RU2572720C1 - Комплексное антиникотиновое средство - Google Patents
Комплексное антиникотиновое средство Download PDFInfo
- Publication number
- RU2572720C1 RU2572720C1 RU2014131493/15A RU2014131493A RU2572720C1 RU 2572720 C1 RU2572720 C1 RU 2572720C1 RU 2014131493/15 A RU2014131493/15 A RU 2014131493/15A RU 2014131493 A RU2014131493 A RU 2014131493A RU 2572720 C1 RU2572720 C1 RU 2572720C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- nicotine
- theanine
- smoking
- tryptophan
- hydrochloride
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid, pantothenic acid
- A61K31/198—Alpha-aminoacids, e.g. alanine, edetic acids [EDTA]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/465—Nicotine; Derivatives thereof
Abstract
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой антиникотиновое средство, содержащее в 1 дозе 50-200 мг теанина и 8-50 мг триптофана, а также дополнительно может содержать никотин в количестве 1-1,5 мг или алкалоид с никотиноподобным действием, выбранный из группы: лобелии гидрохлорид 1-1,5 мг, анабазин гидрохлорид 1-2 мг, цитизин 0,5-1 мг. Изобретение обеспечивает уменьшение количества выкуренных сигарет в день, улучшение настроения, отсутствие нервозности. 2 з.п. ф-лы, 4 пр.
Description
Изобретение относится к фармацевтике и парафармацевтике, а именно к средствам для отвыкания от табакокурения.
В настоящее время в связи с борьбой с курением на государственном уровне более актуальной стала проблема помощи людям, пытающимся бросить курить. Достаточно эффективных средств для этого пока не разработано во всем мире.
Сложность отвыкания от сигарет заключается в природе механизма зависимости от курения, который затрагивает все системы организма человека. Физическая никотиновая зависимость обусловлена участием никотина в биохимических процессах организма. Психологическая основана на том, что курение тонизирует и улучшает настроение.
Известно, что никотин повышает уровень дофамина (нейромедиатора, вызывающего ощущение удовольствия) и эндорфина «гормона счастья». Уменьшение поступления никотина в организм сопровождается сильным психологическим дискомфортом, депрессией, тревогой, уменьшением работоспособности. Обе составляющие никотиновой зависимости взаимосвязаны между собой. Но при этом доминирующей и более длительной остается психологическая зависимость.
Существующие методы помощи при отвыкании от курения направлены в основном на конкретные звенья никотиновой зависимости (замещение никотина, терапия антагонистами никотиновых рецепторов, антидепрессантная терапия, общеукрепляющие и седативные средства).
Широко известны антиникотиновые средства на основе никотина и алкалоидов с никотиноподобным действием ″Табекс″, ″Лобесил″, ″Гамибазин″, Никоретто, Никотинелл и др., выпускаемые в различных формах (таблетки, жевательные резинки, сигареты, трансдермальные системы и пр.). Указанные средства облегчают отказ от курения, но являются заместительной терапией, уменьшают физические симптомы абстиненции и не оказывают действия на психологическую составляющую никотиновой зависимости.
Более эффективны антагонисты никотиновых ацетилхолиновых рецепторов Варениклин (Чампекс) и антидепрессант Бупропион.
Известны также средства на основе экстрактов растений, гомеопатические средства, средства на основе эфирных масел и комплексные средства на их основе (пластыри жевательные резинки, сигареты, таблетки, конфеты и др.) - ″Коррида″ (RU 2134585), ″Антиник″ (№2066196), ″Колдунок″ (RU 2125883), «Антиникотин» (RU 2157704). Применяются средства на основе витаминов, серы и аминокислот (US 7094787, US 2008103111).
Данные средства призваны уменьшать тягу к никотину, оказывать седативное действие, смягчать некоторые симптомы отмены. Однако они обладают недостаточной эффективностью при синдроме абстиненции и соматовегетативных последствиях отказа от табакокурения.
Предложен лекарственный препарат, содержащий никотиновую кислоту, Винибис, пирроксан и ноотропил (RU 2132203). Пирроксан - устраняет влечение к никотину. Ноотропил и никотиновая кислота восстанавливают и укрепляют стенки кровеносных сосудов, улучшают питание мозга. Основным недостатком данного решения является низкая эффективность в отношении физических симптомов абстиненции.
