RU2608126C1 - Anti-inflammatory composition with prolonged action for treating airway - Google Patents
Anti-inflammatory composition with prolonged action for treating airway Download PDFInfo
- Publication number
- RU2608126C1 RU2608126C1 RU2015149515A RU2015149515A RU2608126C1 RU 2608126 C1 RU2608126 C1 RU 2608126C1 RU 2015149515 A RU2015149515 A RU 2015149515A RU 2015149515 A RU2015149515 A RU 2015149515A RU 2608126 C1 RU2608126 C1 RU 2608126C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tablets
- echinacea
- composition
- eucalyptus
- eucalymin
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/61—Myrtaceae (Myrtle family), e.g. teatree or eucalyptus
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2121/00—Preparations for use in therapy
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/28—Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине, именно к композиции в форме таблеток на основе растительного сырья экстрактов эхинацеи и эвкалипта, предназначенной для лечения и профилактики заболеваний верхних дыхательных путей, обладающей противовоспалительным, антисептическим действием и предотвращающей появление сухости во рту.The invention relates to medicine, namely to a composition in the form of tablets based on plant materials of extracts of echinacea and eucalyptus, intended for the treatment and prevention of diseases of the upper respiratory tract, which has anti-inflammatory, antiseptic effect and prevents the appearance of dry mouth.
На фоне сложившейся неблагоприятной экологической обстановки значительно возросло количество различных заболеваний верхних дыхательных путей и горла. В этой связи в настоящее время ведутся активные исследования по поиску новых противовоспалительных, иммуностимулирующих и антимикробных лекарственных средств. Однако в основе большинства препаратов, предназначенных для лечения заболеваний горла, лежат индивидуальные химические вещества, которые нередко грубо вмешиваются в деятельность иммунной системы и вызывают ряд побочных эффектов. При этом существенным недостатком биологически активных веществ (БАВ) синтетического происхождения, применяемых для снятия болей в полости рта и глотки, является то, что во многих случаях они вызывают побочные эффекты, например, в виде локальных раздражений.Against the background of the unfavorable environmental situation, the number of various diseases of the upper respiratory tract and throat has significantly increased. In this regard, active research is currently underway to find new anti-inflammatory, immunostimulating and antimicrobial drugs. However, the majority of drugs intended for the treatment of throat diseases are based on individual chemicals, which often roughly interfere with the activity of the immune system and cause a number of side effects. At the same time, a significant drawback of biologically active substances (BAS) of synthetic origin used to relieve pain in the oral cavity and pharynx is that in many cases they cause side effects, for example, in the form of local irritations.
Поэтому не случайно ученые снова обращаются к лекарственным растениям как источникам мягких иммуномодулирующих средств, обладающих антисептическим и противовоспалительным действием. К таким растениям, в частности, относятся представители родов эхинацея (Echinacea L.) и эвкалипт (Eucalyptus L.).Therefore, it is no accident that scientists again turn to medicinal plants as sources of mild immunomodulating agents that have antiseptic and anti-inflammatory effects. Such plants, in particular, include representatives of the genera Echinacea (Echinacea L.) and eucalyptus (Eucalyptus L.).
На сегодняшний день на фармацевтическом рынке представлен достаточно широкий спектр противовоспалительных средств, рекомендованных для лечения дыхательных путей и горла. В состав препаратов могут входить два и более активных ингредиента как природного, так и синтетического происхождения.To date, the pharmaceutical market has a fairly wide range of anti-inflammatory drugs recommended for the treatment of the respiratory tract and throat. The composition of the preparations may include two or more active ingredients of both natural and synthetic origin.
Натуральная неканцерогенная композиция для лечения воспаления и смягчения горла, предупреждающая появление сухости во рту, является альтернативой использованию синтетических антисептиков, в особенности для детей и лиц с ослабленным иммунитетом, пожилых людей. До сих пор существует реальная необходимость в разработке травяной композиции, обладающей противовоспалительным и смягчающим действием в горле на основе экстрактов лечебных растений, отличающейся пролонгированным действием.A natural non-carcinogenic composition for treating inflammation and softening the throat, preventing the appearance of dry mouth, is an alternative to the use of synthetic antiseptics, especially for children and people with weakened immune systems, elderly people. There is still a real need to develop an herbal composition with anti-inflammatory and emollient action in the throat based on extracts of medicinal plants, characterized by a prolonged action.
Разработка нетоксичных препаратов растительного происхождения, обладающих благоприятным профилем эффективности и безопасности, позволяющих мягко и физиологично обеспечить антибактериальный эффект, не оказывая токсического воздействия на внутренние органы, является приоритетной задачей. Такие препараты могут назначаться детям, беременным женщинам, а также пациентам с возрастной печеночной и почечной недостаточностью.The development of non-toxic preparations of plant origin, which have a favorable profile of efficacy and safety, allowing gently and physiologically to provide an antibacterial effect, without exerting toxic effects on internal organs, is a priority. Such drugs can be prescribed for children, pregnant women, as well as patients with age-related liver and kidney failure.
