RU2137773C1 - Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4h-имидазо [4,5-c] пиридин-4-он - Google Patents
Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4h-имидазо [4,5-c] пиридин-4-он Download PDFInfo
- Publication number
- RU2137773C1 RU2137773C1 RU98110629/04A RU98110629A RU2137773C1 RU 2137773 C1 RU2137773 C1 RU 2137773C1 RU 98110629/04 A RU98110629/04 A RU 98110629/04A RU 98110629 A RU98110629 A RU 98110629A RU 2137773 C1 RU2137773 C1 RU 2137773C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- labeled
- imidazo
- dihydro
- amino
- tritium
- Prior art date
Links
Landscapes
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
Описывается высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с] пиридин-4-он. Он обладает физиологической активностью. Предусмотрено его использование в виде меченых соединений.
Description
Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в области биохимии и медицине.
Известен 6-амино-1,5-дигидро-4Н-имидазо-4,5-с пиридин-5-ОН или 3-деазагуанин:
(The Merc Index an encyclopedia of chemicals, druds and biologicals Eleventth Edition and 12-th 1989-1996, N 7, USA)
Данное известное соединение обладает физиологической активностью. Современные методы изучения таких соединений предусматривают их использование в виде меченых соединений. Однако данное известное соединение в виде высокомеченного тритием соединения не описано.
(The Merc Index an encyclopedia of chemicals, druds and biologicals Eleventth Edition and 12-th 1989-1996, N 7, USA)
Данное известное соединение обладает физиологической активностью. Современные методы изучения таких соединений предусматривают их использование в виде меченых соединений. Однако данное известное соединение в виде высокомеченного тритием соединения не описано.
Задачей, решаемой настоящим изобретением, является расширение ассортимента высокомеченых органических физиологически активных соединений.
Задача решается получением высокомеченного тритием 6-амино- 1,5-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с]пиридин-4-она.
Ниже приведен пример реализации изобретения.
Пример. Синтез 3-[3H]деазагуанина:
В реакционную ампулу помещают 8 мг 3-деазагуанина, нанесенного на 80 мг 5% Pd/CaCO3, затем ее вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 420 гПа и выдерживают при температуре 220oC в течение 15 мин. После охлаждения продукты реакции растворяют в воде (6х1 мл), катализатор отфильтровывают, а фильтраты упаривают. Остаток хроматографируют на колонке Separon C18, 7 мкм, 4х150 мм, v - 0,8 мл/мин, в системе 10% водного метанола с 50 мМ NH4H2PO4 (pH 2,8), время удерживания - 3,90 мин (на колонке Silasorb C18 13 мкм, v - 2 мл/мин, в системе 10% метанола с 50 мМ NH4H2PO4 (pH 2,8) время удерживания - 9,90 мин). Выход меченного тритием препарата составил 55-60%, а молярная радиоактивность - 27-28,5 Ки-ммоль.
В реакционную ампулу помещают 8 мг 3-деазагуанина, нанесенного на 80 мг 5% Pd/CaCO3, затем ее вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 420 гПа и выдерживают при температуре 220oC в течение 15 мин. После охлаждения продукты реакции растворяют в воде (6х1 мл), катализатор отфильтровывают, а фильтраты упаривают. Остаток хроматографируют на колонке Separon C18, 7 мкм, 4х150 мм, v - 0,8 мл/мин, в системе 10% водного метанола с 50 мМ NH4H2PO4 (pH 2,8), время удерживания - 3,90 мин (на колонке Silasorb C18 13 мкм, v - 2 мл/мин, в системе 10% метанола с 50 мМ NH4H2PO4 (pH 2,8) время удерживания - 9,90 мин). Выход меченного тритием препарата составил 55-60%, а молярная радиоактивность - 27-28,5 Ки-ммоль.
Таким образом, получен высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4H-имидазо-[4,5-c]пиридин-4-он.