С целью создания нового эффективного антиникотинового средства нами предложена композиция, оказывающая комплексное действие при отвыкании от курения.
Предлагаемое средство наряду с уменьшением симптомов отмены оказывает регулирующее и нормализующее действие на эмоциональную сферу человека. Уменьшает стремление к курению, возвращает человеку «чувство счастья», предотвращает депрессию, ликвидирует психологический дискомфорт, повышает работоспособность бросающего курить и тем самым во много раз повышает вероятность достижения положительного результата. Кроме того, оно оказывает прямое антистрессовое действие, ведь прекращение курения - это длительный стресс для организма, который без коррекции может привести к заболеваниям и даже случаям смерти.
Композиция включает никотин или его заместитель (никотиноподобный алкалоид, антагонист никотиновых рецепторов), а также аминокислоты теанин и триптофан.
Термин «никотин» по настоящему изобретению означает алкалоид никотин и его производные (основание, соли и др.), например гидрохлорид никотина, сульфат никотина, салицилат никотина, никотина дитартрата дигидрат и прочие. Понятие «алкалоиды с никотиноподобным действием» охватывает соединения никотинового типа, предпочтительно, но не исключительно, цитизин, лобелии гидрохлорид, котинин, миозмин, анабазин, анатабин, норникотин, бета-никотирин, бета-норникотирин и N-окиси никотина и другие. Антагонисты никотиновых рецепторов могут быть представлены варениклином или его аналогами.
Термин «Теанин» (L-теанин, l-тианин, l-Theanine, l-teanin) по настоящему изобретению представляет собой аминокислоту, производное глутаминовой кислоты (γ-глутамил этиламид), получаемую преимущественно из листьев чая, а также синтетическим и микробиологическим путем. Возможно применение любой формы аминокислоты - L-теанина, D-теанина и DL-теанина, но предпочтительно использование L-формы. Теанин по настоящему изобретению может применяться как в виде аминокислоты, так и в виде экстракта зеленого чая.
Триптофан по настоящему изобретению может представлять собой l-триптофан, 5-гидрокситриптофан и другие биологически активные формы триптофана и его производных, полученные различными методами.
Никотин и его заменители в композиции помогают уменьшить выраженность физиологических симптомов абстиненции. Теанин повышает уровень допамина, обладает успокаивающим и расслабляющим, но одновременно и активирующем умственную деятельность действием. Кроме того, аминокислота теанин обладает способностью снижать тягу к курению (US 7094787). L-триптофан усиливает выработку нейротрансмиттера серотонина и мелатонина, ответственных за настроение и качество сна. Кроме того, триптофан стимулирует выброс эндорфина, уровень которого резко сокращается после отказа от курения (US 2008103111).
В сочетании теанин и триптофан действуют синергически. В результате достигается быстрая коррекция нарушений психики при синдроме отмены никотина, улучшается настроение, появляется ощущение счастья, уменьшается тревога и страх, уменьшается желание курить.
Благодаря комплексному действию компонентов предлагаемого средства появилась возможность уменьшить дозировку заместителей никотина, тем самым снижая риск проявления их побочных действий. Никотин и никотиноподобные алкалоиды могут содержаться в предложенном антиникотиновом средстве как в общепринятых дозировках (например, рекомендованных в коммерческих средствах), так и в меньших количествах. Например, никотина от 2 мг до 1 мг, лобелина гидрохлорида от 2 мг до 1 мг, анабазина гидрохлорида 3 мг - 1 мг, цитизина от 1,5 мг до 0,5 мг в 1 дозе.
Концентрация теанина может варьироваться от 50 до 200 мг в 1 дозе, но предпочтительнее 100-150 мг; триптофана - от 8 до 50 мг в 1 дозе, предпочтительнее от 20 до 40 мг.
Кратность применения предлагаемого средства подбирается индивидуально, в зависимости от количества выкуриваемых сигарет в день и стажа курения, типа и состояния нервной системы и пр. и может варьироваться от 4 до 6 раз в сутки, с постепенным уменьшением частоты приема.
Применение средства может быть начато либо после полного прекращения курения, либо резкого уменьшения количества выкуриваемых сигарет.