В народной медицине известны способы лечения заболеваний верхних дыхательных путей растениями (Лавренов В., Лавренова Г. Энциклопедия практической фитотерапии. - Изд. «Сталкер». - 2001, - 590 с.; «Фитотерапия с основами клинической фармакологии» / Справочник. // Под ред. В.Г. Кукеса. - М.: «Медицина». - 1999. - 187 с.; Куркин В.А. «Основы фитотерапии». - Самара: «Офорт», - 2009. - 963 с.). Используют такие растения, как эхинацея, эвкалипт, календула, базилик обыкновенный, шалфей лекарственный, ромашка аптечная, зверобой продырявленный, тимьян обыкновенный. Однако в случае применения сборов совокупность химически активных соединений в лекарственных растениях не всегда позволяет с полной уверенностью прогнозировать интегральный клинический эффект.In folk medicine, there are known methods of treating diseases of the upper respiratory tract with plants (Lavrenov V., Lavrenova G. Encyclopedia of practical herbal medicine. - Publishing house "Stalker". - 2001, - 590 p .; "Phytotherapy with the basics of clinical pharmacology" / Reference. // // Edited by V.G. Kukes. - M.: “Medicine.” - 1999. - 187 p .; VA Kurkin “Fundamentals of herbal medicine.” - Samara: “Etching”, - 2009. - 963 p.) . Plants such as echinacea, eucalyptus, calendula, common basil, medicinal sage, pharmaceutical chamomile, St. John's wort perforated, and thyme are used. However, in the case of application of fees, the totality of chemically active compounds in medicinal plants does not always allow one to predict with complete confidence the integral clinical effect.
В народной и официальной медицине широко применяются различные представители рода эвкалипт.In folk and official medicine, various representatives of the eucalyptus genus are widely used.
Известно применение в народной медицине настойки эвкалипта при болезнях дыхательных путей для полоскания или ингаляций. В европейской фармакопее для фитотерапии, в основном, используются экстракт эвкалипта, полученный из листьев, цветков, плодов, стеблей или коры эвкалипта. Однако предпочтение отдается препаратам из листьев эвкалипта. Чаще всего эвкалипт используют в качестве ароматизатора в различных лекарственных средствах растительного происхождения (пат. РФ №№2384201, 2396941, 2487710) либо в композициях для обеспечения ощущения, аналогичного ощущениям, вызываемым ментолом (пат. РФ №2398476).Known application in folk medicine tinctures of eucalyptus for diseases of the respiratory tract for rinsing or inhalation. The European Pharmacopoeia for herbal medicine mainly uses eucalyptus extract obtained from leaves, flowers, fruits, stems or bark of eucalyptus. However, preference is given to preparations from eucalyptus leaves. Most often, eucalyptus is used as a flavoring in various herbal medicines (US Pat. RF No. 2384201, 2396941, 2487710) or in compositions to provide a sensation similar to that caused by menthol (US Pat. RF No. 2398476).
Листья эвкалипта, преимущественно в виде экстракта, традиционно применяются перорально и местно для лечения заболеваний респираторной системы (бронхит, воспаление горла, заложенность носа, насморк и т.п.) или наложением для лечения ран, кожных язв и др. Листья, цветки, плоды, стебли или кора эвкалипта {Eucalyptus sp.) или смесь этих частей измельчают, затем экстрагируют органическим растворителем, или смесью воды и органического растворителя или растворителей, смешиваемых с водой (например, водно-спиртовая смесь). Препараты, содержащие листья эвкалипта, применяют в основном наружно, местно, ингаляционно.Eucalyptus leaves, mainly in the form of an extract, are traditionally used orally and topically for the treatment of diseases of the respiratory system (bronchitis, sore throat, nasal congestion, runny nose, etc.) or for the treatment of wounds, skin ulcers, etc. Leaves, flowers, fruits , the stalks or bark of eucalyptus (Eucalyptus sp.) or a mixture of these parts is ground, then extracted with an organic solvent, or a mixture of water and an organic solvent or solvents miscible with water (for example, a water-alcohol mixture). Preparations containing eucalyptus leaves are used mainly externally, topically, and inhaled.
