RU2464816C1 - Biologically active substances composition with geroprotective activity and method for complex correction of age-related changes of hormonal balance, epiphysis functions and antioxidant status involving said composition administration - Google Patents
Biologically active substances composition with geroprotective activity and method for complex correction of age-related changes of hormonal balance, epiphysis functions and antioxidant status involving said composition administration Download PDFInfo
- Publication number
- RU2464816C1 RU2464816C1 RU2011114756/13A RU2011114756A RU2464816C1 RU 2464816 C1 RU2464816 C1 RU 2464816C1 RU 2011114756/13 A RU2011114756/13 A RU 2011114756/13A RU 2011114756 A RU2011114756 A RU 2011114756A RU 2464816 C1 RU2464816 C1 RU 2464816C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- biologically active
- ala
- active substances
- carnitine
- Prior art date
Links
Abstract
Description
Изобретение относится к биотехнологии, медицине, фармацевтике и нутрицевтике в области создания биологически активных композиций на основе биологически активных веществ для профилактики и коррекции возрастных изменений гормонального баланса, функций эпифиза и антиоксидантного статуса и может быть использовано как средство, обладающее геропротекторной активностью.The invention relates to biotechnology, medicine, pharmaceuticals and nutraceuticals in the field of creating biologically active compositions based on biologically active substances for the prevention and correction of age-related changes in hormonal balance, functions of the pineal gland and antioxidant status and can be used as a tool with geroprotective activity.
Понятие «геропротекторная активность» подразумевает биологически активное действие, замедляющее старение и продлевающее жизнь путем профилактики преждевременного старения и улучшения ее качества, а также путем снижения количества, степени и интенсивности патологий, совместимых с жизнью, характерных для пожилого и старческого возраста. Увеличение продолжительности жизни человека является одной из важнейших задач геронтологии и, в целом, современной профилактической медицины и нутрицевтики. Есть все основания полагать, что эффективная профилактика преждевременного старения является наиболее адекватным и, главное, перспективным, в смысле достижения результата, направлением.The term “geroprotective activity” means a biologically active effect that slows down aging and prolongs life by preventing premature aging and improving its quality, as well as by reducing the number, degree and intensity of pathologies compatible with life characteristic of the elderly and senile. Increasing human life expectancy is one of the most important tasks of gerontology and, in general, modern preventive medicine and nutraceuticals. There is every reason to believe that effective prevention of premature aging is the most adequate and, most importantly, promising, in the sense of achieving a result, direction.
В настоящее время известно несколько десятков веществ, в отношении которых показана способность увеличивать продолжительность жизни и получивших название геропротекторов. В отличие от гериатрических средств, предназначенных для лечения заболеваний у пожилых людей, геропротекторы могут и должны применяться не только в зрелом возрасте для улучшения качества жизни, но и в среднем и даже молодом возрасте для предупреждения преждевременного старения.Currently, several dozen substances are known, for which the ability to increase life expectancy and called geroprotectors is shown. Unlike geriatric drugs intended for the treatment of diseases in the elderly, geroprotectors can and should be used not only in adulthood to improve the quality of life, but also in middle and even young age to prevent premature aging.
Согласно современным представлениям существует целый ряд теорий старения: генетические, клеточные, молекулярные, гормональные, свободнорадикальные и в соответствии с этими теориями осуществляется поиск методов воздействия для устранения причин старения. Следует отметить, что предложенные на основании различных теорий старения геропротекторы обладают различным механизмом действия.According to modern concepts, there are a number of theories of aging: genetic, cellular, molecular, hormonal, free radical, and in accordance with these theories, methods are being sought to eliminate the causes of aging. It should be noted that geroprotectors proposed on the basis of various theories of aging have a different mechanism of action.
На свободнорадикальной теории старения основано использование антиоксидантов в качестве геропротекторов. Согласно этой теории, свободные радикалы эндогенной и экзогенной природы оказывают множественные повреждающие эффекты на макромолекулы (нуклеиновые кислоты и белки), вызывая их деградацию и старение. Антиоксиданты - соединения, способные взаимодействовать с активными формами кислорода и тем самым защищать организм от повреждающего действия свободных радикалов, замедляя процесс старения.The use of antioxidants as geroprotectors is based on the free-radical theory of aging. According to this theory, free radicals of an endogenous and exogenous nature have multiple damaging effects on macromolecules (nucleic acids and proteins), causing their degradation and aging. Antioxidants are compounds that can interact with reactive oxygen species and thus protect the body from the damaging effects of free radicals, slowing down the aging process.
Известна антиоксидантная активность аскорбиновой кислоты, токоферола, бета-каротина, ретинола, биогенных аминов - серотонина, гистамина, а также полифенолов и фосфолипидов. Бета-каротин и ретинол, являясь антиоксидантами, одновременно обладают и свойствами геропротекторов. Активными антиоксидантами геропротекторного действия являются ацетил-L-карнитин и альфа-липоевая кислота, которые являются естественными метаболитами митохондрий - энергетических субстанций клетки, наиболее подверженных окислительному стрессу. Известно холинергическое, антигипоксическое и нейротрофическое действие препарата Карницетин на основе ацетил-L-карнитина. Анти-оксидантные и нейродегенеративные свойства монопрепаратов альфа-липоевой кислоты изложены в патентах RU 2357722, публ. 10.06.2009; RU 2372904, публ. 30.11.2009. Проявление синергетического антиоксидантного эффекта при совместном использовании ацетил-L-карнитина и альфа-липоевой кислоты отражено в заявке №2001108586, публ. 20.02.2003, патенте RU 2407513, публ. 27.12.2010.The antioxidant activity of ascorbic acid, tocopherol, beta-carotene, retinol, biogenic amines - serotonin, histamine, as well as polyphenols and phospholipids is known. Beta-carotene and retinol, being antioxidants, simultaneously possess geroprotective properties. The active antioxidants of geroprotective action are acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid, which are natural metabolites of mitochondria - the energetic substances of the cell that are most susceptible to oxidative stress. Known cholinergic, antihypoxic and neurotrophic effects of the drug Karnitsetin based on acetyl-L-carnitine. Anti-oxidant and neurodegenerative properties of mono-preparations of alpha-lipoic acid are described in patents RU 2357722, publ. 06/10/2009; RU 2372904, publ. 11/30/2009. The manifestation of a synergistic antioxidant effect with the combined use of acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid is reflected in the application No. 2001108586, publ. 02/20/2003, patent RU 2407513, publ. 12/27/2010.
Со снижением уровня мелатонина, продуцируемого шишковидной железой (эпифизом) и необходимого организму для координации биоритмов, повышения антиоксидантной активности, защиты генома от повреждений и регулирования обмена веществ, связана еще одна из основных теорий старения. Мелатонин, кроме того, обладает миорелаксирующей активностью, седативным, снотворным и транквилизирующим действием. Недостаток мелатонина вызывает депрессию, смещение времени наибольшей работоспособности, нарушение сна, половые расстройства, нарушение функций иммунной и нейроэндокринной систем.One of the main theories of aging is associated with a decrease in the level of melatonin produced by the pineal gland (pineal gland) and necessary for the body to coordinate biorhythms, increase antioxidant activity, protect the genome from damage and regulate metabolism. Melatonin, in addition, has muscle relaxant activity, sedative, hypnotic and tranquilizing effects. A lack of melatonin causes depression, a shift in the time of the greatest working capacity, sleep disturbance, sexual disorders, impaired functions of the immune and neuroendocrine systems.
Для нормализации уровня мелатонина, синтез которого с возрастом угасает, а его недостаток еще больше ускоряет процессы старения, из современного уровня техники известно использование моно- или комплексных препаратов, содержащих непосредственно субстанцию мелатонина RU 2336890, публ. 20.01.2009; RU 2205646, публ. 10.06.2003; RU 2203053, публ. 27.04.2003. Однако постоянное применение мелатонина является спорным вопросом, существует мнение, что в этом случае велика вероятность побочных явлений (RU 2162076, публ. 20.01.2001).To normalize the level of melatonin, the synthesis of which fades with age, and its deficiency accelerates the aging process even more, it is known from the state of the art to use mono- or complex preparations containing directly the substance of melatonin RU 2336890, publ. 01/20/2009; RU 2205646, publ. 06/10/2003; RU 2203053, publ. 04/27/2003. However, the continued use of melatonin is a controversial issue, there is an opinion that in this case there is a high probability of side effects (RU 2162076, publ. 20.01.2001).
