RU2127123C1 - Противоастматическое лекарственное средство в виде таблеток и способ получения таблеток - Google Patents
Противоастматическое лекарственное средство в виде таблеток и способ получения таблеток Download PDFInfo
- Publication number
- RU2127123C1 RU2127123C1 RU96111045/14A RU96111045A RU2127123C1 RU 2127123 C1 RU2127123 C1 RU 2127123C1 RU 96111045/14 A RU96111045/14 A RU 96111045/14A RU 96111045 A RU96111045 A RU 96111045A RU 2127123 C1 RU2127123 C1 RU 2127123C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- monohydrate
- polyvinylpyrrolidone
- paracetamol
- potato starch
- phenobarbital
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Новое противоастматическое лекарственное средство в виде таблеток содержит, мас. %: теофиллина моногидрат-14,2 - 16,2, кофеина моногидрат-7,2 - 9,5, парацетамол-31,7 - 35,0, фенобарбитал-2,8 - 3,8, эфедрина гидрохлорид-2,8 - 3,8, экстракт красавки-0,4 - 0,6, цитизин-0,016 - 0,018, поливинилпирролидон- 1,8 - 2,2, стеарат кальция-0,1 - 1,0, стеариновая кислота-0,1 - 1,0 и крахмал картофельный - остальное. Для изготовления таблеток противоастматического лекарственного средства получают массу для таблетирования последовательным смешиванием половинных доз парацетамола и крахмала картофельного с эфедрина гидрохлоридом, фенобарбиталом, кофеина моногидратом, теофиллина моногидратом, а затем с оставшимися половинными дозами парацетамола и крахмала картофельного. Полученную смесь увлажняют раствором поливинилпирролидона с растворенными в нем экстрактом красавки и цитизином, а затем увлажняют смесью раствора поливинилпирролидона с раствором крахмального клейстера. Осуществляют влажную грануляцию, сушку и сухую грануляцию, после чего массу опудривают крахмалом картофельным, стеаратом кальция, стеариновой кислотой и таблетируют. Таблетки нового средства имеют повышенную распадаемость, растворимость и биодоступность активных веществ. 2 с. и 1 з. п. ф-лы.
Description
Изобретение относится к области медицины промышленности, к приготовлению лекарственных средств.
Известен теофиллин - алкалоид, содержащийся в чайных листах и кофе. По фармакологическому действию он близок к другим алкалоидам пуринового ряда и отличается несколько более выраженным действием. Стимулирует сократительную деятельность миокарда. Расширяет мускулатуру бронхов. Возбуждает центральную нервную систему. Входит в состав противоастматических лекарственных средств. (М.Д. Машковский. Лекарственные средства. T. 1., Вильнюс, 1993, с. 339) [1].
Известно противоастматическое лекарственное средство - таблетки "Теофедрин", содержащее активные компоненты в виде теофиллина, теобромина, кофеина, амидопирина, фенацетина, гидрохлорида эфедрина, фенобарбитала, экстракта красавки и цитизина и вспомогательные ингредиенты (там же, с. 4 00) - прототип объекта "вещество".
Однако для изготовления данного лекарственного средства требуется наличие сырья в виде девяти активных ингредиентов. Кроме того, в нем использованы наполнители, затрудняющие высвобождение активных компонентов: у таблеток низкая распадаемость и растворимость и, следовательно, биодоступность и поэтому их рекомендуют измельчать перед употреблением.
Известен способ получения таблеток, заключающихся в том, что получают массу для таблетирования, увлажняют ее, проводят влажную грануляцию, сушку, сухую грануляцию, опудривание и таблетирование (Патент РФ N 2034533, A 61 K 9/16, 1993) - прототип объекта "способ".
Однако данным известным способом невозможно получить таблетку нового лекарственного средства, не прибегая к специальным приемам - к определенной последовательности введения ингредиентов.
Техническим результатом, достигаемым при реализации настоящего изобретения, является получение нового противоастматического лекарственного средства в виде таблеток с сокращенным количеством активных ингредиентов и с повышенной распадаемостью, растворимостью и биодоступностью.
