RU2163121C1

RU2163121C1 - Anticold agent

Info

Publication number: RU2163121C1
Application number: RU2000113190/14A
Authority: RU
Inventors: В.П. Бакун; Л.Н. Батурина; А.П. Довгаль; Л.Н. Крупп; П.В. Назаренко; Г.А. Нестерова; Л.В. Рощук; В.Н. Филимонова
Priority date: 2000-05-30
Filing date: 2000-05-30
Publication date: 2001-02-20

Abstract

FIELD: medicine, pharmaceutical industry. SUBSTANCE: invention relates to a mixture of active components and medicinal form based on their that can be used for treatment of patients with cold sicknesses. Proposed agent is a mixture of codeine phosphate, caffeine, hexamethylenetetramine taken in the definite ratio of components. Invention provides preparing the preparation that shows the expressed antiviral activity and can be used in influenza epidemy. Also, claimed agent shows anticough effect. EFFECT: enhanced effectiveness of cold sicknesses treatment, decreased treatment time. 3 cl

Description

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтическим препаратам, предназначенным для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ и сопутствующих им патологий. The invention relates to the field of medicine, specifically to pharmaceutical preparations intended for the prevention and treatment of influenza, acute respiratory viral infections and related pathologies.

Известно средство для лечения простудных заболеваний, содержащее вытяжку из растительных компонентов (Патент РФ 2023447). Однако применение растительных компонентов имеет несколько существенных недостатков, например трудности со стандартизацией готовых лекарственных форм (ГЛС), а иногда и недостаточная эффективность лечения простудных заболеваний. Known means for the treatment of colds, containing an extract from plant components (RF Patent 2023447). However, the use of plant components has several significant drawbacks, for example, difficulties with the standardization of finished dosage forms (HFS), and sometimes the lack of effectiveness in the treatment of colds.

Также известно средство, применяющееся для лечения головной боли и простудных заболеваний (Патент РФ N 2034533). Лекарственное средство содержит в качестве активных компонентов ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, кофеин и фармацевтически приемлемые наполнители. Недостатками этого средства могут быть побочные эффекты, вызванные применением парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, указанное средство является чисто симптоматическим препаратом. Also known is a tool used to treat headaches and colds (RF Patent N 2034533). The drug contains as active components acetylsalicylic acid, paracetamol, caffeine and pharmaceutically acceptable excipients. The disadvantages of this tool may be side effects caused by the use of paracetamol and acetylsalicylic acid. In addition, this tool is a purely symptomatic drug.

Наиболее близким к заявленному техническому решению является состав, содержащий гексаметилентетрамин и кальция хлорид при определенном соотношении компонентов (М.Д. Машковский "Лекарственные средства", М., 1993, ч. 2, с. 461). Данный препарат имел широкое применение, однако в последнее время в связи с недостаточной эффективностью его значение существенно снижается. Closest to the claimed technical solution is a composition containing hexamethylenetetramine and calcium chloride with a certain ratio of components (MD Mashkovsky "Medicines", M., 1993, part 2, p. 461). This drug was widely used, but recently, due to lack of effectiveness, its value has been significantly reduced.

Задачей изобретения является повышение эффективности противопростудного действия препарата. The objective of the invention is to increase the effectiveness of the cold action of the drug.

Указанная задача достигается применением препарата на основе смеси активных компонентов, которые при совместном применении обнаруживают высокую эффективность, по-видимому, из-за синергитического эффекта в определенных соотношениях. Повышенная эффективность наблюдается только при определенных соотношениях компонентов. Предложенный препарат может применяться не только для воздействия на возбудителей инфекционных заболеваний, но и в качестве симптоматического лекарственного средства. Препарат обладает выраженной противовирусной активностью и может использоваться во время эпидемий гриппа. Кроме этого, заявленное средство обладает противокашлевым эффектом. This problem is achieved by the use of a drug based on a mixture of active components, which, when used together, exhibit high efficiency, apparently due to a synergistic effect in certain proportions. Increased efficiency is observed only with certain ratios of components. The proposed drug can be used not only to affect the causative agents of infectious diseases, but also as a symptomatic drug. The drug has a pronounced antiviral activity and can be used during epidemics of influenza. In addition, the claimed tool has an antitussive effect.