Кроме того, известно, что многие физиологические функции эпифиза связаны с продуцируемыми в нем пептидами, так пептидный препарат эпифиза эпиталамин и синтетический тетрапептид эпифиза эпиталон (RU 2157233, публ. 10.10.2000) обладают геропротекторным и антиоксидантным эффектом.In addition, it is known that many physiological functions of the pineal gland are associated with the peptides produced in it, so the peptide preparation of the pineal gland epithalamin and the synthetic tetrapeptide epiphysis epithalon (RU 2157233, publ. 10.10.2000) have a geroprotective and antioxidant effect.
Гормональная теория старения основана на том, что именно уровень гормонов определяет биологический возраст человека. Действительно, гормоны являются «химическими посланниками», выделяемыми железами внутренней секреции и влияющими практически на все функции организма.The hormonal theory of aging is based on the fact that it is the level of hormones that determines the biological age of a person. Indeed, hormones are “chemical messengers” secreted by the endocrine glands and affecting almost all body functions.
Наиболее широко применяемой в этой области является гормонозаместительная терапия - замещение в организме недостающих гормонов, например, прием тироксина при нарушении функций щитовидной железы (RU 2205003, публ. 27.05.2003; RU 2407533, публ. 27.12.2010), или эстрогена при эстрогеновой недостаточности и нарушении функций женской половой сферы (RU 2403046, публ. 10.11.2010; RU 2377984, публ. 10.01.2010), или тестостерона при нарушении сперматогенеза (заявка №2009120990, публ. 10.12.2010; RU 2303981, публ. 10.08.2007).The most widely used in this area is hormone replacement therapy - replacement of the missing hormones in the body, for example, taking thyroxine in case of thyroid dysfunction (RU 2205003, publ. 05.27.2003; RU 2407533, publ. 12.27.2010), or estrogen in case of estrogen deficiency and violation of the functions of the female genital area (RU 2403046, publ. 10.11.2010; RU 2377984, publ. 10.01.2010), or testosterone in violation of spermatogenesis (application No. 2009120990, publ. 10.12.2010; RU 2303981, publ. 08/10/2007 )
Для профилактики преждевременного старения организма также предлагается использовать различные средства природного происхождения. Известно применение лекарственного препарата «Вита-плант», состоящего из смеси сухих экстрактов кожуры темных сортов винограда, листьев оливкового дерева, листьев розмарина, косточек винограда, а также гуммиарабика и аэросила (RU 2274469, публ. 20.04.2006) и предназначенного для оказания омолаживающего воздействия на организм человека. Препарат повышает устойчивость организма к воздействию неблагоприятных внешних факторов, замедляет процессы старения и стимулирует восстановительные процессы организма.To prevent premature aging of the body, it is also proposed to use various means of natural origin. It is known to use the drug "Vita-plant", consisting of a mixture of dry extracts of the peel of dark grape varieties, olive leaves, rosemary leaves, grape seeds, as well as gum arabic and aerosil (RU 2274469, publ. 04/20/2006) and intended to provide anti-aging effects on the human body. The drug increases the body's resistance to adverse external factors, slows down the aging process and stimulates the body's regenerative processes.
Однако действие препарата основано, главным образом, на антиоксидантной активности композиции ингредиентов в заявленных соотношениях. Антиоксидантная активность препарата определяет эффект защиты клеток организма от повреждения свободными радикалами, повышает устойчивость к воздействию неблагоприятных внешних факторов и благодаря этому замедляет процессы старения.However, the effect of the drug is based mainly on the antioxidant activity of the composition of the ingredients in the stated proportions. The antioxidant activity of the drug determines the effect of protecting the body's cells from damage by free radicals, increases resistance to the effects of adverse external factors, and thereby slows down the aging process.
Известен препарат для замедления старения организма (RU 2169575, публ. 27.06.2001), включающий куркуму длинную, чернушку дамасскую, миробалан, имбирь лекарственный, чеснок, кардамон, перец кубеба, длинный перец, корицу и сахар. Препарат обладает антиоксидантной активностью, восстанавливает микроэлементный баланс в организме, активизирует иммунную и гормональную системы.Known drug for slowing the aging of the body (RU 2169575, publ. 06/27/2001), including long turmeric, damask blackberry, mirobalan, medicinal ginger, garlic, cardamom, cubeb pepper, long pepper, cinnamon and sugar. The drug has antioxidant activity, restores the trace element in the body, activates the immune and hormonal systems.
Недостаток препарата состоит в том, что его действие направлено главным образом на лечение заболеваний, связанных со старением организма: вегето-сосудистой дистонии, дезаптационного синдрома, иммунодефицитов различной этиологии, почечно-каменной и желчно-каменной болезней и т.д. То есть замедление старения при использовании данного препарата происходит опосредованно через положительное воздействие на течение заболеваний, обусловленных пожилым и старческим возрастом.The disadvantage of the drug is that its effect is mainly aimed at treating diseases associated with the aging of the body: vegetative-vascular dystonia, disruption syndrome, immunodeficiencies of various etiologies, renal stone and gallstone diseases, etc. That is, the slowdown of aging when using this drug occurs indirectly through a positive effect on the course of diseases caused by the elderly and senile age.
Также предлагается биологически активное соединение тетрапептид L-аланил-L-глутамил-L-аспаргилглицин общей формулы L-Ala-L-Glu-L-Asp-Gly (RU 2157233, публ. 10.10.2000) для приготовления средства, обладающего геропротекторной активностью. Методика предупреждения преждевременного старения предполагает профилактическое и/или лечебное введение его пациенту в дозах 0,01-100 мкг/кг массы тела по крайней мере один раз в течение периода, необходимого для достижения терапевтического эффекта.Also provided is a biologically active compound tetrapeptide L-alanyl-L-glutamyl-L-aspartylglycine of the general formula L-Ala-L-Glu-L-Asp-Gly (RU 2157233, publ. 10.10.2000) for the preparation of a geroprotective activity. The method of preventing premature aging involves the prophylactic and / or therapeutic administration of it to a patient in doses of 0.01-100 μg / kg body weight at least once during the period necessary to achieve a therapeutic effect.
Недостатком данного препарата является мононаправленность его действия, а именно проявление геропротекторной активности за счет стимуляции процесса синтеза мелатонина, поскольку в качестве ведущего механизма старения в данной работе рассматривается нарушение физиологических функций эпифиза, ответственного за продукцию мелатонина.The disadvantage of this drug is the mono-direction of its action, namely, the manifestation of geroprotective activity due to the stimulation of the synthesis of melatonin, since the violation of the physiological functions of the pineal gland responsible for the production of melatonin is considered as the leading mechanism of aging.
Известна биологически активная добавка к пище (RU 2345571, публ. 10.02.2009), представляющая собой сбалансированный антиоксидантный комплекс, включающий водо- и жирорастворимые антиоксидантные витамины А, С и Е, тиосодержащие соединения (аминокислота метионин и липоевая кислота), селеносодержащее соединение (селенит натрия) и технологический наполнитель. Изобретение позволяет обеспечить эффективное гашение свободных радикалов в водной и липидной средах организма, увеличивает активность антиоксидантных ферментов, ускоряет трециклирование окисленных форм антиоксидантов и блокирует инициации свободнорадикальных процессов.Known biologically active food supplement (RU 2345571, publ. 10.02.2009), which is a balanced antioxidant complex, including water and fat-soluble antioxidant vitamins A, C and E, thio-containing compounds (amino acid methionine and lipoic acid), selenium-containing compound (selenite sodium) and technological filler. EFFECT: invention provides effective quenching of free radicals in aqueous and lipid media of the body, increases the activity of antioxidant enzymes, accelerates the cycling of oxidized forms of antioxidants and blocks the initiation of free radical processes.
Недостатком предлагаемой БАД является то, что она регулирует только процессы свободнорадикального окисления, устраняя дисбаланс между окислительными и антиокислительными процессами в организме. То есть обладает только антиоксидантным действием, но не затрагивает другие механизмы, провоцирующие возрастные изменения в организме.The disadvantage of the proposed dietary supplement is that it regulates only the processes of free radical oxidation, eliminating the imbalance between oxidative and antioxidant processes in the body. That is, it has only an antioxidant effect, but does not affect other mechanisms that provoke age-related changes in the body.