Достигается это тем, что в противоастматическом лекарственном средстве, содержащем активные ингредиенты в виде жаропонижающего средства, теофиллина, кофеина, фенобарбитала, эфедрина гидрохлорида, экстракта красавки и цитизина и вспомогательные ингредиенты, отличительной особенностью является то, что в качестве жаропонижающего средства оно содержит парацетамол, а в качестве вспомогательных ингредиентов - поливинилпирролидон, крахмал картофельный, стеарат кальция и стеариновую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Кофеина моногидрат - 7,2 - 9,5
Парацетамол - 31,7 - 35,0
Теофиллина моногидрат - 14,2 - 16,2
Фенобарбитал - 2,8 - 3,8
Эфедрина гидрохлорид - 2,8 - 3,8
Экстракт красавки - 0,4 - 0,6
Цитизин - 0,016 - 0,018
Поливинилпирролидон - 1,5 - 2,5
Стеарат кальция - 0,1 - 1,0
Стеариновая кислота - 0,1 - 1,0
Крахмал картофельный - Остальное
Достигается это также тем, что в способе получения таблеток, заключающемся в том, что получают массу для таблетирования смешиванием ингредиентов, увлажнением, влажной грануляцией, сушкой, сухой грануляцией и опудриванием и таблетируют ее, отличительной особенностью является то, что последовательно смешивают половинные дозы парацетамола и крахмала с эфедрина гидрохлоридом, фенобарбиталом, кофеином, теофиллином, а затем - оставшимися половинными дозами парацетамола и крахмала, полученную смесь увлажняют раствором поливинилпирролидона с экстрактом красавки и цитизином, а затем - смесью раствора поливинилпирролидона и крахмального клейстера, а после влажной грануляции, сушки и сухой грануляции массу опудривают крахмалом, стеаратом кальция и стеариновой кислотой и таблетируют.
Кофеина моногидрат - 7,2 - 9,5
Парацетамол - 31,7 - 35,0
Теофиллина моногидрат - 14,2 - 16,2
Фенобарбитал - 2,8 - 3,8
Эфедрина гидрохлорид - 2,8 - 3,8
Экстракт красавки - 0,4 - 0,6
Цитизин - 0,016 - 0,018
Поливинилпирролидон - 1,5 - 2,5
Стеарат кальция - 0,1 - 1,0
Стеариновая кислота - 0,1 - 1,0
Крахмал картофельный - Остальное
Достигается это также тем, что в способе получения таблеток, заключающемся в том, что получают массу для таблетирования смешиванием ингредиентов, увлажнением, влажной грануляцией, сушкой, сухой грануляцией и опудриванием и таблетируют ее, отличительной особенностью является то, что последовательно смешивают половинные дозы парацетамола и крахмала с эфедрина гидрохлоридом, фенобарбиталом, кофеином, теофиллином, а затем - оставшимися половинными дозами парацетамола и крахмала, полученную смесь увлажняют раствором поливинилпирролидона с экстрактом красавки и цитизином, а затем - смесью раствора поливинилпирролидона и крахмального клейстера, а после влажной грануляции, сушки и сухой грануляции массу опудривают крахмалом, стеаратом кальция и стеариновой кислотой и таблетируют.
Целесообразно использовать 18-22%-ный раствор поливинилпирролидона и 5-10%-ный раствор крахмального клейстера.
В отличие от известного средства по прототипу [2], содержащего смесь амидопирина и фенацетина, в новом средстве эти компоненты заменены на парацетамол, а вместо смеси теофиллина моногидрита и теобромина, входящей в состав лекарственного средства по прототипу [2], новое средство содержит двойную дозу теофиллина моногидрата, соответственно измененному относительно прототипа [2] набору активных ингредиентов, в новом средстве подобран набор вспомогательных ингредиентов, способствующий более быстрому высвобождению активных компонентов.
Качественное и количественное изменение состава в новом лекарственном средстве потребовали отработки условий приготовления из него таблеток той последовательности операций, которая обеспечила получение таблеток с высокой распадаемостью и биодоступностью.
