RU2206562C1 - Высокомеченная тритием 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4-гептадиенгидроксамовая кислота - Google Patents
Высокомеченная тритием 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4-гептадиенгидроксамовая кислота Download PDFInfo
- Publication number
- RU2206562C1 RU2206562C1 RU2001133616A RU2001133616A RU2206562C1 RU 2206562 C1 RU2206562 C1 RU 2206562C1 RU 2001133616 A RU2001133616 A RU 2001133616A RU 2001133616 A RU2001133616 A RU 2001133616A RU 2206562 C1 RU2206562 C1 RU 2206562C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- labeled
- tritium
- highly
- oxo
- heptadiene
- Prior art date
Links
- 0 C[C@](C=C(C)C=CC(*)=O)C(c(cc1)ccc1N)=O Chemical compound C[C@](C=C(C)C=CC(*)=O)C(c(cc1)ccc1N)=O 0.000 description 1
Landscapes
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Abstract
Настоящее изобретение относится к высокомеченной тритием 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4-гептадиенгидроксамовой кислоте формулы (1). Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений и получение высокомеченного тритием трихостатина.
Description
Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине.
При изучении физиологически активных соединений необходимы их меченые аналоги.
Известна 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4- гептадиенгидроксамовая кислота формулы 1:
Данное соединение, получившее наименование "трихостатин", является антибиотиком фунгицидного действия (1999 Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ, USA., N 9781).
Данное соединение, получившее наименование "трихостатин", является антибиотиком фунгицидного действия (1999 Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ, USA., N 9781).
Однако его меченный тритием аналог не описан.
Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений и получение высокомеченного тритием трихостатина формулы 1.
Ниже приведен пример реализации изобретения.
Пример 1.
В первую камеру реакционной двукамерной ампулы помещали 21 мг окиси палладия, в другую - 100 мкл абс. диоксана, 10 мкл триэтиламина и 5 мг трихостатина. Вторую камеру замораживали жидким азотом и ампулу вакуумировали до давления 0,1 Па и заполняли газообразным тритием до давления 333 гПа, затем первую камеру нагревали до 70oС. Окись палладия восстанавливалась, тритиевая вода перемораживалась во вторую камеру. Реакционную ампулу вакуумировали до давления 0,1 Па и заполняли аргоном. Вторую камеру запаивали и ее содержимое нагревали в течение 30 мин при 140oС. Затем тритиевую воду, диоксан и триэтиламин отгоняли на роторе. Лабильный тритий удаляли, несколько раз растворяя вещество в метаноле (2 млх5) и упаривали последний. Очистку меченого препарата осуществляли методом ВЭЖХ в системе - метанол-50 мМ фосфатный буфер (50:50) (рН 6), на колонке Kromasil C18 10х150 мм, 7 мкм, v - 2 мл/мин, время удерживания - 13,44 мин, на колонке Kromasil C18 4х150 мм, 5 мкм, v - 1 мл/мин, время удерживания - 10,96 мин, на колонке Zorbax C8SB 4,6х150 мм, 3,5 мкм, v - 1 мл/мин, время удерживания - 10,36 мин (в двух последних случаях хроматографию проводили при 30oС). Выход меченого препарата после хроматографии на перечисленных выше колонках составил 25-30%, молярная радиоактивность - 1,8 Ки/ммоль.
Таким образом, получено новое высокомеченное тритием физиологически активное соединение.
Claims (1)
- Высокомеченная тритием 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4-гептадиенгидроксамовая кислота формулы I:
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001133616A RU2206562C1 (ru) | 2001-12-14 | 2001-12-14 | Высокомеченная тритием 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4-гептадиенгидроксамовая кислота |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001133616A RU2206562C1 (ru) | 2001-12-14 | 2001-12-14 | Высокомеченная тритием 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4-гептадиенгидроксамовая кислота |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2206562C1 true RU2206562C1 (ru) | 2003-06-20 |
Family
ID=29211096
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001133616A RU2206562C1 (ru) | 2001-12-14 | 2001-12-14 | Высокомеченная тритием 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4-гептадиенгидроксамовая кислота |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2206562C1 (ru) |
-
2001
- 2001-12-14 RU RU2001133616A patent/RU2206562C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 1999 Merck &Co., INC. Whitehouse Station. NJ. USA, 9781. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ATE295173T1 (de) | Pteridinderivat enthaltende pharmazeutische zusammensetzung | |
| NO20020925L (no) | N-heterosykliske derivater av NOS-inhibitorer | |
| US7019146B1 (en) | Ferrocene compound and use thereof | |
| RU2206562C1 (ru) | Высокомеченная тритием 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4-гептадиенгидроксамовая кислота | |
| Aquilonius et al. | A pharmacokinetic study of neostigmine in man using gas chromatography-mass spectrometry | |
| RU2277097C1 (ru) | Высокомеченный тритием дигидрохлорид [3h]сакситоксина | |
| RU2268256C1 (ru) | Высокомеченный тритием [3h]-(e)-n-[(4-гидрокси-3-метоксифенил)метил]-8-метил-6-ноненамид | |
| RU2189971C1 (ru) | Высокомеченный тритием о-(4-гидрокси-3,5-дийодофенил)-3',5'-дийодо-l-тирозин | |
| RU2323224C1 (ru) | Равномерномеченный тритием [3н]амфотерицин в | |
| RU2233285C1 (ru) | Высокомеченный тритием [3h]-рапамицин | |
| Van Maanen et al. | Degradation study of thiotepa in aqueous solutions | |
| RU2305104C1 (ru) | Меченный тритием ацилкоензим а | |
| Behl et al. | Aqueous solubility of 14C‐triamcinolone acetonide | |
| RU2284322C1 (ru) | Высокомеченный тритием [3н]-5-хлоро-8-гидроксихинолин | |
| ODAGIRI et al. | Determination of 5-fluorouracil in plasma and liver after oral administration of 5'-deoxy-5-fluorouridine using gas chromatography-mass spectrometry | |
| RU2155175C2 (ru) | Высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этилмочевина | |
| RU2368613C1 (ru) | Равномерно меченный тритием 4,4-дифтор-n-{(1s)-3-[3-(3-изопропил-5-метил-4н-1,2,4-триазол-4-ил)-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил]-1-фенилпропил}циклогексан карбодиимид | |
| RU2137773C1 (ru) | Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4h-имидазо [4,5-c] пиридин-4-он | |
| RU2265025C1 (ru) | Высокомеченная тритием [3н]-2-(имидазол-1-ил)-1-гидроксиэтан-1,1-дифосфониевая кислота | |
| RU2360896C1 (ru) | Равномерно меченный тритием тилозин | |
| RU2191187C1 (ru) | Высокомеченные тритием монофторхинолоны | |
| RU2185383C1 (ru) | ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ 2-МЕТИЛ-4-(4-МЕТИЛ-1-ПИПЕРАЗИНИЛ)-10Н-ТИЕНО[2,3-b][1,5]БЕНЗОДИАЗЕПИН | |
| Ehrsson et al. | Determination of chlorambucil in plasma by GLC with selected-ion monitoring | |
| Radler et al. | Enantioselective determination of dimethindene in urine after oral administration of racemic dimethindene | |
| Lewin et al. | Synthesis and physicochemical characterization of (6 S)-5-formiminotetrahydrofolate; a reference standard for metabolomics |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20111215 |