RU2185163C1 - Комбинированное лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием, способ его получения - Google Patents

Комбинированное лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием, способ его получения Download PDF

Info

Publication number
RU2185163C1
RU2185163C1 RU2001115575A RU2001115575A RU2185163C1 RU 2185163 C1 RU2185163 C1 RU 2185163C1 RU 2001115575 A RU2001115575 A RU 2001115575A RU 2001115575 A RU2001115575 A RU 2001115575A RU 2185163 C1 RU2185163 C1 RU 2185163C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
starch
analgin
weight
phenobarbital
parts
Prior art date
Application number
RU2001115575A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" filed Critical Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин"
Priority to RU2001115575A priority Critical patent/RU2185163C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2185163C1 publication Critical patent/RU2185163C1/ru

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к области медицины, конкретно к комбинированному лекарственному средству, обладающему анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием, содержащему анальгин, дибазол, папаверин гидрохлорид и фенобарбитал и фармацевтически приемлемые целевые добавки, в качестве которых использованы крахмал, тальк и стеариновая кислота, и способу его получения. 2 с. и 3 з.п. ф-лы.

Description

Изобретение относится к области медицины, конкретно к комбинированному лекарственному средству, применяемому при болевом синдроме, связанном со спазмом периферических артерий, гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта, сосудов головного мозга и артериальной гипертензии.
Ненаркотическое лекарственное средство - анальгин (международное непатентованное наименование - метамизол натрия) помимо противовоспалительного и жаропонижающего действия обладает выраженным анальгетическим эффектом. Как хорошо растворимый и легко всасывающийся препарат он особенно удобен для применения в тех случаях, когда необходимо быстро создать в крови высокую концентрацию действующего вещества, что обуславливает его применение при болях различного происхождения (головная боль, невралгия и др.), а также в составе различных комбинированных лекарственных средств [Машковский М.Д. Лекарственные средства, т.1, изд. 12-е, М., 1993, с.200].
Известно (патент РФ 2138252, опубл. 1999 г.) анальгетическое средство в виде таблетки для перорального применения, включающее анальгин, фенобарбитал, пуриновый алкалоид (кофеин основание или кофеин бензоат натрий), алкалоид опия (кодеин основание или кодеин фосфат) и вспомогательные вещества при следующем содержании ингредиентов, мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина:
Анальгин - 1,0
Фенобарбитал - 0,028-0,039
Пуриновый алкалоид - 0,15-0,19
Алкалоид опия - 0,023-0,031
Крахмал - 0,08-0,12
Стеарат магния - 0,005-0,009
Однако в случае другой комбинации активных ингредиентов при том же качественном и количественном составе вспомогательных веществ получают таблетки с показателями качества, не удовлетворяющими требованиям действующей Госфармакопеи XI издания по показателю "распадаемость".
В патенте РФ 2157190, опубл. 2000 г. описано комбинированное лекарственное средство, выполненное в виде таблетки, следующего состава, мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина:
Анальгин - 1,0
Фенобарбитал - 0,028-0,039
Кофеин основание - 0,147-0,188
Кодеин основание - 0,023-0,031
Напроксен - 0,062-0,377
Крахмал - 0,698-0,870
Микрокристаллическая целлюлоза - 0,048-0,066
Натрий цитрат - 0,014-0,019
Стеарат магния - 0,017-0,023
Однако указанный качественный и количественный состав вспомогательных ингредиентов также не позволяет получить таблетированную лекарственную форму для нового состава действующих веществ удовлетворительного качества.
Имеются сведения о применении комбинации анальгина, дибазола, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала в качестве анальгезирующего, гипотензивного и спазмолитического средства [Машковский М. Д. Лекарственные средства, т.1, изд. 12-е, М., 1993, с.201]. Однако данные о составе и способе получения лекарственной формы отсутствуют.
Способ получения известных лекарственных средств (патенты РФ 2138252, 2157190) включает увлажнение смеси ингредиентов, влажную грануляцию, сушку и таблетирование. В качестве увлажнителя применяют раствор алкалоида опия (кодеина) в 3-7% крахмальном клейстере. Применение указанного способа позволяет достичь однородности дозирования действующих веществ, однако накладывает строгие ограничения на температурный режим, при котором проводится увлажнение (40-60oС).
В основу изобретения положена задача создания комбинированного лекарственного средства, обладающего анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием и предназначенного для применения в виде твердой дозированной формы с быстрым высвобождением действующего вещества, которое соответствует всем требованиям Госфармакопеи XI издания (ГФ XI).
Технический результат, получаемый при реализации настоящего изобретения, состоит в том, что предлагаемое комбинированное лекарственное средство удовлетворяет всем требованиям действующей Госфармакопеи на фармацевтический препарат, легко распадается, что обеспечивает высокую биодоступность входящих компонентов и соответственно высокий терапевтический эффект, и при этом устойчиво в процессе хранения, а также в том, что разработана последовательность операций и их технологических параметров, позволяющих производить лекарственную форму требуемого качества.
