RU2572720C1 - Комплексное антиникотиновое средство - Google Patents
Комплексное антиникотиновое средство Download PDFInfo
- Publication number
- RU2572720C1 RU2572720C1 RU2014131493/15A RU2014131493A RU2572720C1 RU 2572720 C1 RU2572720 C1 RU 2572720C1 RU 2014131493/15 A RU2014131493/15 A RU 2014131493/15A RU 2014131493 A RU2014131493 A RU 2014131493A RU 2572720 C1 RU2572720 C1 RU 2572720C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- nicotine
- theanine
- smoking
- tryptophan
- hydrochloride
- Prior art date
Links
- 230000001152 anti-nicotinic effect Effects 0.000 title claims abstract description 5
- DATAGRPVKZEWHA-YFKPBYRVSA-N N(5)-ethyl-L-glutamine Chemical compound CCNC(=O)CC[C@H]([NH3+])C([O-])=O DATAGRPVKZEWHA-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims abstract description 29
- 229960002715 nicotine Drugs 0.000 claims abstract description 23
- SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N (-)-Nicotine Chemical compound CN1CCC[C@H]1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N 0.000 claims abstract description 19
- SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N nicotine Natural products CN1CCCC1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 19
- QIVBCDIJIAJPQS-VIFPVBQESA-N L-tryptophane Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-VIFPVBQESA-N 0.000 claims abstract description 15
- QIVBCDIJIAJPQS-UHFFFAOYSA-N Tryptophan Natural products C1=CC=C2C(CC(N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 229940026510 theanine Drugs 0.000 claims abstract description 12
- ANJTVLIZGCUXLD-DTWKUNHWSA-N cytisine Chemical compound C1NC[C@H]2CN3C(=O)C=CC=C3[C@@H]1C2 ANJTVLIZGCUXLD-DTWKUNHWSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 229940027564 cytisine Drugs 0.000 claims abstract description 7
- ANJTVLIZGCUXLD-BDAKNGLRSA-N (-)-Cytisine Natural products C1NC[C@@H]2CN3C(=O)C=CC=C3[C@H]1C2 ANJTVLIZGCUXLD-BDAKNGLRSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 claims abstract description 6
- 229930017327 cytisine Natural products 0.000 claims abstract description 6
- ANJTVLIZGCUXLD-UHFFFAOYSA-N ent-cytisine Natural products C1NCC2CN3C(=O)C=CC=C3C1C2 ANJTVLIZGCUXLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- VTMZQNZVYCJLGG-PPHPATTJSA-N 3-[(2s)-piperidin-2-yl]pyridine;hydrochloride Chemical compound Cl.N1CCCC[C@H]1C1=CC=CN=C1 VTMZQNZVYCJLGG-PPHPATTJSA-N 0.000 claims abstract description 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 3
- 241000208672 Lobelia Species 0.000 claims abstract description 3
- 230000009471 action Effects 0.000 claims abstract description 3
- 150000003797 alkaloid derivatives Chemical class 0.000 claims abstract description 3
- 239000000181 nicotinic agonist Substances 0.000 claims description 3
- 229960004799 tryptophan Drugs 0.000 abstract description 13
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 7
- 235000019504 cigarettes Nutrition 0.000 abstract description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 6
- 230000036651 mood Effects 0.000 abstract description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 2
- 206010029216 Nervousness Diseases 0.000 abstract 1
- 239000006035 Tryptophane Substances 0.000 abstract 1
- 230000000391 smoking effect Effects 0.000 description 13
- PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-N (R)-carnitine Chemical compound C[N+](C)(C)C[C@H](O)CC([O-])=O PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-N 0.000 description 10
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 7
- 208000007271 Substance Withdrawal Syndrome Diseases 0.000 description 6
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 description 6
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 6
- DATAGRPVKZEWHA-UHFFFAOYSA-N L-gamma-glutamyl-n-ethylamine Natural products CCNC(=O)CCC(N)C(O)=O DATAGRPVKZEWHA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 235000015218 chewing gum Nutrition 0.000 description 5
- 230000005586 smoking cessation Effects 0.000 description 5
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 5
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 206010057852 Nicotine dependence Diseases 0.000 description 4
- 208000025569 Tobacco Use disease Diseases 0.000 description 4
- 229960004203 carnitine Drugs 0.000 description 4
- 229940112822 chewing gum Drugs 0.000 description 4
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 4
- VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N dopamine Chemical compound NCCC1=CC=C(O)C(O)=C1 VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940123859 Nicotinic receptor antagonist Drugs 0.000 description 3
