RU2385720C2 - Вагинальные композиции для лечения инфекций - Google Patents

Вагинальные композиции для лечения инфекций Download PDF

Info

Publication number
RU2385720C2
RU2385720C2 RU2006129637/14A RU2006129637A RU2385720C2 RU 2385720 C2 RU2385720 C2 RU 2385720C2 RU 2006129637/14 A RU2006129637/14 A RU 2006129637/14A RU 2006129637 A RU2006129637 A RU 2006129637A RU 2385720 C2 RU2385720 C2 RU 2385720C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cooling
composition
applying
perineum
compositions
Prior art date
Application number
RU2006129637/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2006129637A (ru
Inventor
Наваз АХМАД (US)
Наваз АХМАД
Калпана Дж. ПАТЕЛ (US)
Калпана Дж. ПАТЕЛ
Бринда ВИИТА (US)
Бринда ВИИТА
Original Assignee
МакНЕЙЛ-ППС, ИНК.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by МакНЕЙЛ-ППС, ИНК. filed Critical МакНЕЙЛ-ППС, ИНК.
Publication of RU2006129637A publication Critical patent/RU2006129637A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2385720C2 publication Critical patent/RU2385720C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61FFILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
    • A61F7/00Heating or cooling appliances for medical or therapeutic treatment of the human body
    • A61F7/12Devices for heating or cooling internal body cavities
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/41781,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41961,2,4-Triazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7048Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0034Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/02Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10Antimycotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61FFILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
    • A61F7/00Heating or cooling appliances for medical or therapeutic treatment of the human body
    • A61F7/02Compresses or poultices for effecting heating or cooling
    • A61F2007/0261Compresses or poultices for effecting heating or cooling medicated
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61FFILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
    • A61F7/00Heating or cooling appliances for medical or therapeutic treatment of the human body
    • A61F7/10Cooling bags, e.g. ice-bags

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Thermal Sciences (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения вагинальных инфекций. Предлагаемый способ лечения вагинальной инфекции включает стадии очищения и охлаждения промежности женщины путем нанесения влажного субстрата, содержащего охлаждающий агент, и стадию лечения путем введения активного противогрибкового ингредиента во влагалище. Способ за счет использования очищающих и охлаждающих композиций в сочетании с противогрибковым ингредиентом обеспечивает ускоренное ослабление боли, жжения, зуда и ощущения дискомфорта, ассоциированных с вагинальными инфекциями. 15 з.п. ф-лы.

