RU2661614C1 - Противопаразитарный препарат с иммуномодулирующими свойствами - Google Patents
Противопаразитарный препарат с иммуномодулирующими свойствами Download PDFInfo
- Publication number
- RU2661614C1 RU2661614C1 RU2017129802A RU2017129802A RU2661614C1 RU 2661614 C1 RU2661614 C1 RU 2661614C1 RU 2017129802 A RU2017129802 A RU 2017129802A RU 2017129802 A RU2017129802 A RU 2017129802A RU 2661614 C1 RU2661614 C1 RU 2661614C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- drug
- avermectin
- melanins
- animals
- hemisuccinate
- Prior art date
Links
- 239000003096 antiparasitic agent Substances 0.000 title claims abstract description 11
- 230000002519 immonomodulatory effect Effects 0.000 title claims abstract description 7
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 36
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 29
- 239000005660 Abamectin Substances 0.000 claims abstract description 25
- RRZXIRBKKLTSOM-XPNPUAGNSA-N avermectin B1a Chemical compound C1=C[C@H](C)[C@@H]([C@@H](C)CC)O[C@]11O[C@H](C\C=C(C)\[C@@H](O[C@@H]2O[C@@H](C)[C@H](O[C@@H]3O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C3)[C@@H](OC)C2)[C@@H](C)\C=C\C=C/2[C@]3([C@H](C(=O)O4)C=C(C)[C@@H](O)[C@H]3OC\2)O)C[C@H]4C1 RRZXIRBKKLTSOM-XPNPUAGNSA-N 0.000 claims abstract description 20
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 11
- 239000010451 perlite Substances 0.000 claims abstract description 10
- 241000219051 Fagopyrum Species 0.000 claims abstract description 9
- 235000019362 perlite Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 9
- IBSREHMXUMOFBB-JFUDTMANSA-N 5u8924t11h Chemical compound O1[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](OC)C[C@H](O[C@@H]2C(=C/C[C@@H]3C[C@@H](C[C@@]4(O3)C=C[C@H](C)[C@@H](C(C)C)O4)OC(=O)[C@@H]3C=C(C)[C@@H](O)[C@H]4OC\C([C@@]34O)=C/C=C/[C@@H]2C)/C)O[C@H]1C.C1=C[C@H](C)[C@@H]([C@@H](C)CC)O[C@]11O[C@H](C\C=C(C)\[C@@H](O[C@@H]2O[C@@H](C)[C@H](O[C@@H]3O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C3)[C@@H](OC)C2)[C@@H](C)\C=C\C=C/2[C@]3([C@H](C(=O)O4)C=C(C)[C@@H](O)[C@H]3OC\2)O)C[C@H]4C1 IBSREHMXUMOFBB-JFUDTMANSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 229950008167 abamectin Drugs 0.000 claims abstract description 8
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 claims abstract description 5
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 40
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 abstract description 37
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 35
- 230000002141 anti-parasite Effects 0.000 abstract description 10
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 6
- 239000000843 powder Substances 0.000 abstract description 5
- 235000009419 Fagopyrum esculentum Nutrition 0.000 abstract description 4
- 239000003463 adsorbent Substances 0.000 abstract description 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 4
- 208000006968 Helminthiasis Diseases 0.000 abstract description 3
- 238000011161 development Methods 0.000 abstract description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 abstract description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract description 3
- 208000006123 Myiasis Diseases 0.000 abstract 2
- 229940126534 drug product Drugs 0.000 abstract 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 abstract 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract 1
- 239000000273 veterinary drug Substances 0.000 abstract 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 12
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 description 11
- 229960004063 propylene glycol Drugs 0.000 description 10
- 241001494479 Pecora Species 0.000 description 8
- XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N Melanin Chemical compound O=C1C(=O)C(C2=CNC3=C(C(C(=O)C4=C32)=O)C)=C2C4=CNC2=C1C XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- SHFGJEQAOUMGJM-UHFFFAOYSA-N dialuminum dipotassium disodium dioxosilane iron(3+) oxocalcium oxomagnesium oxygen(2-) Chemical compound [O--].[O--].[O--].[O--].[O--].[O--].[O--].[O--].[Na+].[Na+].[Al+3].[Al+3].[K+].[K+].[Fe+3].[Fe+3].O=[Mg].O=[Ca].O=[Si]=O SHFGJEQAOUMGJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 description 5
