RU2275938C2

RU2275938C2 - Composition for contact lens care

Info

Publication number: RU2275938C2
Application number: RU2004122750/15A
Authority: RU
Inventors: Рудольф Алексеевич Герасимов (RU); Рудольф Алексеевич Герасимов; Павел Рудольфович Герасимов (RU); Павел Рудольфович Герасимов; Тать на Давидовна Жукова (RU); Татьяна Давидовна Жукова
Original assignee: Рудольф Алексеевич Герасимов
Priority date: 2004-07-23
Filing date: 2004-07-23
Publication date: 2006-05-10
Also published as: RU2004122750A

Abstract

FIELD: medicine, ophthalmology.

SUBSTANCE: invention proposes a composition for contact lens care that comprises sodium chloride, buffer solution, Trilon B, antiseptic and a water-soluble polymer dissolved in water. The composition provides universality at all stages of care and doesn't show irritant effect on eye mucosa tissue.

EFFECT: improved and valuable properties of composition.

10 cl, 1 tbl

Description

Изобретение относится к офтальмологии и может найти применение при использовании мягких контактных линз (МКЛ).The invention relates to ophthalmology and may find application when using soft contact lenses (MKL).

Традиционно принято считать, что основными этапами ухода за контактными линзами (КЛ) являются очистка, споласкивание, дезинфекция и хранение (см., например, патент РФ №2166785, МПК⁷ G 02 C 13/00, A 61 L 12/00). В большинстве случаев составы, предназначенные для ухода за КЛ, могут выполнять лишь одну или две из этих функций, т.е. не являются универсальными, что снижает их потребительские характеристики.It is generally accepted that the main stages of contact lens care (CL) are cleaning, rinsing, disinfection and storage (see, for example, RF patent No. 2166785, IPC ⁷ G 02 C 13/00, A 61 L 12/00). In most cases, formulations designed to care for CL can perform only one or two of these functions, i.e. are not universal, which reduces their consumer characteristics.

Известен состав для очистки КЛ, содержащий смесь водного раствора перманганата и водного раствора мягкого восстановителя (Патент РФ №2025754, МПК⁵ G 02 C 18/00, 1990).A known composition for cleaning CL containing a mixture of an aqueous solution of permanganate and an aqueous solution of a mild reducing agent (RF Patent No. 2025754, IPC ⁵ G 02 C 18/00, 1990).

Однако такой состав может использоваться только для жестких КЛ.However, such a composition can only be used for hard CR.

Известен состав для дезинфекции МКЛ, содержащий хлоргексидиновую соль, связующий агент, кислоту, неионный ПАВ и мочевину, растворенные в воде (Патент СССР №1769808, МПК⁵ G 02 C 13/00, 1983).A known composition for the disinfection of MKL containing chlorhexidine salt, a binding agent, an acid, a non-ionic surfactant and urea dissolved in water (USSR Patent No. 1769808, IPC ⁵ G 02 C 13/00, 1983).

Такой состав имеет ограниченную область применения (лишь дезинфекция линз) и кроме того он содержит хлоргексидиновую соль, вызывающую аллергическую реакцию у пользователя линз.This composition has a limited scope (only disinfection of lenses) and in addition it contains chlorhexidine salt, which causes an allergic reaction in the lens user.

Известен также очищающий раствор для КЛ, содержащий натрий хлористый, кислоту борную, буру, Трилон Б, нипагин, натрия додецилсульфат, гидроксиэтилцеллюлозу, натрия гидроксид/ соляную кислоту конц. для создания pH 7-8 (Патент РФ №2166785, МПК⁷ G 02 C 13/00, A 61 L 12/00, 2000).Also known is a cleansing solution for CL containing sodium chloride, boric acid, borax, Trilon B, nipagin, sodium dodecyl sulfate, hydroxyethyl cellulose, sodium hydroxide / hydrochloric acid conc. to create a pH of 7-8 (RF Patent No. 2166785, IPC ⁷ G 02 C 13/00, A 61 L 12/00, 2000).

Однако этот раствор производит только очистку линзы, не обеспечивая необходимой ее дезинфекции и не создавая соответствующих условий для хранения линзы, т.е. не обладает необходимой универсальностью. Кроме того, этот раствор характеризуется недостаточной эффективностью при очистке МКЛ от белковых загрязнений.However, this solution only cleans the lens, not providing the necessary disinfection and not creating the appropriate conditions for storing the lens, i.e. does not have the necessary versatility. In addition, this solution is characterized by insufficient efficiency in the purification of MKL from protein contaminants.

