RU2446158C9 - Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение - Google Patents

Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение

Info

Publication number
RU2446158C9
RU2446158C9 RU2008148901/04A RU2008148901A RU2446158C9 RU 2446158 C9 RU2446158 C9 RU 2446158C9 RU 2008148901/04 A RU2008148901/04 A RU 2008148901/04A RU 2008148901 A RU2008148901 A RU 2008148901A RU 2446158 C9 RU2446158 C9 RU 2446158C9
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
isoindol
amine
fluoro
pyridin
Prior art date
Application number
RU2008148901/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2446158C2 (ru
RU2008148901A (ru
Inventor
Джеймс АРНОЛЬД (US)
Джеймс Арнольд
Стефан БЕРГ (SE)
Стефан Берг
Джанни ЧЕССАРИ (GB)
Джанни ЧЕССАРИ
Майлз КОНГРИВ (GB)
Майлз КОНГРИВ
Фил ЭДВАРДЗ (US)
Фил ЭДВАРДЗ
Йёрг ХОЛЕНЗ (SE)
Йёрг Холенз
Анника КЕРС (SE)
Анника Керс
Карин КОЛМОДИН (SE)
Карин Колмодин
Кристофер МЮРРЭЙ (GB)
Кристофер МЮРРЭЙ
Сахил ПЭЙТЕЛ (GB)
Сахил ПЭЙТЕЛ
Ласзло РАКОС (SE)
Ласзло РАКОС
Дидье РОТТИЧЧИ (SE)
Дидье Роттиччи
Марк СИЛЬВЕСТЕР (US)
Марк СИЛЬВЕСТЕР
Лиселотте ЭБЕРГ (SE)
Лиселотте Эберг
Original Assignee
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб
Publication of RU2008148901A publication Critical patent/RU2008148901A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2446158C2 publication Critical patent/RU2446158C2/ru
Publication of RU2446158C9 publication Critical patent/RU2446158C9/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым соединениям формулы I
Figure 00000161
где R1 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где указанный фенил, 6-членный гетероарил возможно замещен одним R7; R2 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где каждый из указанных фенила или 6-членного гетероарила возможно замещен одним R7; R3 означает галоген; R7 независимо означает галоген, OR8, фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов, где любой фенил или гетероарил возможно может быть замещен одним R14; R14 означает галоген, OR8; R8 независимо означает С1-6алкил; m равен 1; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли,
и к их фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл.,136 прим.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160

Claims (8)

1. Соединение формулы I
Figure 00000161

где
R1 выбран из фенила и 6-членного гетероарила, где указанный 6-членный гетероарил содержит один или два атома N в качестве гетероатомов и где указанный фенил или 6-членный гетероарил возможно замещен одним R7;
R2 выбран из фенила или 6-членного гетероарила, где указанный 6-членный гетероарил содержит один или два атома N в качестве гетероатомов и где каждый из указанных фенила или 6-членного гетероарила возможно замещен одним R7;
R3 представляет собой галоген;
R7 независимо выбран из галогена, OR8, фенила и 6-членного гетероарила, содержащего один или два атома N в качестве гетероатомов, где любой фенил или гетероарил возможно может быть замещен одним R14;
R14 выбран из галогена и OR8,
R8 независимо выбран из С1-6алкила
и m равен 1;
в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли.
2. Соединение, выбранное из:
6-фтор-1-(4-метоксифенил)-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;
6-фтор-1-(4-метоксифенил)-1-(3-пиридин-3-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;
6-фтор-1-(3'-метоксибифенил-3-ил)-1-(4-метоксифенил)-1Н-изоиндол-3-амина;
6-фтор-1-(4-метоксифенил)-1-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-1Н-изоиндол-3-амина;
6-фтор-1-пиридин-4-ил-1-(3-пиридин-3-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;
6-фтор-1-пиридин-4-ил-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;
6-фтор-1-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-3-амина и
6-фтор-1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-3-амина; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли.
3. Соединение, выбранное из:
6-хлор-1-пиридин-4-ил-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина, в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли.
4. Соединение по любому из пп.1-3, обладающее ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ.
5. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-3 вместе с фармацевтически приемлемыми эксципиентами, носителями или разбавителями.
6. Применение соединения по любому из пп.1-3 в качестве ингибитора ВАСЕ.
7. Применение соединения по любому из пп.1-3 для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ.
8. Применение соединения по любому из пп.1-3 для изготовления лекарственного средства для уменьшения активности ВАСЕ.
RU2008148901/04A 2006-06-22 2007-06-20 Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение RU2446158C9 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US81580006P 2006-06-22 2006-06-22
US60/815,800 2006-06-22
US81855706P 2006-07-05 2006-07-05
US60/818,557 2006-07-05
US60/891,242 2007-02-23