Description

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ
Много лет женщины страдали от вагинальных инфекций, которые вызывали зуд, боль и ощущение общего дискомфорта у больных. В частности, женщины страдали от вагинальных дрожжеподобных инфекций, вызываемых микрофлорой Candida albicans. Невылеченные быстро и должным образом такие вагинальные дрожжеподобные инфекции вызывают значительный зуд, боль и ощущение дискомфорта. Обычные способы лечения вагинальных дрожжеподобных инфекций включают локальное применение кремов, суппозиториев, мягких желатиновых капсул, вагинальных таблеток и вагинальных мазей. Такие способы лечения обычно применяют при схемах лечения продолжительностью от одного до семи дней. Совсем недавно при системном лечении больных применяли оральное введение противогрибковых композиций, таких как таблетки дифлюкана (Diflucan®).
Во многих случаях вагинальные дрожжеподобные инфекции не ограничиваются только поверхностью влагалища. В сущности, инфекции могут распространяться и включать также поверхность наружных женских половых органов, вызывая зуд и ощущение как внешнего, так и внутреннего дискомфорта. Разнообразные комбинации схем лечения оказались пригодными для лечения таких инфекций, как наружных, так и внутренних, включая кремы, суппозитории или овули, предназначенные для введения внутрь, и кремы, предназначенные для наружного нанесения на наружные женские половые органы, для ослабления зуда, боли и ощущения дискомфорта на поверхности наружных женских половых органов.
Несмотря на то, что женщины, страдающие от чувства боли и дискомфорта, вызываемых вагинальными дрожжеподобными инфекциями, вероятно, могут во время курса лечения по известным схемам получить облегчение, ощущение облегчения не может быть достигнуто в течение нескольких дней. Хотя нанесение наружных вагинальных кремов может дать некоторое облегчение в процессе курса лечения, это облегчение не является немедленным и мгновенным. Инфекция сохраняется, приводя к комковатым творожистым выделениям, которые усиливают чувство дискомфорта, вызываемого инфекцией.
РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Как следует из предшествующего обсуждения, в настоящее время имеется потребность в схеме лечения вагинальных инфекций, которая отвечает необходимости удаления микроорганизмов, вызывающих заболевание, и также способствует уменьшению интенсивности страданий пациентки. Нами было обнаружено, что охлаждение поверхности внутри или вокруг того места, где инфекция вызывает чувство дискомфорта, удивительно способствует снижению неприятных ощущений у пациентки в ходе протекания вагинальной инфекции.
Авторы предлагают теорию, по которой наложение холода на поверхность или вокруг поверхности, пораженной инфекцией, снижает перенос болезненных ощущений по нервным окончаниям этих болезненных или поврежденных тканей. Это вызывает действительное уменьшение боли. Более того, охлаждение тканей уменьшает припухлость поврежденных мышц и тканей. В дополнение, наложение холода на инфицированную поверхность или вокруг нее снижает ток крови и может, следовательно, уменьшить внеклеточные выделения, что может привести к уменьшению воспаления и смягчению симптомов.
Процесс охлаждения может быть осуществлен в соответствии с одним или несколькими отдельными способами. Физическое наложение холодного объекта или устройства на поверхность или вокруг поверхности может достигнуть желаемых целей. Например, для охлаждения поверхности во время лечения могут накладывать холодный компресс со льдом или куски материи, которые были заморожены. Аналогично, можно также использовать холодный блок, завернутый в материю и содержащий химические продукты, которые охлаждаются, взаимодействуя эндотермически.
Однако такие способы могут быть громоздкими или неудобными, и при их осуществлении может возникнуть необходимость в поддержании стационарности, в частности, в течение некоторого времени. Таким образом, еще один способ, с помощью которого поверхность может быть охлаждена, включает использование тепла инфицированной ткани для испарения компонентов в охлаждающем устройстве. Примеры этого способа включают нанесение воды или спирта, или их комбинации на пораженную поверхность.
Еще один способ охлаждения поверхностей влагалища и наружных женских половых органов может включать использование охлаждающего эффекта испарения влаги при нанесении влаги или влажного субстрата на поверхности. Влага затем будет испаряться, вызывая у пациентки ощущение охлаждения. Могут быть использованы различные способы нанесения влаги, такие как влажный субстрат, устройство, содержащее влажный субстрат или губку, или тому подобное.
Охлаждение также может быть достигнуто с помощью химических средств, когда химические вещества, такие как ментол, камфора, сорбит и тому подобное, наносят на пораженные ткани для передачи поверхности ощущения холода. Известно применение охлаждающих аппликаций для лечения воспаленных мышц, геммороидальных узлов и для ослабления подагрической боли. Однако такие комбинации могут оказаться чрезвычайно болезненными, если нанесены неправильным образом прямо на чувствительную воспаленную вагинальную ткань и ткань наружных женских половых органов.