Известно антистрессорное и ноотропное средство с антивирусным и иммуностимулирующим действием (RU 2211703, публ. 10.09.2009), содержащее нонапептид DSIP с последовательностью аминокислот Trp-Ala-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu и генноинженерный альфа-интерферон (реаферон). Средство дополнительно может содержать глицин или глицин и дипептид карнозин или глицин, дипептид карнозин и мелатонин.Known antistress and nootropic agent with antiviral and immunostimulating action (RU 2211703, publ. 09/10/2009), containing DSIP nonapeptide with the amino acid sequence Trp-Ala-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu and gene-engineered alpha-interferon (reaferon) . The agent may further comprise glycine or glycine and a carnosine or glycine dipeptide, carnosine dipeptide and melatonin.
Недостатком предлагаемого средства является узкая направленность на снижение риска развития и предотвращение вирусных заболеваний на фоне стресса, связанного не столько со старением организма, сколько с характеристиками экологической и социальной среды обитания. Кроме того, данное средство предлагается к применению только в интраназальной форме.The disadvantage of the proposed tool is a narrow focus on reducing the risk of developing and preventing viral diseases due to stress associated not only with the aging of the body, but with the characteristics of the ecological and social environment. In addition, this tool is proposed for use only in intranasal form.
Известна фармацевтическая композиция для лечения и предупреждения церебро-сердечно-сосудистых заболеваний (RU 2349337, публ. 20.03.2009), содержащая стероидные сапонины, включающая 5-25 мас. частей фурастанолового сапонина, 1-10 мас. частей спиростанолового сапонина или сапогенина, при этом указанные стероидные сапонины получены из экстрактов диоскореи Dioscorea семейства Dioscoreaceae.Known pharmaceutical composition for the treatment and prevention of cerebrovascular diseases (RU 2349337, publ. 20.03.2009) containing steroidal saponins, including 5-25 wt. parts of furastanol saponin, 1-10 wt. parts of spirostanol saponin or sapogenin, wherein said steroidal saponins are obtained from Dioscorea dioscorea extracts of the Dioscoreaceae family.
Однако данная фармацевтическая композиция относится к препаратам исключительно для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы: стенокардии, ишемии, инфаркта миокарда, аритмии и других цереброваскулярных нарушений, вызванных различными патогенетическими факторами, а не только старением организма.However, this pharmaceutical composition relates to drugs exclusively for the treatment of diseases of the cardiovascular system: angina pectoris, ischemia, myocardial infarction, arrhythmia and other cerebrovascular disorders caused by various pathogenetic factors, and not just aging of the body.
Известна нейропротективная пищевая добавка (RU 2389500, публ. 20.05.2010), которая содержит пептидную композицию, содержащую два пептида с последовательностью 1: NMVPFPR или с последовательностью 2: ASAFQGIGSTHWVYDGVGNS. Смесевая добавка может дополнительно содержать добавочные пептиды с молекулярной массой менее 10 кДа. Она может дополнительно содержать аминокислоты. Предлагаемая пищевая добавка может предупреждать или ослаблять возрастную нейродегенерацию, возрастное снижение когнитивной функции и возрастное ухудшение памяти. Она служит средством для улучшения памяти, внимания и вигильности у человека, предпочтительно у пожилых людей.Known neuroprotective food supplement (RU 2389500, publ. 05.20.2010), which contains a peptide composition containing two peptides with a sequence of 1: NMVPFPR or with a sequence of 2: ASAFQGIGSTHWVYDGVGNS. The blended additive may further comprise additional peptides with a molecular weight of less than 10 kDa. It may additionally contain amino acids. The proposed nutritional supplement can prevent or reduce age-related neurodegeneration, age-related cognitive decline and age-related memory impairment. It serves as a means to improve memory, attention and vigilance in humans, preferably in the elderly.
Недостаток данной пищевой добавки состоит в том, что ее действие направлено исключительно на поддержание психических функций в процессе старения и не затрагивает воздействие на другие функциональные системы, определяющие процесс старения организма.The disadvantage of this dietary supplement is that its action is aimed exclusively at maintaining mental functions during aging and does not affect the impact on other functional systems that determine the aging process of the body.
Известен сироп (RU 2152744, публ. 20.07.2000), содержащий витамины, гематоген жидкий, поливитамин «Декамевит», а также гормоны мелатонин, дегидроэпиндростерон, тестостерон и водно-спиртовую жидкость. Препарат способствует увеличению продолжительности жизни при постоянном приеме.Known syrup (RU 2152744, publ. 20.07.2000) containing vitamins, liquid hematogen, multivitamin Decamevit, as well as hormones melatonin, dehydroepindrosterone, testosterone and water-alcohol liquid. The drug increases life expectancy with constant use.
Использование данного сиропа, имеющего в своем составе такие гормоны, как мелатонин, дегидроэпиандростерон и тестостерон, предполагает экзогенное введение гормонов, то есть является прямым аналогом проведения гормонозаместительной терапии. Гормонозаместительная терапия не относится к разряду оздоравливающих процедур, а является лечением патологических состояний, следовательно, может и должна проводиться только по назначению врача и обязательно под наблюдением врача. Кроме того, наличие в составе мужского полового гормона (тестостерон) значительно ограничивает сегмент потребителей.The use of this syrup, which incorporates such hormones as melatonin, dehydroepiandrosterone and testosterone, suggests exogenous administration of hormones, that is, it is a direct analogue of hormone replacement therapy. Hormone replacement therapy does not belong to the category of healing procedures, but is a treatment of pathological conditions, therefore, it can and should be carried out only as prescribed by a doctor and always under the supervision of a doctor. In addition, the presence of male sex hormone (testosterone) significantly limits the consumer segment.
Известна композиция для коррекции возрастных изменений эндокринной системы человека (RU 2275930, публ. 10.05.2006), содержащая вещество с гормональной (ВГ) или гормоноподобной (ГП) активностью, выбранное из группы: С21- или С19-стероиды, прегненолон, 17-гидроксипрегненолон, ДГЭА, прогестерон, тестостерон, или гормоноподобное вещество растительного происхождения (ВР), а также сухой метаноловый экстракт корня крапивы двудомной при следующем соотношении компонентов вес. части: ВГ, ВП, или ВР - 0,0001-25,0 экстракт корня крапивы - 0,05-50,0. Композиция содержит ВР в виде фитохимических соединений, таких как диосгенин и протодиосцин. Антивозрастная композиция может также содержать сухой спиртовый экстракт пантов оленя или сухой экстракт корня женьшеня. Данная композиция позволяет корректировать гормональные изменения в организме человека.A known composition for correcting age-related changes in the human endocrine system (RU 2275930, publ. 05/10/2006), containing a substance with hormonal (HH) or hormone-like (GP) activity, selected from the group: C21- or C19-steroids, pregnenolone, 17-hydroxypregnenolone , DHEA, progesterone, testosterone, or a hormone-like substance of plant origin (BP), as well as dry methanol extract of dioica nettle root in the following ratio of components weight. parts: VG, VP, or BP - 0.0001-25.0 nettle root extract - 0.05-50.0. The composition contains BP in the form of phytochemical compounds such as diosgenin and protodioscin. The anti-aging composition may also contain a dry alcoholic extract of antler deer or a dry extract of ginseng root. This composition allows you to adjust hormonal changes in the human body.
Эффект от применения данной композиции рассчитан только на коррекцию гормональных изменений организма с возрастом и не касается других механизмов старения.The effect of the use of this composition is designed only for the correction of hormonal changes in the body with age and does not apply to other aging mechanisms.
Недостатком данных технических решений является мононаправленность действия вышеперечисленных средств. То есть каждое предлагаемое решение имеет узконаправленный механизм действия в соответствии с одной теорией старения.The disadvantage of these technical solutions is the unidirectional action of the above funds. That is, each proposed solution has a narrowly targeted mechanism of action in accordance with one theory of aging.
Каждая теория, определяющая механизм старения организма человека, использует свой набор физиологических показателей для первоначальной оценки биологического возраста человека, а также для оценки изменений после процедуры коррекции. Характер возрастных изменений ряда физиологических показателей, используемых для оценки биологического возраста человека, показывает, что лишь некоторые из них объективно коррелируют с возрастом. Эти показатели называются биологическими маркерами старения. Направленное воздействие на эти маркеры дает возможность осуществлять коррекцию биологического возраста человека, предупреждая, в том числе, преждевременное старение.Each theory that determines the aging mechanism of the human body uses its own set of physiological indicators for the initial assessment of the biological age of a person, as well as for assessing changes after the correction procedure. The nature of age-related changes in a number of physiological indicators used to assess the biological age of a person shows that only some of them objectively correlate with age. These indicators are called biological markers of aging. The directed action on these markers makes it possible to correct the biological age of a person, preventing, among other things, premature aging.