- 239000002955 immunomodulating agent Substances 0.000 description 5
- 229940121354 immunomodulator Drugs 0.000 description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 5
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 4
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 4
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940125687 antiparasitic agent Drugs 0.000 description 3
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 3
- 244000309466 calf Species 0.000 description 3
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 3
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 3
- 210000003608 fece Anatomy 0.000 description 3
- 230000002584 immunomodulator Effects 0.000 description 3
- 230000003308 immunostimulating effect Effects 0.000 description 3
- 244000045947 parasite Species 0.000 description 3
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000016943 Muramidase Human genes 0.000 description 2
- 108010014251 Muramidase Proteins 0.000 description 2
- 108010062010 N-Acetylmuramoyl-L-alanine Amidase Proteins 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 description 2
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 2
- 244000078703 ectoparasite Species 0.000 description 2
- 235000013601 eggs Nutrition 0.000 description 2
- 239000010903 husk Substances 0.000 description 2
- 230000001900 immune effect Effects 0.000 description 2
- 230000009545 invasion Effects 0.000 description 2
- 239000004325 lysozyme Substances 0.000 description 2
- 229960000274 lysozyme Drugs 0.000 description 2
- 235000010335 lysozyme Nutrition 0.000 description 2
- YPFDHNVEDLHUCE-UHFFFAOYSA-N propane-1,3-diol Chemical class OCCCO YPFDHNVEDLHUCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004576 sand Substances 0.000 description 2
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 2
- DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N (R)-(-)-Propylene glycol Chemical compound C[C@@H](O)CO DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N 0.000 description 1
- AZSNMRSAGSSBNP-UHFFFAOYSA-N 22,23-dihydroavermectin B1a Natural products C1CC(C)C(C(C)CC)OC21OC(CC=C(C)C(OC1OC(C)C(OC3OC(C)C(O)C(OC)C3)C(OC)C1)C(C)C=CC=C1C3(C(C(=O)O4)C=C(C)C(O)C3OC1)O)CC4C2 AZSNMRSAGSSBNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SPBDXSGPUHCETR-JFUDTMANSA-N 8883yp2r6d Chemical compound O1[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](OC)C[C@H](O[C@@H]2C(=C/C[C@@H]3C[C@@H](C[C@@]4(O[C@@H]([C@@H](C)CC4)C(C)C)O3)OC(=O)[C@@H]3C=C(C)[C@@H](O)[C@H]4OC\C([C@@]34O)=C/C=C/[C@@H]2C)/C)O[C@H]1C.C1C[C@H](C)[C@@H]([C@@H](C)CC)O[C@@]21O[C@H](C\C=C(C)\[C@@H](O[C@@H]1O[C@@H](C)[C@H](O[C@@H]3O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C3)[C@@H](OC)C1)[C@@H](C)\C=C\C=C/1[C@]3([C@H](C(=O)O4)C=C(C)[C@@H](O)[C@H]3OC\1)O)C[C@H]4C2 SPBDXSGPUHCETR-JFUDTMANSA-N 0.000 description 1
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 description 1
- 208000032912 Local swelling Diseases 0.000 description 1
- 241000244206 Nematoda Species 0.000 description 1
- 208000030852 Parasitic disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037273 Pathologic Processes Diseases 0.000 description 1
- 239000004146 Propane-1,2-diol Substances 0.000 description 1
- IWUCXVSUMQZMFG-AFCXAGJDSA-N Ribavirin Chemical compound N1=C(C(=O)N)N=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 IWUCXVSUMQZMFG-AFCXAGJDSA-N 0.000 description 1
- 241000509427 Sarcoptes scabiei Species 0.000 description 1
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 230000000507 anthelmentic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 238000012937 correction Methods 0.000 description 1
- -1 diethyl alcohol Chemical compound 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- QLFZZSKTJWDQOS-YDBLARSUSA-N doramectin Chemical compound O1[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](OC)C[C@H](O[C@@H]2C(=C/C[C@@H]3C[C@@H](C[C@@]4(O3)C=C[C@H](C)[C@@H](C3CCCCC3)O4)OC(=O)[C@@H]3C=C(C)[C@@H](O)[C@H]4OC\C([C@@]34O)=C/C=C/[C@@H]2C)/C)O[C@H]1C QLFZZSKTJWDQOS-YDBLARSUSA-N 0.000 description 1