Claims (1)
- Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с]пиридин-4-он
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98110629/04A RU2137773C1 (ru) | 1998-06-02 | 1998-06-02 | Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4h-имидазо [4,5-c] пиридин-4-он |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98110629/04A RU2137773C1 (ru) | 1998-06-02 | 1998-06-02 | Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4h-имидазо [4,5-c] пиридин-4-он |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2137773C1 true RU2137773C1 (ru) | 1999-09-20 |
Family
ID=20206840
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98110629/04A RU2137773C1 (ru) | 1998-06-02 | 1998-06-02 | Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4h-имидазо [4,5-c] пиридин-4-он |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2137773C1 (ru) |
-
1998
- 1998-06-02 RU RU98110629/04A patent/RU2137773C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| The Merc Index an encyclopedia of chemicals drugs and biologicals Eleventth Edition and 12-th 1989-1996, № 7, USA * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NO842291L (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av orale antidiabetiske substanser. | |
| Staehelin | Inactivation of virus nucleic acid with glyoxal derivatives | |
| Grieco et al. | Aza Diels-Alder reactions in water: cyclocondensation of C-acyl iminium ions with cyclopentadiene | |
| Halmann et al. | Phosphorylation of D-ribose in aqueous solution | |
| Chambers et al. | The synthesis of adenosine-5'and uridine-5'phosphoramidates | |
| Musser et al. | Alkylation of DNA with aziridine produced during the hydrolysis of N, N', N''-triethylenethiophosphoramide | |
| RU2137773C1 (ru) | Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4h-имидазо [4,5-c] пиридин-4-он | |
| RU2132331C1 (ru) | Высокомеченные тритием производные фурана | |
| RU2155175C2 (ru) | Высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этилмочевина | |
| RU2144017C1 (ru) | Высокомеченный тритием циклоспорин а | |
| Bird | Amoxicillin | |
| PT80791A (fr) | Procede de preparation de nouvelles phenyl-naphtiridines utiles notamment comme medicaments anti-ulceres | |
| RU2136641C1 (ru) | Высокомеченный тритием метиловый эфир солянокислого (n-нитро)-аргинина | |
| Griggs et al. | Synthesis of deuterium-labeled analogs of cyclophosphamide and its metabolites | |
| RU2206562C1 (ru) | Высокомеченная тритием 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4-гептадиенгидроксамовая кислота | |
| RU2191187C1 (ru) | Высокомеченные тритием монофторхинолоны | |
| Tsou et al. | Synthesis of 5-iodo-3-indolylphosphodiesters of 5-fluorodeoxyuridine as possible chromogenic cancer chemotherapeutic agents | |
| RU2190621C1 (ru) | Высокомеченные тритием производные сиаловой кислоты | |
| Sasaki et al. | Convenient synthesis of 2, 3'-imino-1-(. beta.-D-lyxofuranosyl) uracil and its derivatives using azide ion | |
| US4405779A (en) | 6-(Carbo-t-butoxy)-3-mercapto-4-acetamino-1,2,4-triazin-5-ones | |
| Numao et al. | Showdomycin analogs: synthesis and antitumor evaluation | |
| RU2197457C1 (ru) | Высокомеченный тритием n-метил-n-2-пропинилбензиламин | |
| RU2268256C1 (ru) | Высокомеченный тритием [3h]-(e)-n-[(4-гидрокси-3-метоксифенил)метил]-8-метил-6-ноненамид | |
| RU2265025C1 (ru) | Высокомеченная тритием [3н]-2-(имидазол-1-ил)-1-гидроксиэтан-1,1-дифосфониевая кислота | |
| Tikhonov et al. | Synthesis and Inhibitory Effect on Platelet Aggregation and Antihypertensive Activity of 1‐Hydroxy‐2, 5‐dihydro‐1H‐imidazole‐2‐carboxylic Acid 3‐Oxides, 1, 3‐Dihydroxyimidazolidine‐2‐carboxylic Acids, and 1, 4‐Dihydroxy‐2, 3‐piperazinediones |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20040603 |