RU2238735C1 - Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения - Google Patents
Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2238735C1 RU2238735C1 RU2003115947/15A RU2003115947A RU2238735C1 RU 2238735 C1 RU2238735 C1 RU 2238735C1 RU 2003115947/15 A RU2003115947/15 A RU 2003115947/15A RU 2003115947 A RU2003115947 A RU 2003115947A RU 2238735 C1 RU2238735 C1 RU 2238735C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- litholysis
- agent
- solution
- preparing
- xydofon
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтике в частности к средству, способствующему литолизу мочевых камней. Изобретение заключается в том, что средство для литолиза мочевых камней на основе препарата ксидифон, дополнительно содержит калган в определенном соотношении ксидифон : калган. Заявлен также способ его получения путем смешивания 2%-ного раствора ксидифона с 1%-ным раствором калгана в соотношении 1 : 1. Изобретение обеспечивает улучшение литолиза мочевых камней без значительных побочных эффектов за счет возможности регулирования рН мочи. 2 н.п. ф-лы, 1 табл.
Description
Изобретение относится к медицинской промышленности, в частности к лекарственной форме препарата, способствующего растворению мочевых камней.
Все мочевые камни подразделяются на группы: мочевые кислоты, ураты, оксалаты, фосфаты и прочие. Состав камней в большинстве случаев многофазный (Ю.Г.Аляев и др. Комплексное изучение мочевых камней, ЖНХ, т.47, №3, 2002, с.456-464).
В настоящее время для лечения мочекаменной болезни предложен целый ряд лекарственных препаратов.
Для литолиза уратных камней используют средство, содержащее (в однократной дозе), г:
лимонную кислоту 0,2-0,45
лимоннокислый натрий 0,26-0,6
гидрокарбонат калия 0,33-0,75
субкарбонат магния 0,2-0,45
пиридоксин гидрохлорид 0,013-0,03
(SU 789111, А 61 К 31/00, 1980)
Для литолиза кальций-оксалатных камней используется средство на основе кальций-натрий-гидроген-цитрат (БЛЕМАРЕН) (М.Бутц, Клиническая оценка BLEMAREN-N, 1997).
Однако при использовании указанных средств увеличение их дозы может не только прекратить разрушение уратных камней, но и способствовать образованию на их поверхности оксалатных камней.
В настоящее время для литолиза мочевых камней наиболее перспективным является использование средств на основе дифосфоновых кислот, которые могут регулировать обмен кальция на клеточном уровне, обладают малой токсичностью и целенаправленностью действия ввиду их большого хемсорбционного средства к основному неорганическому компоненту организма - гидроксиапатиту кальция.
Наибольший интерес представляет 1-оксиэтилидендифосфоновая кислота (ОЭДФ), представляющая собой синтетический аналог естественного регулятора обмена кальция - пирофосфата, обладающая устойчивостью к химической и ферментативной деградации в условиях организма и не имеет побочных эффектов благодаря быстрому выведению через почки.
На основе этой кислоты разработано лекарственное средство - препарат ксидифон - калий-натриевый комплекс ОЭДФ.
Ксидифон используют в виде раствора следующего состава, мас.%:
монокалиевая соль 1-оксиэтилиденди-
фосфоновой кислоты 17-25
едкий натр 3,5-4,0
вода очищенная остальное
(SU 1741801 А1, А 61 К 31/00, 1992).
Препарат относится к группе комплексонов, обеспечивает подавление кристаллообразования, рост и агрегацию кристаллов оксалатов и фосфатов кальция в мочевыводящих путях. Препятствует новообразованию конгрементов в почечной лоханке, мочеточнике, мочевом пузыре и облегчает прохождение камней и “песка” по мочевым путям.
К недостаткам этого препарата относятся быстрое ощелачивание мочи, а также недостаточная эффективность действия.
Задачей, на решение которой направлено заявляемое изобретении, является разработка высокоэффективного средства для литолиза мочевых камней, а также способ его получения. Технический результат, на достижение которого направлена группа заявленных изобретений, заключается в улучшении литолиза без значительных побочных эффектов за счет возможности регулирования рН мочи.