- 229960003997 doramectin Drugs 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 230000002550 fecal effect Effects 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 230000013632 homeostatic process Effects 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 230000001506 immunosuppresive effect Effects 0.000 description 1
- 229940124508 injectable medicine Drugs 0.000 description 1
- 229960002418 ivermectin Drugs 0.000 description 1
- 210000004698 lymphocyte Anatomy 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 1
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- 230000000242 pagocytic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003071 parasitic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009054 pathological process Effects 0.000 description 1
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- 230000004223 radioprotective effect Effects 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 102220240796 rs553605556 Human genes 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 239000004575 stone Substances 0.000 description 1
- 235000019605 sweet taste sensations Nutrition 0.000 description 1
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- YFDSDPIBEUFTMI-UHFFFAOYSA-N tribromoethanol Chemical compound OCC(Br)(Br)Br YFDSDPIBEUFTMI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229950004616 tribromoethanol Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/70—Polygonaceae (Buckwheat family), e.g. spineflower or dock
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N63/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing microorganisms, viruses, microbial fungi, animals or substances produced by, or obtained from, microorganisms, viruses, microbial fungi or animals, e.g. enzymes or fermentates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/14—Ectoparasiticides, e.g. scabicides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Zoology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Virology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Pest Control & Pesticides (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Plant Pathology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Environmental Sciences (AREA)
- Dentistry (AREA)
- Agronomy & Crop Science (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Botany (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Mycology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармакологии и ветеринарии, в частности к области разработки ветеринарного средства в форме порошка для профилактики и лечения гельминтозов и арахно-энтомозов животных. Препарат содержит в качестве противопаразитарного начала гемисукцинат авермектина B1a или гемисукцинат авермектина B1a и абамектин. В качестве иммуномодулирующего вещества используют меланины растения гречихи, в качестве адсорбента - перлит, а жидкой основой для ДВ служат изопропиловый спирт, пропиленгликоль и дистиллированная вода. Ингредиенты препарата представлены при определенном соотношении компонентов, мас. %: вещества авермектинового ряда 1,25-1,75; меланины 0,6-1,2; изопропиловый спирт 35,0-45,0; пропиленгликоль 8,0-10,0; перлит 20,1-28,3 и дистиллированная вода до 100. Изобретение обеспечивает высокую терапевтическую эффективность при гельминтозах и арахно-энтомозах животных за счет создания препарата с удобной формой применения - порошка, а также включения в состав препарата меланинов гречихи, повышающих иммунный статус организма. 5 табл., 5 пр.
Description
Изобретение относится к фармакологии, ветеринарии и предназначено для профилактики и лечения гельминтозов и арахно-энтомозов животных.
Предлагаемый препарат в качестве действующего начала содержит гемисукцинат авермектина B1a или смесь гемисукцината авермектина В1а и абамектина в соотношении 1:1, а в качестве иммуномодулятора содержит меланины растения гречихи. Растворителями действующего начала служат изопропиловый спирт и пропиленгликоль, а в качестве основы (адсорбента) - перлит при определенном соотношении ингредиентов. Предлагаемый препарат применяют перорально с кормом, что определяет его преимущество в случае, когда затруднено использование инъекционных или накожных лекарственных средств, например для лечения пушных зверей, лошадей, птиц. Разработанный препарат проявляет высокую противопаразитарную активность и защищает иммунную систему животных.