Технической задачей, на решение которой направлено заявляемое изобретение, является создание новой композиции биологически активных веществ, обладающей геропротекторным действием, а также способа комплексного воздействия на три биологических маркера старения, направленного на коррекцию возрастных изменений в соответствии с тремя теориями старения.The technical problem to which the claimed invention is directed is to create a new composition of biologically active substances with a geroprotective effect, as well as a method for the complex effect on three biological markers of aging, aimed at correcting age-related changes in accordance with the three theories of aging.
Технический результат изобретения заключается в создании композиции, обладающей геропротекторным действием, использование которой стимулирует продукцию ДГЭА (дегидроэпиандростерона) - естественного метаболита надпочечников, уровень которого определяет биологический возраст человека, восстанавливает функциональную активность эпифиза и, как следствие, повышает продукцию и секрецию мелатонина, защищает макромолекулы клеток от повреждения свободными радикалами за счет повышения антиоксидантного статуса организма.The technical result of the invention is to create a composition having a geroprotective effect, the use of which stimulates the production of DHEA (dehydroepiandrosterone), a natural metabolite of the adrenal glands, the level of which determines the biological age of the person, restores the functional activity of the pineal gland and, as a result, increases the production and secretion of melatonin, protects cell macromolecules from damage by free radicals by increasing the antioxidant status of the body.
Для решения поставленной задачи и достижения указанного технического результата предложена композиция биологически активных веществ, обладающая геропротекторным действием, характеризующаяся тем, что она содержит синергически действующие ингредиенты - концентрат растительных сапонинов, композицию пептидов (Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His) и комплекс ацетил-L-карнитин/альфа-липоевая кислота при следующем соотношении комонентов, мас.ч.: концентрат растительных сапонинов - 0,5-5,0; композиция пептидов (Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His) - 0,001-0,01; комплекс ацетил-L-карнитин/альфа-липоевая кислота - 10,0-25,0.To solve this problem and achieve the technical result, a composition of biologically active substances with a geroprotective effect is proposed, characterized in that it contains synergistically active ingredients - a concentrate of plant saponins, a composition of peptides (Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His) and a complex acetyl-L-carnitine / alpha-lipoic acid in the following ratio of components, parts by weight: vegetable saponins concentrate - 0.5-5.0; peptide composition (Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His) - 0.001-0.01; complex acetyl-L-carnitine / alpha lipoic acid - 10.0-25.0.
При этом вышеуказанная композиция представляет собой биологически активную добавку к пище и содержит композицию пептидов Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His в соотношении, мас.ч.: 5,5-9,0:1,0, комплекс ацетил-L-карнитин/альфа-липоевая кислота в соотношении 2,5-3,0:1,0.Moreover, the above composition is a biologically active food supplement and contains a composition of Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His peptides in the ratio, parts by weight: 5.5-9.0: 1.0, acetyl-L complex β-carnitine / alpha lipoic acid in a ratio of 2.5-3.0: 1.0.
Вышеуказанная композиция также дополнительно содержит вспомогательные компоненты, выбранные из группы: диоксид кремния (аэросил), кальция стеарат (или магния стеарат), крахмал, желатин, микрокристаллическая целлюлоза.The above composition also additionally contains auxiliary components selected from the group: silicon dioxide (aerosil), calcium stearate (or magnesium stearate), starch, gelatin, microcrystalline cellulose.
Композиция биологически активных веществ, обладающая геропротекторным действием, также характеризуется тем, что композиция пептидов предварительно помещена в крахмальную или желатиновую матрицу методом микросферирования, а комплекс ацетил-L-карнитин/альфа-липоевая кислота предварительно опудрен смесью высокодисперсного диоксида кремния (аэросилом) и стеарата кальция (или магния).The composition of biologically active substances with a geroprotective effect is also characterized by the fact that the peptide composition is preliminarily placed in a starch or gelatin matrix by the microsphere method, and the acetyl-L-carnitine / alpha-lipoic acid complex is pre-dusted with a mixture of highly dispersed silicon dioxide (aerosil) and calcium stearate (or magnesium).
Композиция биологически активных веществ, обладающая геропротекторным действием, также характеризуется тем, что комплекс ацетил-L-карнитин/альфа-липоевая кислота и концентрат растительных сапонинов предварительно опудрены смесью высокодисперсного диоксида кремния (аэросила) и стеарата кальция (или магния).The composition of biologically active substances with a geroprotective effect is also characterized in that the acetyl-L-carnitine / alpha-lipoic acid complex and plant saponin concentrate are pre-dusted with a mixture of highly dispersed silicon dioxide (aerosil) and calcium stearate (or magnesium).
Композиция представляет собой сыпучую однородную порошкообразную массу. При использовании композиции пептидов в форме микросфер допускаются в однородной порошкообразной массе включения микросфер. Предложенное средство может быть использовано самостоятельно или в виде одного из компонентов фармацевтических или нутрицевтических композиций, которые в дальнейшем могут быть капсулированы или таблетированы.The composition is a loose, uniform, powdery mass. When using the composition of the peptides in the form of microspheres are allowed in a homogeneous powdery mass inclusion microspheres. The proposed tool can be used alone or in the form of one of the components of pharmaceutical or nutraceutical compositions, which can be further encapsulated or tabletted.
Сущность данного изобретения заключается в том, что композиция состоит из веществ, ранее вместе не применяемых, но обладающих в таком сочетании синергическим эффектом. Используемые компоненты подобраны таким образом, чтобы обеспечить многофункциональное действие для предупреждения процесса старения, особенно преждевременного. Совокупное воздействие ее компонентов на организм позволяет получить композицию, обладающую высокой геропротекторной активностью за счет стимуляции продукции ДГЭА, восстановления функционального состояния эпифиза и повышения продукции мелатонина, а также активной антиоксидантной защитой митохондрий.The essence of this invention lies in the fact that the composition consists of substances not previously used together, but possessing in this combination a synergistic effect. The components used are selected in such a way as to provide a multifunctional action to prevent the aging process, especially premature. The combined effect of its components on the body allows to obtain a composition with high geroprotective activity due to stimulation of DHEA production, restoration of the functional state of the pineal gland and increased production of melatonin, as well as active antioxidant protection of mitochondria.
Включенные в композицию биологически активные компоненты не являются антагонистами, а их соотношение в композиции подобраны таким образом, что они взаимодополняют друг друга. Сочетание биологически активного концентрата растительных сапонинов, композиции пептидов (Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His) и комплекса ацетил-L-карнитин и альфа-липоевая кислота создает сверхсуммарный эффект их действия.The biologically active components included in the composition are not antagonists, and their ratio in the composition is selected in such a way that they complement each other. The combination of a biologically active concentrate of plant saponins, a composition of peptides (Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His) and a complex of acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid creates an overwhelming effect of their action.
Механизм геропротекторного действия заявляемой композиции основан на совокупном воздействии на три биологических маркера старения: уровень ДГЭА, определяющий главным образом гормональное старение организма; уровень мелатонина, определяющий функциональное старение эпифиза; антиоксидантный статус, определяющий процесс повреждения клеточных структур (в первую очередь митохондрий) свободными радикалами. Возможность одновременно воздействовать на три биологических маркера старения позволяет осуществлять комплексный подход к коррекции возрастных изменений и предупреждать преждевременное старение.The mechanism of the geroprotective effect of the claimed composition is based on the combined effect on three biological markers of aging: the level of DHEA, which mainly determines the hormonal aging of the body; the level of melatonin, which determines the functional aging of the pineal gland; antioxidant status, which determines the process of damage to cellular structures (primarily mitochondria) by free radicals. The ability to simultaneously act on three biological markers of aging allows for a comprehensive approach to the correction of age-related changes and to prevent premature aging.
