RU2169557C1 - Сироп амброксола для лечения бронхопульмональных заболеваний - Google Patents
Сироп амброксола для лечения бронхопульмональных заболеваний Download PDFInfo
- Publication number
- RU2169557C1 RU2169557C1 RU2000108214/14A RU2000108214A RU2169557C1 RU 2169557 C1 RU2169557 C1 RU 2169557C1 RU 2000108214/14 A RU2000108214/14 A RU 2000108214/14A RU 2000108214 A RU2000108214 A RU 2000108214A RU 2169557 C1 RU2169557 C1 RU 2169557C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ambroxol
- syrup
- propylene glycol
- ethyl alcohol
- treatment
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицинским препаратам отхаркивающего действия, содержащим органические активные ингредиенты. Состав содержит амброксол гидрохлорид, натрий бензоат, сорбит пищевой, пропиленгликоль, кислоту лимонную, натрий цитрат трехзамещенный 5,5-водный, спирт этиловый, ароматизатор, воду при определенном соотношении компонентов. Технический результат: использование заявляемого медицинского препарата обеспечивает увеличение эффективности лечебного действия. 1 табл.
Description
Изобретение относится к медицинским препаратам отхаркивающего действия, содержащие органические активные ингредиенты.
Известен лекарственный препарат отхаркивающего действия "ФЛЕГАМИН" (FLEGAMIN), включающий бромгексина гидрохлорид, ментол, эвкалиптовое масло, мятное масло, воду дистиллированную (1). Известен лекарственный препарат отхаркивающего действия "АМБРОБЕНЕ" (AMBROBENE), который включает амброксол гидрохлорид (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромобензил)-амино]-циклогексанол гидрохлорид), сорбит, бензойную кислоту, сахарин - натрий, взятые в определенных соотношениях (2), а также лекарственный препарат аналогичного действия "ЛАЗОЛВАН" (2). Препарат "ЛАЗОЛВАН" содержит амброксола гидрохлорид (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромобензил)-амино]-циклогексанол гидрохлорид), натросол, сорбитол, глицерол, бензоевую кислота, малиновый ароматизатор, пропиленгликоль, тартаровую кислоту, воду, причем соотношение компонентов препарата строго дозируется.
Хотя приведенные препараты и обеспечивают достижение хороших и стабильных результатов при лечении острых и хронических бронхопульмональных заболеваний, между тем им присущ ряд недостатков. Неудовлетворительные органолептические свойства - горько-жгучий вкус вызывает аффект от применения, особенно у детей, а также у особо чувствительных людей, при этом у некоторых наблюдается рвотный эффект. Экономически перечисленные препараты практически недоступны широким слоям населения.
Наиболее близким к заявляемому является препарат отхаркивающего действия "ХАЛИКСОЛ" (HALIXOL), который состоит из амброксола гидрохлорида (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромобензил)-амино] -циклогексанол гидрохлорид), натрия цитрата трехзамещенный 5,5-водный, натрия бензоата, натрия цикломата, бананового (клубничного) ароматизатора, лимонной кислоты, поливидона, сорбита пищевого, дистиллированной воды, взятых в терапевтических дозах (3).
Эффективность препарата по лечебным (отхаркивающим) свойствам достаточно высока, однако избирательно действует на отдельных больных в отношении аллергических реакций.
Задачей изобретения является создание препарата для лечения бронхопульмональных заболеваний, обеспечивающего увеличение эффективности лечебного действия амброксола гидрохлорида (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромобензил)-амино]-циклогексанол гидрохлорид) путем оптимального подбора компонентов состава, достигающего нужного эффекта, а также улучшения экономических показателей полученного лекарственного препарата за счет применения более дешевых и доступных исходных ингредиентов.
Поставленная задача достигается тем, что сироп амброксола для лечения бронхопульмональных заболеваний содержит амброксола гидрохлорид, натрия бензоат, сорбит пищевой, пропиленгликоль, кислоту лимонную, натрия цитрат трехзамещенный 5,5-водный, спирт этиловый 90%, эссенцию ароматическую пищевую и/или добавку вкусоароматическую "Ароматик", воду при следующем соотношении компонентов, вес.%: амброксола гидрохлорид 0,2-0,3, натрия бензоат 0,3-0,5, сорбит пищевой 50-56, пропиленгликоль 7,5-9,5, кислота лимонная 0,72-0,92, натрий цитрат трехзамещенный 5,5-водный 0,1-0,18, спирт этиловый 90% 6,4-8,4, ароматизатор 0,21-0,23, вода - остальное.