- 230000001055 chewing effect Effects 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000019788 craving Nutrition 0.000 description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 3
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 2
- 102000009025 Endorphins Human genes 0.000 description 2
- 108010049140 Endorphins Proteins 0.000 description 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 2
- GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N Piracetam Chemical compound NC(=O)CN1CCCC1=O GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000269722 Thea sinensis Species 0.000 description 2
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 description 2
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 description 2
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 2
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 2
- 229960003638 dopamine Drugs 0.000 description 2
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 2
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 2
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 2
- -1 l-thianine Chemical compound 0.000 description 2
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000002858 neurotransmitter agent Substances 0.000 description 2
- LDMPZNTVIGIREC-ZGPNLCEMSA-N nicotine bitartrate Chemical compound O.O.OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.CN1CCC[C@H]1C1=CC=CN=C1 LDMPZNTVIGIREC-ZGPNLCEMSA-N 0.000 description 2
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 description 2
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 description 2
- 239000003367 nicotinic antagonist Substances 0.000 description 2
- 229960004526 piracetam Drugs 0.000 description 2
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- 229940113931 theanine 50 mg Drugs 0.000 description 2
- JQSHBVHOMNKWFT-DTORHVGOSA-N varenicline Chemical compound C12=CC3=NC=CN=C3C=C2[C@H]2C[C@@H]1CNC2 JQSHBVHOMNKWFT-DTORHVGOSA-N 0.000 description 2
- 229960004751 varenicline Drugs 0.000 description 2
- UIKROCXWUNQSPJ-VIFPVBQESA-N (-)-cotinine Chemical compound C1CC(=O)N(C)[C@@H]1C1=CC=CN=C1 UIKROCXWUNQSPJ-VIFPVBQESA-N 0.000 description 1
- DATAGRPVKZEWHA-RXMQYKEDSA-N (2r)-2-azaniumyl-5-(ethylamino)-5-oxopentanoate Chemical compound CCNC(=O)CC[C@@H](N)C(O)=O DATAGRPVKZEWHA-RXMQYKEDSA-N 0.000 description 1
- GADIJPCDIWZEMB-BTNVMJJCSA-N (2r,3r)-2,3-dihydroxybutanedioate;hydron;(3r)-3-hydroxy-4-(trimethylazaniumyl)butanoate Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.C[N+](C)(C)C[C@H](O)CC([O-])=O.C[N+](C)(C)C[C@H](O)CC([O-])=O GADIJPCDIWZEMB-BTNVMJJCSA-N 0.000 description 1
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 description 1
- YHXKVHQFWVYXIC-JTQLQIEISA-N (S)-nicotine 1-N-oxide Chemical compound CN1CCC[C@H]1C1=CC=C[N+]([O-])=C1 YHXKVHQFWVYXIC-JTQLQIEISA-N 0.000 description 1
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 description 1
- MKMYPTLXLWOUSO-NFQNBQCWSA-N 2-[(2r,6s)-6-[(2s)-2-hydroxy-2-phenylethyl]-1-methylpiperidin-2-yl]-1-phenylethanone;hydrochloride Chemical compound Cl.C1([C@@H](O)C[C@H]2N([C@H](CCC2)CC(=O)C=2C=CC=CC=2)C)=CC=CC=C1 MKMYPTLXLWOUSO-NFQNBQCWSA-N 0.000 description 1
- AIBWPBUAKCMKNS-PPHPATTJSA-N 2-hydroxybenzoic acid;3-[(2s)-1-methylpyrrolidin-2-yl]pyridine Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O.CN1CCC[C@H]1C1=CC=CN=C1 AIBWPBUAKCMKNS-PPHPATTJSA-N 0.000 description 1
- MIDXCONKKJTLDX-UHFFFAOYSA-N 3,5-dimethylcyclopentane-1,2-dione Chemical compound CC1CC(C)C(=O)C1=O MIDXCONKKJTLDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HDJBTCAJIMNXEW-PPHPATTJSA-N 3-[(2s)-1-methylpyrrolidin-2-yl]pyridine;hydrochloride Chemical compound Cl.CN1CCC[C@H]1C1=CC=CN=C1 HDJBTCAJIMNXEW-PPHPATTJSA-N 0.000 description 1
- YHBIGBYIUMCLJS-UHFFFAOYSA-N 5-fluoro-1,3-benzothiazol-2-amine Chemical compound FC1=CC=C2SC(N)=NC2=C1 YHBIGBYIUMCLJS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LDCYZAJDBXYCGN-VIFPVBQESA-N 5-hydroxy-L-tryptophan Chemical compound C1=C(O)C=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 LDCYZAJDBXYCGN-VIFPVBQESA-N 0.000 description 1
- 229940000681 5-hydroxytryptophan Drugs 0.000 description 1
- 244000215068 Acacia senegal Species 0.000 description 1
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 1
- UIKROCXWUNQSPJ-UHFFFAOYSA-N Cotinine Natural products C1CC(=O)N(C)C1C1=CC=CN=C1 UIKROCXWUNQSPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N Glutamic acid Natural products OC(=O)C(N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002527 Glycogen Polymers 0.000 description 1