В настоящее время отсутствуют охлаждающие препараты, имеющиеся в распоряжении или известные в данной области, предназначенные для применения во влагалище, для наружных женских половых органов, в преддверии влагалища и в лабиальной области. Таким образом, одной из задач настоящего изобретения является создание композиций и разработка способов для лечения вагинальных инфекций, при которых для ослабления зуда, жжения и боли, возникающих при вагинальных инфекциях, используют ощущение охлаждения. Таким образом, согласно настоящему изобретению, охлаждающие композиции, пригодные для инфицированной поверхности влагалища, могут быть использованы для лечения жжения, боли и ощущения дискомфорта, ассоциированных с вагинальными инфекциями. Такие композиции могут быть в виде кремов, гелей или подобных полутвердых препаратов, которые можно наносить местно и размазывать по внешней части влагалища и наружных женских половых органов. Такие композиции могут содержать охлаждающие ингредиенты, включая низшие спирты, ментол, камфору, сахара, такие как моносахариды, дисахариды, олигосахариды или полисахариды или тому подобное.
Такие охлаждающие ингредиенты могут быть объединены в охлаждающие композиции по настоящему изобретению с активными противомикробными ингредиентами, включающими противогрибковые средства, антибактериальные средства, противовирусные средства и тому подобное. Противогрибковые ингредиенты могут включать азолы, более предпочтительно, имидазолы, а точнее говоря, миконазолнитрат, клотримазол, эконазол, албаконазол, равуконазол, саперконазол, терконазол, кетоконазол, бутаконазол, бутаконазол, тиоконазол, флуконазол, секнидазол, метронидазол, вориконазол, фентиконазол, сертаконазол, позаконазол, бифоназол, оксиконазол, сулконазол, элубиол, вориконазол, изоконазол, флутримазол и их фармацевтически приемлемые соли, и тому подобное. Другие противогрибковые агенты могут включать аллиламин или препарат, относящийся к другим химическим семействам, включающим, кроме прочих, тернафин, нафтифин, аморолфин, бутенафин, циклопирокс, гризеофульвин, ундециленовую кислоту, галопрогин, толнафтат, нистатин, йод, рилопирокс, BAY 108888, пурпуромицин и их фармацевтически приемлемые соли.
Еще один вариант воплощения изобретения представляет собой композиции, предназначенные для использования при вульвовагините, содержащие один или несколько антибиотиков. Антибиотик может быть выбран из группы, содержащей, кроме прочих, метронидазол, клиндамицин, тинидазол, орнидазол, секнидазол, рефаксимин, троспектомицин, пурпуромицин и их фармацевтически приемлемые соли, и тому подобное. Активные антивирусные ингредиенты включают ацикловир, эмтрицитабин, рибавирин, адефовир, дипивиоксил, тенефовир, ретровир, эпивир, индинавир, ламивудин, эметрицитабин, секвинавир, гидроксимочевину, фосампренавир и тому подобное.
Еще один вариант воплощения композиций по настоящему изобретению включает композиции для использования при вульвовагините, содержащие один или несколько антивирусных агентов. Антивирусные агенты, предпочтительно, могут включать, кроме прочих, иммуномодуляторы, более предпочтительно, имихимод, его производные, подофилокс, подофиллин, интерферон альфа, ретиколос, цидофовир, ноноксинол-9 и их фармацевтически приемлемые соли, и тому подобное. Другие активные ингредиенты могут включать вагинальные микробициды, такие как поверхностно-активные вещества и другие вещества, такие как каррагинан, сульфат целлюлозы и натрийлаурилсульфат, и тому подобное.
Композиции для местного наружного применения по настоящему изобретению могут также содержать средства, защищающие кожу. Защищая кожу, композиция не только смягчает кожу инфицированного участка, она также поддерживает целостность кожи, тем самым препятствуя дополнительному повреждению и боли. Средства, защищающие кожу, могут включать аллантоин, масло какао, диметикон, каолин, жир печени акулы, петролатум, растительные масла, окись цинка и другие средства, известные специалистам в данной области.
Местноанестезирующие средства или антигистаминные средства также могут быть использованы в композициях по изобретению для уменьшения боли и зуда, вызванных локальной инфекцией, при местном наружном применении. Местноанестезирующие и антигистаминные средства, которые применимы в композициях по настоящему изобретению, включают бензокаин, лидокаин, дибукаин, бензиловый спирт, камфору, резорцинол, ментол и гидрохлорид дифенгидрамина и тому подобное.
Противовоспалительные средства, такие как кортикостероиды, включающие гидрокортизона ацетат, также могут быть использованы в композициях для местного наружного применения по настоящему изобретению. Также могут быть использованы ингибиторы COX 2, такие как валдекоксиб, целекоксиб и рефекоксиб. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (NSAID), такие как индометацин, напроксен-натрий, напроксен-калий, диклофенак-натрий, оксапроксин, салицилат, этодолак, мелоксикам, кетопрофен, толмецитин-натрий, холин-магний и трисалицилат, могут также быть применимы в композициях и устройствах по настоящему изобретению.
Композиции для наружного местного применения по настоящему изобретению могут быть в виде эмульсий, таких как кремы, лосьоны, мазей, порошков, микроэмульсий, липосом или могут быть гелями и жидкостями. Эмульсии могут включать эмульсии типа масло-в-воде или эмульсии типа вода-в-масле. Композиции для наружного местного применения по настоящему изобретению могут также включать интравагинальные лекарственные формы, такие как кремы, мази, гели, желатиновые капсулы, суппозитории и тому подобное.