Так, биологически активные вещества, относящиеся к классу стероидных сапонинов, свойственны растениям семейства лилейных, амариллисовых, норичниковых, диоскорейных. Стероидные сапонины представляют собой класс важных биоактивных веществ в растениях. Содержание сапонинов в этих растениях колеблется в широких пределах в зависимости от принадлежности к семейству, региону произрастания, а также от целого ряда других субъективных факторов. Поэтому в качестве источника сапонинов был использован стандартизованный концентрат сапонинов, полученный путем многостадийной технологической переработки сырья растительного происхождения, содержащего сапонины (преимущественно диоскорейные). Стероидные сапонины близки по своей структуре к гормонам и обладают высокой биологической активностью в отношении мобилизации внутренних горомональных резервов. Стероидные сапонины, попадая в организм человека, стимулируют выработку собственных гормонов, в большей степени ДГЭА, уровнем которого «маркируется» биологический возраст человека.So, biologically active substances belonging to the class of steroidal saponins are characteristic of plants of the family Liliaceae, Amaryllis, Norimica, Dioscoreian. Steroidal saponins are a class of important bioactive substances in plants. The content of saponins in these plants varies widely depending on the family, the region of growth, as well as on a number of other subjective factors. Therefore, as a source of saponins, a standardized concentrate of saponins was obtained, obtained by multistage technological processing of plant-based raw materials containing saponins (mainly dioscoreic). Steroid saponins are close in structure to hormones and have high biological activity in relation to the mobilization of internal hormonal reserves. When steroidal saponins enter the human body, they stimulate the production of their own hormones, to a greater extent DHEA, the level of which is “marked” by a person’s biological age.
В процессе изучения механизмов старения шишковидной железы (эпифиза) установлено, что возрастное снижение способности клеток к индукции синтеза белков является одним из следствий накопления повреждений в макромолекулах из-за действия эндогенных свободных радикалов. При этом получены достоверные данные, которые указывают на то, что изменения, происходящие с возрастом в эпифизе, носят более функциональный, чем органический характер, что делает возможной коррекцию возрастных изменений этой нейроэндокринной железы. Пептиды в предлагаемой композиции Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His ранее для нормализации функций эпифиза не использовались. Инновационность предлагаемой композиции пептидов состоит в том, что она действует одновременно по всем направлениям, необходимым для восстановления физиологических функций эпифиза. Предлагаемая пептидная композиция Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His восстанавливает функции эпифиза, связанные не только с продуцируемыми в нем пептидами, но и нейтрализует действие свободных радикалов эндогенного и экзогенного происхождения, провоцирующих снижение способности клеток к синтезу белков и пептидов. То есть одновременно воздействует на причину и устраняет последствия.In the process of studying the mechanisms of the aging of the pineal gland (pineal gland), it was found that an age-related decrease in the ability of cells to induce protein synthesis is one of the consequences of damage accumulation in macromolecules due to the action of endogenous free radicals. At the same time, reliable data were obtained that indicate that changes that occur with age in the pineal gland are more functional than organic in nature, which makes it possible to correct age-related changes in this neuroendocrine gland. The peptides in the proposed composition Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His previously to normalize the functions of the pineal gland. The innovation of the proposed composition of peptides lies in the fact that it acts simultaneously in all directions necessary to restore the physiological functions of the pineal gland. The proposed peptide composition Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His restores the functions of the pineal gland associated not only with the peptides produced in it, but also neutralizes the action of free radicals of endogenous and exogenous origin, which provoke a decrease in the ability of cells to synthesize proteins and peptides. That is, it simultaneously affects the cause and eliminates the consequences.
Соотношение композиции пептидов Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His 5,5-9,0:1,0 определено экспериментально и обусловлено тем, что при использовании именно такого соотношения происходит максимальное увеличение ночных пиков секреции мелатонина и регуляция циркадных ритмов.The ratio of the composition of the peptides Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His 5.5-9.0: 1.0 was determined experimentally and due to the fact that when using this ratio, the maximum increase in night peaks of melatonin secretion and regulation of circadian rhythms occurs.
Высокая антиоксидантная активность комплекса ацетил-L-карнитин и альфа-липоевая кислота проявляется в улучшении способности митохондрий вырабатывать АТФ - основное горючее клетки, в активизации работы клеточных энергетических систем и, одновременно, в снижении уровня перекисного окисления липидов клеточных мембран. Такой эффект достигается благодаря совместному использованию ацетил-L-карнитина и альфа-липоевой кислоты - естественных метаболитов митохондрий, которые помимо антиоксидантной активности, показанной в экспериментах как in vitro (в пробирке), так и in vivo (в живом организме), обеспечивают отсутствие токсического действия при попадании в клетку. Это существенно отличает комплекс ацетил-L-карнитин и альфа-липоевая кислота от множества искусственных антиоксидантов, применение которых в живом организме часто сопровождается токсическим действием.The high antioxidant activity of the complex acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid is manifested in improving the ability of mitochondria to produce ATP - the main fuel of the cell, in enhancing the work of cellular energy systems and, at the same time, in reducing the level of lipid peroxidation of cell membranes. This effect is achieved through the combined use of acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid - natural mitochondrial metabolites that, in addition to the antioxidant activity shown in experiments both in vitro (in vitro) and in vivo (in a living organism), ensure the absence of toxic actions when entering the cell. This significantly distinguishes the complex acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid from many artificial antioxidants, the use of which in a living organism is often accompanied by toxic effects.
Соотношение ацетил-L-карнитина и альфа-липоевой кислоты как 2,5-3,0:1,0 определено экспериментально и обусловлено тем, что при совместном использовании именно в таком соотношении ацетил-L-карнитин и альфа-липоевая кислота проявляют антиоксидантную активность, в десятки раз превышающую антиоксидантную активность, каждого из компонентов комплекса по отдельности.The ratio of acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid as 2.5-3.0: 1.0 is determined experimentally and is due to the fact that when used in exactly this ratio, acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid exhibit antioxidant activity , tens of times higher than antioxidant activity, of each of the components of the complex individually.
Предлагаемые вспомогательные компоненты: диоксид кремния (аэросил), кальция стеарат (или магния стеарат), тальк, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) выполняют технологические функции с целью обеспечения формы выпуска, удобной для применения.The proposed auxiliary components: silicon dioxide (aerosil), calcium stearate (or magnesium stearate), talc, starch, microcrystalline cellulose (MCC) perform technological functions in order to provide a convenient release form.
Таким образом, действие входящих в заявляемую композицию биологически активных компонентов осуществляется по разным биологическим механизмам, поэтому их суммарный (сочетанный) терапевтический эффект более выражен, нежели эффект от применения этих биологически активных веществ по отдельности.Thus, the action of the biologically active components included in the claimed composition is carried out by different biological mechanisms, therefore their total (combined) therapeutic effect is more pronounced than the effect of the use of these biologically active substances separately.
Экспериментальным путем было установлено оптимальное соотношение в композиции концентрата растительных сапонинов, композиции пептидов (Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His) и комплекса ацетил-L-карнитин и альфа-липоевая кислота, которое составляет от 0,5:0,01:25 до 5:0,001:10. Преимущественно на 1 мас. часть концентрата растительных сапонинов берут 0,005 частей композиции пептидов (Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His) в соотношении (9:1) и 13 мас. частей комплекса ацетил-L-карнитина и альфа-липоевой кислоты в соотношении (3:1). При таком соотношении композиция содержит оптимальное количество биологически активных веществ для стимулирования продукции собственных гормонов, главным образом ДГЭА, нормализации функций эпифиза и продукции мелатонина и обеспечения антиоксидантной защиты митохондрий от агрессивного воздействия свободных радикалов эндогенного и экзогенного происхождения.The optimal ratio in the composition of the concentrate of plant saponins, the composition of peptides (Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His) and the complex acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid, which is from 0.5: 0.01, was established experimentally. : 25 to 5: 0.001: 10. Mostly for 1 wt. part of the concentrate of plant saponins take 0.005 parts of the composition of the peptides (Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His) in the ratio (9: 1) and 13 wt. parts of the complex of acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid in the ratio (3: 1). With this ratio, the composition contains the optimal amount of biologically active substances to stimulate the production of its own hormones, mainly DHEA, normalize the functions of the pineal gland and the production of melatonin and provide antioxidant protection of mitochondria from the aggressive effects of free radicals of endogenous and exogenous origin.
Введение в композицию компонентов в количестве ниже, чем указанные значения, снижает эффективность средства, а повышение содержания является нецелесообразным.The introduction into the composition of the components in an amount lower than the specified values, reduces the effectiveness of the tool, and increasing the content is impractical.
Таким образом, заявляемая композиция биологически активных веществ, обладающая геропротекторными свойствами:Thus, the claimed composition of biologically active substances with geroprotective properties:
- восстанавливает уровень ДГЭА до 25-30 лет за счет того, что стимулирует выработку собственных гормонов в организме человека (в отличие от гормонозаместительной терапии);- restores the level of DHEA to 25-30 years due to the fact that it stimulates the production of own hormones in the human body (in contrast to hormone replacement therapy);
- восстанавливает функцию эпифиза и способствует нормализации выработки мелатонина, поднимая его уровень до «молодых показателей», за счет введения композиции пептидов, обладающей высокой тканеспецифичностью по отношению к эпифизу, и нейтрализации факторов, провоцирующих снижение способности клеток к собственному синтезу белков и пептидов;- restores the function of the pineal gland and helps to normalize the production of melatonin, raising its level to "young indicators", due to the introduction of a peptide composition with high tissue specificity with respect to the pineal gland and neutralization of factors that provoke a decrease in the ability of cells to synthesize proteins and peptides;
- предупреждает возрастную деградацию митохондрий за счет проявления высокой антиоксидантной активности в отношении клеточных структур.- prevents age-related degradation of mitochondria due to the manifestation of high antioxidant activity against cellular structures.