Отхаркивающее лечебное действие препарата основано на повышении продукции легочного суфрактанта и стимуляции цилиарной активности. Эти эффекты приводят к улучшению вязкостных свойств мокроты и ее транспорта (мукоцилиарного клиренса). Увеличение секреции жидкости и мукоцилиарного клиренса способствует отхаркиванию мокроты и смягчает кашель.
Отличительной особенностью заявляемого состава является наличие в системе пропиленгликоля и спирта этилового 90%, взятых в соотношении 7,5-9,5%; 6,4-8,4% соответственно.
В результате решения данной задачи достигается новый технический (лечебный) результат, заключающийся в улучшении экономических показателей препарата при увеличении эффективности лечебного действия амброксола гидрохлорида (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромобензил)-амино] -циклогексанол гидрохлорид) за счет введения в состав сиропа пропиленгликоля и спирта этилового 90%.
Примеры 1-3. Для приготовления препарата используются следующие исходные вещества: амброксола гидрохлорид ("DONG WHA PHARM. IND. CO., Ltd." Корея), натрия бензоат (ФС 42-2458-86), сорбит пищевой (ТУ 64-5-17-86, ч), пропиленгликоль (ВФС 42-1594-86), кислота лимонная (ГОСТ 3652-69, ч), натрия цитрат трехзамещенный 5,5-водный (ГОСТ 22280-76, ч), спирт этиловый 90% (ФС 42-3071-94), ароматизатор - эссенция ароматическая пищевая (ОСТ 18-103-84) и/или добавка вкусоароматическая "Ароматик" (ТУ РБ 14576927-002-95), вода очищенная (ФС 42-2619-97).
Получение препарата "Сироп амброксола" состоит из следующих стадий:
- взвешивание исходных веществ;
- предварительный нагрев воды до температуры (30±5)oC;
- приготовление раствора сорбита;
- последовательное растворение консервантов - натрия бензоата и спирта этилового 90%, действующего вещества - амброксола гидрохлорида, вспомогательных веществ - пропиленгликоля, кислоты лимонной, натрия цитрата трехзамещенного 5,5-водного, ароматизатора путем перемешивания в течение 30 минут в токе азота до получения прозрачного раствора;
- фильтрация, фасовка и упаковка сиропа.
- взвешивание исходных веществ;
- предварительный нагрев воды до температуры (30±5)oC;
- приготовление раствора сорбита;
- последовательное растворение консервантов - натрия бензоата и спирта этилового 90%, действующего вещества - амброксола гидрохлорида, вспомогательных веществ - пропиленгликоля, кислоты лимонной, натрия цитрата трехзамещенного 5,5-водного, ароматизатора путем перемешивания в течение 30 минут в токе азота до получения прозрачного раствора;
- фильтрация, фасовка и упаковка сиропа.
Полученная бесцветная или слегка желтоватая густая жидкость "Сироп амброксола" проверяется по показателям ВФС 42Б-391-99.
Препарат был получен при следующих соотношениях компонентов, вес.%:
Амброксола гидрохлорид - 0,2; 0,25; 0,3;
Натрия бензоат - 0,3; 0,41; 0,5;
Сорбит пищевой - 50; 53; 56;
Пропиленгликоль - 7,5; 8,5; 9,5;
Кислота лимонная - 0,72; 0,82; 0,92;
Натрий цитрат трехзамещенный 5,5-водный - 0,1; 0,14; 0,18;
Спирт этиловый 90% - 6,4; 7,4; 8,4;
Эссенция ароматическая пищевая и/или добавка вкусоароматическая "Ароматик" - 0,21; 0,22; 0,23;
Вода - Остальное.
Амброксола гидрохлорид - 0,2; 0,25; 0,3;
Натрия бензоат - 0,3; 0,41; 0,5;
Сорбит пищевой - 50; 53; 56;
Пропиленгликоль - 7,5; 8,5; 9,5;
Кислота лимонная - 0,72; 0,82; 0,92;
Натрий цитрат трехзамещенный 5,5-водный - 0,1; 0,14; 0,18;
Спирт этиловый 90% - 6,4; 7,4; 8,4;
Эссенция ароматическая пищевая и/или добавка вкусоароматическая "Ароматик" - 0,21; 0,22; 0,23;
Вода - Остальное.