Особо следует отметить целесообразность использования поливинилпирролидона вместо традиционно применяемого желатина с характерной для него высокой микробной обсемененностью.
Ниже приведен пример, иллюстрирующий изобретение.
Пример 1. Проводят подготовку сырья: измельчают на грануляторе эфедрина гидрохлорид, фенобарбитал, теофиллин и кофеин; размалывают на дисмембраторе стеариновую кислоту с последующим ее просеиванием. Просеивают также парацетамол, стеарат кальция и крахмал.
Готовят увлажняющие растворы: 20%-ный раствор поливинилпирролидона, 8%- ный раствор крахмального клейстера. Смешивают полученные растворы.
Растворяют экстракт красавки и цитизин в 20%-ном растворе поливинилпирромедона.
Готовят смесь половинных доз и крахмала. Смесь перемешивают в течение 2-3 мин. Добавляют к полученной смеси эфедрина гидрохлорид и фенобарбитал и повторно перемешивают в течение 5-6 мин. После добавления к полученной смеси кофеина повторяют перемешивание в течение 2-3 мин. Затем добавляют теофиллин и вновь повторяют перемешивание в течение 2-3 мин, после чего к смеси добавляют оставшиеся парацетамол и крахмал и окончательно перемешивают смесь в течение 10-15 мин.
Полученную смесь сухих порошкообразных компонентов увлажняют 20%-ным раствором поливинилпирромедона с растворенными в нем экстрактом красавки и цитизином.
После 10-12 мин перемешивания к полученной известной массе добавляют смесь 20% -ного раствора поливинилпирролидона с 8%-ным крахмальным клейстером и вновь перемешивают в течение 5-7 мин.
Подвергают полученную влажную таблетную массу влажной грануляции пропусканием ее через универсальный гранулятор с отверстиями в сетке диаметром 3 мм. Сушку таблетной массы осуществляют на полочно-стеллажной сушилке при 35 - 45oC в течение 24-27 ч.
Затем таблетную массу подвергают сухой грануляции на роторном тонком грануляторе RFG - 350V, пропуская ее через сетку с сечением 1,5 мм, после чего массу опудривают вручную или в смесителе крахмалом, стеаратом кальция и стеариновой кислотой и таблетируют на таблетном прессе РТМ -41, диаметр приансонов 12 мм, средняя масса таблетки 0,6 г.
Пример 2. Больная А., 50 лет, вес 70 кг. Поступила с диагнозом астматический бронхит. Жалобы на приступообразный сухой кашель и одышку при умеренной физической нагрузке. Болеет около 5 лет. Лечится периодически амбулаторно.
При осмотре: грудная клетка несколько расширена в переднезаднем отделе и нижне-боковых отделах.
Назначено лечение заявленным противоастматическим лекарственным средством в виде таблеток.
Таблетки удобны в употреблении: они легко распадаются при незначительном надавливании на них и быстро растворяются в воде. Время растворения 1 таблетки в 100 мл воды не более 1 мин. Срок их годности 2 года.
Курс приема таблеток по 0,5 г 3 раза в день в течение 10 дней. После проведения лечения отмечено значительное улучшение состояния больной: прекратились приступы кашля, исчезла отдышка при физической нагрузке.
Предлагаемым средством было пролечено 27 больных. Результаты также положительные. В период лечения не отмечено побочных явлений.
Исследования показали высокую биодоступность нового лечебного средства, связанную с улучшенными условиями высвобождения активных ингредиентов.
Показано, что выход за заявленные пределы ингредиентов нового лекарственного средства или нарушение последовательности операций по его приготовлению приводят к ухудшению товарного вида таблетки, высвобождению активных компонентов и снижению биодоступности.
Таким образом, новое противоастматическое лекарственное средство и способ его получения расширяют арсенал средств с улучшенными свойствами.