Известен препарат эвкалимин, обладающий антимикробной и противовирусной активностью, полученный из листьев и побегов эвкалипта прутовидного, который выпускают в виде спиртового раствора 0,25% и 1% для местного применения в качестве: промываний, орошений при острых гнойно-воспалительных процессах после вскрытия гнойного очага; орошений, примочек компрессов, смазываний очага патологии (Справочник. Лекарственные средства. М.Д. Машковский).The known drug eucalymin having antimicrobial and antiviral activity, obtained from the leaves and shoots of eucalyptus rod, which is released in the form of an alcohol solution of 0.25% and 1% for local use as: washing, irrigation in acute purulent-inflammatory processes after opening a purulent focus ; irrigation, lotions of compresses, lubrication of the focus of pathology (Reference. Medicines. MD Mashkovsky).
Широко используется для лечения заболеваний верхних дыхательных путей эхинацеи экстракт сухой. По данным отечественных и немецких ученых в траве эхинацеи содержатся две группы биологически активных соединений - фенилпропаноиды, в частности цикориевая кислота, и полисахариды, которые обладают антимикробным, антибластомным и иммуностимулирующим действием. Это обстоятельство учитывалось авторами при разработке заявляемой композиции.Widely used to treat diseases of the upper respiratory tract echinacea extract dry. According to Russian and German scientists, Echinacea grass contains two groups of biologically active compounds - phenylpropanoids, in particular chicoric acid, and polysaccharides, which have antimicrobial, anti-blast, and immunostimulating effects. This circumstance was taken into account by the authors when developing the claimed composition.
С учетом имеющейся сырьевой базы эхинацеи пурпурной в Российской Федерации, а также потребности практического здравоохранения в доступных широким слоям населения растительных иммуномодулирующих, противовоспалительных препаратах представляется актуальной проблема создания лекарственных средств на основе сырья данного растения.Taking into account the available raw material base of Echinacea purpurea in the Russian Federation, as well as the need for practical health care for plant-based immunomodulating, anti-inflammatory drugs that are accessible to the general population, the problem of creating drugs based on the raw materials of this plant is relevant.
Трава эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea (L.) Moench.), эхинацеи узколистной (Echinacea angustifolia Moench.) и других видов служит источником получения таких зарубежных препаратов, как "Настойка эхинацеи доктора Тайса", "Эхинацин", "Иммунал", "Эхинафорс", "Пародонтакс" и др. [Bauer R., Wagner Н. Echinacea: Handbuch fur Arzte Apotheker und andere Naturwissenschaftler. - Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgeselschaft, 1990. - 182 s.]. Известны препараты "Эхинацин ликвидум" (Германия) и "Иммунал" (Словения), получаемые методом прессования свежесобранного растения и добавления спирта этилового до концентрации 20-22%.The grass of Echinacea purpurea (Echinacea purpurea (L.) Moench.), Echinacea angustifolia (Echinacea angustifolia Moench.) And other species serves as a source of such foreign preparations as “Tincture of Echinacea Dr. Tays", "Echinacin", "Immunal", "Echina "," Parodontax "et al. [Bauer R., Wagner N. Echinacea: Handbuch fur Arzte Apotheker und andere Naturwissenschaftler. - Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgeselschaft, 1990. - 182 s.]. Known drugs "Echinacin liquidum" (Germany) and "Immunal" (Slovenia), obtained by pressing a freshly picked plant and adding ethyl alcohol to a concentration of 20-22%.
Известен ряд лекарственных препаратов, полученных на основе веществ различных видов растений рода Echinacea, а также различные способы их приготовления из разных частей растений: корней, соцветий и наземных частей (пат. РФ №2163138). Так, в данном патенте описана водно-спиртовая настойка на основе экстрактивных веществ эхинацеи.A number of drugs are known that are based on substances of various species of plants of the genus Echinacea, as well as various methods for their preparation from different parts of plants: roots, inflorescences and terrestrial parts (US Pat. RF No. 2163138). So, this patent describes a water-alcohol tincture based on extractive substances of echinacea.
Известно гомеопатическое средство для лечения и профилактики тонзилитов, стоматитов, гингивита, фарингита, ларингита и т.д. (пат. РФ №2125456), содержащее апис, белладонну, фитолякку, календулу, меркуриус солюбилис, эхинацею и спирт этиловый 70%-ный в определенном соотношении. Недостаток - препарат является спиртовой настойкой.Known homeopathic remedy for the treatment and prevention of tonsillitis, stomatitis, gingivitis, pharyngitis, laryngitis, etc. (Pat. RF №2125456), containing apis, belladonna, phytolucus, calendula, mercury solubilis, echinacea and ethyl alcohol 70% in a certain ratio. The disadvantage is that the drug is an alcohol tincture.