Возникающие патологические процессы при паразитарных заболеваниях приводят к нарушению гомеостаза организма, проявляющегося комплексом разнообразных изменений, в т.ч. в иммунной системе животного. В связи с этим актуально совершенствование терапии паразитозов с учетом коррекции иммунной системы животных путем создания комплексных паразицидов широкого спектра действия с иммуномодулирующими свойствами.
Известен препарат (патент RU 2155052, А61K 35/70, опубл. 27.08.2000), который содержит в своем составе в качестве антипаразитарного средства авертин и иммуностимулирующий и противовоспалительный компонент риботан. Недостатком препарата является необходимость фиксации животных при проведении инъекции, локальная припухлость в месте инъекции, трудность обработки пушных зверей, лошадей.
Наиболее близкими по технической сущности к заявленному изобретению (прототипом) является препарат для профилактики и лечения заболеваний, вызванных эндо- и эктопаразитами животных, содержащий авермектиновый комплекс, иммуномодулятор – рибав, и твердый носитель перлит (патент RU 2212891, А61Р 33/00, опубл. 27.09.2003). Недостатком этого препарата является то, что иммуномодулятор рибав имеет неопределенный, многокомпонентный состав (Топурия Л.Ю. Структурно-функциональная и клиническая оценка влияния иммуномодуляторов природного происхождения на организм животных: Автореф. дис.…док. биол. наук. - Оренбург, 2008. - 43 с.), а активным действующим началом являются хорошо известные и давно применяемые в ветеринарной медицине вещества авермектинового ряда, к которым появились резистентные формы паразитов (Викторов В.А., Дриняев В.А. Развитие резистентности к авемектину //Ветеринария. - Москва, 2002. - №4. - С. 50-55).
Задачей предлагаемого изобретения является разработка лекарственного средства для перорального применения, обладающего не только высокой противопаразитарной активностью в связи с содержанием не известного ранее действующего вещества (ДВ), но и иммуномодулирующим эффектом и упрощенным способом применения.
Технический результат от применения заявленного изобретения - создание препарата, включающего новое антипаразитарное ДВ - гемисукцинат авермектина В1а или гемисукцинат авермектина B1a и абамектин, меланины гречихи, перлит, изопропиловый спирт, пропиленгликоль и дистиллированную воду, а также преодоление резистентности возбудителей паразитозов к ранее применяющимся авермектинсодержащим лекарственным средствам.
Технический результат изобретения достигается тем, что в состав препарата в форме порошка вводят в качестве противопаразитарного начала гемисукцинат авермектина B1a или гемисукцинат авермектина В1а и абамектин. В качестве иммуномодулирующего вещества используют меланины растения гречихи, в качестве адсорбента (носителя) используют перлит, а изопропиловый спирт, пропиленгликоль и дистиллированная вода служат жидкой основой для ДВ. Разработанный состав и соотношение ингредиентов представлены в Таблице 1.
Лекарственная субстанция - гемисукцинат авермектина В1а - синтезирована и идентифицирована авторами данного предложения и защищенная патентом - Патент RU 2453553, С07Н 19/01, С07Н 17/08, опубл. 20.06.2012.
Химическое название: 5-О-сукциноилавермектин В1 (гемисукцинат авермектина В1а). Молекулярная масса: 974. Эмпирическая формула: C52H78O17. Субстанция содержит не менее 93,7% C52H78O17 в пересчете на сухое вещество. По внешнему виду представляет собой белый (с желтоватым оттенком) кристаллический порошок. В воде не растворяется, хорошо растворяется в органических растворителях: спирт изопропиловый, спирт этиловый, ацетонитрил, ацетон и др.