Активный компонент представляет собой смесь следующего состава, мас.%:
Кодеина фосфат - 0,2 - 15,0
Кофеин - 1,0 - 75,0
Гексаметилентетрамин - Остальное
В пересчете на одну дозу оптимальное соотношение компонентов можно выразить следующим образом:
Кодеина фосфат - 0,008 г
Кофеин - 0,005 г
Гексаметилентетрамин - 0,5 г
Для введения в организм средство может дополнительно содержать фармацевтически приемлемые наполнители.The active component is a mixture of the following composition, wt.%:
Codeine Phosphate - 0.2 - 15.0
Caffeine - 1.0 - 75.0
Hexamethylenetetramine - Else
In terms of one dose, the optimal ratio of components can be expressed as follows:
Codeine Phosphate - 0.008 g
Caffeine - 0.005 g
Hexamethylenetetramine - 0.5 g
For administration to the body, the agent may further comprise pharmaceutically acceptable excipients.

Фармацевтический препарат готовят следующим образом. A pharmaceutical preparation is prepared as follows.

Перемешивают кодеина фосфат, кофеин и гексаметилентетрамин с использованием обычных методов, принятых в фармацевтической технологии. Добавляют к смеси приемлемые наполнители и/или носители, формируют однородную массу. После этого готовят фармацевтический препарат в виде таблетки или другой подходящей формы для орального применения. Активный компонент может использоваться и самостоятельно, т.е. без добавления наполнителей, которые служат только для облегчения доставки смеси активных компонентов. Codeine phosphate, caffeine and hexamethylenetetramine are mixed using conventional methods adopted in pharmaceutical technology. Acceptable fillers and / or carriers are added to the mixture to form a homogeneous mass. After that, a pharmaceutical preparation is prepared in the form of a tablet or other suitable form for oral administration. The active component can be used independently, i.e. without the addition of fillers, which serve only to facilitate the delivery of a mixture of active components.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами. The invention is illustrated by the following examples.

Пример 1. Example 1

Для приготовления гранулята кодеина фосфат (0,1352 кг), кофеин (0,845 кг) и гексаметилентетрамин (8,45 кг) перемешивают, загружают в ступку, измельчают, пропускают через металлическое сито с ячейками 2 мм, повторно перемешивают, добавляют 0,35 кг 5% раствора крахмального клейстера и опять перемешивают до получения однородной увлажненной массы. Препарат пропускают через сито с отверстиями 2 мм, полученные гранулы подсушивают при комнатной температуре в течение 20-24 часов. To prepare codeine granulate, phosphate (0.1352 kg), caffeine (0.845 kg) and hexamethylenetetramine (8.45 kg) are mixed, loaded into a mortar, crushed, passed through a metal sieve with 2 mm mesh, re-mixed, 0.35 kg added 5% starch paste solution and again mixed until a homogeneous moistened mass. The drug is passed through a 2 mm sieve, the obtained granules are dried at room temperature for 20-24 hours.

Вспомогательные вещества - тальк (0,272 кг), крахмал (0,408 кг) и стеарат кальция (0,03 кг) протирают через сито в ступку, в эту же ступку протирают гранулят, перемешивают до получения однородной таблеточной массы. Excipients - talc (0.272 kg), starch (0.408 kg) and calcium stearate (0.03 kg) are rubbed through a sieve into a mortar, granulate is rubbed into the same mortar, mixed until a homogeneous tablet mass is obtained.

Таблетируют через таблеточный пресс, получая таблетки белого цвета. Общая масса составляет 10,014 кг. They are tabletted through a tablet press to give white tablets. The total weight is 10.014 kg.

