходному уровню веса на 11-12 день приема Бевисала или на 28-29 день эксперимента.
Отмеченные улучшения состояния животных 1 и 2 групп сопровождались выраженными морфологическими улучшениями. Так, отмечалось уменьшение отека, кровенаполнения сосудов стенки кишечника. Снижалась инфильтрация стромы ворсинок. Толщина слизистой оболочки тонкого отдела кишечника в 1 группе через 8 дней после приема средства №2 и в среднем составила 550 + 10,3 мкм, что соответствовало норме. Нормализацию этого показателя во 2 группе наблюдали только на 12 день приема Бевисала. У животных 3-й группы на 28-29 день отмечалось небольшое (670+3,0 мкм) статистически недостоверное уменьшение толщины слизистой по отношению к этому показателю на 17 день, а также наличие ее единичных дефектов. Вес животных этой группы значительно отставал от нормы и составлял на 28-29 день 145+5,0 г (против 175 г в норме).
Таким образом, проведенные исследования наглядно показывают преимущества предлагаемого средства по сравнению с прототипом, что выражается в более быстром снятии боли (возвращение в норму состояния животных), более быстром снятии воспаления, о чем свидетельствуют следующие показатели: нормализация консистенции фекалий, количество актов дефекации, нормализация морфологии тканей кишечника.
Claims (6)
1. Средство, обладающее спазмолитическим, противоязвенным и антацидным действием, содержащее фенилсалицилат, висмута нитрат основной и экстракт красавки, а также целевые добавки, отличающееся тем, что средство дополнительно содержит подорожника овального семян оболочки, а в качестве экстракта красавки содержит сухой экстракт красавки с содержанием суммы алкалоидов в пересчете на гиосциамин в пределах 1,0-5,0 %, при следующем содержании ингредиентов на 1 таблетку, г:
2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что целевыми добавками являются
сахар молочный, крахмал, тальк и стеариновая кислота.
3. Средство по п. 1, отличающееся тем, что целевыми добавками являются, г:
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2784057C1 true RU2784057C1 (ru) | 2022-11-23 |
Family
ID=
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4588589A (en) * | 1983-10-13 | 1986-05-13 | Richardson-Vicks Inc. | Antidiarrheal compositions and use thereof |
| WO1992008367A1 (en) * | 1990-11-16 | 1992-05-29 | The Procter & Gamble Company | Compositions containing psyllium |
| RU2222341C1 (ru) * | 2002-05-24 | 2004-01-27 | Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений | Лекарственное средство "беллацехол" для лечения язвенной болезни желудка, хронического гастрита и гастродуоденита, в том числе осложненных хроническим гепатитом, некалькулезным холециститом и гипомоторной дискинезией желчных путей |
| US20110236368A1 (en) * | 2009-08-25 | 2011-09-29 | Thornton Joseph P | Oral medication for the treatment of hemorrhoids and method of use |
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4588589A (en) * | 1983-10-13 | 1986-05-13 | Richardson-Vicks Inc. | Antidiarrheal compositions and use thereof |
| WO1992008367A1 (en) * | 1990-11-16 | 1992-05-29 | The Procter & Gamble Company | Compositions containing psyllium |
| RU2222341C1 (ru) * | 2002-05-24 | 2004-01-27 | Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений | Лекарственное средство "беллацехол" для лечения язвенной болезни желудка, хронического гастрита и гастродуоденита, в том числе осложненных хроническим гепатитом, некалькулезным холециститом и гипомоторной дискинезией желчных путей |
| US20110236368A1 (en) * | 2009-08-25 | 2011-09-29 | Thornton Joseph P | Oral medication for the treatment of hemorrhoids and method of use |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| А.Т. Бурбелло, А.В. Шабров, П.П. Денисенко в кн.: Современные лекарственные средства. Клинико-фармакологический справочник практического врача. 2-е издание, 2003 г. стр. 174-175. * |
| Применение пищевых волокон из семян подорожника (псиллиум) в гастроэнтерологии и колопроктологии: пособие для врачей / О.В. Головенко, Т.Л. Михайлова, А.О. Головенко; ФГУ "ГНЦ колопроктологии" Минздравсоцразвития России. - М. : 4ТЕ Арт, 2010. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2616012T3 (es) | Composiciones para tratar o prevenir enfermedad inflamatoria del intestino | |
| US5514663A (en) | Senna dosage form | |
| US5631022A (en) | Picosulfate dosage form | |
| GB2074026A (en) | Method and composition for reducing pain | |
| CN101926818A (zh) | 一种含有茶多酚和海藻酸的药物组合及其用途 | |
| US6254899B1 (en) | Plant extract compositions, method of preparation, and pharmaceutical compositions containing them | |
| JPS6313967B2 (ru) | ||
| Andrews et al. | Effects of top-dress formulations of suxibuzone and phenylbutazone on development of gastric ulcers in horses | |
| RU2784057C1 (ru) | Средство, обладающее спазмолитическим, противоязвенным и антацидным действием | |
| AU7218194A (en) | H2 antagonist-alginate-antacid combinations | |
| WO2005074952A1 (fr) | Medicament chinois pour le traitement du syndrome du colon irritable ainsi que preparation de celui-ci | |
| WO1995001780A1 (en) | H2 antagonist-alginate combinations | |
| US20040121029A1 (en) | Antiulcer herbal composition(s) | |
| CN101057861B (zh) | 一种聚卡波菲肠溶药物组合物 | |
| CN109999117A (zh) | 防治肠炎、菌痢、痢疾、顽固性腹泻的中药组合物 | |
| TW550078B (en) | Evacuant | |
| JP4022300B2 (ja) | 下剤組成物 | |
| CZ79593A3 (en) | Antitussive preparation | |
| CN101277683B (zh) | 普那卡生的延迟制剂 | |
| CN101259141A (zh) | 一种复方海藻酸咀嚼片及其制备方法 | |
| CN105878263B (zh) | 含有苹果酸氯波必利的药物组合物及其应用 | |
| RU2121347C1 (ru) | Лекарственный препарат | |
| CN1079234C (zh) | 三苯双脒肠溶片驱虫药 | |
| CN109224068B (zh) | 一种预防和治疗羊尿路结石的药物组合物及其制备方法 | |
| RU2283112C1 (ru) | Противовоспалительное лекарственное средство |