Композицию биологически активных веществ приготавливают следующим образом.The composition of biologically active substances is prepared as follows.
Пример 1.Example 1
Компоненты для изготовления композиции - концентрат растительных сапонинов: композиция пептидов (Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His): комплекс ацетил-L-карнитина и альфа-липоевой кислоты (3:1) - используются в следующем соотношении: 0,8:0,01:10.The components for the manufacture of the composition is a plant saponin concentrate: peptide composition (Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His): a complex of acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid (3: 1) - are used in the following ratio: 0.8 : 0.01: 10.
75 г ацетил-L-карнитина и 25 г альфа-липоевой кислоты по отдельности опудривают смесью высокодисперсного оксида кремния (аэросила) и стеарата кальция. Данная процедура осуществляется с целью достижения необходимых технологических характеристик. Опудренные ацетил-L-карнитин и альфа-липоевую кислоту перемешивают в смесителе конусного типа и пропускают через измельчитель с размером сита 0,5, в результате чего добиваются необходимой однородности смешения и технологичности промежуточного состава (А). 8 г концентрата растительных сапонинов также опудривают смесью высокодисперсного оксида кремния (аэросила) и стеарата кальция, после чего пропускают через сито с размером ячеек 0,5 и получают следующий промежуточный состав (В). Предварительную подготовку композиции пептидов (Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His) не проводят.75 g of acetyl-L-carnitine and 25 g of alpha lipoic acid are individually dusted with a mixture of finely divided silica (aerosil) and calcium stearate. This procedure is carried out in order to achieve the necessary technological characteristics. Powdered acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid are mixed in a cone type mixer and passed through a grinder with a sieve size of 0.5, as a result of which they achieve the necessary uniformity of mixing and adaptability of the intermediate composition (A). 8 g of the concentrate of plant saponins is also dusted with a mixture of highly dispersed silicon oxide (Aerosil) and calcium stearate, after which it is passed through a sieve with a mesh size of 0.5 and the following intermediate composition (B) is obtained. Preliminary preparation of the composition of the peptides (Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His) is not carried out.
Для равномерного распределения композиции пептидов и обеспечения однородности предлагаемой композиции перемешивание подготовленных компонентов проводят ступенчато. 0,1 г композиции пептидов перемешивают с составом В, после чего в пять этапов добавляют разделенный на пять частей состав А. После добавления каждой порции состава А проводят перемешивание в смесителе конусного типа в течение 5-15 минут. По окончании перемешивания 108, 1 г готовой композиции пропускают через сито с размером ячеек 0,5.For uniform distribution of the composition of the peptides and ensure uniformity of the proposed composition, the mixing of the prepared components is carried out stepwise. 0.1 g of the composition of the peptides is mixed with composition B, after which the composition A divided into five parts is added in five steps. After adding each portion of composition A, mixing is carried out in a cone type mixer for 5-15 minutes. After mixing 108, 1 g of the finished composition is passed through a sieve with a mesh size of 0.5.
Полученная композиция имеет следующие характеристики:The resulting composition has the following characteristics:
Содержание ацетил-L-карнитина и альфа-липоевой кислоты в композиции, а также идентификацию пептидов и сапонинов определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии; содержание сапонинов определяли методом UV-спектроскопии.The content of acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid in the composition, as well as the identification of peptides and saponins, was determined by high performance liquid chromatography; saponins were determined by UV spectroscopy.
Пример 2.Example 2
Компоненты для изготовления композиции - концентрат растительных сапонинов: композиция пептидов (Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His): комплекс ацетил-L-карнитина и альфа-липоевой кислоты (3:1) - используются в следующем соотношении 5:0,001:24.The components for the manufacture of the composition is a plant saponin concentrate: peptide composition (Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His): a complex of acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid (3: 1) - used in the following ratio: 5: 0.001: 24.
180 г ацетил-L-карнитина и 60 г альфа-липоевой кислоты по отдельности опудривают смесью высокодисперсного оксида кремния (аэросила) и стеарата кальция. Данная процедура осуществляется с целью достижения необходимых технологических характеристик. Опудренные ацетил-L-карнитин и альфа-липоевую кислоту перемешивают в смесителе конусного типа и пропускают через измельчитель с размером сита 0,5, в результате чего добиваются необходимой однородности смешения и технологичности промежуточного состава (С). 0,1 г композиции пептидов (Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His) помещают в крахмальную или желатиновую матрицу методом микросферирования (Д). Микрокапсулирование композиции пептидов осуществляется для сохранения биологической активности как в процессе изготовления, так и при дальнейшем использовании в качестве фармацевтической или нутрицевтической добавки. Концентрат растительных сапонинов предварительной подготовки не требует.180 g of acetyl-L-carnitine and 60 g of alpha lipoic acid are individually dusted with a mixture of finely divided silica (aerosil) and calcium stearate. This procedure is carried out in order to achieve the necessary technological characteristics. Powdered acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid are mixed in a cone type mixer and passed through a grinder with a sieve size of 0.5, as a result of which they achieve the necessary uniformity of mixing and adaptability of the intermediate composition (C). 0.1 g of the composition of the peptides (Ala-Glu-Asp-Gly / Ala-His) is placed in a starch or gelatin matrix by microsphering (D). Microencapsulation of the composition of the peptides is carried out to preserve biological activity both in the manufacturing process and in future use as a pharmaceutical or nutraceutical supplement. Concentrate of plant saponins does not require preliminary preparation.
Для равномерного распределения композиции пептидов и обеспечения однородности предлагаемой композиции перемешивание компонентов проводят ступенчато. Состав Д перемешивают с 50 г концентрата растительных сапонинов, после чего в пять этапов добавляют разделенный на пять частей состав С. После добавления каждой порции состава С проводят перемешивание в смесителе конусного типа в течение 5-15 минут. По окончании перемешивания 290, 1 г готовой композиции пропускают через сито с размером ячеек 0,5.For uniform distribution of the composition of the peptides and ensure uniformity of the proposed composition, the mixing of the components is carried out stepwise. Composition D is mixed with 50 g of the concentrate of plant saponins, after which the composition C divided into five parts is added in five steps. After adding each portion of composition C, mixing is carried out in a cone type mixer for 5-15 minutes. After mixing 290, 1 g of the finished composition is passed through a sieve with a mesh size of 0.5.
Полученная композиция имеет следующие характеристики:The resulting composition has the following characteristics:
Содержание ацетил-L-карнитина и альфа-липоевой кислоты в композиции, а также идентификацию пептидов и сапонинов определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии; содержание сапонинов определяли методом UV-спектроскопии.The content of acetyl-L-carnitine and alpha-lipoic acid in the composition, as well as the identification of peptides and saponins, was determined by high performance liquid chromatography; saponins were determined by UV spectroscopy.
Технический результат достигается также тем, что предлагается способ комплексной коррекции возрастных изменений гормонального баланса, функций эпифиза и антиоксидантного статуса, включающий пероральное введение пациенту композиции биологически активных веществ по любому из п.п.1-7 по 140-300 мг в сутки в течение 28-30 дней.The technical result is also achieved by the fact that a method is proposed for complex correction of age-related changes in hormonal balance, functions of the pineal gland and antioxidant status, including oral administration to a patient of a composition of biologically active substances according to any one of claims 1 to 7, 140-300 mg per day for 28 -30 days.
