RU2317101C2 - Новое применение ингибиторов дипептидилпептидазы iv - Google Patents

Новое применение ингибиторов дипептидилпептидазы iv Download PDF

Info

Publication number
RU2317101C2
RU2317101C2 RU2003105459/15A RU2003105459A RU2317101C2 RU 2317101 C2 RU2317101 C2 RU 2317101C2 RU 2003105459/15 A RU2003105459/15 A RU 2003105459/15A RU 2003105459 A RU2003105459 A RU 2003105459A RU 2317101 C2 RU2317101 C2 RU 2317101C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
pharmaceutical composition
acid
amino acid
optionally substituted
Prior art date
Application number
RU2003105459/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2003105459A (ru
Inventor
Ханс-Ульрих Демут
Торстен Хоффманн
Ульрих Хайзер
Конрад ГЛУНД
ХЕРСТЕН Штефан ФОН
Original Assignee
Пробиодруг Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пробиодруг Аг filed Critical Пробиодруг Аг
Priority to RU2003105459/15A priority Critical patent/RU2317101C2/ru
Publication of RU2003105459A publication Critical patent/RU2003105459A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2317101C2 publication Critical patent/RU2317101C2/ru

Links

Images

Landscapes

  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Предложена фармацевтическая композиция для лечения рассеянного склероза. Она в качестве активного ингредиента содержит ингибитор дипептидилпептидазы IV (DPIV) общей формулы (1).
(1)

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103

Claims (4)

1. Фармацевтическая композиция для лечения рассеянного склероза, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента содержит терапевтически эффективное количество ингибитора ферментативной активности дипептидилпептидазы IV (DPIV) общей формулы
Figure 00000104
включая все его стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли и пролекарство,
где А означает остаток аминокислоты, имеющий по меньшей мере одну функциональную группу в боковой цепи;
В означает радикал, ковалентно связанный по меньшей мере с одной функциональной группой в боковой цепи А и представляющий собой
олигопептид, имеющий длину цепи до 20 аминокислот,
полиэтиленгликоль, имеющий молекулярную массу до 20000 г/моль,
необязательно замещенный органический амин, амид, спирт, кислоту или ароматическое соединение, имеющее от 8 до 50 углеродных атомов, и представляющее собой замещенные или необязательно замещенные группы фенила, бензила, нафтила, бифенила, причем заместитель может означать замещение одной или несколькими группами алкила, алкенила, алкинила, моно- или многовалентного ацила, алканоила, алкоксиалканоила или алкоксиалкила в качестве боковых групп;
С является группой тиазолидина, пирролидина, цианпирролидина, гидроксипролина, дегидропролина, или пиперидина, связанной амидной связью с А.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что А представляет собой аминокислоту, предпочтительно α-аминокислоту, главным образом, природную α-аминокислоту, имеющую по меньшей мере одну функциональную группу в боковой цепи, выбранную из группы, состоящей из треонина, тирозина, серина, аргинина, лизина, аспарагиновой кислоты, глутаминовой кислоты или цистеина.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что находится в форме для парентерального или перорального введения.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтически приемлемые соли выбраны из группы, состоящей из соли соляной, бромистоводородной, хлорной, серной, азотной, фосфорной, уксусной, пропионовой, гликолевой, молочной, янтарной, малеиновой, фумаровой, яблочной, винной, лимонной, бензойной, миндальной, метансульфоновой, гидроксиэтансульфоновой, бензолсульфоновой, щавелевой, памовой, 2-нафталинсульфоновой, пара-толуолсульфоновой, циклогексансульфаминовой, салициловой, сахариновой или трифторуксусной кислоты.
RU2003105459/15A 2002-06-27 2002-06-27 Новое применение ингибиторов дипептидилпептидазы iv RU2317101C2 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2003105459/15A RU2317101C2 (ru) 2002-06-27 2002-06-27 Новое применение ингибиторов дипептидилпептидазы iv

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP01114796.4 2001-06-27
DE10150203.6 2001-10-12
DE10154689.0 2001-11-09
US60/360,909 2002-02-28
RU2003105459/15A RU2317101C2 (ru) 2002-06-27 2002-06-27 Новое применение ингибиторов дипептидилпептидазы iv

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2003105459A RU2003105459A (ru) 2004-06-27
RU2317101C2 true RU2317101C2 (ru) 2008-02-20

Family

ID=39267381

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003105459/15A RU2317101C2 (ru) 2002-06-27 2002-06-27 Новое применение ингибиторов дипептидилпептидазы iv

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2317101C2 (ru)

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Steinbrecher A. et al. Targeting dipeptidyl peptidase IV (CD26) suppresses autoimmune encephalomyelitis and up-regulates TGF-beta 1 secretion in vivo. J Immunol. 2001 Feb 1; 166(3):2041-8. [on line] Документ Entrez PubMed PMID: 11160254. *
реферат Entrez PubMed: Steinbrecher A. et al. Dipeptidyl peptidase IV in nflammatory CNS disease. Adv Exp Med Biol. 2000;477:145-53 [on line] Документ PMID: 10849741 [найдено 25.05.2006]. *
Руководство по медицине «THE MERCK MANUAL» M, «Мир» 1997 т.1 c.971, 1024. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2007274583B2 (en) Conjugates comprising a psychotropic drug or a GABA agonist and an organic acid and their use in treating pain and other CNS disorders
CN107261148B (zh) 哌甲酯前药、其制备和使用方法
RU2242228C2 (ru) Композиция для стимулирования роста
RU2336876C2 (ru) Комбинация ингибитора дипептидилпептидазы iv (dpp iv) и сердечно-сосудистого вещества
US20040235752A1 (en) 3-fluoro-pyrrolidines as antidiabetic agents
RU2003110960A (ru) Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv и их применение для понижения кровяного давления
JP2002527477A (ja) 神経細胞保護作用物質としてのアミノフェノキシ酢酸誘導体
JP2005505531A5 (ru)
ZA200207739B (en) Inhibitors of depeptidyl peptidase iv.
RU2010106877A (ru) Дипептидные пролекарства и их применение
JP2010503691A (ja) ７‐エチル‐１０‐ヒドロキシカンプトセシンのマルチアームポリマー複合体を用いた非ホジキンリンパ腫の治療方法
JP2008526953A (ja) 炎症性疾患のプラジカンテルでの治療
JP2019108376A (ja) ヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性剤の使用
Matsumoto et al. Controlled drug release: new water-soluble prodrugs of an HIV protease inhibitor
US11040959B2 (en) Diprovocims: a new and potent class of TLR agonists
RU2007107850A (ru) Способы повышения биологической доступности ингибитора ренина
JP2016537353A (ja) 脂肪酸ナイアシン複合体
RU2317101C2 (ru) Новое применение ингибиторов дипептидилпептидазы iv
JP2004535459A (ja) プロリルオリゴペプチダーゼ阻害活性を有する化合物、その製造方法ならびにその使用
TW533074B (en) Preventives/remedies for multiple organ failure
CA2461348A1 (en) [[2-(amino-3,4-dioxo-1cyclobuten-1-yl)amino]alkyl]-acid derivatives for the treatment of pain
RU2007132264A (ru) Пролекарственные формы 1r, 2s-метоксамина, способ получения таких пролекарственных форм (варианты), фармацевтическая композиция, включающая их, и способ лечения недержания мочи посредством таких пролекарственных форм
AU2007203210B2 (en) Combination of a DPP IV inhibitor and a cardiovascular compound
WO2006009325A1 (ja) メタロプロテアーゼ阻害剤
NZ618113B2 (en) Methylphenidate-prodrugs, processes of making and using the same

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20080628