Наиболее близким по технической сущности является состав для очистки МКЛ, содержащий натрий хлористый, буферный раствор, включающий натрий тетраборнокислый и кислоту борную, Трилон Б, антисептик, в качестве которого взят хлоргиксидина биглюконат или полигексанид, глицерин, воду, а также панкреатин, кальций хлористый и полиэтиленгликоль (Патент РФ №2174878, МПК⁷ В 08 В 3/08, А 61 L 12/00, 2000), который выпускается под товарным знаком «ЛИКОНТИН-Ф».The closest in technical essence is the composition for the purification of MKL containing sodium chloride, a buffer solution including sodium tetraborate and boric acid, Trilon B, an antiseptic agent, which is taken as chlorhexidine bigluconate or polyhexanide, glycerin, water, as well as pancreatin, calcium chloride and polyethylene glycol (RF Patent No. 2174878, IPC ⁷ B 08 B 3/08, A 61 L 12/00, 2000), which is produced under the trademark "LIKONTIN-F".

Однако такой состав предназначен лишь для еженедельной очистки МКЛ от белковых загрязнений, не обеспечивая возможностей необходимой ежедневной очистки их от прочих загрязнений, для которой требуются другие очищающие составы (см. приложенную к описанию инструкцию по применению раствора «ЛИКОНТИН-Ф», защищенного данным патентом). Кроме того, этот состав характеризуется раздражающим воздействием на слизистую глаза, поэтому, в соответствии с инструкцией по его применению, после очистки МКЛ требуется ее тщательное промывание другим очищающим раствором перед надеванием на глаз. Наконец, этот состав допускает содержание в нем хлоргексидиновой соли, которая вызывает аллергические реакции глаза.However, such a composition is intended only for weekly cleaning of MKL from protein contaminants, without providing the necessary daily cleaning of them from other contaminants, which requires other cleaning compositions (see the instructions for use of the LIKONTIN-F solution protected by this patent attached to the description) . In addition, this composition is characterized by an irritating effect on the mucous membrane of the eye, therefore, in accordance with the instructions for its use, after cleaning the MCL, it must be thoroughly washed with another cleaning solution before putting on the eye. Finally, this composition allows it to contain chlorhexidine salt, which causes allergic reactions to the eye.

Задачей, на решение которой направлено изобретение, является создание универсального, эффективного и безопасного для пользователя МКЛ состава, способного использоваться для очистки, споласкивания, дезинфекции и хранения МКЛ, т.е. обладающего необходимой универсальностью и эффективностью.The problem to which the invention is directed is to create a universal, effective and user-friendly MKL composition that can be used for cleaning, rinsing, disinfecting and storing MKL, i.e. possessing the necessary versatility and efficiency.

Поставленная задача решается тем, что в состав для ухода за МКЛ, содержащий натрий хлористый, буферный раствор, Трилон Б, антисептик, водорастворимый полимер и воду, в качестве буферного раствора содержит цитратный буфер, включающий гидроцитрат натрия 1,0-1,5% и гидроксид натрия 0,1-0,5% при суммарной концентрации буфера в составе 1,1-2,0% при следующем соотношении компонентов, мас.%:The problem is solved in that in the composition for caring for MCL containing sodium chloride, a buffer solution, Trilon B, an antiseptic, a water-soluble polymer and water, it contains a citrate buffer including 1.0-1.5% sodium hydrogen citrate as a buffer solution and sodium hydroxide 0.1-0.5% with a total buffer concentration of 1.1-2.0% in the following ratio of components, wt.%:

Натрий хлористыйSodium Chloride 0,3-0,60.3-0.6 Цитратный буферCitrate buffer 1,1-2,01.1-2.0 Трилон БTrilon B 0,1-0,20.1-0.2 АнтисептикAntiseptic 0,01-0,20.01-0.2 Водорастворимый полимерWater soluble polymer 0,05-2,00.05-2.0 ВодаWater до 100,up to 100,