Сущность заявленного средства для литолиза мочевых камней на основе ксидифона заключается в том, что оно дополнительно содержит калган в массовом соотношении 2:1.
Заявленное средство получают путем смешивания 2%-ного раствора ксидифона с 1%-ным раствором калгана в соотношении 1:1.
Калган - лапчатка прямостоячая - многолетнее травянистое растение (Д.А.Муравьева. Фармакогнозия. - М.: Медицина, 1978, с.621-622).
В корнях лапчатки содержится 15-30% дубильных веществ с преобладанием конденсированных танинов. Эти вещества представлены в основном полимерами катехинов (флаванола-3). Они могут образовывать хелат с ионом Са2+ по группе катехина или лейкоциамидинов (флавандиола-3,4).
Дубильные вещества, кроме ионов кальция, могут связываться с белками, уменьшая всасываемость кальция из кишечника в кровь.
В лапчатке есть свободная эллаговая кислота, которая может образовывать комплексы с ионами кальция. Присутствует также хиновая кислота, которая может взаимодействовать с органической матрицей камня.
При взаимодействии ксидифона (калий-натриевой соли ОЭДФ) с ионами Са2+ образуется растворимый комплексен с кальцием.
Ионы Na+ и K+ также переходят в раствор, образуя сильные щелочи (NaOH и КОН). При добавлении раствора калгана, где активной составляющей является эллаговая кислота, происходит реакция нейтрализации.
Водород в составе эллаговой кислоты будет замещаться на ионы Na+ и К+.
Таким образом, регулируя концентрацию раствора калгана можно предотвратить выпадение в осадок ксидифона при сохранении его высокой комплексообразующей способности. При этом возможно длительное применение ксидифона без осложнений.
Настоящее изобретение иллюстрируется следующими примерами.
20%-ный раствор ксидифона (лекарственная форма) разбавляют водой до 2% -ного раствора.
1%-ный раствор калгана смешивают с 2%-ным раствором ксидифона в соотношении 1:1, что соответствует массовому соотношению калган : ксидифон =1 : 2.
Эксперимент проводят in vitro в моче с начальным рН 5,5.
В химический стакан помещают предварительно взвешенный мочевой камень, заливают 50 мл мочи и добавляют 1 столовую ложку 2%-ного раствора ксидифона (0,3 г)+1 столовую ложку 1%-ного раствора калгана (0,15 г).
В течение литолиза контролируют изменение рН мочи и веса камня. Было исследовано 56 мочевых камней.
Результаты исследований зависимости убыли веса при различных значениях рН представлены в таблице.
Как следует из представленных в таблице данных, соотношение ксидифон : калган = 2 : 1 является оптимальным. Введение калгана в большем количестве может вызвать запор, поскольку калган в своем составе содержит 15-30% дубильных веществ, введение калгана в меньшем количестве приводит к быстрому ощелачиванию мочи до рН 7,3-7,5, и начинает выпадать в осадок ксидифон. Растворение прекращается.
Побочное действие ксидифона - слабительный эффект, тошнота предотвращается введением калгана.
Ксидифон можно применять не более 14 дней. При кристалурии и наличии конкрементов в почках проводят 5-6 курсов с трехнедельными перерывами в течение 1-2 лет. Применение ксидифона более двух недель вызывает устойчивую щелочную реакцию мочи (рН>7,5), что может вызвать появление бактерий и спровоцировать различные урологические заболевания.
Введение калгана позволяет контролировать рН мочи (рН 6,5-6,8) и способствует улучшению литолиза. Не снижая высокой комплексообразующей способности ксидифона, калган влияет на органическую составляющую камня, делая его более хрупким.
Заявленное средство можно применять перед сеансами ударно-волновой литотрипсии, при этом количество сеансов может быть сокращено (для камней больших размеров).
Claims (2)
1. Средство для литолиза мочевых камней на основе препарата ксидифон, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит калган в массовом соотношении ксидифон: калган = 2:1.