Оптимальный состав по технологическим характеристикам (активное вещество - амброксола гидрохлорид) соответствует следующим соотношениям (вес.%) компонентов в "Сиропе амброксола", на котором был опробирован лечебный эффект препарата:
Амброксола гидрохлорид - 0,25
Натрия бензоат - 0,41
Сорбит пищевой - 53
Пропиленгликоль - 8,5
Кислота лимонная - 0,82
Натрия цитрат трехзамещенный 5,5-водный - 0,14
Спирт этиловый 90% - 7,4
Ароматизатор - 0,22
Вода - Остальное
Наименьшее содержание компонентов в композиции ограничено необходимостью достижения приемлемого эффекта лечения и достижения необходимых органолептических свойств. Увеличение компонентов выше указанных величин нецелесообразно экономически из-за повышенного расхода исходных ингредиентов.
Амброксола гидрохлорид - 0,25
Натрия бензоат - 0,41
Сорбит пищевой - 53
Пропиленгликоль - 8,5
Кислота лимонная - 0,82
Натрия цитрат трехзамещенный 5,5-водный - 0,14
Спирт этиловый 90% - 7,4
Ароматизатор - 0,22
Вода - Остальное
Наименьшее содержание компонентов в композиции ограничено необходимостью достижения приемлемого эффекта лечения и достижения необходимых органолептических свойств. Увеличение компонентов выше указанных величин нецелесообразно экономически из-за повышенного расхода исходных ингредиентов.
Пример 4. Лечебные свойства оптимального состава сиропа были исследованы при проведении биоэквивалентных испытаний на группе добровольцев в сравнении с прототипом - сиропом "Халиксол" (3) по следующим параметрам, которые представлены в таблице 1.
В таблице:
- Cmax мкг/л - величина максимальной концентрации препарата в сыворотке крови;
- tmax, час - время достижения Cmax мкг/л;
- AUC мкг•час/л - площадь под фармакинетической кривой.
- Cmax мкг/л - величина максимальной концентрации препарата в сыворотке крови;
- tmax, час - время достижения Cmax мкг/л;
- AUC мкг•час/л - площадь под фармакинетической кривой.
В сравнительных характеристиках созданного препарата, в частности, с "Халиксолом" показано, что фармакологическое действие в оригинальном составе дольше держит концентрацию в крови, а в итоге увеличивается длительность лечебного эффекта. Введенными вспомогательными веществами была скоррегирована горечь, и при этом добились максимального фармакологического действия. Разработанный состав имеет приятный запах и сладкий вкус. Данный эффект имеет особое значение при применении "Сиропа амброксола" детьми и людьми, имеющими особо чувствительные рвотные рефлексы на горечь.
Полученные результаты свидетельствуют о нужном лечебном эффекте препарата.
Таким образом, использование "Сиропа амброксола" для лечения бронхопульмональных заболеваний позволяет увеличить эффективность лечебного действия амброксола гидрохлорида (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромобензил)-амино]-циклогексанол гидрохлорид) и улучшить экономические показатели препарата.
Источники информации
1. М. Д. Машковский. Лекарственные средства, том 1. Пособие для врачей: Издание тринадцатое, новое. - Харьков "Торсинг" 1997 г. - 352 с.
1. М. Д. Машковский. Лекарственные средства, том 1. Пособие для врачей: Издание тринадцатое, новое. - Харьков "Торсинг" 1997 г. - 352 с.
2. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России, Справочник. - М. : АстраФармСервис, 1999 г. - С. Б-335.
3. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России, Справочник. - М. : АстраФармСервис, 1999 г. - С. Б-725.