- 241001481828 Glyptocephalus cynoglossus Species 0.000 description 1
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- YJPIGAIKUZMOQA-UHFFFAOYSA-N Melatonin Natural products COC1=CC=C2N(C(C)=O)C=C(CCN)C2=C1 YJPIGAIKUZMOQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004368 Modified starch Substances 0.000 description 1
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 description 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000019315 Nicotinic acetylcholine receptors Human genes 0.000 description 1
- 108050006807 Nicotinic acetylcholine receptors Proteins 0.000 description 1
- 235000019482 Palm oil Nutrition 0.000 description 1
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930003761 Vitamin B9 Natural products 0.000 description 1
- 206010048010 Withdrawal syndrome Diseases 0.000 description 1
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 description 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 1
- 230000003213 activating effect Effects 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 1
- 230000002180 anti-stress Effects 0.000 description 1
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 1
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 1
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 1
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 1
- 230000003851 biochemical process Effects 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 229960001058 bupropion Drugs 0.000 description 1
- SNPPWIUOZRMYNY-UHFFFAOYSA-N bupropion Chemical compound CC(C)(C)NC(C)C(=O)C1=CC=CC(Cl)=C1 SNPPWIUOZRMYNY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 230000001914 calming effect Effects 0.000 description 1
- 235000013736 caramel Nutrition 0.000 description 1
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 description 1
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 1
- 238000004040 coloring Methods 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 description 1
- 229950006073 cotinine Drugs 0.000 description 1
- 230000034994 death Effects 0.000 description 1
- 231100000517 death Toxicity 0.000 description 1
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 description 1
- DPNGWXJMIILTBS-UHFFFAOYSA-N dehydronornicotine Natural products C1CCN=C1C1=CC=CN=C1 DPNGWXJMIILTBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 230000002996 emotional effect Effects 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 1
- OVBPIULPVIDEAO-LBPRGKRZSA-N folic acid Chemical compound C=1N=C2NC(N)=NC(=O)C2=NC=1CNC1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 OVBPIULPVIDEAO-LBPRGKRZSA-N 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 235000013922 glutamic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004220 glutamic acid Substances 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 229940096919 glycogen Drugs 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- 235000009569 green tea Nutrition 0.000 description 1
- 230000001632 homeopathic effect Effects 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 235000003642 hunger Nutrition 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 description 1
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 description 1
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 description 1
- 229960001518 levocarnitine Drugs 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 229940057948 magnesium stearate Drugs 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 229960003987 melatonin Drugs 0.000 description 1
- DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N melatonin Chemical compound COC1=CC=C2NC=C(CCNC(C)=O)C2=C1 DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229960002900 methylcellulose Drugs 0.000 description 1
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 1
- 235000019426 modified starch Nutrition 0.000 description 1
- 235000013379 molasses Nutrition 0.000 description 1
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 1
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 229940061254 nicotine 1 mg Drugs 0.000 description 1
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 1
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 description 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- LDCYZAJDBXYCGN-UHFFFAOYSA-N oxitriptan Natural products C1=C(O)C=C2C(CC(N)C(O)=O)=CNC2=C1 LDCYZAJDBXYCGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002540 palm oil Substances 0.000 description 1