2. Способ получения средства для литолиза мочевых камней по п.1, заключающийся в смешивании 2%-ного раствора ксидифона с 1%-ным раствором калгана в соотношении 1:1.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2003115947/15A RU2238735C1 (ru) | 2003-05-29 | 2003-05-29 | Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2003115947/15A RU2238735C1 (ru) | 2003-05-29 | 2003-05-29 | Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2238735C1 true RU2238735C1 (ru) | 2004-10-27 |
| RU2003115947A RU2003115947A (ru) | 2004-11-27 |
Family
ID=33538027
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2003115947/15A RU2238735C1 (ru) | 2003-05-29 | 2003-05-29 | Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2238735C1 (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2510285C1 (ru) * | 2012-11-30 | 2014-03-27 | Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" | Способ коррекции избыточного накопления микроэлементов в сосудах при атеросклерозе |
| CN109125660A (zh) * | 2018-11-14 | 2019-01-04 | 扶风仁和医院 | 一种治疗小儿尿床内服外贴的中药组合物及其制备方法 |
-
2003
- 2003-05-29 RU RU2003115947/15A patent/RU2238735C1/ru not_active IP Right Cessation
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2510285C1 (ru) * | 2012-11-30 | 2014-03-27 | Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" | Способ коррекции избыточного накопления микроэлементов в сосудах при атеросклерозе |
| CN109125660A (zh) * | 2018-11-14 | 2019-01-04 | 扶风仁和医院 | 一种治疗小儿尿床内服外贴的中药组合物及其制备方法 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN101253186A (zh) | 医药级铁有机化合物、其应用及其制备方法 | |
| JPH07504171A (ja) | Ｈ．ｐｙｌｏｒｉ及び皮膚炎の治療方法および組成物 | |
| Parfitt | Acetazolamide and sodium bicarbonate induced nephrocalcinosis and nephrolithiasis: relationship to citrate and calcium excretion | |
| Joseph et al. | Inhibition of growth of urinary type calcium hydrogen phosphate dihydrate crystals by tartaric acid and tamarind | |
| SK278944B6 (sk) | Farmaceutický prípravok | |
| Gehres et al. | A new chemical approach to the dissolution of urinary calculi | |
| Sorensen et al. | Hyperuricosuric calcium nephrolithiasis | |
| US8129430B2 (en) | Method of reducing phosphate nephropathy in a mammal | |
| US4845125A (en) | Chemolytic EDTA-citric acid composition for dissolution of calculi | |
| RU2238735C1 (ru) | Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения | |
| CN101400262A (zh) | 新植酸柠檬酸化合物及其制备方法 | |
| CA2471232A1 (en) | Calcium l-threonate for preventing or treating bone fracture | |
| Prywer et al. | Green tea and struvite crystals in relation to infectious urinary stones: The role of (−)-epicatechin | |
| AU651824B2 (en) | Pharmaceutical composition | |
| Rivas-Cabañero et al. | Effect of NG-Nitro-L· Arginine Methyl Ester on Nephrotoxicity Induced by Gentamicin in Rats | |
| Wang et al. | The effects of sodium citrate and oral potassium citrate on urease‐induced crystallization | |
| Heyburn et al. | Phosphate treatment of recurrent calcium stone disease | |
| JP3348849B2 (ja) | ３−ヒドロキシ−４−ピロンのガリウム錯体の医薬組成物 | |
| IL159770A (en) | Pharmaceutical preparations containing calcium trifluoroacetate with cytotoxic activity | |
| US4816483A (en) | Composition and method for treatment and metaphylaxis of urate and mixed urate lithiasis | |
| KR100367877B1 (ko) | 구연산칼륨을 주제로 한 요로결석 치료제중 분말 및 미립제형 의 제조방법 | |
| RU2191590C1 (ru) | Лечебно-профилактическое средство, обладающее детоксицирующей активностью | |
| Vermeulen et al. | Experimental urolithiasis IV: Prevention of magnesium ammonium phosphate calculi by reducing the magnesium intake or by feeding an aluminum gel | |
| Joseph et al. | In Vitro Growth Inhibition Study of Urinary Type Brushite Crystals in the Presence of Healthy Adult Urine and Tartaric Acid | |
| CN116869928A (zh) | 一种可用于宠物尿道结石冲洗的药物组合物、冲洗液、其制备方法及应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20050530 |