Claims (1)
1. Противоастматическое лекарственное средство в виде таблеток, содержащее активные ингредиенты в виде жаропонижающего средства, теофиллина моногидрата, кофеина моногидрата, фенобарбитала, эфедрина гидрохлорида, экстракта красавки и цитизина и вспомогательные ингредиенты, отличающееся тем, что в качестве жаропонижающего средства оно содержит парацетамол, а в качестве вспомогательных ингредиентов - поливинилпирролидон, крахмал картофельный, стеарат кальция и стеариновую кислоту при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:
Парацетамол - 31,7 - 35,0
Теофиллина моногидрат - 14,2 - 16,2
Кофеина моногидрат - 7,2 - 9,5
Фенобарбитал - 2,8 - 3,8
Эфедрина гидрохлорид - 2,8 - 3,8
Экстракт красавки - 0,4 - 0,6
Цитизин - 0,016 - 0,018
Поливинилпирролидон - 1,8 - 2,2
Стеарат кальция - 0,1 - 1,0
Стеариновая кислота - 0,1 - 1,0
Крахмал картофельный - Остальное
2. Способ получения таблеток противоастматического лекарственного средства, отличающийся тем, что получают массу для таблетирования последовательным смешиванием половинных доз парацетамола и крахмала катофельного с эфедрина гидрохлоридом, фенобарбиталом, кофеина моногидратом, теофиллина моногидратом, а затем увлажняют смесью раствора поливинилпирролидона с раствором крахмального клейстера, осуществляют влажную грануляцию, сушку и сухую грануляцию, после чего массу опудривают крахмалом картофельным, стеаратом кальция, стеариновой кислотой и таблетируют, при этом ингредиенты берут в следующем соотношении, мас.%:
Парацетамол - 31,7 - 35,0
Теофиллина моногидрат - 14,2 - 16,2
Кофеина моногидрат - 7,2 - 9,5
Фенобарбитал - 2,8 - 3,8
Эфедрина гидрохлорид - 2,8 - 3,8
Экстракт красавки - 0,4 - 0,6
Цитизин - 0,016 - 0,018
Поливинилпирролидон - 1,8 - 2,2
Стеарат кальция - 0,1 - 1,0
Стеариновая кислота - 0,1 - 1,0
Крахмал картофельный - Остальное
3. Способ по п.2, отличающийся тем, что используют 18 - 20%-ным раствор поливинилпирролидона и 5-10%-ный раствор крахмального клейстера.
Парацетамол - 31,7 - 35,0
Теофиллина моногидрат - 14,2 - 16,2
Кофеина моногидрат - 7,2 - 9,5
Фенобарбитал - 2,8 - 3,8
Эфедрина гидрохлорид - 2,8 - 3,8
Экстракт красавки - 0,4 - 0,6
Цитизин - 0,016 - 0,018
Поливинилпирролидон - 1,8 - 2,2
Стеарат кальция - 0,1 - 1,0
Стеариновая кислота - 0,1 - 1,0
Крахмал картофельный - Остальное
2. Способ получения таблеток противоастматического лекарственного средства, отличающийся тем, что получают массу для таблетирования последовательным смешиванием половинных доз парацетамола и крахмала катофельного с эфедрина гидрохлоридом, фенобарбиталом, кофеина моногидратом, теофиллина моногидратом, а затем увлажняют смесью раствора поливинилпирролидона с раствором крахмального клейстера, осуществляют влажную грануляцию, сушку и сухую грануляцию, после чего массу опудривают крахмалом картофельным, стеаратом кальция, стеариновой кислотой и таблетируют, при этом ингредиенты берут в следующем соотношении, мас.%:
Парацетамол - 31,7 - 35,0
Теофиллина моногидрат - 14,2 - 16,2
Кофеина моногидрат - 7,2 - 9,5
Фенобарбитал - 2,8 - 3,8
Эфедрина гидрохлорид - 2,8 - 3,8
Экстракт красавки - 0,4 - 0,6
Цитизин - 0,016 - 0,018
Поливинилпирролидон - 1,8 - 2,2
Стеарат кальция - 0,1 - 1,0
Стеариновая кислота - 0,1 - 1,0
Крахмал картофельный - Остальное