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000002040 relaxant effect Effects 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 description 1
- 229940125723 sedative agent Drugs 0.000 description 1
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 description 1
- UQDJGEHQDNVPGU-UHFFFAOYSA-N serine phosphoethanolamine Chemical compound [NH3+]CCOP([O-])(=O)OCC([NH3+])C([O-])=O UQDJGEHQDNVPGU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 description 1
- 239000000779 smoke Substances 0.000 description 1
- IFGCUJZIWBUILZ-UHFFFAOYSA-N sodium 2-[[2-[[hydroxy-(3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl)oxyphosphoryl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid Chemical compound [Na+].C=1NC2=CC=CC=C2C=1CC(C(O)=O)NC(=O)C(CC(C)C)NP(O)(=O)OC1OC(C)C(O)C(O)C1O IFGCUJZIWBUILZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 210000004003 subcutaneous fat Anatomy 0.000 description 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 description 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000001508 sulfur Nutrition 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 1
- 235000013616 tea Nutrition 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 239000011727 vitamin B9 Substances 0.000 description 1
- 235000019159 vitamin B9 Nutrition 0.000 description 1
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
- A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/465—Nicotine; Derivatives thereof
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой антиникотиновое средство, содержащее в 1 дозе 50-200 мг теанина и 8-50 мг триптофана, а также дополнительно может содержать никотин в количестве 1-1,5 мг или алкалоид с никотиноподобным действием, выбранный из группы: лобелии гидрохлорид 1-1,5 мг, анабазин гидрохлорид 1-2 мг, цитизин 0,5-1 мг. Изобретение обеспечивает уменьшение количества выкуренных сигарет в день, улучшение настроения, отсутствие нервозности. 2 з.п. ф-лы, 4 пр.
Description
Изобретение относится к фармацевтике и парафармацевтике, а именно к средствам для отвыкания от табакокурения.
В настоящее время в связи с борьбой с курением на государственном уровне более актуальной стала проблема помощи людям, пытающимся бросить курить. Достаточно эффективных средств для этого пока не разработано во всем мире.
Сложность отвыкания от сигарет заключается в природе механизма зависимости от курения, который затрагивает все системы организма человека. Физическая никотиновая зависимость обусловлена участием никотина в биохимических процессах организма. Психологическая основана на том, что курение тонизирует и улучшает настроение.
Известно, что никотин повышает уровень дофамина (нейромедиатора, вызывающего ощущение удовольствия) и эндорфина «гормона счастья». Уменьшение поступления никотина в организм сопровождается сильным психологическим дискомфортом, депрессией, тревогой, уменьшением работоспособности. Обе составляющие никотиновой зависимости взаимосвязаны между собой. Но при этом доминирующей и более длительной остается психологическая зависимость.
Существующие методы помощи при отвыкании от курения направлены в основном на конкретные звенья никотиновой зависимости (замещение никотина, терапия антагонистами никотиновых рецепторов, антидепрессантная терапия, общеукрепляющие и седативные средства).
Широко известны антиникотиновые средства на основе никотина и алкалоидов с никотиноподобным действием ″Табекс″, ″Лобесил″, ″Гамибазин″, Никоретто, Никотинелл и др., выпускаемые в различных формах (таблетки, жевательные резинки, сигареты, трансдермальные системы и пр.). Указанные средства облегчают отказ от курения, но являются заместительной терапией, уменьшают физические симптомы абстиненции и не оказывают действия на психологическую составляющую никотиновой зависимости.
Более эффективны антагонисты никотиновых ацетилхолиновых рецепторов Варениклин (Чампекс) и антидепрессант Бупропион.
Известны также средства на основе экстрактов растений, гомеопатические средства, средства на основе эфирных масел и комплексные средства на их основе (пластыри жевательные резинки, сигареты, таблетки, конфеты и др.) - ″Коррида″ (RU 2134585), ″Антиник″ (№2066196), ″Колдунок″ (RU 2125883), «Антиникотин» (RU 2157704). Применяются средства на основе витаминов, серы и аминокислот (US 7094787, US 2008103111).
Данные средства призваны уменьшать тягу к никотину, оказывать седативное действие, смягчать некоторые симптомы отмены. Однако они обладают недостаточной эффективностью при синдроме абстиненции и соматовегетативных последствиях отказа от табакокурения.
