RU2207128C2 - Диуретическое и гипотензивное средство - Google Patents
Диуретическое и гипотензивное средство Download PDFInfo
- Publication number
- RU2207128C2 RU2207128C2 RU2001118325/14A RU2001118325A RU2207128C2 RU 2207128 C2 RU2207128 C2 RU 2207128C2 RU 2001118325/14 A RU2001118325/14 A RU 2001118325/14A RU 2001118325 A RU2001118325 A RU 2001118325A RU 2207128 C2 RU2207128 C2 RU 2207128C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- starch
- diuretic
- indapamide
- croscarmellose
- antihypertensive agent
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Средство используется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Средство содержит в качестве активного компонента индапамид, в качестве целевых вспомогательных компонентов - крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармеллозу, сахар молочный, аэросил, тальк, стеариновую кислоту или ее соли, поливинилпирролидон низкомолекулярный. Новое средство с определенным соотношением компонентов обеспечивает оптимальные физико-химические и технологические свойства лекарственной формы и высокую биодоступность лекарственного вещества. 5 з.п. ф-лы.
Description
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, используемым при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Одним из известных лекарственных средств, применяемых при артериальной гипертонии и хронической сердечной недостаточности, является индапамид. Данное лекарственное средство раскрыто в патенте Франции 2003311, МПК А 61 К 27/00, публикация 07.11.1969 г.
Известна лекарственная форма индапамида в виде таблетки, покрытой оболочкой, содержащая 2,5 мг активного компонента и целевые вспомогательные компоненты (Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М., АстраФармСервис, 2001 г., с. Б-50).
Субстанция индапамида в большой степени подвержена воздействию влаги и температуры. Поэтому подбор компонентов, их количественный состав, а также технологические особенности получения лекарственного средства, содержащего в качестве активного компонента индапамид, приобретают большое значение.
Задача, на решение которой направлено изобретение, заключается в получении диуретического и гипотензивного средства, соответствующего всем фармакопейным требованиям, качественный и количественный состав которого обеспечит высокую технологичность изготовления этого лекарственного средства с использованием доступных компонентов при обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении из него лекарственных веществ.
Поставленная задача решается за счет того, что диуретическое и гипотензивное средство, содержащее в качестве активного компонента индапамид, а также целевые вспомогательные компоненты, согласно изобретению в качестве целевых вспомогательных компонентов оно содержит крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармелозу, сахар молочный, аэросил, тальк, стеариновую кислоту или ее соли и поливинилпирролидон низкомолекулярный при следующем соотношении компонентов в мас.%:
индапамид - 1-10
крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармелоза - 5-30
сахар молочный - 30-80
аэросил - 0,1-3
тальк - 0,5-3
стеариновая кислота или ее соли - 0,5-3
поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский - 1-10
при этом гранулят содержит крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармелозу, сахар молочный, аэросил и поливинилпирролидон низкомолекулярный, а опудривающая смесь содержит индапамид, тальк и стеариновая кислота или ее соли.
индапамид - 1-10
крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармелоза - 5-30
сахар молочный - 30-80
аэросил - 0,1-3
тальк - 0,5-3
стеариновая кислота или ее соли - 0,5-3
поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский - 1-10
при этом гранулят содержит крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармелозу, сахар молочный, аэросил и поливинилпирролидон низкомолекулярный, а опудривающая смесь содержит индапамид, тальк и стеариновая кислота или ее соли.
При этом в качестве модифицированного крахмала смесь содержит натрий карбоксиметилкрахмал, а количество модифицированного крахмала и/или кроскармелозы может составлять 1-20% от крахмала необработанного.
Предпочтительной формой диуретического и гипотензивного средства является таблетка или таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
В соответствии с фармакопейными требованиями твердая лекарственная форма должна содержать 0,0025 г индапамида.