Известен состав на растительной основе растительного сырья для лечения острых респираторных заболеваний (ОРЗ) (пат. РФ №2080868), а именно - настойки цветов бузины, коровяка, ряски, эхинацеи, полыни, волчьего лыка, персидской ромашки, чихательной травы, взятые по 10 г, и 100 г 1% раствора жженых квасцов с физиологически приемлемым носителем. Данное средство может быть изготовлено в виде капель, капсул, таблеток, леденцов. Известно, что таблетки эхинации могут вызывать зуд, отечность лица, сыпь на коже, затруднение дыхания.A known plant-based composition of plant materials for the treatment of acute respiratory diseases (ARI) (US Pat. RF No. 2080868), namely, tinctures of elderberry, mullein, duckweed, echinacea, wormwood, wolf bast, Persian chamomile, sneezing grass, taken in 10 g, and 100 g of a 1% solution of burnt alum with a physiologically acceptable carrier. This tool can be made in the form of drops, capsules, tablets, lozenges. Echinacea tablets are known to cause itching, swelling of the face, skin rash, and difficulty breathing.
Фармацевтические препараты, предназначенные для местного применения в полости рта, как правило, имеют форму таблеток. Таблетки для рассасывания в полости рта используют в тех случаях, когда необходимо обеспечить фармацевтически активному веществу оказание местного воздействия. Их также используют для облегчения введения препаратов детям и пациентам пожилого возраста. Таблетки для рассасывания в полости рта особенно предпочтительны при назначении детям в качестве лекарственной формы, удовлетворяющей их требованиям. В целом, таблетки для рассасывания в полости рта изготавливают путем прессования смеси порошкообразных ингредиентов, и они, как правило, содержат фармацевтически активное вещество и связующие вещества. Твердость получаемой таблетки напрямую зависит от используемого при прессовании давления и совместимости ингредиентов в композиции. Более мягкую таблетку, которую легче раскусить, можно получить путем применения более низкого давления при формовании.Pharmaceutical formulations intended for topical administration in the oral cavity are generally in the form of tablets. Oral resorption tablets are used in cases where it is necessary to provide the pharmaceutically active substance with a local effect. They are also used to facilitate the administration of drugs to children and elderly patients. Oral resorption tablets are particularly preferred when given to children as a dosage form that meets their requirements. In general, oral resorption tablets are made by compressing a mixture of the powdered ingredients, and they typically contain a pharmaceutically active substance and binders. The hardness of the resulting tablet directly depends on the pressure used during pressing and the compatibility of the ingredients in the composition. A softer tablet that is easier to crack can be obtained by applying lower molding pressure.
В качестве прототипа нами выбран состав на основе эхинацеи, выпускаемый и реализуемый препарат «Иммунал» для лечения верхних дыхательных путей, созданный в форме таблетки, который содержит высушенный сок травы эхинацеи пурпурной в качестве активного компонента, а также кремния диоксид коллоидный, лактозу, магния стеарат, натрия сахаринат, ванилин, ароматизатор вишневый в качестве вспомогательных веществ (Энциклопедия РЛС). Таблетки «Иммунал» предназначены для приема внутрь путем заглатывания целой или измельченной таблетки. Для достижения терапевтического эффекта «Иммунал» следует принимать не менее 1 нед. Продолжительность непрерывного курса лечения не должна превышать 8 нед.As a prototype, we selected a composition based on echinacea, produced and marketed by Immunal for the treatment of the upper respiratory tract, created in the form of a tablet that contains dried juice of the herb Echinacea purpurea as an active component, as well as silicon dioxide colloidal, lactose, magnesium stearate , sodium saccharinate, vanillin, cherry flavoring as auxiliary substances (Radar Encyclopedia). Immunal tablets are intended for oral administration by ingestion of a whole or ground tablet. To achieve a therapeutic effect, Immunal should be taken for at least 1 week. The duration of a continuous course of treatment should not exceed 8 weeks.
Цели изобретенияOBJECTS OF THE INVENTION
Основной целью изобретения является создание новой, с более высокой терапевтической активностью, противомикробной и противовоспалительной композиции пролонгированного действия на основе смеси, состоящей из экстракта из травы эхинацеи и эвкалимина с использованием доступных вспомогательных материалов, которая предупреждает развитие инфекционного процесса, воспалений и возникновение сухости во рту и горле.The main objective of the invention is the creation of a new, with higher therapeutic activity, antimicrobial and anti-inflammatory composition of prolonged action based on a mixture consisting of an extract from the herb Echinacea and eucalymin using available auxiliary materials, which prevents the development of the infectious process, inflammation and the occurrence of dry mouth throat.