Охлаждающие композиции по настоящему изобретению могут быть нанесены вручную непосредственно пользователем, своими пальцами или рукой, или используя перчатку или напальчник. Охлаждающие композиции по настоящему изобретению могут быть нанесены с помощью устройств для нанесения, описанных в патенте США №6156323. Альтернативно, охлаждающие композиции по настоящему изобретению могут быть нанесены, используя тканый или нетканый матерчатый субстрат. Согласно этому варианту воплощения композиций по настоящему изобретению субстрат пропитывают жидкостью, кремом, лосьоном или гелем. Пациентка может использовать этот пропитанный субстрат для вытирания наружной поверхности влагалища, тем самым удаляя вагинальные выделения и одновременно нанося охлаждающие композиции по изобретению.
В соответствии со способами по настоящему изобретению пациентка должна сначала очистить поверхность влагалища и поверхность наружных женских половых органов, используя вытирание для удаления вагинальных выделений. Этот субстрат для вытирания может содержать охлаждающую композицию по настоящему изобретению. Затем она должна ввести противоинфекционное лекарственное средство или перорально, или вводя его во влагалище (хотя, если она осуществляет системное лечение инфекции, она может альтернативно ввести системное лекарственное средство до проведения локального лечения или дезинфекции). После очистки поверхности пациентке следует нанести на поверхность охлаждающую композицию по настоящему изобретению, чтобы получить облегчение, и одновременно можно применять любое локальное местное лечение, которое может обладать противоинфекционными и/или болеутоляющими свойствами.
Еще один способ может включать осуществление после дезинфекции дополнительной стадии нанесения на промежность полутвердой композиции, содержащей активный противогрибковый ингредиент, и введения во влагалище дозированной формы, содержащей активный противогрибковый ингредиент. Полутвердая композиция может предпочтительно находиться в форме крема. Более предпочтительно, когда активный противогрибковый ингредиент, используемый в полутвердой композиции, так же как и в дозированной форме, представляет собой миконазола нитрат. Наиболее предпочтительно, когда дозированная форма, содержащая миконазола нитрат, заключена в мягкую желатиновую дозированную форму.
В соответствии со способами по настоящему изобретению человек может использовать охлаждающие композиции по настоящему изобретению и схему лечения по настоящему изобретению для дополнительного лечения состояний при вульвовагините, которые вызывают боль и чувство дискомфорта, такие как вульвовестибулит, интерстициальный цистит, вульвовагинит или вульводиния. Композиции по настоящему изобретению, пригодные для лечения таких состояний, могут содержать охлаждающие ингредиенты, так же как и активные противовоспалительные ингредиенты, которые лечат боль, такие как местноанестезирующие средства и другие активные вещества с известным направленным действием на такие состояния, в частности, кромолин-натрий и тому подобное.
Композиции, которые могут быть применимы по настоящему изобретению, могут содержать от приблизительно 5 до приблизительно 20 мас.%/мас. низшего алкилового спирта. Более предпочтительно, они должны содержать от приблизительно 5 до приблизительно 10 мас.%/мас. низшего алкилового спирта. Они могут содержать от приблизительно 5 до приблизительно 35 мас.%/мас. полиола. Предпочтительно, когда полиол представляет собой многоатомный спирт, и, более предпочтительно, когда он представляет собой, по крайней мере, два многоатомных спирта. Также могут быть использованы эфиры полиэтиленгликолей (полиэтиленгликоли далее обозначают как “PEG”), включая эфиры PEG и пропиленгликоля, пропиленгликоля стеарат, пропиленгликоля олеат и пропиленгликоля кокоат, и тому подобное. Конкретные примеры таких эфиров PEG включают PEG-25 пропиленгликоля стеарат, PEG-55 пропиленгликоля олеат и тому подобное. Предпочтительно, когда, по крайней мере, один из многоатомных спиртов, входящих в композиции по настоящему изобретению, является одним из полиалкиленгликолей или других гликолей, выбранных из нижеследующей группы, в состав которой входят глицерин, пропиленгликоль, бутиленгликоль, гексиленгликоль или полиэтиленгликоль различной молекулярной массы и тому подобное, и/или их комбинации. Более предпочтительно, когда композиции по настоящему изобретению содержат полиэтиленгликоль; наиболее предпочтительно, когда полиэтиленгликоль может быть выбран из нижеследующей группы, в состав которой входят полиэтиленгликоль-400 или полиэтиленгликоль-300. Также можно использовать полипропиленгликоль различной молекулярной массы. Полиэтиленгликолированные соединения, такие как производные пептидов или белков, полученные посредством реакций полиэтиленгликолирования, также могут быть использованы. Могут быть использованы блок-сополимеры PEG, такие как (этиленгликоль)-блок-поли(пропиленгликоль)-блок-(полиэтиленгликоль), поли(этиленгликоль-стат-пропиленгликоль) и тому подобное. Композиции по настоящему изобретению должны содержать многоатомные спирты в количестве от приблизительно 80 до приблизительно 98 мас.% от массы композиции.