Гемисукцинат авермектина B1a, как и все известные авермектины (ивермектин, абамектин, дорамектин и др.), в очень низкой концентрации (терапевтической дозе) 200 мкг/кг массы тела обладает широким спектром противопаразитарной активности.
Меланины растения гречихи, получают по ТУ №9169-001-35231285-13, Экстракт лузги гречихи «Мелавит» от 27.06.2013 г., выпускаются в виде раствора и сухого порошка. По имеющимся данным, меланины относятся к химическим веществам (пигментам) полифенольной природы. В последнее время опубликовано множество работ, показывающих способность меланинов оказывать иммуномодулирующее, антиоксидантное, радиопротекторное, противовоспалительное и др. позитивные действия на организм животных и людей.
Спирт изопропиловый - растворитель. Смешивается во всех соотношениях с водой, хлороформом, глицерином; все соединения авермектинового ряда хорошо растворяются в изопропиловом спирте.
Перлит-перлитовые вспученные песок и щебень из Арагатского месторождения (Армения) - носитель (адсорбент) (ГОСТ 10832-2009).
Пропиленгликоль - бесцветное органическое соединение, почти без запаха, прозрачное, вязкое со слабовыраженным сладким вкусом, также называемое 1,2-пропандиол, пропан-1,2-диол или α-пропиленгликоль, чтобы отличить его от изомера пропана-1,3-диола (β-пропиленгликоль). Пропиленгликоль - гигроскопичная бесцветная жидкость, содержащая асимметричный атом углерода, растворимая в воде, этаноле, диэтиловом спирте, ацетоне и хлороформе. Широко применение пропиленгликоля в пищевой промышленности и в качестве растворителя в традиционной медицине. На основе пропиленгликоля создаются пероральные и инъекционные медикаменты.
Доступные источники информации не содержат данные, свидетельствующие о том, что известна предлагаемая совокупность существенных признаков, позволяющая достичь заявляемый технический результат, поэтому предлагаемое изобретение отвечает требованиям патентоспособности. Заявителю не известны противопаразитарные средства, в которых были бы раскрыты отличительные признаки заявляемого изобретения. Отсюда, предлагаемое изобретение полностью соответствует требованиям патентоспособности.
Возможность промышленной реализации заявляемого предложения подтверждается следующими конкретными примерами.
Пример 1. В смесительную емкость на 20 л при перемешивании вносят 4,0 л спирта изопропилового, 900 мл пропиленгликоля, 37,5 г гемисукцината авермектина В1а, 30 г меланина в 2,587 л воды и 2,42 кг перлита. Содержимое перемешивают в течение 20-25 минут, выдерживают для стабилизации 2-3 часа, сушат и получают 2,5 кг готовой лекарственной формы.
Пример 2. Все операции осуществляют, как в примере 1, но в качестве ДВ добавляют 18,75 г гемисукцината авермектина В1а и 18,75 г абамектина.
Пример 3. Противопаразитарную эффективность и действие на иммунную систему животных проверяют на спонтанно инвазированных чесоточными клещами овцах. Из 22 голов животных сформировали 4 подопытные группы: 1 группа из 4 голов служила контролем и препарат не получала; 2 группа животных из 6 голов обработана известным инъекционным препаратом Ниацид; 3 группа животных из 6 голов получала заявляемый препарат, изготовленный по примеру 1, а 4 группа животных из 6 голов получала препарат, изготовленный по примеру 2. Препарат Ниацид вводили подкожно в дозе 1 мл/50 (0,2 мг/кг по ДВ) массы тела в соответствии с утвержденной Инструкцией по применению, а заявляемый препарат давали с кормом в дозе 14 мг/кг, что соответствует 0,2 мг/кг по ДВ. Препараты применяли двукратно с интервалом 12 суток, экстенеэффективность (ЭЭ, %) определяли по количеству выздоровевших животных.