Предложен лекарственный препарат, содержащий никотиновую кислоту, Винибис, пирроксан и ноотропил (RU 2132203). Пирроксан - устраняет влечение к никотину. Ноотропил и никотиновая кислота восстанавливают и укрепляют стенки кровеносных сосудов, улучшают питание мозга. Основным недостатком данного решения является низкая эффективность в отношении физических симптомов абстиненции.
С целью создания нового эффективного антиникотинового средства нами предложена композиция, оказывающая комплексное действие при отвыкании от курения.
Предлагаемое средство наряду с уменьшением симптомов отмены оказывает регулирующее и нормализующее действие на эмоциональную сферу человека. Уменьшает стремление к курению, возвращает человеку «чувство счастья», предотвращает депрессию, ликвидирует психологический дискомфорт, повышает работоспособность бросающего курить и тем самым во много раз повышает вероятность достижения положительного результата. Кроме того, оно оказывает прямое антистрессовое действие, ведь прекращение курения - это длительный стресс для организма, который без коррекции может привести к заболеваниям и даже случаям смерти.
Композиция включает никотин или его заместитель (никотиноподобный алкалоид, антагонист никотиновых рецепторов), а также аминокислоты теанин и триптофан.
Термин «никотин» по настоящему изобретению означает алкалоид никотин и его производные (основание, соли и др.), например гидрохлорид никотина, сульфат никотина, салицилат никотина, никотина дитартрата дигидрат и прочие. Понятие «алкалоиды с никотиноподобным действием» охватывает соединения никотинового типа, предпочтительно, но не исключительно, цитизин, лобелии гидрохлорид, котинин, миозмин, анабазин, анатабин, норникотин, бета-никотирин, бета-норникотирин и N-окиси никотина и другие. Антагонисты никотиновых рецепторов могут быть представлены варениклином или его аналогами.
Термин «Теанин» (L-теанин, l-тианин, l-Theanine, l-teanin) по настоящему изобретению представляет собой аминокислоту, производное глутаминовой кислоты (γ-глутамил этиламид), получаемую преимущественно из листьев чая, а также синтетическим и микробиологическим путем. Возможно применение любой формы аминокислоты - L-теанина, D-теанина и DL-теанина, но предпочтительно использование L-формы. Теанин по настоящему изобретению может применяться как в виде аминокислоты, так и в виде экстракта зеленого чая.
Триптофан по настоящему изобретению может представлять собой l-триптофан, 5-гидрокситриптофан и другие биологически активные формы триптофана и его производных, полученные различными методами.
Никотин и его заменители в композиции помогают уменьшить выраженность физиологических симптомов абстиненции. Теанин повышает уровень допамина, обладает успокаивающим и расслабляющим, но одновременно и активирующем умственную деятельность действием. Кроме того, аминокислота теанин обладает способностью снижать тягу к курению (US 7094787). L-триптофан усиливает выработку нейротрансмиттера серотонина и мелатонина, ответственных за настроение и качество сна. Кроме того, триптофан стимулирует выброс эндорфина, уровень которого резко сокращается после отказа от курения (US 2008103111).
В сочетании теанин и триптофан действуют синергически. В результате достигается быстрая коррекция нарушений психики при синдроме отмены никотина, улучшается настроение, появляется ощущение счастья, уменьшается тревога и страх, уменьшается желание курить.
Благодаря комплексному действию компонентов предлагаемого средства появилась возможность уменьшить дозировку заместителей никотина, тем самым снижая риск проявления их побочных действий. Никотин и никотиноподобные алкалоиды могут содержаться в предложенном антиникотиновом средстве как в общепринятых дозировках (например, рекомендованных в коммерческих средствах), так и в меньших количествах. Например, никотина от 2 мг до 1 мг, лобелина гидрохлорида от 2 мг до 1 мг, анабазина гидрохлорида 3 мг - 1 мг, цитизина от 1,5 мг до 0,5 мг в 1 дозе.
Концентрация теанина может варьироваться от 50 до 200 мг в 1 дозе, но предпочтительнее 100-150 мг; триптофана - от 8 до 50 мг в 1 дозе, предпочтительнее от 20 до 40 мг.
Кратность применения предлагаемого средства подбирается индивидуально, в зависимости от количества выкуриваемых сигарет в день и стажа курения, типа и состояния нервной системы и пр. и может варьироваться от 4 до 6 раз в сутки, с постепенным уменьшением частоты приема.