Указанный технический результат достигается тем, что заявляемое комбинированное лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием включает в качестве действующего вещества комбинацию анальгина, дибазола, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала и фармацевтически приемлемые целевые добавки, в качестве которых применяют крахмал, тальк и стеариновую кислоту при следующем содержании ингредиентов, мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина:
Анальгин - 1,0
Дибазол - 0,06-0,1
Папаверина гидрохлорид - 0,06-0,1
Фенобарбитал - 0,06-0,1
Крахмал - 0,14-0,22
Тальк - 0,01-0,05
Стеариновая кислота - 0,005-0,02
Предлагаемое соотношение ингредиентов является оптимальным, найдено экспериментально и обеспечивает соответствие показателей качества композиции требованиям ГФ XI.
Благодаря заявленному изобретению лекарственная форма распадается в течение 4-6 минут (по ГФ XI - не более 15 минут), что существенно улучшает высвобождение активных ингредиентов и соответственно позволяет создать требуемую терапевтическую концентрацию комбинации активных веществ после приема внутрь. Одновременно достигается стабильность показателей качества лекарственной формы в ходе хранения, что обеспечивает ее срок годности не менее 2,5 лет.
Предлагаемая фармацевтическая композиция выполняется в виде твердой лекарственной формы, предпочтительно в форме таблеток, что обеспечивает точность дозирования комбинации активных ингредиентов и удобство применения.
Способ получения новой фармацевтической композиции включает увлажнение смеси анальгина, дибазола, папаверина гидрохлорида, фенобарбитала и части крахмала крахмальным клейстером и последующие влажное гранулирование, сушку, сухое гранулирование, добавление талька и стеариновой кислоты и формование смеси.
Предпочтительное количество крахмала, вводимого в лекарственную форму в сухом виде, составляет 0,108-0,218 мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина. Остальное количество крахмала вводится в составе увлажнителя - крахмального клейстера. Оптимальная концентрация последнего - 1,0-2,95 мас.% крахмала.
Согласно предлагаемому способу операция увлажнения не требует соблюдения строгого температурного интервала и может выполняться без осложнений при температуре рабочего помещения, например 18-22oС.
Полученный фармацевтический состав соответствует требованиям ГФ XI (по внешнему виду, распадаемости, однородности дозирования и другим показателям), стабилен при хранении и имеет срок годности не менее 2,5 лет.
Изобретение иллюстрируется следующими примерами:
Пример 1. Смесь просеянных порошков анальгина (150,0 г), дибазола (12,0 г; 0,08 мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина), папаверина гидрохлорида (12,0 г; 0,08 мас. ч. на 1 мас.ч. анальгина), фенобарбитала (12,0 г; 0,08 мас.ч. на 1 мас. ч. анальгина) и части сухого картофельного крахмала (24,8 г; 0,165 мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина) увлажняют 110г крахмального клейстера (из 2,2 г крахмала), перемешивают до равномерного увлажнения массы, гранулируют на установке для получения гранулята через сетку с диаметром отверстий 2,5-3,0 мм и сушат при температуре 30-45oС. Сухое гранулирование проводят на установке для получения гранулята из сухих смесей. К измельченному грануляту добавляют смесь 5,91 г талька (0,04 мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина) и 1,48 г (0,01 мас. ч. на 1 мас.ч. анальгина) стеариновой кислоты и таблетируют. Получают таблетки со средней массой 0,37 г, которые удовлетворяют требованиям нормативных документов на фармацевтическое средство.
Пример 2. Смешивают просеянные порошки анальгина (150,0 г), дибазола (9,0 г; 0,06 мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина), папаверина гидрохлорида (15,0 г; 0,1 мас. ч. на 1 мас.ч. анальгина), фенобарбитала (9,0 г; 0,06 мас.ч. на 1 мас. ч. анальгина) и части сухого кукурузного крахмала (16,2 г; 0,108 мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина) увлажняют 2,95% крахмальным клейстером (общее количество кукурузного крахмала - 21,0 г или 0,14 мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина). Последующие операции выполняют аналогично примеру 1, с тем отличием, что к сухому измельченному грануляту добавляют смесь 1,48 г (0,01 мас.ч. на 1 мас. ч. анальгина) талька и 2,95 г (0,02 мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина) стеариновой кислоты. Полученные таблетки удовлетворяют требованиям нормативных документов на фармацевтическое средство.
Пример 3. Аналогично примеру 1 получают таблетки из 150 г анальгина. Общий расход остальных ингредиентов: дибазол - 15,0 г (0,1 мас.ч. на 1 мас. ч. анальгина), папаверина гидрохлорид - 9,0 г (0,06 мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина), фенобарбитал - 15,0 г (0,1 мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина), картофельный крахмал - 33,0 г (0,22 мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина), из которых 0,3 г загружают в виде 0,5% крахмального клейстера, тальк - 7,4 г (0,05 мас.ч. на 1 мас.ч. анальгина), стеариновая кислота - 0,74 г (0,005 мас.ч. на 1 мас. ч. анальгина). Полученные таблетки удовлетворяют нормативным требованиям на фармацевтическое средство.