Claims (1)
- Сироп амброксола для лечения бронхопульмональных заболеваний, включающий амброксол гидрохлорид, натрий бензоат, сорбит пищевой, кислоту лимонную, натрий цитрат трехзамещенный 5,5-водный, ароматизатор, воду, отличающийся тем, что препарат дополнительно содержит пропиленгликоль и спирт этиловый при следующем соотношении компонентов, вес.%:
Амброксола гидрохлорид - 0,2 - 0,3
Натрия бензоат - 0,3 - 0,5
Сорбит пищевой - 50 - 56
Пропиленгликоль - 7,5 - 9,5
Кислота лимонная - 0,72 - 0,92
Натрий цитрат трехзамещенный 5,5-водный - 0,1 - 0,18
Спирт этиловый 90% - 6,4 - 8,4
Ароматизатор - 0,21 - 0,23
Вода - Остальное
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
BY19991147 | 1999-12-22 | ||
BYA19991147 | 1999-12-22 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2169557C1 true RU2169557C1 (ru) | 2001-06-27 |
Family
ID=4083750
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2000108214/14A RU2169557C1 (ru) | 1999-12-22 | 2000-04-03 | Сироп амброксола для лечения бронхопульмональных заболеваний |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2169557C1 (ru) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2827776A1 (fr) * | 2001-07-25 | 2003-01-31 | Top Pharm Lab | Composition comprenant un anti-inflammatoire enzymatique et un mucolytique |
RU2607965C1 (ru) * | 2015-08-26 | 2017-01-11 | Общество с ограниченной ответственностью "Трейдсервис" | Жидкая лекарственная форма фенспирида и способ ее получения |
CN113633607A (zh) * | 2021-08-17 | 2021-11-12 | 北京四环科宝制药有限公司 | 含有盐酸氨溴索的药物组合物及其制备方法 |
-
2000
- 2000-04-03 RU RU2000108214/14A patent/RU2169557C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 1999, с.Б-725. * |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2827776A1 (fr) * | 2001-07-25 | 2003-01-31 | Top Pharm Lab | Composition comprenant un anti-inflammatoire enzymatique et un mucolytique |
WO2003009799A1 (fr) * | 2001-07-25 | 2003-02-06 | Laboratoire Top Pharm | Composition liquide comprenant un anti-inflammatoire enzymatique et un mucolytique |
RU2607965C1 (ru) * | 2015-08-26 | 2017-01-11 | Общество с ограниченной ответственностью "Трейдсервис" | Жидкая лекарственная форма фенспирида и способ ее получения |
CN113633607A (zh) * | 2021-08-17 | 2021-11-12 | 北京四环科宝制药有限公司 | 含有盐酸氨溴索的药物组合物及其制备方法 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR100511730B1 (ko) | 활성성분의 개선된 전달성을 갖는 조성물 | |
EP1082117B1 (en) | A stabilized antihistamine syrup containing aminopolycarboxylic acid as stabilizer | |
US5055461A (en) | Anesthetic oral compositions and methods of use | |
US11850222B2 (en) | Sotalol compositions and uses of the same | |
KR20100135316A (ko) | 감칠맛을 가진 디페리프론용 액상 제제 | |
CA2011063C (en) | Nicardipine pharmaceutical composition for parenteral administration | |
WO2014204513A1 (en) | Atomoxetine solution | |
WO2019038586A1 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF MELATONIN | |
EA008102B1 (ru) | Жидкие фармацевтические композиции, содержащие низкую дозу энтекавира, и их применение | |
GB2564444A (en) | Liquid pharmaceutical composition of flecainide | |
US4892877A (en) | Antitussive liquid compositions containing phenol | |
KR20010093256A (ko) | 개선된 안정성을 갖는 조성물 | |
US10959985B1 (en) | Pharmaceutical compositions including carvedilol and methods of using the same | |
RU2169557C1 (ru) | Сироп амброксола для лечения бронхопульмональных заболеваний | |
US4970240A (en) | Fruity flavored nasal decongestant composition | |
KR20010101476A (ko) | 개선된 안정성을 갖는 조성물 | |
JP4959335B2 (ja) | メチルフェニデート溶液および関連する投与および製造方法 | |
JP2016526553A (ja) | フェキソフェナジンを含む経口投与用液体医薬組成物 | |
US4931473A (en) | Anesthetic oral compositions | |
BRPI0417809B1 (pt) | forma de dosagem oral farmacêutica | |
JP4358535B2 (ja) | アセトアミノフェンを含有する安定な水性医薬組成物 | |
RU2190396C1 (ru) | Сироп бромгексина | |
US20050136116A1 (en) | Stabilized prednisolone sodium phosphate solutions | |
EP4279062A1 (en) | Liquid composition and its use, treatment method and kit | |
RU2410088C2 (ru) | Фармацевтическая композиция в форме сиропа и способ ее получения |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20040404 |