Поставленная цель достигается за счет использования противовоспалительной композиции для лечения дыхательных путей в виде таблеток, включающей активное соединение растительного происхождения экстракт эхинацеи сухой, физиологически приемлемые наполнители, такие как производное стеариновой кислоты, кремния диоксид коллоидный, сахара. При этом композиция дополнительно содержит в качестве активного соединения эвкалимин с содержанием очищенной суммы фенолоальдегидов в эвкалимине не менее 44%, в качестве сахара используют декстрозу моногидрата и в качестве производного стеариновой кислоты - натрия стеарил фумарат, при следующем соотношении компонентов, масс. %:This goal is achieved through the use of anti-inflammatory composition for the treatment of the respiratory tract in the form of tablets, including the active compound of plant origin, dry echinacea extract, physiologically acceptable excipients, such as stearic acid derivative, colloidal silicon dioxide, sugar. At the same time, the composition additionally contains eucalymin as an active compound with a purified phenolaldehyde content of eucalymin of at least 44%, dextrose monohydrate as sugar and stearic acid sodium stearyl fumarate as a derivative of stearic acid, in the following ratio of components, mass. %:
активные компоненты:active components:
физиологически приемлемые наполнители:physiologically acceptable excipients:
Эвкалимин получают путем экстракции листьев и побегов эвкалипта прутовидного (авт. св. СССР 1438042).Eucalyminus is obtained by extraction of leaves and shoots of rod-shaped eucalyptus (ed. St. USSR 1438042).
Кроме того, эвкалимин получают из отхода производства эвкалиптового масла, остающегося после отгонки эфирного масла, полученного из листьев и побегов эвкалипта прутовидного с содержанием фенолоальдегидов в эвкалимине не менее 44%. (Патент РФ 2032414). Содержит очищенную сумму терпеноидных фенолоальдегидов флороглюцинового ряда (эуглобалей формулы С23Н30О5) и тритерпеноидов.In addition, eucalyptus is obtained from the waste product of eucalyptus oil remaining after distillation of the essential oil obtained from the leaves and shoots of eucalyptus rod with a phenolic content of eucalyptus at least 44%. (RF patent 2032414). Contains a purified amount of terpenoid phenol-aldehydes of the phloroglucinol series (euglobal formulas C 23 H 30 O 5 ) and triterpenoids.
Отличительными особенностями предложенной композиции являются:Distinctive features of the proposed composition are:
1. Использование эвкалимина, полученного из отходов производства эвкалиптового масла, обеспечивает повышение эффективности использования природных ресурсов эвкалипта прутовидного, а также полное удовлетворение потребности в эвкалимине при тех же природных ресурсах эвкалипта. Данные физико-химических характеристик и биологической активности эвкалимина, полученного из листьев и побегов эвкалипта прутовидного из шрота показывают, что используемый эвкалимин обеспечивает необходимые качественно-количественные характеристики и биологические свойства эвкалимина.1. The use of eucalyptus obtained from waste products of eucalyptus oil, improves the efficiency of use of natural resources of eucalyptus rod-shaped, as well as complete satisfaction of the need for eucalyptus with the same natural resources of eucalyptus. The data on the physicochemical characteristics and biological activity of eucalymin, obtained from leaves and shoots of eucalyptus rod-like from meal, show that the eucalymin used provides the necessary qualitative and quantitative characteristics and biological properties of eucalymin.
2. Совместное использование в составе таблеток субстанций «Эхинацеи экстракт сухой» и «Эвкалимин». Наряду с хорошей совместимостью, данная смесь проявляет высокую терапевтическую активность, обладает антисептическим действием, предупреждает сухость во рту, не вызывает раздражения в горле, повышает естественные защитные силы организма, оказывая при этом пролонгированный эффект. Полученные таблетки устойчивы в процессе хранения.2. The joint use in the composition of the tablets of the substances "Echinacea extract dry" and "Eucalymin". Along with good compatibility, this mixture exhibits high therapeutic activity, has an antiseptic effect, prevents dry mouth, does not cause irritation in the throat, and increases the body's natural defenses, while providing a prolonged effect. The resulting tablets are stable during storage.
3. Включение в состав лекарственной композиции декстрозы моногидрата, являющейся очищенной смесью сахаридов, полученной путем ферментативного расщепления крахмала, обеспечивает хорошее обволакивание муцинового слоя, формирующего слизистую поверхность горла, замедляет процесс его смывания с обработанной поверхности. Последнее, определяет пролонгированность действия разработанной композиции. Кроме того, данная смесь придает разработанным таблеткам, предназначенным для рассасывания, оптимальный сладковатый вкус.3. The inclusion in the composition of the medicinal composition of dextrose monohydrate, which is a purified mixture of saccharides obtained by enzymatic cleavage of starch, provides good coverage of the mucin layer that forms the mucous surface of the throat, slows down the process of washing it off from the treated surface. Last, determines the prolonged action of the developed composition. In addition, this mixture gives the developed lozenges designed for a sweet, optimal taste.