Предпочтительные варианты воплощения включают варианты, в которых композиции по изобретению находятся в виде охлаждающего геля, такого как гидроспиртовой гель, который содержит воду и этиловый спирт, и дополнительные смягчающие компоненты. Эта охлаждающая гелевая композиция может также содержать местноанестезирующее средство, такое как бензокаин, лидокаин, дибукаин, тетракаин, дифенгидрамин гидрохлорид, трипеленнамин гидрохлорид, праксомоксин гидрохлорид, бутамбенпикрат и резорцинол. Охлаждающие гелевые композиции по настоящему изобретению могут дополнительно содержать противовоспалительные соединения, такие как гидрокортизон и другие, известные в данной области. Также могут быть включены ментол, сорбит, камфора или другие химические агенты, для того чтобы сообщать пациентке ощущение охлаждения.
Композиции по настоящему изобретению могут также содержать экстракты растений, таких как алоэ, гамамелис, ромашка лекарственная, гидрированное соевое масло и коллоидную овсяную муку, и витамины, такие как витамины A, D или E, или тому подобное.
Композиции по настоящему изобретению также могут быть выполнены в виде крема типа масло-в-воде или лосьона. Такие кремы типа масло-в-воде или лосьоны могут содержать ментол, сорбит, камфору или другие химические агенты, сообщающие чувство охлаждения. Они также могут содержать местноанестезирующее средство, такое как бензокаин, лидокаин, дибукаин, тетракаин, дифенгидрамин гидрохлорид, трипеленнамин гидрохлорид, праксомоксин гидрохлорид, бутамбенпикрат и резорцинол. Композиции типа масло-в-воде по настоящему изобретению могут, кроме того, содержать противовоспалительные соединения, такие как гидрокортизон и другие соединения, известные среднему специалисту в данной области. Композиции по настоящему изобретению могут альтернативно быть получены в виде гидроспиртовой жидкости, которая содержит воду и низшие алкиловые спирты, предпочтительно, такие как этиловый спирт, и дополнительные смягчающие компоненты. Такие композиции могут быть использованы для покрытия или пропитывания соответствующей ткани при использовании в качестве вагинального обтирочного материала.
Нижеследующие примеры служат для иллюстрации, но не ограничивают рамки изобретений, раскрытых в данном описании.
Пример 1
Композиция 1 (жидкость)
70% этиловый спирт (SDA 40) 5,00%
Пропиленгликоль 5,00%
Раствор сорбита 5,00%
Очищенная вода 85,00%
Эта композиция может быть использована для пропитывания тканого обтирочного материала.
Композиция 2 (гель)
70% этиловый спирт (SDA 40) 5,00%
Пропиленгликоль 5,00%
Раствор сорбита 5,00%
Гидроксиэтилцеллюлоза 1,50%
Очищенная вода 83,50%
Эта композиция может быть использована для пропитывания тканого обтирочного материала.
Композиция 3 (гель)
70% этиловый спирт (SDA 40) 5,00%
Пропиленгликоль 5,00%
Раствор сорбита 5,00%
Гидроксиэтилцеллюлоза 1,50%
Бензокаин 2,00%
Очищенная вода 81,50%
Эта композиция может быть использована для пропитывания тканого обтирочного материала.
Композиция 4 (гель)
70% этиловый спирт (SDA 40) 5,00%
Пропиленгликоль 5,00%
Раствор сорбита 5,00%
Гидроксиэтилцеллюлоза 1,50%
Гидрокортизон 2,00%
Очищенная вода 81,50%
Эта композиция может быть использована для пропитывания тканого обтирочного материала.
Композиция 5 (жидкость)
Ментол 1,00%
Пропиленгликоль 5,00%
Раствор сорбита 5,00%
Очищенная вода 89,00%
Эта композиция может быть использована для пропитывания тканого обтирочного материала.
Композиция 6 (гель)
Ментол 1,00%
Пропиленгликоль 5,00%
Раствор сорбита 5,00%
Гидроксиэтилцеллюлоза 1,50%
Очищенная вода 87,50%
Эта композиция может быть использована для пропитывания тканого обтирочного материала.
Композиция 7 (гель)
Ментол 1,00%
Пропиленгликоль 5,00%
Раствор сорбита 5,00%
Гидроксиэтилцеллюлоза 1,50%
Бензокаин 2,00%
Очищенная вода 85,50%
Эта композиция может быть использована для пропитывания тканого обтирочного материала.
Композиция 8 (гель)
Ментол 1,00%
Пропиленгликоль 5,00%
Раствор сорбита 5,00%
Гидроксиэтилцеллюлоза 1,50%
Гидрокортизон 2,00%
Очищенная вода 85,50%
Эта композиция может быть использована для пропитывания тканого обтирочного материала.
Композиция 9 (крем)
Миконазолнитрат 2,00%
Пропиленгликоль 20,00%
Цетиловый спирт 3,00%
Стеариловый спирт 8,50%
Изопропилмиристат 1,00%
Полисорбат 60 3,00%
Бензойная кислота 0,20%
Молочная кислота 0,02%
Ментол 1,00%
Очищенная вода 61,28%
Эта композиция может быть использована для пропитывания тканого обтирочного материала.
Композиция 10 (лосьон)
Миконазолнитрат 2,00%
Пропиленгликоль 20,00%
Цетиловый спирт 1,00%
Стеариловый спирт 5,50%
Изопропилмиристат 1,00%
Полисорбат 60 3,00%
Бензойная кислота 0,20%
Молочная кислота 0,02%
Ментол 1,00%
Очищенная вода 66,28%
Эта композиция может быть использована для пропитывания тканого обтирочного материала.
Композиция 11 (крем)
Пропиленгликоль 20,00%
Цетиловый спирт 3,00%
Стеариловый спирт 8,50%
Изопропилмиристат 1,00%
Полисорбат 60 3,00%
Бензойная кислота 0,20%
Молочная кислота 0,02%
Ментол 1,00%
Очищенная вода 63,28%
Эта композиция может быть использована для пропитывания тканого обтирочного материала.
Композиция 12 (лосьон)
Пропиленгликоль 20,00%
Цетиловый спирт 1,00%
Стеариловый спирт 5,50%
Изопропилмиристат 1,00%
Полисорбат 60 3,00%
Бензойная кислота 0,20%
Молочная кислота 0,02%
Ментол 1,00%
Очищенная вода 68,28%
Эта композиция может быть использована для пропитывания тканого обтирочного материала.