при этом в качестве антисептика может быть взят фенонип (раствор эфиров парабенов в феноксиэтаноле) в количестве 0,1-0,2%, Полисепт (полигексаметиленгуанидина гидрохлорид) в количестве 0,01-0,1% или Биопаг Д (полигексаметиленгуанидина гидрохлорид) в количестве 0,01-0,1%; в качестве водорастворимого полимера может быть взят Бенецел (метилгидроксипропилцеллюлоза) в количестве 0,05-2,0%. Кроме того, в состав для ухода за МКЛ может дополнительно входить глицерин в количестве 0,05-2,0%, спирт изопропиловый - 0,05-5,0%, алкилсульфонат натрия - 0,05-2,0% и Твин 80 - 0,01-0,1%.in this case, phenonip (a solution of paraben esters in phenoxyethanol) in an amount of 0.1-0.2%, Polysept (polyhexamethylene guanidine hydrochloride) in an amount of 0.01-0.1% or Biopag D (polyhexamethylene guanidine hydrochloride) can be taken as an antiseptic the amount of 0.01-0.1%; Benecel (methylhydroxypropyl cellulose) in an amount of 0.05-2.0% can be taken as a water-soluble polymer. In addition, glycerol in an amount of 0.05-2.0%, isopropyl alcohol - 0.05-5.0%, sodium alkyl sulfonate - 0.05-2.0% and Tween 80 may additionally be included in the composition for caring for MCL - 0.01-0.1%.

Было приготовлено 6 образцов состава для ухода за МКЛ с различным содержанием компонентов в соответствии с заявленными пределами концентрации, в также 2 контрольных образца по прототипу. Кроме того, было приготовлено 2 образца, аналогичных по составу образцам по изобретению, но с заменой цитратного буфера (гидроцитрат натрия + гидроксид натрия) на боратный буфер (кислота борная + натрий тетраборнокислый - образец 9) и фосфатный буфер (гидрофосфат натрия + дигидрофосфат калия - образец 10), широко использующихся в составах для обработки КЛ. Конкретные качественные и количественные характеристики всех 10 образцов приведены в таблице.It was prepared 6 samples of the composition for the care of MCL with different content of components in accordance with the declared concentration limits, as well as 2 control samples of the prototype. In addition, 2 samples were prepared, similar in composition to the samples according to the invention, but with the replacement of citrate buffer (sodium hydrogen citrate + sodium hydroxide) with a borate buffer (boric acid + sodium tetraborate - sample 9) and phosphate buffer (sodium hydrogen phosphate + potassium dihydrogen phosphate - sample 10), widely used in compositions for processing CL. Specific qualitative and quantitative characteristics of all 10 samples are given in the table.

Образцы по изобретению (3-8 в таблице), а также аналогичные им на боратном и цитратном буфере готовились следующим образом. В расчетном количестве дистиллированной воды при комнатной температуре последовательно растворяли все компоненты состава. Эту операцию проводили с помощью магнитной мешалки в течение 1-2 часов до полного растворения компонентов. В случае применения фенонипа (образцы 3, 7 и 9), его растворяли отдельно в небольшом количестве дистиллированной воды при нагревании до 60°С, затем раствор охлаждали и приливали к раствору с другими компонентами. Во всех случаях конечный объем каждого образца составлял 10 мл. Кроме того, было приготовлено 2 контрольных образца путем составления композиции по примеру 4 из прототипа с последующим 25-кратным разбавлением (добавлением 10 капель исходного концентрированного раствора к 10 мл воды для образца 1 или к 10 мл очищающего раствора «ЛИКОСОЛ» для образца 2).Samples according to the invention (3-8 in the table), as well as similar ones on borate and citrate buffer, were prepared as follows. In the calculated amount of distilled water at room temperature, all components of the composition were successively dissolved. This operation was carried out using a magnetic stirrer for 1-2 hours until the components were completely dissolved. In the case of using phenonip (samples 3, 7, and 9), it was dissolved separately in a small amount of distilled water when heated to 60 ° C, then the solution was cooled and poured into the solution with other components. In all cases, the final volume of each sample was 10 ml. In addition, 2 control samples were prepared by compiling the composition according to example 4 from the prototype, followed by 25-fold dilution (adding 10 drops of the initial concentrated solution to 10 ml of water for sample 1 or to 10 ml of LICOSOL cleaning solution for sample 2).

Затем проводили очистку загрязненных линз после их ношения в течение 16 часов с использованием каждого из 10 приготовленных образцов. Очистку проводили вручную путем нанесения 2-3 капель раствора на линзу с последующим протиранием ее пальцами в течение 10-15 секунд. После проведения операции очистки линзы споласкивали тем же составом, в котором проводили очистку (для образцов 3-10) или в растворе «ЛИКОСОЛ» (для образцов 1-2), после споласкивания линзы помещали под микроскоп и визуально определяли степень их очистки. Линзы, прошедшие очистку составами 2-10, выглядели прозрачными и чистыми, без видимых загрязнений. На линзах, очищенных составом 1, были заметны точечные отложения, которые затем были удалены лишь с помощью дополнительной обработки очищающим составом («ЛИКОНТИН-С»).Then, contaminated lenses were cleaned after they were worn for 16 hours using each of 10 prepared samples. Cleaning was carried out manually by applying 2-3 drops of the solution to the lens, followed by rubbing it with your fingers for 10-15 seconds. After the cleaning operation, the lenses were rinsed with the same composition in which they were cleaned (for samples 3-10) or in the LIKOSOL solution (for samples 1-2), after rinsing, the lenses were placed under a microscope and the degree of their cleaning was visually determined. The lenses that were cleaned with formulations 2-10 looked transparent and clean, with no visible impurities. On the lenses cleaned with composition 1, spot deposits were noticeable, which were then removed only by additional treatment with a cleaning composition (LIKONTIN-S).