4. Использование натрия стеарил фумарата (натриевая соль сложного эфира стеаринового спирта и фумаровой кислоты) в качестве скользящего агента способствует улучшению технологических свойств таблетируемой массы и потребительских свойств таблеток, а именно: натрия стеарил фумарат имеет гидрофильные свойства, выраженные в большей степени, чем магния или кальция стеарат, что ускоряет дезинтеграцию таблетки; имеет относительно высокую температуру плавления; способствует прямому прессованию; облегчает процесс выталкивания таблетки из матрицы; обеспечивает достаточную устойчивость таблетки, ее механическую прочность, распадаемость, высокую степень растворения; инертен в отношении активных компонентов препарата и, в отличие от магния стеарата или кальция стеарата, не образует малорастворимых солей с веществами фенольной природы, которые содержатся в экстракте эхинацеи и в эвкалимине; не придает «металлический» привкус, свойственный солям магния и кальция, что имеет важное значение для таблеток для рассасывания. Способствует устранению сухости во рту и смягчает горло.4. The use of sodium stearyl fumarate (sodium salt of an ester of stearic alcohol and fumaric acid) as a moving agent improves the technological properties of the tableted mass and consumer properties of tablets, namely: sodium stearyl fumarate has hydrophilic properties, expressed to a greater extent than magnesium or calcium stearate, which accelerates the disintegration of the pill; has a relatively high melting point; promotes direct pressing; facilitates the process of ejecting tablets from the matrix; provides sufficient stability of the tablet, its mechanical strength, disintegration, a high degree of dissolution; inert with respect to the active components of the drug and, unlike magnesium stearate or calcium stearate, does not form sparingly soluble salts with phenolic substances that are contained in echinacea extract and eucalymin; does not give a “metallic” taste characteristic of magnesium and calcium salts, which is important for lozenges. Helps eliminate dry mouth and softens the throat.
Возможность реализации изобретения на практике иллюстрируется следующими примерами:The possibility of implementing the invention in practice is illustrated by the following examples:
Пример 1. Получение таблеток методом прямого прессования.Example 1. The preparation of tablets by direct compression.
Активные компоненты, входящие в состав таблеток, просеивают на вибросите с ячейками диаметром 0,5 мм, затем перемешивают с декстрозой моногидрата (очищенной смесью сахаридов, полученной путем ферментативного расщепления крахмала). В качестве декстрозы моногидрата использовали декстрат EMDEX (производитель JRS PHARMA GmbH & Co. KG). Возможно использование другого декстрата аналогичного фармакопейного качества. Просеянные ингредиенты объединяют в смесителе и перемешивают до однородного порошка, который затем опудривают кремния диоксидом коллоидным, например аэросилом марки 200, и натрия стеарил фумаратом. Полученную таким образом таблетируемую массу передают на таблетирование, которое осуществляют на пресс-инструменте, выдерживая массу таблетки 0,3 г. Готовые таблетки обеспыливают, затем фасуют.The active components that make up the tablets are sieved on a vibrating screen with cells with a diameter of 0.5 mm, then mixed with dextrose monohydrate (a purified mixture of saccharides obtained by enzymatic cleavage of starch). EMDEX dextrate (manufactured by JRS PHARMA GmbH & Co. KG) was used as dextrose monohydrate. It is possible to use another dextrate of similar pharmacopoeial quality. The sifted ingredients are combined in a mixer and mixed until a homogeneous powder is obtained, which is then powdered with silicon dioxide by colloidal dioxide, for example grade 200 aerosil, and sodium stearyl fumarate. The tablet mass obtained in this way is transferred to tabletting, which is carried out on a press tool, maintaining the tablet mass of 0.3 g. The finished tablets are dust-free, then packed.
Пример 2. Получение таблеток методом влажного гранулирования.Example 2. The preparation of tablets by wet granulation.