Применение средства может быть начато либо после полного прекращения курения, либо резкого уменьшения количества выкуриваемых сигарет.
Длительность курса также подбирается индивидуально и составляет не менее 5 дней и может быть продолжена до 4-6 недель. При рецидивах (возобновлении курения) курс лечения может быть повторен.
Антиникотиновое средство по настоящему изобретению может быть применимо в различных формах, а именно в виде конфет (жевательных, карамели, леденцов, пастилок и др.), жевательной резинки, таблеток (жевательных, подъязычных и др.), а также в виде капель, сиропов, трансдермальных систем, композиций с регулируемым высвобождением, что поясняется нижеприведенными примерами.
Пример 1. Таблетки жевательные
никотин дитартрата дигидрат - 3,7 мг
теанин - 150 мг
триптофан - 24 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, метилцеллюлоза, магния стеарат, ароматизатор, аспартам. Действующие вещества вносятся в таблеточную массу на стадии гранулирования.
Пример 2. Таблетки для перорального приема
цитизин - 1.5 мг
теанин - 150 мг
триптофан - 24 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат.
Пример 3. Жевательная резинка
никотин 1 мг
теанин - 50 мг
триптофан - 8 мг.
Вспомогательные вещества: сорбитол, карбонат натрия безводный, гидрокарбонат натрия, ароматизатор, глицерол, семисинт.
Никотин, теанин и триптофан непосредственно вводятся при перемешивании в массу жевательной резинки при температуре не выше 50°C.
Пример 4. Жевательные конфеты
цитизин - 0,7 мг
теанин - 50 мг
триптофан - 8 мг.
Конфетная масса - сахар, патока, пальмовое масло, желатин, гуммиарабик, модифицированный крахмал, лецитин, эмульгаторы, лимонная кислота, ароматизатор, краситель.
Действующая композиция вводится в виде порошка на стадии приготовления и обработки массы жевательной конфеты при температуре от 50°C до 35-40°C.
Другим аспектом изобретения является специальный вид антитабачного средства для людей склонных к полноте. Распространенным побочным эффектом отказа от курения является значительное увеличение массы тела. Курение ускоряет обмен веществ и подавляет чувство голода. Никотин стимулирует выделение гликогена и повышение сахара, в результате чего снижается аппетит. С целью предупреждения резкого повышения массы тела в состав антиникотинового средства по настоящему изобретению включается вещество, улучшающее жировой обмен - карнитин (L-карнитин, L-camitine, Витамин В11, витамин Bt, левокарнитин).
Карнитин повышает окисление жиров в организме, снижает содержание подкожного жира и холестерина в крови, ускоряет рост мышечной ткани. Карнитин по данному изобретению может применяться в любой форме: карнитина гидрохлорид, карнитина тартрат, карнитин HCL, L-карнитин база и др.
Карнитин может вводиться в состав антиникотинового средства по настоящему изобретению в известных для специалистов общепринятых терапевтических дозировках. Предпочтительно средняя дозировка в 1 дозе антиникотинового средства составляет 0,2-0,4 мг.
Claims (3)
1. Антиникотиновое средство, содержащее в 1 дозе теанин 50-200 мг и триптофан 8-50 мг.
2. Антиникотиновое средство по п. 1, отличающееся тем, что может дополнительно содержать никотин в количестве 1-1,5 мг.
3. Антиникотиновое средство по п. 1, отличающееся тем, что может дополнительно содержать алкалоид с никотиноподобным действием, выбранный из группы: лобелии гидрохлорид 1-1,5 мг, анабазин гидрохлорид 1-2 мг, цитизин 0,5-1 мг.