Claims (4)

1. Комбинированное лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием, которое включает в качестве действующего вещества комбинацию анальгина, дибазола, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала и фармацевтически приемлемые целевые добавки, отличающееся тем, что в качестве фармацевтически приемлемых целевых добавок оно содержит крахмал, тальк и стеариновую кислоту при следующем содержании ингредиентов, мас. ч. на 1 мас. ч. анальгина:
Анальгин - 1,0
Дибазол - 0,06 - 0,1
Папаверина гидрохлорид - 0,06 - 0,1
Фенобарбитал - 0,06 - 0,1
Крахмал - 0,14 - 0,22
Тальк - 0,01 - 0,05
Стеариновая кислота - 0,005 - 0,02
2. Комбинированное лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что выполнено в форме таблетки.
3. Способ получения комбинированного лекарственного средства, охарактеризованного в пп. 1 и 2, который включает увлажнение смеси анальгина, дибазола, папаверина гидрохлорида, фенобарбитала и части крахмала крахмальным клейстером и последующие влажное гранулирование, сушку, сухое гранулирование, добавление талька и стеариновой кислоты и формование смеси.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что количество крахмала, вводимого в лекарственную форму в сухом виде, составляет 0,108-0,218 мас. ч. на 1 мас. ч. анальгина.
5. Способ по п. 3, отличающийся тем, что концентрация крахмального клейстера составляет 1,0-2,95 мас. % крахмала.
RU2001115575A 2001-06-08 2001-06-08 Комбинированное лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием, способ его получения RU2185163C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001115575A RU2185163C1 (ru) 2001-06-08 2001-06-08 Комбинированное лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием, способ его получения

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001115575A RU2185163C1 (ru) 2001-06-08 2001-06-08 Комбинированное лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием, способ его получения

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2185163C1 true RU2185163C1 (ru) 2002-07-20

Family

ID=20250484

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001115575A RU2185163C1 (ru) 2001-06-08 2001-06-08 Комбинированное лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием, способ его получения

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2185163C1 (ru)

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. - М., 1993, ч.1, с.201. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR960007750B1 (ko) 이부프로펜 서방형 매트릭스 및 이의 제조방법
RU2201216C2 (ru) Быстро расщепляющаяся фармацевтическая лекарственная форма
US5631296A (en) Drugs containing S(+)-ibuprofen
CA2406373C (en) Controlled release paracetamol composition
KR102246657B1 (ko) 타다라필 및 탐수로신을 함유하는 약학적 캡슐 복합 제제
US20060240101A1 (en) Orally disintegrating pharmaceutical tablet formulations of olanzapine
CN114146062B (zh) 一种组合物及其制备方法和用途
EP2374479A2 (en) Controlled-release composition for producing sustained-release preparation containing udenafil
RU2185163C1 (ru) Комбинированное лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, гипотензивным и спазмолитическим действием, способ его получения
CN114129528A (zh) 一种具有临床优势的新型枸橼酸西地那非制剂及其制备工艺与应用
CN111084777A (zh) 一种吡贝地尔、左旋多巴与苄丝肼复方缓释三层片剂及其制备方法
RU2192248C2 (ru) Препарат "антигриппин"
KR20040091135A (ko) 염산 필지카이니드 함유 정제(건식)
RU2543637C2 (ru) Пролонгированная фармацевтическая композиция гипотензивного действия и способ ее изготовления
RU2276982C2 (ru) Средство, обладающее противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием в форме таблетки
RU2155039C1 (ru) Фармацевтический состав для улучшения мозгового кровообращения и способ его получения
KR960006061B1 (ko) 약제학적 서방성 매트릭스 및 제조방법
AU777223B2 (en) Medicaments
RU2160105C1 (ru) Противовирусное средство и способ его получения
EP3900708A1 (en) Extended-release medical composition containing zaltoprofen
RU19762U1 (ru) Таблетка
RU2201751C1 (ru) Фармацевтическая композиция, обладающая антигипертензивным и диуретическим действием, и способ её получения
RU2157209C1 (ru) Улучшающее мозговое кровообращение, антиагрегатное средство и способ его получения
RU2240120C1 (ru) Фармацевтический состав для улучшения мозгового кровообращения (винпомакс) и способ его получения
RU2163121C1 (ru) Средство от простуды

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180609