Подбор компонентов для заявленной твердой лекарственной формы осуществлялся экспериментальным путем. Было обнаружено, что введение в состав опудривающей смеси действующего вещества - индапамида в сочетании с тальком и стеариновой кислотой или ее солью позволяет избежать отрицательного воздействия влаги и температуры на индапамид. Это позволяет в свою очередь избежать увеличения посторонних примесей в процессе хранения. В результате удается обеспечить стабильность препарата в течение заданного срока годности.
Диуретическое и гипотензивное средство получают по следующей технологии. В смеситель загружают просеянные порошки сахара молочного, крахмала картофельного и аэросила, тщательно перемешивают в течение 10-15 мин, увлажняют раствором поливинилпирролидона, повторно перемешивают до равномерного распределения влаги и гранулируют.
Гранулы высушивают при температуре от 55 до 60oС до отсутствия комкуемости гранул. Сухие гранулы размалывают, опудривают индапамидом, тальком и магнием стеариновокислым, затем перемешивают до получения однородной массы. Полученную смесь таблетируют. Таблетки-ядра покрывают пленочной оболочкой.
В качестве примера может быть приведен следующий состав на одну таблетку Индапамида 0,00250 г, покрытую оболочкой:
Наименование компонентов: - Содержание, г
индапамид - 0,00250
крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармелоза - 0,01800
сахар молочный - 0,09010
аэросил - 0,00300
тальк - 0,00120
магний стеариновокислый - 0,00120
поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский - 0,00400
Масса таблетки без оболочки 0,12000 г.
Наименование компонентов: - Содержание, г
индапамид - 0,00250
крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармелоза - 0,01800
сахар молочный - 0,09010
аэросил - 0,00300
тальк - 0,00120
магний стеариновокислый - 0,00120
поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский - 0,00400
Масса таблетки без оболочки 0,12000 г.
Компоненты оболочки, г:
метилцеллюлоза - 0,00150
твин-80 - 0,00075
титана диоксид - 0,00075 г
Масса таблетки с оболочкой 0,12300 г.
метилцеллюлоза - 0,00150
твин-80 - 0,00075
титана диоксид - 0,00075 г
Масса таблетки с оболочкой 0,12300 г.
Используемая фармацевтическая композиция, с заявленным соотношением компонентов, обеспечивает оптимальные физико-химические и технологические свойства лекарственной формы и высокую биодоступность лекарственного вещества.
Полученное диуретическое и гипотензивное средство применяют при мягкой и умеренной артериальной гипертонии, отеках при сердечной недостаточности и нефротическом синдроме.
Claims (6)
1. Диуретическое и гипотензивное средство, содержащее в качестве активного компонента индапамид, а также целевые вспомогательные компоненты, отличающееся тем, что в качестве целевых вспомогательных компонентов оно содержит крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармеллозу, сахар молочный, аэросил, тальк, стеариновую кислоту или ее соли и поливинилпирролидон низкомолекулярный при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Индапамид - 1-10
Крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармеллоза - 5-30
Сахар молочный - 30-80
Аэросил - 0,1-3
Тальк - 0,5-3
Стеариновая кислота или ее соли - 0,5-3
Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский - 1-10
при этом гранулят содержит крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармеллозу, сахар молочный, аэросил и поливинилпирролидон низкомолекулярный, а опудривающая смесь содержит индапамид, тальк, стеариновую кислоту или ее соли.
Индапамид - 1-10
Крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармеллоза - 5-30
Сахар молочный - 30-80
Аэросил - 0,1-3
Тальк - 0,5-3
Стеариновая кислота или ее соли - 0,5-3
Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский - 1-10
при этом гранулят содержит крахмал, и/или модифицированный крахмал, и/или кроскармеллозу, сахар молочный, аэросил и поливинилпирролидон низкомолекулярный, а опудривающая смесь содержит индапамид, тальк, стеариновую кислоту или ее соли.
2. Диуретическое и гипотензивное средство по п.1, отличающееся тем, что содержит в качестве модифицированного крахмала натрийкарбоксиметилкрахмал.