Priority Applications (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2014131493/15A RU2572720C1 (ru) | 2014-07-29 | 2014-07-29 | Комплексное антиникотиновое средство |
PCT/RU2015/000438 WO2016018178A1 (ru) | 2014-07-29 | 2015-07-10 | Комплексное антиникотиновое средство |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2014131493/15A RU2572720C1 (ru) | 2014-07-29 | 2014-07-29 | Комплексное антиникотиновое средство |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2572720C1 true RU2572720C1 (ru) | 2016-01-20 |
Family
ID=55087022
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014131493/15A RU2572720C1 (ru) | 2014-07-29 | 2014-07-29 | Комплексное антиникотиновое средство |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2572720C1 (ru) |
WO (1) | WO2016018178A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BG67408B1 (bg) * | 2019-04-12 | 2022-01-17 | Софарма Ад | Перорален лекарствен състав с растителен алкалоид, за лечение на зависимости |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5316759A (en) * | 1986-03-17 | 1994-05-31 | Robert J. Schaap | Agonist-antagonist combination to reduce the use of nicotine and other drugs |
CA2385415A1 (en) * | 2000-07-21 | 2002-01-31 | Taiyo Kagaku Co., Ltd. | Compositions for regulating desire for smoking |
RU2407516C2 (ru) * | 2005-10-13 | 2010-12-27 | Нитто Денко Корпорейшн | Препарат для трансдермального введения никотина и способ его производства |
EP2338360A1 (en) * | 2008-09-17 | 2011-06-29 | Yonglin Liang | Alexipharmic cigarette filter material and their praparation |
-
2014
- 2014-07-29 RU RU2014131493/15A patent/RU2572720C1/ru not_active IP Right Cessation
-
2015
- 2015-07-10 WO PCT/RU2015/000438 patent/WO2016018178A1/ru active Application Filing
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5316759A (en) * | 1986-03-17 | 1994-05-31 | Robert J. Schaap | Agonist-antagonist combination to reduce the use of nicotine and other drugs |
CA2385415A1 (en) * | 2000-07-21 | 2002-01-31 | Taiyo Kagaku Co., Ltd. | Compositions for regulating desire for smoking |
RU2407516C2 (ru) * | 2005-10-13 | 2010-12-27 | Нитто Денко Корпорейшн | Препарат для трансдермального введения никотина и способ его производства |
EP2338360A1 (en) * | 2008-09-17 | 2011-06-29 | Yonglin Liang | Alexipharmic cigarette filter material and their praparation |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2016018178A1 (ru) | 2016-02-04 |
WO2016018178A4 (ru) | 2016-03-24 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US6845777B2 (en) | Composition to reduce or quit smoking addiction | |
JP5845194B2 (ja) | ニコチン含有ソフトゼラチントローチ | |
Gourlay et al. | Antismoking products | |
MX2010011929A (es) | Composiciones de comprimidos de nicotina. | |
JP2021080276A (ja) | デクスメデトミジン製剤を使用する睡眠障害の予防または治療 | |
EA025779B1 (ru) | Никотинсодержащий состав | |
AU2002224525B2 (en) | Compositions for regulating desire for smoking | |
JP2904655B2 (ja) | 抗ストレス剤 | |
US8968799B2 (en) | Time delayed release mechanism for energizing composition and method of use | |
CZ20002939A3 (cs) | Farmaceutické kombinace obsahující tramadol | |
PL196334B1 (pl) | Zastosowanie agonistów receptorów GABA B i ich farmaceutycznie dopuszczalnych pochodnych w terapii abstynencji nikotynowej u uzależnionych od nikotyny pacjentów | |
RU2572720C1 (ru) | Комплексное антиникотиновое средство | |
RU2445971C2 (ru) | Водный экстракт листьев табака и его применение при лечении зависимости | |
JP6307329B2 (ja) | 睡眠改善剤 | |
WO2004062680A1 (en) | Attaining sexual wellness and health of the sexual vascular system with proanthocyanidins | |
RU2461374C1 (ru) | Биологически активное средство, влияющее на общеметаболические, возбуждающие и тормозные функции нервной системы и интеллектуально-мнестические функции головного мозга (варианты) | |
TW202023594A (zh) | 安神助眠的組合物及其製備方法與應用 | |
RU2745039C1 (ru) | Никотинсодержащая съедобная бумага | |
JP2023551426A (ja) | 急速注入組成物及び方法 | |
WO2017048882A1 (en) | Compositions for regulation and control of appetite | |
CN107613966A (zh) | 阿片类物质和n‑酰基乙醇胺的组合 | |
US20020168403A1 (en) | Compositions and therapy for substance addiction | |
US20080199538A1 (en) | Compound to enhance lucid erotic dreams | |
JP2021517128A (ja) | レボドパ分割用量組成物および使用 | |
US20180055849A1 (en) | Nutraceutical capsule and tablet formulations providing enhanced mental clarity, concentration and stamina while minimizing adrenaline and dopamine concentration perturbations associated with withdrawal |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180730 |