Возможность объективного проявления технического результата при использовании заявляемой композиции подтверждена достоверными данными, содержащими сведения экспериментального характера, полученные в процессе проведения исследований по методикам, принятым в данной области. Клинические исследования на пациентах-добровольцах показали следующее. В эксперименте участвовало 20 человек: 10 мужчин и 10 женщин в возрасте от 35 до 55 лет без соматической патологии. Результаты показали, что использование предлагаемой композиции в 97% случаев (Р≤0,05) приводит к коррекции возрастных изменений за счет стимуляции продукции ДГЭА и оптимизации общего гормонального фона, улучшения функционального состояния эпифиза и нормализации фаз сна и бодрствования, а также за счет активации работы клеточных энергетических систем и нормализации энергетического баланса организма.The possibility of an objective manifestation of a technical result when using the claimed composition is confirmed by reliable data containing experimental information obtained in the process of conducting research using methods adopted in this field. Clinical studies in volunteer patients have shown the following. The experiment involved 20 people: 10 men and 10 women aged 35 to 55 years without somatic pathology. The results showed that the use of the proposed composition in 97% of cases (P≤0.05) leads to the correction of age-related changes due to stimulation of DHEA production and optimization of the general hormonal background, improvement of the functional state of the pineal gland and normalization of sleep and wake phases, as well as due to activation the work of cellular energy systems and the normalization of the energy balance of the body.
Для достижения заявленного результата предлагаемую композицию (в таблетированной, капсулированной или иной форме выпуска) рекомендуется использовать в следующих дозировках.To achieve the stated result, the proposed composition (in tablet, capsule or other form of release) is recommended to be used in the following dosages.
Для лиц в возрасте до 45 лет рекомендуемый прием составляет от 70 до 150 мг композиции ежедневно курсом 28-30 дней. Курс приема следует повторять 3-4 раза в год. В промежутках между курсами эффективна процедура поддерживающего приема в количестве от 17 до 35 мг каждый день.For people under the age of 45, the recommended intake is from 70 to 150 mg of the composition daily with a course of 28-30 days. The course of admission should be repeated 3-4 times a year. In between the courses, the maintenance treatment procedure is effective in an amount of 17 to 35 mg every day.
В возрасте после 45 лет рекомендуется более высокая дозировка: от 140 до 300 мг ежедневно в течение 28-30 дней с повторением курса 3-4 раза в год. В промежутках между курсами рекомендуется поддерживающий прием в количестве от 35 до 70 мг каждый день.After the age of 45, a higher dosage is recommended: from 140 to 300 mg daily for 28-30 days with a repeat of the course 3-4 times a year. In between courses, a maintenance dose of 35 to 70 mg every day is recommended.
Изобретение поясняется примерами конкретного осуществления, которые не должны служить основанием ограничения притязаний заявителя, но должны рассматриваться исключительно как примеры, подтверждающие возможность осуществления изобретения с достижением указанного технического результата.The invention is illustrated by examples of specific implementation, which should not serve as a basis for limiting the claims of the applicant, but should be considered solely as examples confirming the possibility of carrying out the invention with the achievement of the specified technical result.
Пример 1. Пациент Ю.А., возраст 42 года, выглядит старше своего возраста, жалобы на сложности с засыпанием, прерывистый сон, повышенную утомляемость. В течение 28 дней пациент принимал заявляемую композицию по 70 мг два раза в день. Сравнительный анализ гормонального профиля до и после приема в течение четырех недель заявляемой композиции показал значительные положительные изменения. Если исходный уровень ДГЭА был 5,1 мкг/мл, что составляет около 50% от физиологической нормы для данного возраста, то после проведения курса уровень этого гормона составил 10,6 мкг/мл, что приближается к 100% физиологической нормы для данного возраста. При этом уровень тестостерона, находящийся в пределах физиологической нормы и до приема предлагаемой композиции, сохранился в тех же пределах и после четырехнедельного курса приема, что подтверждает корригирующие свойства заявляемой композиции, когда изменение одного показателя коррелирует с физиологическим значением другого. Объективные показатели дополнены следующими положительными изменениями, отмеченными субъективно: исчезли трудности с засыпанием, увеличилась продолжительность фаз глубокого сна, снизилась утомляемость.Example 1. Patient Yu.A., age 42, looks older than his age, complaints of difficulty falling asleep, intermittent sleep, increased fatigue. For 28 days, the patient took the claimed composition 70 mg twice a day. A comparative analysis of the hormonal profile before and after administration for four weeks of the claimed composition showed significant positive changes. If the initial level of DHEA was 5.1 μg / ml, which is about 50% of the physiological norm for a given age, then after the course the level of this hormone was 10.6 μg / ml, which approaches 100% of the physiological norm for a given age. At the same time, the level of testosterone, which is within the physiological norm and before taking the proposed composition, remained in the same range after a four-week course of administration, which confirms the corrective properties of the claimed composition, when a change in one indicator correlates with the physiological value of another. Objective indicators are supplemented by the following positive changes noted subjectively: difficulties with falling asleep disappeared, the duration of deep sleep phases increased, and fatigue decreased.
Пример 2. Пациент А.Г., 54 года, по основным показателям практически здоров для своего возраста, высказывает жалобы на ослабление потенции и желание выглядеть моложе. Пациенту предложен четырехнедельный курс приема в дозировке по 140 мг два раза в день. По окончании курса проведена оценка изменения гормонального профиля. По уровню ДГЭА показано практически двукратное увеличение по сравнению с первоначальным результатом, соответствующим среднему значению для данного возраста. Уровень тестостерона повысился на 30%, при этом у пациента исчезли жалобы на ослабление потенции. Кроме того, по окончании курса пациент почувствовал себя более активным умственно и физически, улучшилась работоспособность, повысились упругость мышц и тургор кожи.Example 2. Patient A.G., 54 years old, according to the main indicators, is practically healthy for his age, he complains about the weakening of potency and the desire to look younger. The patient was offered a four-week course of administration in a dosage of 140 mg twice a day. At the end of the course, an assessment of the changes in the hormonal profile was carried out. The level of DHEA shows an almost twofold increase compared with the initial result, which corresponds to the average value for a given age. Testosterone levels increased by 30%, while the patient disappeared complaints of weakening potency. In addition, at the end of the course, the patient felt more active mentally and physically, improved working capacity, increased muscle elasticity and skin turgor.
Пример 3. Пациентка Б.Е., 52 года, имеет возрастные изменения уровня ДГЭА и женских половых гормонов, сопровождающиеся симптомами климакса, такими как приливы, повышенная нервозность и раздражительность, нарушение сна. Исходно наблюдался низкий уровень ДГЭА - 1,5 мкг/мл и прогестерона - 1,4 нмоль/л. После проведенного 28-дневного курса приема заявляемой композиции в дозировке по 150 мг два раза в день уровень ДГЭА повысился более чем в три раза и стал соответствовать 4,7 мкг/мл, что несколько превышает средний уровень нормы для данной возрастной категории. Также примерно в три раза повысился уровень прогестерона (4,2 нмоль/л). По субъективным показателям пациентка отмечала нормализацию соотношения фаз сна и бодрствования, а также выраженную нормализацию эмоционального баланса. Это во многом обусловлено улучшением функционального состояния эпифиза и нормализацией продукции мелатонина.Example 3. Patient B.E., 52 years old, has age-related changes in the level of DHEA and female sex hormones, accompanied by symptoms of menopause, such as hot flashes, increased nervousness and irritability, and sleep disturbance. Initially, a low level of DHEA was observed - 1.5 μg / ml and progesterone - 1.4 nmol / L. After a 28-day course of taking the claimed composition in a dosage of 150 mg twice a day, the level of DHEA increased by more than three times and began to correspond to 4.7 μg / ml, which slightly exceeds the average norm for this age category. Also, the progesterone level (4.2 nmol / L) increased approximately three times. According to subjective indicators, the patient noted a normalization of the ratio of the phases of sleep and wakefulness, as well as a pronounced normalization of emotional balance. This is largely due to an improvement in the functional state of the pineal gland and the normalization of melatonin production.
Пример 4. Пациентка Т.И., 38 лет, имеет преждевременные возрастные изменения уровня женских половых гормонов, при этом уровень ДГЭА соответствует нижнему значению нормы. Данные изменения сопровождаются снижением либидо, увяданием кожи лица, повышенной утомляемостью и невозможностью восстановить силы во время сна в связи с появлением бессонницы. В течение четырех недель пациентка принимала два раза в день по 100 мг заявляемую композицию. Уже в процессе приема композиции у пациентки нормализовался сон, что дало возможность организму восстанавливаться ночью и снизить утомляемость днем. Анализ гормональных показателей крови подтвердил факт коррекции возрастных изменений: уровень прогестерона повысился в три раза и стал соответствовать норме, а уровень ДГЭА повысился до среднего для этого возраста нормы. По окончании курса приема отмечено улучшение плотности и упругости кожи лица, улучшение общего эмоционального фона и усиление либидо.Example 4. Patient TI, 38 years old, has premature age-related changes in the level of female sex hormones, while the level of DHEA corresponds to the lower value of the norm. These changes are accompanied by a decrease in libido, withering of the face, increased fatigue and the inability to restore strength during sleep due to the occurrence of insomnia. For four weeks, the patient took twice a day 100 mg of the claimed composition. Already in the process of taking the composition, the patient returned to normal sleep, which enabled the body to recover at night and reduce fatigue during the day. Analysis of hormonal blood parameters confirmed the fact of correction of age-related changes: the level of progesterone increased three times and began to correspond to the norm, and the level of DHEA increased to the average norm for this age. At the end of the course of treatment, an improvement in the density and elasticity of the skin of the face, an improvement in the general emotional background and an increase in libido were noted.