Длительность курса также подбирается индивидуально и составляет не менее 5 дней и может быть продолжена до 4-6 недель. При рецидивах (возобновлении курения) курс лечения может быть повторен.
Антиникотиновое средство по настоящему изобретению может быть применимо в различных формах, а именно в виде конфет (жевательных, карамели, леденцов, пастилок и др.), жевательной резинки, таблеток (жевательных, подъязычных и др.), а также в виде капель, сиропов, трансдермальных систем, композиций с регулируемым высвобождением, что поясняется нижеприведенными примерами.
Пример 1. Таблетки жевательные
никотин дитартрата дигидрат - 3,7 мг
теанин - 150 мг
триптофан - 24 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, метилцеллюлоза, магния стеарат, ароматизатор, аспартам. Действующие вещества вносятся в таблеточную массу на стадии гранулирования.
Пример 2. Таблетки для перорального приема
цитизин - 1.5 мг
теанин - 150 мг
триптофан - 24 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат.
Пример 3. Жевательная резинка
никотин 1 мг
теанин - 50 мг
триптофан - 8 мг.
Вспомогательные вещества: сорбитол, карбонат натрия безводный, гидрокарбонат натрия, ароматизатор, глицерол, семисинт.
Никотин, теанин и триптофан непосредственно вводятся при перемешивании в массу жевательной резинки при температуре не выше 50°C.
Пример 4. Жевательные конфеты
цитизин - 0,7 мг
теанин - 50 мг
триптофан - 8 мг.
Конфетная масса - сахар, патока, пальмовое масло, желатин, гуммиарабик, модифицированный крахмал, лецитин, эмульгаторы, лимонная кислота, ароматизатор, краситель.
Действующая композиция вводится в виде порошка на стадии приготовления и обработки массы жевательной конфеты при температуре от 50°C до 35-40°C.
Другим аспектом изобретения является специальный вид антитабачного средства для людей склонных к полноте. Распространенным побочным эффектом отказа от курения является значительное увеличение массы тела. Курение ускоряет обмен веществ и подавляет чувство голода. Никотин стимулирует выделение гликогена и повышение сахара, в результате чего снижается аппетит. С целью предупреждения резкого повышения массы тела в состав антиникотинового средства по настоящему изобретению включается вещество, улучшающее жировой обмен - карнитин (L-карнитин, L-camitine, Витамин В11, витамин Bt, левокарнитин).
Карнитин повышает окисление жиров в организме, снижает содержание подкожного жира и холестерина в крови, ускоряет рост мышечной ткани. Карнитин по данному изобретению может применяться в любой форме: карнитина гидрохлорид, карнитина тартрат, карнитин HCL, L-карнитин база и др.
Карнитин может вводиться в состав антиникотинового средства по настоящему изобретению в известных для специалистов общепринятых терапевтических дозировках. Предпочтительно средняя дозировка в 1 дозе антиникотинового средства составляет 0,2-0,4 мг.
Claims (3)
1. Антиникотиновое средство, содержащее в 1 дозе теанин 50-200 мг и триптофан 8-50 мг.
2. Антиникотиновое средство по п. 1, отличающееся тем, что может дополнительно содержать никотин в количестве 1-1,5 мг.
3. Антиникотиновое средство по п. 1, отличающееся тем, что может дополнительно содержать алкалоид с никотиноподобным действием, выбранный из группы: лобелии гидрохлорид 1-1,5 мг, анабазин гидрохлорид 1-2 мг, цитизин 0,5-1 мг.