Полученные результаты обрабатывали статистически (Г.Ф. Лакин, 1990) с использованием ПЭВМ, сравнивались между собой и соответствующими клиническими нормами животных.
Как видно из представленных данных в Таблице 2, в результате опыта экстенсинвазированность (ЭИ) животных всех групп в начале опыта была 100%, через 30 суток после первого введения препарата 100%-ный терапевтический эффект наблюдается у овец всех опытных групп. Обращает внимание то, что выздоровление овец в группах 3 и 4 наступает быстрее, чем в группе 2, обработанной известным препаратом Ниацид, содержащим абамектин и не содержащим меланины.
Вместе с тем данные Таблицы 3 показывают динамику лимфоцитов в крови зараженных клещами подопытных овец. У овец, подвергшихся воздействию исследуемых препаратов, количество иммунокомпетентных клеток на начальном этапе терапии значительно снижается (р<0,05), но негативное действия препаратов нивелируется при введении в их состав меланинов на 25 и 30 сутки.
Таким образом, предлагаемый комплексный препарат оказывает стимулирующее действие на Т- и В-системы иммунитета, проявляет 100% эффект против эктопаразитов животных и исключает проблему иммуносупрессивных свойств авермектиновых субстанций, используемых в качестве ДВ антипаразитарных средств.
Пример 4. Антигельминтную эффективность нового препарата, содержащего в качестве активного начала гемисукцинат авермектина B1a, оценивали на овцах, пораженных смешанными инвазиями. В качестве контроля использовали известный препарат Ивермек, который вводили в дозе 1 мл/50 кг (0,2 мг/кг по ДВ) массы тела. Заявляемый препарат, полученный по примерам 1 и 2, давали с кормом в дозе 14 мг/кг, т.е. 0,2 мг/кг по ДВ.
Эффективность дегельминтизации оценивали по результатам исследования образцов фекалий через 14 суток после применения препаратов. При этом выявляли количество выздоровевших животных, а терапевтический эффект оценивали по относительному числу полностью выздоровевших овец - экстенсэффективность (ЭЭ).
Данные, полученные при сравнительной оценке противопаразитарной активности препаратов, представлены в Таблице 4. Как видно из этих данных, эффективность препаратов высокая и находится в пределах 88,2-100%.
Существенной разницы по эффективности между препаратами не наблюдается и это свидетельствует о том, что заявляемый препарат по целевым требованиям не уступает известному аналогу.
Иммунобиологические показатели животных свидетельствуют о том, что заявляемое лекарственное средство, содержащее меланины и гемисукцинат авермектина В1а, в значительно меньшей степени угнетает иммунную систему животных (Таблица 5).
Такие показатели иммунобиологического статуса организма подопытных животных, как содержание лизоцима, бактерицидная активность сыворотки крови (БАСК), содержание циркулирующих иммунных комплексов (ЦИК) и фагоцитарная активность компетентных клеток, достоверно отличаются в зависимости от применяемого противопаразитарного препарата.
Примечание: * - р<0,05 **-р<0,001 (Г.Ф. Лакин, 1990).
Содержание лизоцима в сыворотке крови животных, обработанных препаратом по примеру 2, на 17,67% выше, чем у животных, обработанных ивермеком, а бактерицидная активность сыворотки крови животных, обработанных препаратом по примеру 1, выше на 14,98%, чем у животных, обработанных ивермеком.
Следовательно, заявляемый препарат обладает как противопаразитарным, так и иммуностимулирующим действием при применении против смешанных инвазий овец, вызванных нематодами.
Пример 5. Противопаразитарная эффективность заявляемого препарата проверена на молодняке крупного рогатого скота. Путем исследования фекалий известным методом Фюллеборна в опыт отобрали 18 голов, инвазированных стронгилятами желудочно-кишечного тракта телят. Из отобранных животных сформировали 4 группы: 1 группа из 5 голов получала препарат, изготовленный по примеру 1; 2 группа из 5 голов получала препарат, изготовленный по примеру 2; 3 группа из 5 голов получала препарат Ивермек, а 4 группа из 3 голов служила контролем и не подвергалась обработке препаратами. Дозы и способ применения препаратов, как в примере 4. Терапевтическую эффективность препаратов оценивали путем подсчета числа яиц в фекалиях телят методом Фюллеборна через 14 суток после лечения.