3. Диуретическое и гипотензивное средство по п.1, отличающееся тем, что количество модифицированного крахмала и/или кроскармеллозы составляет 1-20% от крахмала необработанного.
4. Диуретическое и гипотензивное средство по пп.1, 2 или 3, отличающееся тем, что оно выполнено в форме таблетки.
5. Диуретическое и гипотензивное средство по п.4, отличающееся тем, что таблетка покрыта пленочной оболочкой.
6. Диуретическое и гипотензивное средство по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что оно содержит 0,0025 г индапамида.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2001118325/14A RU2207128C2 (ru) | 2001-07-05 | 2001-07-05 | Диуретическое и гипотензивное средство |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2001118325/14A RU2207128C2 (ru) | 2001-07-05 | 2001-07-05 | Диуретическое и гипотензивное средство |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2207128C2 true RU2207128C2 (ru) | 2003-06-27 |
RU2001118325A RU2001118325A (ru) | 2003-07-20 |
Family
ID=29209922
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2001118325/14A RU2207128C2 (ru) | 2001-07-05 | 2001-07-05 | Диуретическое и гипотензивное средство |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2207128C2 (ru) |
-
2001
- 2001-07-05 RU RU2001118325/14A patent/RU2207128C2/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Справочник ВИДАЛЬ. Лекарственные препараты в России. Москва, АстраФармСервис, 2001, с. Б-50-52. * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CA1146866A (en) | Process for the production of sustained release pharmaceutical composition of solid medical material | |
KR960007750B1 (ko) | 이부프로펜 서방형 매트릭스 및 이의 제조방법 | |
US6555133B2 (en) | Formulation of fast-dissolving efavirenz capsules or tablets using super-disintegrants | |
NL8601961A (nl) | Granulaire vorm van farmaceutisch werkzame stoffen met vertraagde afgifte. | |
KR20070049646A (ko) | 수분 민감성 약물의 용융 과립을 포함하는 속방출성 조성물및 그의 제조방법 | |
JP5490347B2 (ja) | 経口投与用製剤 | |
RU2153337C2 (ru) | Таблетка парацетамола и домперидона с пленочным покрытием | |
JP2003528905A (ja) | スタブジン含有持続放出性ビーズ剤 | |
JP4901966B2 (ja) | 小型化塩酸サルポグレラート経口投与製剤 | |
JP2007056011A (ja) | 小型化塩酸サルポグレラート経口投与製剤 | |
RU2205640C1 (ru) | Стабильный фармацевтический состав, содержащий мексидол | |
US5156849A (en) | Pharmaceutical composition | |
KR20040079936A (ko) | 염기성 아미노산 ii를 함유하는 o-아세틸살리실산의안정한 염 | |
RU2207128C2 (ru) | Диуретическое и гипотензивное средство | |
KR100829534B1 (ko) | 고지혈증 치료용 조성물 | |
RU2240784C1 (ru) | Лекарственное средство на основе арбидола | |
WO2015022559A1 (en) | Pharmaceutical composition containing rosuvastatin and ramipril | |
KR20080059035A (ko) | 쓴 맛을 은폐한 경구 고형 조성물 | |
RU2192248C2 (ru) | Препарат "антигриппин" | |
RU2166942C1 (ru) | Фармацевтический состав, обладающий противотуберкулезным действием, и способ его получения | |
RU2445091C1 (ru) | Фармацевтическая композиция в виде твердой лекарственной формы и способ ее получения | |
RU2157209C1 (ru) | Улучшающее мозговое кровообращение, антиагрегатное средство и способ его получения | |
RU2192856C1 (ru) | Гипохолестеринемическое средство | |
RU2192878C1 (ru) | Лекарственное средство, применяемое при функциональных нарушениях мочеиспускания | |
ES2255193T3 (es) | Formulaciones farmaceuticas. |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20050706 |