Priority Applications (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2014131493/15A RU2572720C1 (ru) | 2014-07-29 | 2014-07-29 | Комплексное антиникотиновое средство |
PCT/RU2015/000438 WO2016018178A1 (ru) | 2014-07-29 | 2015-07-10 | Комплексное антиникотиновое средство |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2014131493/15A RU2572720C1 (ru) | 2014-07-29 | 2014-07-29 | Комплексное антиникотиновое средство |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2572720C1 true RU2572720C1 (ru) | 2016-01-20 |
Family
ID=55087022
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014131493/15A RU2572720C1 (ru) | 2014-07-29 | 2014-07-29 | Комплексное антиникотиновое средство |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2572720C1 (ru) |
WO (1) | WO2016018178A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BG67408B1 (bg) * | 2019-04-12 | 2022-01-17 | Софарма Ад | Перорален лекарствен състав с растителен алкалоид, за лечение на зависимости |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5316759A (en) * | 1986-03-17 | 1994-05-31 | Robert J. Schaap | Agonist-antagonist combination to reduce the use of nicotine and other drugs |
CA2385415A1 (en) * | 2000-07-21 | 2002-01-31 | Taiyo Kagaku Co., Ltd. | Compositions for regulating desire for smoking |
RU2407516C2 (ru) * | 2005-10-13 | 2010-12-27 | Нитто Денко Корпорейшн | Препарат для трансдермального введения никотина и способ его производства |
EP2338360A1 (en) * | 2008-09-17 | 2011-06-29 | Yonglin Liang | Alexipharmic cigarette filter material and their praparation |
-
2014
- 2014-07-29 RU RU2014131493/15A patent/RU2572720C1/ru not_active IP Right Cessation
-
2015
- 2015-07-10 WO PCT/RU2015/000438 patent/WO2016018178A1/ru active Application Filing
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5316759A (en) * | 1986-03-17 | 1994-05-31 | Robert J. Schaap | Agonist-antagonist combination to reduce the use of nicotine and other drugs |
CA2385415A1 (en) * | 2000-07-21 | 2002-01-31 | Taiyo Kagaku Co., Ltd. | Compositions for regulating desire for smoking |
RU2407516C2 (ru) * | 2005-10-13 | 2010-12-27 | Нитто Денко Корпорейшн | Препарат для трансдермального введения никотина и способ его производства |
EP2338360A1 (en) * | 2008-09-17 | 2011-06-29 | Yonglin Liang | Alexipharmic cigarette filter material and their praparation |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2016018178A4 (ru) | 2016-03-24 |
WO2016018178A1 (ru) | 2016-02-04 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US6845777B2 (en) | Composition to reduce or quit smoking addiction | |
JP5845194B2 (ja) | ニコチン含有ソフトゼラチントローチ | |
Gourlay et al. | Antismoking products | |
MX2010011929A (es) | Composiciones de comprimidos de nicotina. | |
JP2023076465A (ja) | デクスメデトミジン製剤を使用する睡眠障害の予防または治療 | |
AU2002224525B2 (en) | Compositions for regulating desire for smoking | |
JP2904655B2 (ja) | 抗ストレス剤 | |
US8968799B2 (en) | Time delayed release mechanism for energizing composition and method of use | |
CZ20002939A3 (cs) | Farmaceutické kombinace obsahující tramadol | |
PL196334B1 (pl) | Zastosowanie agonistów receptorów GABA B i ich farmaceutycznie dopuszczalnych pochodnych w terapii abstynencji nikotynowej u uzależnionych od nikotyny pacjentów | |
RU2572720C1 (ru) | Комплексное антиникотиновое средство | |
JP2021138703A (ja) | オピオイドとn−アシルエタノールアミンの組み合わせ | |
WO2004062680A1 (en) | Attaining sexual wellness and health of the sexual vascular system with proanthocyanidins | |
RU2445971C2 (ru) | Водный экстракт листьев табака и его применение при лечении зависимости | |
RU2461374C1 (ru) | Биологически активное средство, влияющее на общеметаболические, возбуждающие и тормозные функции нервной системы и интеллектуально-мнестические функции головного мозга (варианты) | |
TW202023594A (zh) | 安神助眠的組合物及其製備方法與應用 | |
JP6307329B2 (ja) | 睡眠改善剤 | |
JP2023551426A (ja) | 急速注入組成物及び方法 | |
WO2017048882A1 (en) | Compositions for regulation and control of appetite | |
US20020168403A1 (en) | Compositions and therapy for substance addiction | |
US20080199538A1 (en) | Compound to enhance lucid erotic dreams | |
JP2021517128A (ja) | レボドパ分割用量組成物および使用 | |
US20180055849A1 (en) | Nutraceutical capsule and tablet formulations providing enhanced mental clarity, concentration and stamina while minimizing adrenaline and dopamine concentration perturbations associated with withdrawal | |
US20220175755A1 (en) | Methods of treating tobacco smoking addiction, and treating nicotine and tobacco smoking addiction | |
AU2004204527B2 (en) | Attaining sexual wellness and health of the sexual vascular system with proanthocyanidins |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180730 |