Выявлено, что в фекалиях телят контрольной группы содержится 389-1167 яиц разных видов стронгилят. Животные 1, 2 и 3 групп полностью освободились от паразитов, т.е. 100% ЭЭ проявили все препараты.
Таким образом, представленные конкретные примеры реализации предложения свидетельствует о том, что технология получения заявляемого препарата относительно простая, а сам препарат обладает высокой противопаразитарной активностью и иммуностимулирующим действием на организм инвазированных животных.
Источники информации
1. Викторов В.А., Дриняев В.А. Развитие резистентности к авемектину // Ветеринария. - Москва, 2002. - №4. - С. 50-55).
2. ГОСТ 10832-2009 Песок и щебень перлитовые вспученные. Технические условия. - Москва, 2011. - 17 с.
3. Лакин Г.Ф. Биометрия. - М.: Высшая школа, 1990. - 350 с.
4. Патент RU 2155052, А61K 35/70, опубл. 27.08.2000.
5. Патент RU 2212891, А61Р 33/00, опубл. 27.09.2003.
6. Патент RU 2453553, С07Н 19/01, С07Н 17/08, опубл. 20.06.2012.
7. Топурия Л.Ю. Структурно-функциональная и клиническая оценка влияния иммуномодуляторов природного происхождения на организм животных: Автореф. дис.…док. биол. наук. - Оренбург, 2008. - 43 с.
8. ТУ №9169-001-35231285-13 Экстракт лузги гречихи «Мелавит» от 27.06.2013 г.
Claims (1)
- Противопаразитарный препарат с иммуномодулирующими свойствами, включающий вещества авермектинового ряда и вспомогательные компоненты, отличающийся тем, что дополнительно содержит иммунокорректор - меланины растения гречихи, при следующем соотношении компонентов, мас. %: гемисукцинат авермектина B1a или гемисукцинат авермектина B1a и абамектин в соотношении 1:1-1,25-1,75; меланины - 0,6-1,2; вспомогательные вещества - изопропиловый спирт - 35,0-45,0; пропиленгликоль - 8,0-10,0; перлит - 20,1-28,3, и дистиллированная вода до 100.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2017129802A RU2661614C1 (ru) | 2017-08-23 | 2017-08-23 | Противопаразитарный препарат с иммуномодулирующими свойствами |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2017129802A RU2661614C1 (ru) | 2017-08-23 | 2017-08-23 | Противопаразитарный препарат с иммуномодулирующими свойствами |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2661614C1 true RU2661614C1 (ru) | 2018-07-17 |
Family
ID=62917278
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017129802A RU2661614C1 (ru) | 2017-08-23 | 2017-08-23 | Противопаразитарный препарат с иммуномодулирующими свойствами |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2661614C1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2820985C1 (ru) * | 2024-03-22 | 2024-06-14 | федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Московская государственная академия ветеринарной медицины и биотехнологии-МВА имени К.И. Скрябина" (ФГБОУ ВО МГАВМиБ-МВА имени К.И. Скрябина) | Способ лечения коров от фасциолеза |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2155052C1 (ru) * | 2000-01-18 | 2000-08-27 | ЗАО "Агроветсервис" | Комплексный антипаразитарный препарат, не обладающий иммуносупрессией |
| RU2212891C2 (ru) * | 2001-07-19 | 2003-09-27 | ЗАО "Агроветсервис" | Антипаразитарный препарат с иммуномодулирующими свойствами |
| WO2014086750A2 (en) * | 2012-12-03 | 2014-06-12 | Bayer Cropscience Ag | Composition comprising a biological control agent and an insecticide |
-
2017