В расчете на одну таблетку содержание компонентов составляет, г:
Кодеина фосфат - 0,008
Кофеин - 0,05
Гексаметилентетрамин - 0,5
Крахмал - 0,0242
Тальк - 0,0161
Кальция стеарат - 0,018
Вес одной таблетки 0,6 г. Распадаемость не более 15 минут.Based on one tablet, the content of the components is, g:
Codeine Phosphate - 0.008
Caffeine - 0.05
Hexamethylenetetramine - 0.5
Starch - 0.0242
Talc - 0.0161
Calcium Stearate - 0.018
The weight of one tablet is 0.6 g. Disintegration is not more than 15 minutes.

Пример 2
Клиническое изучение препарата показало его высокую эффективность. Продолжительность лечения при острой патологии верхних дыхательных путей составляет 2-3 дня. Уже в первый день наблюдается уменьшение проявлений респираторного синдрома. Препарат может применяться детьми, дозировка зависит от возраста.Example 2
A clinical study of the drug showed its high effectiveness. The duration of treatment for acute pathology of the upper respiratory tract is 2-3 days. Already on the first day there is a decrease in the manifestations of respiratory syndrome. The drug can be used by children, the dosage depends on age.

Препарат был изучен в течение 2 лет в терапевтическом отделении. Препарат назначали при гриппе, ОРВИ, реже при цефалгиях и остеомиалгиях. Препарат обнаружил высокую эффективность в продроме указанных состояний и в начальной стадии указанных заболеваний, когда у пациентов манифестируют умеренное катаральное явление, цефалгии, миалгии, остеоалгии, интоксикационный синдром, сухой кашель. The drug was studied for 2 years in the therapeutic department. The drug was prescribed for influenza, acute respiratory viral infections, less often for cephalgia and osteomyalgia. The drug was found to be highly effective in the prodrome of these conditions and in the initial stage of these diseases, when patients exhibit a moderate catarrhal phenomenon, cephalgia, myalgia, osteoalgia, intoxication syndrome, dry cough.

Препарат применяли 6-8 раз в сутки, у пациентов на 2-3 день исчезали симптомы заболеваний, улучшалось самочувствие. Побочных эффектов и осложнений не выявлено. The drug was used 6-8 times a day, the symptoms of diseases disappeared in patients on day 2-3, and their health improved. Side effects and complications were not identified.

Ретроспективный клинический анализ применения препарата у 402 пациентов терапевтического отделения показал преимущества перед другими средствами аналогичного действия. Были выявлены статистически достоверные различия в эффективности перед другими противовирусными препаратами (кальцекс, ремантадин). Помимо сокращения курса лечения до 2-3 дней, заявленный препарат эффективнее снимал симптоматические проявления простудных заболеваний и был более эффективен для предупреждения вирусных инфекций - гриппа и ОРВИ. A retrospective clinical analysis of the use of the drug in 402 patients in the therapeutic department showed advantages over other drugs with a similar effect. Statistically significant differences in efficacy over other antiviral drugs (calcex, remantadine) were identified. In addition to reducing the course of treatment to 2-3 days, the claimed drug more effectively removed the symptomatic manifestations of colds and was more effective in preventing viral infections - influenza and SARS.

Заявленный препарат обязательно должен применяться после еды, препарат запивают большим количеством жидкости. The claimed drug must be used after meals, the drug is washed down with plenty of fluids.

Claims

1. Cold remedy containing hexamethylenetetramine, characterized in that the remedy additionally contains caffeine and codeine phosphate in the following ratio, wt.%:
Codeine Phosphate - 0.2 - 15.0
Caffeine - 1.0 - 75.0
Hexamethylenetetramine - Else
2. The tool according to claim 1, characterized in that it contains components in the following ratio, g / per dose:
Codeine Phosphate - 0.008
Caffeine - 0.05
Hexamethylenetetramine - 0.5
3. The tool according to claims 1 and 2, characterized in that it is made in the form of a solid dosage form and additionally contains pharmaceutically acceptable excipients.