Claims (16)

1. Способ лечения вагинальной инфекции, включающий очищение промежности женщины, охлаждение промежности и нанесение на инфицированную поверхность активного соединения для лечения инфекции, где указанные стадии очищения и охлаждения включают нанесение влажного субстрата на промежность, а стадия лечения включает введение активного противогрибкового ингредиента во влагалище.
2. Способ по п.1, в котором указанная стадия охлаждения включает нанесение влажного субстрата на инфицированную поверхность.
3. Способ по п.1, в котором указанная стадия охлаждения включает нанесение на пораженную поверхность композиции, содержащей от приблизительно 5 до приблизительно 20% мас./мас. низшего алкилового спирта.
4. Способ по п.3, в котором указанная стадия охлаждения включает нанесение на пораженную поверхность композиции, содержащей от приблизительно 5 до приблизительно 10% мас./мас. низшего алкилового спирта.
5. Способ по п.4, в котором указанная стадия охлаждения включает нанесение на пораженную поверхность композиции, которая может содержать от приблизительно 5 до приблизительно 35% мас./мас. полиола.
6. Способ по п.3, в котором указанная композиция дополнительно содержит противогрибковое соединение.
7. Способ по п.6, в котором указанное противогрибковое соединение выбирают из группы, состоящей из миконазола нитрата, клотримазола, эконазола, албаконазола, равуконазола, саперконазола, терконазола, кетоконазола, бутаконазола, бутаконазола, тиоконазола, флуконазола, секнидазола, метронидазола, вориконазола, фентиконазола, сертаконазола, позаконазола, бифоназола, оксиконазола, сулконазола, элубиола, вориконазола, изоконазола, флутримазола и их фармацевтически приемлемых солей, тернафина, нафтифина, аморолфина, бутенафина, циклопирокса, гризеофульвина, ундециленовой кислоты, галопрогина, тронафтата, нистатина, иода, рилопирокса, BAY 108888, пурпуромицина и их фармацевтически приемлемых солей.
8. Способ по п.3, в котором указанная композиция содержит низшие спирты, ментол, камфору и сахара.
9. Способ по п.8, в котором указанный сахар выбирают из группы, состоящей из моносахаридов, дисахаридов, олигосахаридов или полисахаридов.
10. Способ по п.8, в котором указанный сахар является сорбитом.
11. Способ по п.1, где указанный способ дополнительно включает стадию нанесения на промежность полутвердой композиции, содержащей активный противогрибковый ингредиент.
12. Способ по п.11, в котором указанная полутвердая композиция представляет собой крем.
13. Способ по п.1, в котором указанный активный противогрибковый ингредиент представляет собой миконазола нитрат.
14. Способ по п.11, в котором указанный активный противогрибковый ингредиент представляет собой миконазола нитрат.
15. Способ по п.14, в котором указанный миконазола нитрат помещен в мягкую желатиновую дозированную форму.
16. Способ по п.1, в котором инфекция включает вульвовестибулит, интерстициальный цистит, вульвовагинит или вульводинию, при этом охлаждение промежности проводится путем нанесения на промежность композиции, содержащей охлаждающий агент, который содержится во влажном субстрате.
RU2006129637/14A 2004-01-16 2005-01-13 Вагинальные композиции для лечения инфекций RU2385720C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US53715404P 2004-01-16 2004-01-16
US60/537,154 2004-01-16
US11/034,289 2005-01-12
US11/034,289 US20050222169A1 (en) 2004-01-16 2005-01-12 Compositions and methods of treating infections

