RU2564015C1 - Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул - Google Patents

Abstract

Изобретение относится к области медицины, конкретно к стабильной фармацевтической композиции производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул (ГАМК), и может быть применено в невропатологии и психиатрии. Фармацевтическая композиция содержит действующее вещество - прегабалин или габапентин в терапевтически принятых дозах и вспомогательные вещества. В качестве вспомогательного вещества дополнительно содержит стабилизирующий агент - микрокристаллическую целлюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:

габапентин или прегабалин до 75 микрокристаллическая целлюлоза 15-30 разрыхлитель 5-10 скользящее 3-8 антиадгезивное средство 2-3

Повышена стабильность фармацевтической композиции. 3 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл.

Description

Изобретение относится к области медицины, конкретно к стабильной фармацевтической композиции производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул (ГАМК), и может быть применено в невропатологии и психиатрии.

Недостаток ГАМК, вырабатываемых организмом, приводит к судорогам, нейропатическим болям. В числе веществ - анксиолитиков, применяемых для лечения этих болезней, используются вещества, имеющие подобную ГАМК структуру, - габапентин и прегабалин.

Известен препарат «Нейронтин», производства фирмы PfizerInc, в виде капсул с дозой 100 мг, 200 мг, 300 мг и 400 мг. Капсулы содержат габапентин и вспомогательные вещества: лактозу, кукурузный крахмал, тальк [http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_21779.htm].

Этот препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу, что обусловливает образование токсической примеси - лактама. Опыты, показывающие возможности образования лактамов в препаративных количествах, проведены в условиях, далеких от промышленных условий производства лекарств, поэтому нельзя сделать вывод об очевидной целесообразность замены лактозы. Препарат также недостаточно стабильный.

Наиболее близким к заявляемому изобретению является препарат «Лирика», содержащий прегабалин 25 мг и вспомогательные вещества: лактоза - 35 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, тальк - 20 мг [http://health.mail.ru/drug/lyrica/].

Благодаря значительному количеству крахмала в препарате «Лирика», несмотря на наличие в его составе лактозы, наблюдается относительно небольшое увеличение количества лактама, даже при использовании методов влажной грануляции.

Прегабалин более стабилен, чем габапентин, потому что для прегабалина существуют лекарственные прессованные формы, полученные методами влажной грануляции, в них также используется покрытие, нанесенное напылением из водных растворов, в то время как для габапентина используется только расфасовка в капсулы смеси порошков, полученных прямым смешиванием. Однако и препарат «Лирика» недостаточно стабильный.

В основу изобретения поставлена задача создания стабильной фармацевтической композиции производных ГАМК в виде капсул.

Поставленную задачу решают тем, что фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты в виде твердых желатиновых капсул, содержащая действующее вещество - прегабалин или габапентин в терапевтически принятых дозах и вспомогательные вещества, согласно изобретению, в качестве вспомогательного вещества дополнительно содержит стабилизирующий агент - микрокристаллическую целлюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:

габапентин или прегабалин	до 75
микрокристаллическая целлюлоза	15-30
разрыхлитель	5-10
скользящее	3-8
антиадгезивное средство	2-3

В качестве разрыхлителя использован крахмал и кроскармелоза натрия.

В качестве скользящего использован тальк.

В качестве антиадгезивного средства использован магния стеарат.

Введение в композицию микрокристаллической целлюлозы и устранение влияния влаги способствуют получению стабильной фармацевтической композиции производных ГАМК в виде капсул.

Изобретение поясняется примерами.

Пример 1

Способ получения

Все компоненты, за исключением магния стеарата, взвешивают, помещают в подходящую емкость и перемешивают в течение 10-20 мин. Отдельно взвешивают магния стеарат, добавляют к смеси и перемешивают в течение 5 мин. Смесь просеивают через сито с диаметром отверстий 0,8-1,5 мм.

Пример 2

Способ получения такой же, как в Примере 1.

Claims (4)

1. Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты в виде твердых желатиновых капсул, содержащая действующее вещество - прегабалин или габапентин в терапевтически принятых дозах и вспомогательные вещества, отличающаяся тем, что в качестве вспомогательного вещества дополнительно содержит стабилизирующий агент - микрокристаллическую целлюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
габапентин или прегабалин до 75 микрокристаллическая целлюлоза 15-30 разрыхлитель 5-10 скользящее 3-8 антиадгезивное средство 2-3

2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве разрыхлителя использованы крахмал и кроскармелоза натрия.

3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве скользящего использован тальк.

4. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве антиадгезивного средства использован магния стеарат.