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2008148901A RU2008148901A (ru) 2010-07-27
RU2446158C2 RU2446158C2 (ru) 2012-03-27
RU2446158C9 true RU2446158C9 (ru) 2012-06-20

Family

ID=42697616

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008148901/04A RU2446158C9 (ru) 2006-06-22 2007-06-20 Замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение

Country Status (2)

Country Link
BR (1) BRPI0713463A2 (ru)
RU (1) RU2446158C9 (ru)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2265592C2 (ru) * 1999-08-09 2005-12-10 Новартис Аг Производное альфа-аминогидроксамовой кислоты, способ его получения и фармацевтическая композиция
EP1640366A1 (en) * 2003-06-30 2006-03-29 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Heterocyclic methyl sulfone derivative
EP1745777A1 (en) * 2005-07-20 2007-01-24 Speedel Experimenta AG Amido-aminoalcohols as therapeutic compounds

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2265592C2 (ru) * 1999-08-09 2005-12-10 Новартис Аг Производное альфа-аминогидроксамовой кислоты, способ его получения и фармацевтическая композиция
EP1640366A1 (en) * 2003-06-30 2006-03-29 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Heterocyclic methyl sulfone derivative
EP1745777A1 (en) * 2005-07-20 2007-01-24 Speedel Experimenta AG Amido-aminoalcohols as therapeutic compounds

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0713463A2 (pt) 2012-01-24
RU2446158C2 (ru) 2012-03-27
RU2008148901A (ru) 2010-07-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2401658C2 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
RU2445312C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-МЕТИЛМОРФОЛИН ПИРИДО-, ПИРАЗО- И ПИРИМИДО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ mTOR
RU2495044C2 (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
RU2424240C2 (ru) Антибактериальные производные пиперидина
RU2485131C2 (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой и содержащие их противогрибковые средства
ZA202006378B (en) N-heterocyclic five-membered ring-containing capsid protein assembly inhibitor, pharmaceutical composition thereof, and use thereof
EA201001669A1 (ru) Замещенные пиримидин-5-карбоксамиды 281
ATE517882T1 (de) Chinolinderivate
EA201100795A1 (ru) Фармацевтическая композиция эффективного ингибитора всг для перорального введения
WO2007096151A3 (en) Inhibitors of p38-kinase for treatment of pulmonary hypertension
RU2017145930A (ru) МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ)
EA200970535A1 (ru) Антибактериальные производные хинолина
SE0400284D0 (sv) Novel compounds
DE60206911D1 (de) Imidazol-2-carbonsäureamid derivate als raf-kinase-inhibitoren
EA200701780A1 (ru) Противоопухолевое средство
UA109421C2 (uk) Фармацевтична композиція, яка містить ліганди сигма-рецептора
RU2008119994A (ru) Ингибиторы калиевых каналов
EA200970534A1 (ru) Антибактериальные производные хинолина
NO20082077L (no) Spirosykliske quinazolinderivater som PDE7-inhibitorer
EA201070018A1 (ru) Замещенные 2-[2-(фенил)этиламино] алканамидные производные и применение указанных соединений в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов
EA200400086A1 (ru) Новые производные оксазолидинонов в качестве антибактериальных агентов
ATE523498T1 (de) Hiv-inhibierende 2-(4- cyanophenylamino)pyrimidinderivate
RU2015143841A (ru) Ингибиторы hdac
AR054888A1 (es) Derivados de quinolina como agentes antibacterianos

Legal Events

Date Code Title Description
TH4A Reissue of patent specification
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130621