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006129637A RU2006129637A (ru) 2008-02-27
RU2385720C2 true RU2385720C2 (ru) 2010-04-10

Family

ID=34825918

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006129637/14A RU2385720C2 (ru) 2004-01-16 2005-01-13 Вагинальные композиции для лечения инфекций

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20050222169A1 (ru)
EP (1) EP1703919A1 (ru)
JP (1) JP2007534661A (ru)
KR (1) KR20070034984A (ru)
CN (1) CN1913922A (ru)
AU (1) AU2005209175A1 (ru)
BR (1) BRPI0506898A (ru)
CA (1) CA2553390A1 (ru)
MX (1) MXPA06008155A (ru)
RU (1) RU2385720C2 (ru)
WO (1) WO2005072774A1 (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2485955C2 (ru) * 2010-11-17 2013-06-27 Леонид Леонидович Клопотенко Фармацевтическая композиция, содержащая флуконазол, и/или кетоконазол, и/или тербинафин и липосомы для местного применения
RU2486912C1 (ru) * 2012-06-25 2013-07-10 Антон Евгеньевич Супрун Средство для спринцевания влагалища в первую фазу лечения кандидозного кольпита (молочницы)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2588437T3 (es) 2007-11-30 2016-11-02 Toltec Pharmaceuticals, Llc Composiciones y métodos para tratar infecciones vaginales y biopelículas vaginales patógenas
WO2011123362A1 (en) * 2010-03-28 2011-10-06 Kimberly Cull Treating medical conditions in body cavities
EA201300558A1 (ru) * 2010-11-11 2013-11-29 Акрон Моликьюлис Гмбх Соединения и способы для купирования боли
US9029342B2 (en) 2012-09-17 2015-05-12 Board Of Regents Of The University Of Texas System Compositions of matter that reduce pain, shock, and inflammation by blocking linoleic acid metabolites and uses thereof
US9446131B2 (en) 2013-01-31 2016-09-20 Merz Pharmaceuticals, Llc Topical compositions and methods for making and using same
US9433680B2 (en) 2013-01-31 2016-09-06 Merz Pharmaceuticals, Llc Topical compositions and methods for making and using same
US9452173B2 (en) 2013-01-31 2016-09-27 Merz Pharmaceuticals, Llc Topical compositions and methods for making and using same
US8778365B1 (en) 2013-01-31 2014-07-15 Merz Pharmaceuticals, Llc Topical compositions and methods for making and using same
RU2544163C1 (ru) * 2013-11-29 2015-03-10 Закрытое акционерное общество "ФИРН М" (ЗАО "ФИРН М") Лекарственное средство в форме геля для лечения проявлений герпетической инфекции у больных с ожогами и отморожениями.
CN104055837A (zh) * 2014-06-04 2014-09-24 冯伟 一种强力治疗霉菌性阴道炎的药物
CA2959414C (en) 2014-09-05 2023-03-14 Symbiomix Therapeutics, Llc Secnidazole for use in the treatment of bacterial vaginosis
CA2988082C (en) 2015-06-01 2020-09-29 Symbiomix Therapeutics, Llc Novel nitroimidazole formulations and uses thereof
CN105106487A (zh) * 2015-09-24 2015-12-02 青岛海之源智能技术有限公司 甲硝唑硝酸咪康唑复方软膏及制备方法
WO2018144841A1 (en) * 2017-02-03 2018-08-09 Board Of Regents, The University Of Texas System Topical voriconazole for the treatment of pain
WO2018199303A1 (ja) * 2017-04-28 2018-11-01 持田製薬株式会社 ミコナゾール及び/又は硝酸ミコナゾールを含むシート製剤
CA3086082A1 (en) * 2017-12-18 2019-06-27 Ansella Therapeutics, Inc. Compositions and methods for preventing and treating conditions
CN113194945A (zh) * 2018-08-23 2021-07-30 光州科学技术院 环吡酮的抑制hbv核心组装的用途
JP7368009B2 (ja) * 2018-10-17 2023-10-24 ユニバーシティ オブ フロリダ リサーチ ファンデーション インコーポレーティッド 心臓切除の間の食道の温度の制御