Однако, после ношения КЛ, очищенных составами 2-10, в течение 7 дней и более, выяснилось, что у КЛ, обработанных составами с боратным (образец 9) или фосфатным (образец 10) буфером, на поверхности накапливается некоторое количество несмываемых отложений, нарушающих прозрачность и внешнюю чистоту КЛ, в то время как КЛ, обработанные составами с цитратным буфером (образцы 3-8), были свободны от таких отложений. Это существенное преимущество состава с цитратным буфером объясняется тем, что, как выяснилось в ходе исследований, комплексы, образованные цитратным буфером с белковыми соединениями, представляют собой непрочные вещества, легко растворимые в воде, и поэтому они не скапливаются на поверхности КЛ. Это обстоятельство в конечном итоге способствует более эффективному очищению КЛ в процессе их отмывки.However, after wearing CL treated with formulations 2-10 for 7 days or more, it turned out that CL treated with borate (sample 9) or phosphate (sample 10) buffers accumulates a certain amount of indelible deposits on the surface that violate transparency and external purity of CRs, while CRs treated with citrate buffer formulations (samples 3–8) were free of such deposits. This significant advantage of the composition with citrate buffer is explained by the fact that, as it turned out during the studies, the complexes formed by the citrate buffer with protein compounds are fragile substances that are easily soluble in water, and therefore they do not accumulate on the surface of CRs. This circumstance ultimately contributes to a more efficient cleansing of CR during washing.

С другой же стороны, боратные и фосфатные комплексы с белковыми соединениями в воде трудно растворимы и поэтому с поверхности КЛ после их длительного ношения эти комплексы приходится удалять дополнительными средствами, например использованием ферментных препаратов, в частности панкреатина (см., например, патент РФ №2174878, принятый в качестве прототипа).On the other hand, borate and phosphate complexes with protein compounds in water are difficult to dissolve, and therefore, these complexes must be removed from the surface of CR after prolonged wear by additional means, for example, using enzyme preparations, in particular pancreatin (see, for example, RF patent No. 2174878 adopted as a prototype).

Таким же преимуществом перед другими буферными растворами, применяющимися в качестве компонентов средств для очистки КЛ, обладает цитратный буфер и в отношении кальциевых соединений, входящих в состав слезы и также оседающих в виде загрязнений на поверхностях КЛ, так как цитраты кальция также лучше растворимы в воде в отличие от фосфатов и боратов кальция.The citrate buffer also has an advantage over other buffer solutions used as components of CL cleansers in relation to calcium compounds that are part of the tear and also settle in the form of contaminants on the surfaces of CL, since calcium citrates are also better soluble in water in Unlike calcium phosphates and borates.

После проведения очистки и споласкивания линзы помещали в контейнер с защищаемым составом и выдерживали там в течение 1 месяца. После удаления линз было обнаружено, что их контрольные параметры и внешний вид не изменились, а сам состав сохранил свои рабочие характеристики, на основании чего был сделан вывод о возможности применения состава для выполнения функций дезинфекции и хранения линз.After cleaning and rinsing, the lenses were placed in a container with a protected composition and kept there for 1 month. After removing the lenses, it was found that their control parameters and appearance did not change, and the composition itself retained its performance characteristics, on the basis of which it was concluded that the composition can be used to perform the functions of disinfection and storage of lenses.

Были также проведены токсикологические испытания состава. Цитотоксичность не была выявлена, и сенсибилизирующего действия не было обнаружено. У более чем 100 пользователей линз, применяющих для их ежедневной очистки в течение 6 месяцев составы по рецептуре образцов 3-8, жалоб на дискомфорт не возникало.Toxicological tests of the composition were also conducted. No cytotoxicity was detected and no sensitizing effect was detected. More than 100 lens users using formulations of samples 3-8 for daily cleaning for 6 months, there were no complaints of discomfort.

Таким образом, предлагаемый состав представляет собой универсальное средство для очистки, ополаскивания, дезинфекции и хранения МКЛ и не обладает токсичностью и раздражающим воздействием на слизистую глаза.Thus, the proposed composition is a universal tool for cleaning, rinsing, disinfection and storage of MKL and does not have toxicity and irritating effect on the mucous membrane of the eye.

