RU2307831C3 - N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов mek - Google Patents
N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов mekInfo
- Publication number
- RU2307831C3 RU2307831C3 RU2004127926A RU2004127926A RU2307831C3 RU 2307831 C3 RU2307831 C3 RU 2307831C3 RU 2004127926 A RU2004127926 A RU 2004127926A RU 2004127926 A RU2004127926 A RU 2004127926A RU 2307831 C3 RU2307831 C3 RU 2307831C3
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- benzimidazole derivatives
- mek inhibitors
- alkylated benzimidazole
- mammal
- Prior art date
Links
- 150000001556 benzimidazoles Chemical class 0.000 title 1
- 239000002829 mitogen activated protein kinase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 4
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 2
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- -1 Benzimidazole compound Chemical class 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- ACWZRVQXLIRSDF-UHFFFAOYSA-N binimetinib Chemical compound OCCONC(=O)C=1C=C2N(C)C=NC2=C(F)C=1NC1=CC=C(Br)C=C1F ACWZRVQXLIRSDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 230000003463 hyperproliferative effect Effects 0.000 claims 1
Claims (12)
1. Бензимидазольное соединение формулы
где R1 представляет собой фтор;
R9 представляет собой фтор;
R4 представляет собой водород;
R7 представляет C1алкил;
А представляет 2-гидроксиэтокси-NR4-;
R8 представляет -Br.
2. Соединение по п.1 представляет (2-гидрокси-этокси)-амид 6-(4-бром-2-фтор-фениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты.
3. Композиция для ингибирования активности MEK, содержащая соединение по любому из пп.1, 2 и фармацевтически приемлемый носитель.
4. Применение соединения по любому из пп.1, 2 в изготовлении лекарства для ингибирования активности МЕК у млекопитающего.
5. Применение соединения по любому из пп.1, 2 в изготовлении лекарства для лечения гиперпролиферативного расстройства у млекопитающего.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US36400702P | 2002-03-13 | 2002-03-13 | |
US60/364,007 | 2002-03-13 |
Publications (4)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2004127926A RU2004127926A (ru) | 2005-06-27 |
RU2307831C2 RU2307831C2 (ru) | 2007-10-10 |
RU2307831C9 RU2307831C9 (ru) | 2008-06-10 |
RU2307831C3 true RU2307831C3 (ru) | 2023-12-15 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2436780C2 (ru) | Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы | |
RU2335493C2 (ru) | Производные хинолина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы | |
RU2214398C2 (ru) | Производное циклоалкена, способ его получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ ингибирования, способ профилактики или лечения | |
RU2403253C2 (ru) | Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а | |
RU2004127925A (ru) | N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов мек | |
RU2394031C2 (ru) | Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3 | |
CA2324418A1 (en) | Novel opiate compounds, methods of making and methods of use | |
RU2010148570A (ru) | Циклические ингибиторы 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы 1 | |
RU2009115653A (ru) | Производные 5-замещенного хиназолинона, содержащие их композиции и способы их применения | |
RU2007148217A (ru) | Получение производных n-фенил-2-пиримидинамина | |
JP2004525117A5 (ru) | ||
RU2389719C3 (ru) | Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы | |
RU2015123499A (ru) | Соединения замещенной триазолбороновой кислоты | |
RU2006146632A (ru) | Производные хиназолинона, полезные в качестве ванилоидных антагонистов | |
PE20060589A1 (es) | FENILAMINOTIAZOLES SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS DE ADENOSINA A1 Y A2b | |
RU2012116877A (ru) | Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы | |
RU2011127451A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-c]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ РАКА | |
RU2010126056A (ru) | Органические соединения | |
ATE307810T1 (de) | Imidazol-2-carbonsäureamid derivate als raf- kinase-inhibitoren | |
CA2626402A1 (en) | Potassium channel inhibitors | |
PE20050460A1 (es) | COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO ANTAGONISTAS CaSR (RECEPTOR SENSIBLE AL CALCIO) | |
PE20061141A1 (es) | Imidazoles sustituidos con heterociclilamida | |
RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы | |
RU2004119963A (ru) | Ингибиторы вич интегразы | |
SE0201194D0 (sv) | New compounds |