3. Способ по п.2, отличающийся тем, что используют 18 - 20%-ным раствор поливинилпирролидона и 5-10%-ный раствор крахмального клейстера.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU96111045/14A RU2127123C1 (ru) | 1996-06-04 | 1996-06-04 | Противоастматическое лекарственное средство в виде таблеток и способ получения таблеток |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU96111045/14A RU2127123C1 (ru) | 1996-06-04 | 1996-06-04 | Противоастматическое лекарственное средство в виде таблеток и способ получения таблеток |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU96111045A RU96111045A (ru) | 1998-09-27 |
RU2127123C1 true RU2127123C1 (ru) | 1999-03-10 |
Family
ID=20181357
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU96111045/14A RU2127123C1 (ru) | 1996-06-04 | 1996-06-04 | Противоастматическое лекарственное средство в виде таблеток и способ получения таблеток |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2127123C1 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1370264B1 (en) * | 2001-03-23 | 2007-11-14 | Université Laval | Nicotinic receptor agonists for the treatment of pulmonary inflammatory diseases |
-
1996
- 1996-06-04 RU RU96111045/14A patent/RU2127123C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Машковский М.Д. Лекарственные средства. Т.1. - Вильнюс; 1993, с.400. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Т.1. - М.: Медицина, 1986, с.278. * |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1370264B1 (en) * | 2001-03-23 | 2007-11-14 | Université Laval | Nicotinic receptor agonists for the treatment of pulmonary inflammatory diseases |
US7601720B2 (en) | 2001-03-23 | 2009-10-13 | Universite Laval | Nicotinic receptor agonists for the treatment of inflammatory diseases |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR960009182B1 (ko) | 제약정제, 제약과립 및 그의 제조방법 | |
CA2319201C (en) | Celecoxib compositions | |
AU2014360040B2 (en) | Desmodium styracifolium (Osb.) Merr. flavonoids capsule, method of preparing same, and application thereof | |
CN105935358B (zh) | 一种沙库比曲缬沙坦缓释剂及其制备方法 | |
EP1077703B1 (de) | Orale arzneiformen mit reproduzierbarer wirkstofffreisetzung von gatifloxacin oder pharmazeutisch verwendbaren salzen oder hydraten | |
US6544554B1 (en) | Regulated release preparations | |
US20060240101A1 (en) | Orally disintegrating pharmaceutical tablet formulations of olanzapine | |
CN107913256A (zh) | 一种治疗肺动脉高压的马西替坦口腔崩解片及其制备方法 | |
US20090017122A1 (en) | Drug Forms Having Controlled Bioavailability | |
JPH02129124A (ja) | ジヒドロエルゴトキシン又はその酸付加塩の分散性錠剤及びその製造方法 | |
RU2127123C1 (ru) | Противоастматическое лекарственное средство в виде таблеток и способ получения таблеток | |
CN101524355B (zh) | 抗结核药物的复方制剂及其制备方法 | |
EP0064388A2 (en) | Retard oral pharmaceutical compositions | |
CN112057430A (zh) | 一种泛昔洛韦药物组合物 | |
JPS6087217A (ja) | 一定放出速度の固体調剤テオフイリン配合物 | |
CN104922084B (zh) | 布洛芬钠片剂和制备包含布洛芬钠的药物组合物的方法 | |
CN110833530A (zh) | 一种盐酸达泊西汀口崩片及其制备方法和应用 | |
CN112516097B (zh) | 一种苯磺酸左旋氨氯地平组合物 | |
EP4183390A1 (en) | An orodispersible pharmaceutical dosage form of edoxaban | |
RU2101014C1 (ru) | Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее лекарственное средство и способ его получения | |
KR101509489B1 (ko) | 발사르탄을 함유하는 고형 경구제형의 제조 방법 | |
RU2149001C1 (ru) | Ноотропное лекарственное средство и способ его получения | |
RU2207846C1 (ru) | Фармацевтическая твердая композиция, обладающая противотуберкулезным действием, и способ ее получения | |
RU2203056C1 (ru) | Способ получения твердой лекарственной формы препарата на основе дибазола | |
RU2221565C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая противотуберкулезной активностью, и способ ее получения |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20140924 |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20150605 |