Активные компоненты, входящие в состав таблеток, просеивают на вибросите с ячейками диаметром 0,5 мм, затем перемешивают с декстрозой моногидрата. Смесь увлажняют этиловым спиртом 80% в смесителе с большим усилием (коэффициентом) сдвига. Увлажненную массу передают на стадию влажного гранулирования, которое осуществляется в грануляторе горизонтального типа. Полученные влажные гранулы высушивают на полочной сушилке или в псевдосжиженном слое. Высушенную массу подвергают сухому гранулированию в грануляторе горизонтального типа. Сухие гранулы откалибровывают по размеру просеиванием, помещают в смеситель, где опудривают кремния диоксидом коллоидным, например аэросилом марки 200, и натрия стеарил фумаратом. Полученную таким образом таблетируемую массу передают на таблетирование, которое осуществляют на пресс-инструменте, выдерживая массу таблетки 0,3 г. Готовые таблетки обеспыливают, затем фасуют. Внешний вид таблеток, прочность на истирание соответствуют требованиям ГФ. Распадаемость таблеток не менее 19 мин, что соответствует требованиям к таблеткам для рассасывания (не менее 15 мин). Технологические свойства (насыпная плотность, прессуемость и др.) позволяют получать таблетки методом прямого прессования. Таблетки обладают сладковатым вкусом, позволяющим их длительно рассасывать во рту. Были получены следующие конкретные составы, иллюстрирующие осуществление изобретения (см. табл. 1). В качестве кремния диоксида коллоидного использовали аэросил. Таблетки хранятся в течение 3 лет при температуре не выше 25°С. Значимого снижения антимикробной, противовоспалительной и иммуностимулирующей активности не происходит.The active components that make up the tablets are sieved on a vibrating screen with cells with a diameter of 0.5 mm, then mixed with dextrose monohydrate. The mixture is moistened with 80% ethyl alcohol in a mixer with a large shear force (coefficient). The moistened mass is transferred to the stage of wet granulation, which is carried out in a horizontal granulator. The resulting wet granules are dried in a shelf dryer or in a fluidized bed. The dried mass is subjected to dry granulation in a horizontal granulator. Dry granules are sized to size by sieving, placed in a mixer, where silicon is dusted with colloidal dioxide, for example grade 200 aerosil, and sodium stearyl fumarate. The tablet mass obtained in this way is transferred to tabletting, which is carried out on a press tool, maintaining the tablet mass of 0.3 g. The finished tablets are dust-free, then packed. Appearance of tablets, abrasion resistance meet the requirements of the Global Fund. Disintegration of the tablets is not less than 19 minutes, which meets the requirements for tablets for resorption (not less than 15 minutes). Technological properties (bulk density, compressibility, etc.) make it possible to obtain tablets by direct compression. The tablets have a sweet taste, allowing them to dissolve in the mouth for a long time. The following specific formulations were obtained illustrating the implementation of the invention (see table. 1). Aerosil was used as colloidal silicon dioxide. Tablets are stored for 3 years at a temperature not exceeding 25 ° C. A significant decrease in antimicrobial, anti-inflammatory and immunostimulating activity does not occur.
Клинический пример. Больной С., 22 года, страдает хроническим тонзиллитом в течение 5 лет с частыми обострениями особенно в зимний период. Объективно: Зев гиперемирован, миндалины рыхлые, свисают, отмечается бледность слизистой рта. Над легкими дыхание везикулярное с жестковатым оттенком. Cor-тоны приглушены, нежный систологический шум на верхушке. Диагноз: Хронический тонзиллит. Назначено: таблетка по заявляемому составу 3 раза в день. В динамике: на третий день исчезли основные признаки тонзиллита, такие как гиперемированность зева, рыхлость миндалин, бледность зева и т.п. В течение года обострения тонзиллита не наблюдалось, побочные эффекты не выявлены.Clinical example. Patient S., 22 years old, suffers from chronic tonsillitis for 5 years with frequent exacerbations, especially in winter. Objectively: The pharynx is hyperemic, the tonsils are loose, hang down, pallor of the oral mucosa is noted. Over the lungs, vesicular breathing with a harsh tint. Cor tones are muffled, gentle systological murmur at the apex. Diagnosis: Chronic tonsillitis. Appointed: a tablet according to the claimed composition 3 times a day. In dynamics: on the third day, the main signs of tonsillitis, such as hyperemia of the pharynx, friability of the tonsils, pallor of the pharynx, etc., disappeared. During the year, exacerbation of tonsillitis was not observed, side effects were not detected.
Также были проведены клинические испытания при лечении пародонтоза, стоматита, придаточных пазух и бронхита. Препарат оказывал местное антимикробное, противовоспалительное, иммуностимулирующее действие. Сухости горла не наблюдалось. На третий-пятый день исчезли основные признаки заболевания. Предлагаемое средство показало высокую терапевтическую активность. Специалист, основываясь на данном описании, сможет использовать настоящее изобретение в максимальном объеме.Clinical trials have also been conducted in the treatment of periodontal disease, stomatitis, sinuses and bronchitis. The drug had a local antimicrobial, anti-inflammatory, immunostimulating effect. Dry throat was not observed. On the third or fifth day, the main signs of the disease disappeared. The proposed tool showed high therapeutic activity. Specialist, based on this description, will be able to use the present invention to the maximum extent.
Таким образом, задача настоящего изобретения заключается в обеспечении спроса на эффективное и безопасное лекарственное средство, обладающее противовоспалительной и противомикробной активностью и предназначенное для лечения и профилактики заболеваний верхних дыхательных путей, при этом указанная композиция не вызывает побочных эффектов, а ее производство экономически целесообразно.Thus, the objective of the present invention is to ensure the demand for an effective and safe drug with anti-inflammatory and antimicrobial activity and intended for the treatment and prevention of diseases of the upper respiratory tract, while this composition does not cause side effects, and its production is economically feasible.