- 2017-08-23 RU RU2017129802A patent/RU2661614C1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2155052C1 (ru) * | 2000-01-18 | 2000-08-27 | ЗАО "Агроветсервис" | Комплексный антипаразитарный препарат, не обладающий иммуносупрессией |
| RU2212891C2 (ru) * | 2001-07-19 | 2003-09-27 | ЗАО "Агроветсервис" | Антипаразитарный препарат с иммуномодулирующими свойствами |
| WO2014086750A2 (en) * | 2012-12-03 | 2014-06-12 | Bayer Cropscience Ag | Composition comprising a biological control agent and an insecticide |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| ДЖАФАРОВ М.Х. и др. Эффективность препарата гемакс при стронгилятозах овец// Сельскохозяйственная биология, N. 2, 2012, стр. 96-101. * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2820985C1 (ru) * | 2024-03-22 | 2024-06-14 | федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Московская государственная академия ветеринарной медицины и биотехнологии-МВА имени К.И. Скрябина" (ФГБОУ ВО МГАВМиБ-МВА имени К.И. Скрябина) | Способ лечения коров от фасциолеза |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2014250139B2 (en) | Therapeutic compositions and uses thereof | |
| RU2322091C1 (ru) | Композиция биологически активных веществ и способ получения нанодисперсии ее | |
| RU2661614C1 (ru) | Противопаразитарный препарат с иммуномодулирующими свойствами | |
| CN111514157A (zh) | 组合物在制备兽用抗寄生虫病药物中的应用、兽用抗寄生虫病的透皮溶液及其制备方法 | |
| RU2681214C1 (ru) | Способ получения средства для лечения однокопытных животных при паразитозах | |
| RU2635514C1 (ru) | Лекарственное средство для лечения гельминтозов животных | |
| RU2155052C1 (ru) | Комплексный антипаразитарный препарат, не обладающий иммуносупрессией | |
| CN105726523B (zh) | 一种用于治疗动物螨病的药物组合物及其制备方法和应用 | |
| RU2212891C2 (ru) | Антипаразитарный препарат с иммуномодулирующими свойствами | |
| Siben et al. | Studying efficiency of the method of treating nematodoses in sheep | |
| RU2363483C1 (ru) | Способ профилактики вторичных иммунодефицитов у молодняка крупного рогатого скота | |
| RU2546535C1 (ru) | Противопаразитарное средство на основе альбендазола и способ его использования для лечения гельминтозов млекопитающих | |
| RU2702124C2 (ru) | Способ профилактики и терапии отодектоза плотоядных животных и псороптоза кроликов | |
| RU2815424C1 (ru) | Противопаразитарное средство и способ терапии овец при паразитарных инвазиях | |
| WO2001058464A1 (fr) | Forme posologique d'ivermectine a dispersion aqueuse utilisee pour soigner ectoparasitose et endoparasitose | |
| RU2786792C1 (ru) | Средство для лечения гельминтозов диких свиней | |
| RU2592236C1 (ru) | Способ лечения и профилактики нематодозов овец | |
| RU2535054C1 (ru) | Способ получения композиции для фотодинамической терапии на основе хлорина е6, включенного в фосфолипидные наночастицы | |
| RU2406518C1 (ru) | Противотуберкулезное композиционное средство | |
| RU2770991C2 (ru) | Способ профилактики и лечения острого лучевого поражения | |
| RU2563826C1 (ru) | Инъекционная антибактериальная фармацевтическая композиция | |
| RU2715432C1 (ru) | Противопаразитарное средство для лечения и профилактики животных вольным вскармливанием | |
| RU2709019C1 (ru) | Антигельминтное средство | |
| RU2792802C1 (ru) | Способ лечения и профилактики стронгилятозов лошадей | |
| RU2699799C1 (ru) | Противопаразитарная композиция и способ ее применения для лечения паразитозов жвачных животных |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190824 |