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2666013A (en) * 1950-08-25 1954-01-12 Jr Edgar A Ferguson Pruritus therapy
US4636520A (en) * 1984-07-16 1987-01-13 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Antifungal composition employing pyrrolnitrin in combination with an imidazole compound
US6017521A (en) * 1989-10-31 2000-01-25 Columbia Laboratories, Inc. Use of polycarboxylic acid polymers to treat vaginal infections
US5270032A (en) * 1990-10-04 1993-12-14 The Research Foundation Of State University Of New York Composition and method for the prevention and treatment of candidiasis
US5174475A (en) * 1991-03-26 1992-12-29 Glaxo Inc. Sequential dosing of antifungal and antiinflammatory compositions
US6200557B1 (en) * 1993-07-06 2001-03-13 Perry A. Ratcliff Method of treating HIV by a topical composition
US5514698A (en) * 1994-03-21 1996-05-07 Ortho Pharmaceutical Corporation Antifungal vaginal cream composition
US5935595A (en) * 1996-05-10 1999-08-10 Steen; Mary Device and method for reducing wound trauma
US20030091540A1 (en) * 2001-10-16 2003-05-15 Nawaz Ahmad Compositions and methods for delivering antibacterial, antifungal and antiviral ointments to the oral, nasal or vaginal cavity
US20040033968A1 (en) * 2002-08-16 2004-02-19 Lin Shun Y. Optimal volume of intra-vaginal semisolid dosage forms for treating vaginal infections
EP1556009B2 (en) * 2002-10-25 2021-07-21 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Cosmetic and pharmaceutical foam
US6955662B2 (en) * 2002-10-28 2005-10-18 Scott Andrew Moser Disposable perineum cleaning device

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ЕЛИСЕЕВ О.М. (составитель) Справочник по оказанию скорой и неотложной помощи. Бартолинит. СПб.: Изд. ТОО "Лейла", 1996. с.22. [Найдено 2009-03-16] Найдено из Интернет: <URL:http://hghltd.yandex.com/, сайт http://www.medbookaide.ru/books/fold9001/book2026/p21.php/. Аэрокриотерапия в современной медицине. Практическое пособие под общей ред. Чернышева И.С. - М.: ООО «Мед-Крионика», 2002, с.6 Сайт Интернет: http://www.medcryonica.ru. MEYBOOM R.H. et al. Damage to condoms caused by vaginally administered drug. Ned Tijdschr Geneeskd. 1995 Aug 5; 139(31):1602-5, реферат PMID: 7675146. *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2485955C2 (ru) * 2010-11-17 2013-06-27 Леонид Леонидович Клопотенко Фармацевтическая композиция, содержащая флуконазол, и/или кетоконазол, и/или тербинафин и липосомы для местного применения
RU2486912C1 (ru) * 2012-06-25 2013-07-10 Антон Евгеньевич Супрун Средство для спринцевания влагалища в первую фазу лечения кандидозного кольпита (молочницы)

Also Published As

Publication number Publication date
WO2005072774A1 (en) 2005-08-11
BRPI0506898A (pt) 2007-06-12
CA2553390A1 (en) 2005-08-11
US20050222169A1 (en) 2005-10-06
RU2006129637A (ru) 2008-02-27
MXPA06008155A (es) 2007-10-18
AU2005209175A1 (en) 2005-08-11
EP1703919A1 (en) 2006-09-27
KR20070034984A (ko) 2007-03-29
JP2007534661A (ja) 2007-11-29
CN1913922A (zh) 2007-02-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2385720C2 (ru) Вагинальные композиции для лечения инфекций
KR101126088B1 (ko) 가온성 및 무자극성 윤활제 조성물
US7417013B2 (en) Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation
MXPA03010022A (es) Composicion que comprende agentes antifungicos para tratar vulvovaginitis y vaginosis.
US5888523A (en) Topical non-steroidal anti-inflammatory drug composition
US7658941B2 (en) Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation
RU2306133C2 (ru) Согревающие и нераздражающие смазывающие противогрибковые гелеобразные композиции
KR20040062571A (ko) 국부적인 진균성 및 박테리아성 감염의 새로운 치료 방법
US20040167039A1 (en) Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation
KR102658716B1 (ko) 피부 감염 및 점막 감염의 국소 치료를 위한 에멀젼
US7695730B2 (en) Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation
MX2007006556A (es) Composiciones y metodos para tratar irritacion y equipo del mismo.
BRPI0620908A2 (pt) composição farmacêutica, sistema de distribuição antibacteriana e antifúngica vaginal e uso da composição farmacêutica
US20040185065A1 (en) Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation
EP1501478A1 (en) Warming and nonirritating anhydrous lubricant compositions
US20090053163A1 (en) Warming and nonirritating lubricant compositions and method of comparing irritation

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110114