Claims (5)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2015149515A RU2608126C1 (en) | 2015-11-19 | 2015-11-19 | Anti-inflammatory composition with prolonged action for treating airway |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2015149515A RU2608126C1 (en) | 2015-11-19 | 2015-11-19 | Anti-inflammatory composition with prolonged action for treating airway |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2608126C1 true RU2608126C1 (en) | 2017-01-13 |
Family
ID=58455972
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015149515A RU2608126C1 (en) | 2015-11-19 | 2015-11-19 | Anti-inflammatory composition with prolonged action for treating airway |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2608126C1 (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2693831C1 (en) * | 2018-10-02 | 2019-07-05 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений" | Medical pencil having anti-inflammatory action |
| EA039488B1 (en) * | 2019-12-04 | 2022-02-02 | Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМАЦЕЛЬ" | Echinacea tincture |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RO130480A2 (en) * | 2013-11-28 | 2015-08-28 | Zanoschi Cristache | Chewable tablets with anti-inflammatory and antialgic effects, to be used in pharyngitis |
| RU2567800C2 (en) * | 2013-08-26 | 2015-11-10 | Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" | Antacid and methods for producing it (versions) |
-
2015
- 2015-11-19 RU RU2015149515A patent/RU2608126C1/en active IP Right Revival
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2567800C2 (en) * | 2013-08-26 | 2015-11-10 | Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" | Antacid and methods for producing it (versions) |
| RO130480A2 (en) * | 2013-11-28 | 2015-08-28 | Zanoschi Cristache | Chewable tablets with anti-inflammatory and antialgic effects, to be used in pharyngitis |
Non-Patent Citations (3)
| Title |
|---|
| Норвела, инструкция по применению. Перечень данных [он-лайн] 03.06.2014 [Найдено 2016.08.26.]-найдено из Интернет: URL:http://seltfar.kz/products/gastroenterology/norvel/23-norvela-instrukciya-po-primeneniyu.html. * |
| Справочник Видаль, 12-е издание, АстраФармСервис, 2006, стр.Б-524-Б-525. * |
| Эвкалимин. Перечень данных [он-лайн] 29.08.2014 [Найдено 2016.08.25.]-найдено из Интернет: URL:http://good-look.info/page/evkalimin. * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2693831C1 (en) * | 2018-10-02 | 2019-07-05 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений" | Medical pencil having anti-inflammatory action |
| EA039488B1 (en) * | 2019-12-04 | 2022-02-02 | Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМАЦЕЛЬ" | Echinacea tincture |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US10195239B2 (en) | Extract of Trigonella foenum-graecum | |
| US6787164B2 (en) | Composition and method for treating the effects of diseases and maladies | |
| AU2009266076B2 (en) | Antiallergic marine biopolymers | |
| US20110150995A1 (en) | Solid Dosage Forms of Essential Oils | |
| AU2016276145B2 (en) | Formulations for the treatment of disorders of the mouth, throat and respiratory tract | |
| RU2608126C1 (en) | Anti-inflammatory composition with prolonged action for treating airway | |
| Conrick | Neem: the ultimate herb | |
| US20020034555A1 (en) | Composition and method for treating the effects of diseases and maladies | |
| AU742780B2 (en) | Herbal anti-viral agent | |
| US20170020946A1 (en) | Analgesic compositions and methods of use | |
| Indhumathi et al. | A review on medicated chewing gum and its role in mouth ulcers | |
| US20010043959A1 (en) | Composition and method for treating the effects of diseases and maladies | |
| US8709501B1 (en) | Method for treating wounds for mammals, wound healer compound, and method of manufacturing thereof | |
| RU2604133C1 (en) | Composition of vegetable origin in liposomal form | |
| RU2600795C1 (en) | Vegetable composition in the form of a micellar solution | |
| Mehta | An Appraisal to Ancient Churna Kalpana in Existing Epoch WSR to Dashan Sanskar Churna | |
| RU2216320C1 (en) | Agent "faringal" for prophylaxis and treatment of infectious- inflammatory disease of mouth-pharynx | |
| EP2552466A1 (en) | Composition containing components of echinacea, elder, and chamomile for treating common colds | |
| KR20210023872A (en) | Nemes for RLS treatment | |
| MERISH et al. | Il lill" illlllllllllllllllllllllll SSTSS ACADIISIINI | |
| BG258Y1 (en) | Medicamentous composition of vegetative origin | |
| WO2011104301A2 (en) | Composition for treating dry cough and/or sore throat | |
| KR20070049604A (en) | Herbal composition | |
| PL234024B1 (en) | A preparation supporting treatment of upper respiratory tract and strengthening natural body immunity |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20171120 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20190207 |