Таким образом, предлагаемая композиция может быть рекомендована как геропротекторное средство для предупреждения преждевременного старения. Проведенное изучение характеристик безопасности показало, что данная композиция не имеет противопоказаний, кроме индивидуальной непереносимости, а также женщинам в период беременности и кормления грудью.Thus, the proposed composition can be recommended as a geroprotective agent for the prevention of premature aging. A study of the safety characteristics showed that this composition has no contraindications, except for individual intolerance, as well as for women during pregnancy and lactation.
Преимуществом заявляемой композиции является взаимоусиление полезных фармакологических свойств каждого входящего ингредиента, его соответствие поливалентности генеза старения, воздействие в целом на организм человека как корригирующей системы.An advantage of the claimed composition is the mutually reinforcing beneficial pharmacological properties of each incoming ingredient, its correspondence to the multivalence of the genesis of aging, and the overall effect on the human body as a corrective system.
Учитывая комбинированное действие, заявляемая композиция может быть дополнительно использована при переутомлении, кратковременных и затянувшихся стрессовых состояниях, в период реконвалесценции после перенесенных заболеваний.Given the combined effect, the claimed composition can be additionally used for fatigue, short-term and prolonged stressful conditions, during the period of convalescence after diseases.
Эффективность действия композиции обусловлена действием веществ, находящихся в компонентах данной композиции. При этом каждый из компонентов оказывает свое влияние на достижение заявленного результата. А его отсутствие не позволяет в полном объеме решить поставленные задачи, что дает основания считать этот компонент существенным.The effectiveness of the composition is due to the action of substances in the components of this composition. Moreover, each of the components has its own impact on the achievement of the declared result. And its absence does not allow us to fully solve the tasks, which gives reason to consider this component to be significant.
Достоинство препарата состоит и в том, что он не только восстанавливает утраченные организмом функции и замедляет процесс старения организма, но и предупреждает возникновение многих возрастных болезней, развитие которых в организме способствовало бы его преждевременному старению.The advantage of the drug is that it not only restores the functions lost by the body and slows down the aging process, but also prevents the emergence of many age-related diseases, the development of which in the body would contribute to its premature aging.
Дополнительным преимуществом заявляемой композиции является отсутствие токсичности, что позволяет использовать ее длительными курсами как самостоятельное средство геропротекторного действия, так и в качестве вспомогательного средства, например, в период реконвалесценции после перенесенных заболеваний.An additional advantage of the claimed composition is the absence of toxicity, which allows its use in long courses as an independent means of geroprotective action, and as an adjuvant, for example, during convalescence after diseases.
Claims (8)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2011114756/13A RU2464816C1 (en) | 2011-04-14 | 2011-04-14 | Biologically active substances composition with geroprotective activity and method for complex correction of age-related changes of hormonal balance, epiphysis functions and antioxidant status involving said composition administration |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2011114756/13A RU2464816C1 (en) | 2011-04-14 | 2011-04-14 | Biologically active substances composition with geroprotective activity and method for complex correction of age-related changes of hormonal balance, epiphysis functions and antioxidant status involving said composition administration |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2464816C1 true RU2464816C1 (en) | 2012-10-27 |
Family
ID=47147133
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011114756/13A RU2464816C1 (en) | 2011-04-14 | 2011-04-14 | Biologically active substances composition with geroprotective activity and method for complex correction of age-related changes of hormonal balance, epiphysis functions and antioxidant status involving said composition administration |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2464816C1 (en) |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2157233C1 (en) * | 1999-05-11 | 2000-10-10 | Санкт-Петербургская общественная организация "Институт биорегуляции и геронтологии" | Tetrapeptide showing geroprotective activity, pharmacological agent based on thereof and method of its use |
| RU2165720C2 (en) * | 1999-06-29 | 2001-04-27 | Общество с ограниченной ответственностью "Фитолон" | Biologically active addition |
| RU2001108586A (en) * | 1998-09-01 | 2003-02-20 | Сигма-Тау Хелтсайенс С.П.А. | ANTIOXIDANT COMPOSITION INCLUDING ACETYL-L-CARNITINE AND α-LIPOIC ACID |
| WO2003028714A2 (en) * | 2001-10-03 | 2003-04-10 | Vsl Pharmaceuticals, Inc. | Antioxidant combination composition and use thereof |
-
2011
- 2011-04-14 RU RU2011114756/13A patent/RU2464816C1/en active IP Right Revival
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2001108586A (en) * | 1998-09-01 | 2003-02-20 | Сигма-Тау Хелтсайенс С.П.А. | ANTIOXIDANT COMPOSITION INCLUDING ACETYL-L-CARNITINE AND α-LIPOIC ACID |
| RU2157233C1 (en) * | 1999-05-11 | 2000-10-10 | Санкт-Петербургская общественная организация "Институт биорегуляции и геронтологии" | Tetrapeptide showing geroprotective activity, pharmacological agent based on thereof and method of its use |
| RU2165720C2 (en) * | 1999-06-29 | 2001-04-27 | Общество с ограниченной ответственностью "Фитолон" | Biologically active addition |
| WO2003028714A2 (en) * | 2001-10-03 | 2003-04-10 | Vsl Pharmaceuticals, Inc. | Antioxidant combination composition and use thereof |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN101361970B (en) | Composition with beauty effect and health care efficacy and use thereof | |
| US20070116696A1 (en) | Lotus and methyl donors | |
| US20100015115A1 (en) | Compound preparation for quickly reducing oxidative stress and preparation of the same | |
| US20040214750A1 (en) | Medicaments for healing skin conditions in humans | |
| KR101382115B1 (en) | Health food for improving atopic dermatitis and xerosis containing ginseng fruit extracts | |
| US20100009016A1 (en) | Dehydroepiandrosterone production promoter and use thereof | |
| Dayanarayana et al. | Non surgical approaches in treatment of OSF | |
| EP2106705B1 (en) | Use of a compound comprising a vegetable lectin, a proteolytic enzyme and a selenium compound for mucous membrane protection and relief of other symptoms experienced by cancer patients | |
| RU2425593C1 (en) | Biologically active food supplement for normalisation of men androgen level, overall condition, reduction of adiposity | |
| RU2464816C1 (en) | Biologically active substances composition with geroprotective activity and method for complex correction of age-related changes of hormonal balance, epiphysis functions and antioxidant status involving said composition administration | |
| MXPA06007497A (en) | Composition comprising an aqueous extract of red vine leaves and a antithrombotic agent for the treatment of chronic venous insufficiences. | |
| EP3448370B2 (en) | Composition for the treatment of polycystic ovary syndrome | |
| US9592261B2 (en) | Compartment-specific plant extract combination of ginkgo biloba extract and ginseng extract having a tandem effect | |
| CN115518085A (en) | Pharmaceutical composition containing Pleurotus tuber-regium extract as effective component for preventing or treating gynecological diseases | |
| Alfarafisa et al. | The aging of skeletal muscle and potential therapeutic effects of extracts from edible and inedible plants | |
| EP1900356A1 (en) | Extract of fenugreek | |
| RU2189243C1 (en) | Compositions "ginrosin" showing general tonic and adaptogenic effect | |
| EP3142668B1 (en) | A formulation for ameliorating premature ejaculation | |
| EP2514429B1 (en) | Antioxidant | |
| CN102949567A (en) | Medicinal capsule for removing chloasma and preparation method thereof | |
| EP3750532A1 (en) | A food supplement for use in restoring male sex drive (libido) | |
| EP4005564A1 (en) | Treatment for hot flushes, and re-establishing a menstrual cycle during the perimenopause | |
| RU2338541C1 (en) | Composition possessing invigorating, immunomodulating and angioprotecting action | |
| RU2527344C2 (en) | Composition for internal use for hormone skin aging correction | |
| Natarajan et al. | Comparative adaptogenic properties of Withania somnifera and Panax ginseng |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20140415 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20160220 |