Таблица контрольных (1-2) и испытуемых (3-10) образцов составов для ухода за МКЛTable of control (1-2) and test (3-10) samples of formulations for the care of MKL №№№№ Компоненты составовComposition Components 1one 22 33 1one Натрий хлористыйSodium Chloride 0,20.2 0,20.2 0,60.6 22 Кислота борнаяBoric acid 0,040.04 0,040.04 33 Натрий тетраборнокислыйSodium tetraborate 0,080.08 0,080.08 4four Гидрофосфат натрияSodium hydrogen phosphate 55 Дигидрофосфат натрияSodium dihydrogen phosphate 66 Гидроцитрат натрияSodium Hydrocytrate 1,01,0 77 Гидроксид натрияSodium hydroxide 0,10.1 88 Трилон БTrilon B 0,0040.004 0,0040.004 0,10.1 99 ФенонипPhenonip 0,10.1 1010 ПолисептPolysept 0,00040,0004 0,00040,0004 11eleven Биопаг-ДBiopag-D 1212 БенецелBenecel 1313 ПолиэтиленгликольPolyethylene glycol 1,01,0 1,01,0 1,01,0 14fourteen Твин 80Twin 80 0,010.01 15fifteen ГлицеринGlycerol 1,01,0 1,01,0 0,050.05 1616 Спирт изопропиловыйIsopropyl alcohol 3,03.0 1717 Алкилсульфонат натрияSodium Alkyl Sulfonate 1,51,5 18eighteen ПанкреатинPancreatin 0,020.02 Примечания: 1. Все величины представлены в виде мас.%
2. Все образцы, кроме 2, разбавлены водой до 10 мл.
Образец 2 разбавлен раствором «ЛИКОСОЛ»Notes: 1. All values are presented in wt.%
2. All samples except 2 are diluted with water to 10 ml.
Sample 2 diluted with LICOSOL solution

4four 55 66 77 88 99 1010 0,50.5 0,40.4 0,60.6 0,30.3 0,30.3 0,50.5 0,40.4 0,20.2 0,30.3 1,01,0 0,30.3 1,251.25 1,251.25 1,251.25 1,251.25 1,51,5 0,250.25 0,250.25 0,250.25 0,250.25 0,50.5 0,150.15 0,150.15 0,10.1 0,150.15 0,20.2 0,150.15 0,150.15 0,20.2 0,150.15 0,010.01 0,10.1 0,050.05 0,010.01 0,10.1 0,050.05 1,01,0 2,02.0 1,01,0 0,50.5 2,02.0 0,050.05 0,050.05 0,010.01 0,10.1 0,010.01 0,050.05 0,050.05 2,02.0 1,01,0 0,050.05 1,01,0 1,01,0 0,050.05 5,05,0 2,52,5 2,52,5 0,050.05 2,02.0 1,01,0

Claims

1. The composition for the care of contact lenses containing sodium chloride, buffer solution, Trilon B, antiseptic, water-soluble polymer and water, characterized in that as a buffer solution it contains citrate buffer, including sodium hydrogen citrate 1.0-1.5% and sodium hydroxide 0.1-0.5%, in the following ratio of components, wt.%:

Sodium Chloride 0.3-0.6 Citrate buffer 1.1-2.0 Trilon B 0.1-0.2 Antiseptic 0.01-0.2 Water soluble polymer 0.05-2.0 Water Up to 100

2. The composition according to claim 1, characterized in that as an antiseptic it contains Phenonip in an amount of 0.1-0.2%.

3. The composition according to claim 1, characterized in that as an antiseptic, it contains a Polysept in an amount of 0.01-0.1%.

4. The composition according to claim 1, characterized in that as an antiseptic it contains Biopag - D in an amount of 0.01-0.1%.

5. The composition according to claim 1, characterized in that as a water-soluble polymer it contains Benecel in an amount of 0.05-2.0%.

6. The composition according to claim 1, characterized in that as a water-soluble polymer it contains polyethylene glycol in an amount of 0.5-2.0%.

7. The composition according to claim 1, characterized in that it contains glycerin in an amount of 0.05-2.0%.

8. The composition according to claim 1, characterized in that it contains isopropyl alcohol in an amount of 0.05-5.0%.

9. The composition according to claim 1, characterized in that it contains sodium alkyl sulfonate in an amount of 0.05-2.0%.

10. The composition according to claim 1, characterized in that it contains tween 80 in an amount of 0.01-0.1%.