RU2106860C1 - Состав и способ получения мази противовоспалительного и противозудного действия - Google Patents
Состав и способ получения мази противовоспалительного и противозудного действия Download PDFInfo
- Publication number
- RU2106860C1 RU2106860C1 RU96101074A RU96101074A RU2106860C1 RU 2106860 C1 RU2106860 C1 RU 2106860C1 RU 96101074 A RU96101074 A RU 96101074A RU 96101074 A RU96101074 A RU 96101074A RU 2106860 C1 RU2106860 C1 RU 2106860C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ointment
- propylene glycol
- base
- stirring
- fluocinolone acetonide
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Мазь противовоспалительного и противозудного действия содержит флуоцинолона ацетонид в количестве 0,02 - 0,03%, 1,2 - пропеленгликоль в количестве 4,8 - 4,7% и основу, включающую вазелин, ланолин безводный и церезин. Мазь получают путем растворения флуоцинолона ацетонида в пропиленгликоле с последующим введением полученного раствора в профильтрованную, нагретую основу, полученную сплавлением компонентов, перемешиванием, термостатированием смеси и охлаждением при уменьшении скорости перемешивания. Предлагаемая мазь обладает необходимой кортикостероидной активностью и может длительно применяться, не нарушая функций печени, почек, селезенки. 2 с.п.ф-лы.
Description
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано для производства мазей, применяемых в дерматологии для лечения острых аллергических дерматитов, обостренных экзем и т.п.
В терапии многих кожных заболеваний широко применяются мази, содержащие кортикостероидные препараты. К ним относятся, в частности, преднизолоновая мазь, локакортен и др. [1].
Известна также гидрокортизоновая мазь 1%, выпускаемая на отечественных фармацевтических предприятиях и широко распространенная для лечения атонических дерматозов, контактных дерматитов, псориаза и других кожных заболеваний [2].
Известная мазь в качестве лечебного вещества содержит гидрокортизон ацетат в количестве 1 г и основу, включающую 45 г вазелина, 10 г ланолина безводного, 5 г пентола, 3 г кислоты стеариновой. Кроме того, в состав мази входят консерванты нипагин и нипазол в количестве 0,08 г и 0,02 г, соответственно и вода дистиллированная в количестве 35,9 г.
Несмотря на высокий терапевтический эффект, мазь имеет недостатки, к которым можно отнести многокомпонентный ее состав, включающий наряду с лечебным веществом входящие в основу эмульгаторы, консерванты и воду. Кроме того, клиницистов не всегда удовлетворяет скорость высвобождения лекарственного вещества из основы и проникновения его через блестящий и зернистый слой кожи. Очень часто требуется обеспечить длительное пребывание лечебного вещества в роговом слое кожи и медленный его переход в нижние слои эпидермиса для получения высокого терапевтического эффекта.
Наиболее близким по достигаемому лечебному эффекту из-за наличия в составе мази в качестве действующего вещества флуоцинолона ацетонида является состав, выбранный в качестве прототипа [5].
Наряду с флуоцинолоном ацетонидом мазь также содержит гликоль, в качестве растворителя, наполнитель, содержащий вазелин, и другие добавки.
Однако известный состав является многокомпонентным по своему содержанию, что усложняет процесс его изготовления.
Поэтому задачей изобретения является упрощение состава и способа получения мази, а также расширение ассортимента лечебных препаратов для дерматологии противовоспалительного и противозудного действия.
Поставленная задача решается составом мази противовоспалительного и противозудного действия, содержащим флуоцинолона ацетонид в качестве действующего вещества, гликоль в качестве растворителя и основу, включающую вазелин, в котором в соответствии с предлагаемым изобретением, в качестве гликоля оно содержит 1,2-пропиленгликоль, а основа дополнительно включает ланолин безводный и церезин при следующем соотношении компонентов, мас.%: флуоцинолон ацетонид 0,02-0,03; 1,2-пропиленгликоль 4,97-4,98; ланолин 4-6; церезин 9-11; вазелин остальное.
Поставленная задача решается также способом получения флуоцинолона ацетонида в гликоле с последующим введением раствора в основу, в котором в соответствии с изобретением в качестве гликоля используют 1,2- пропиленгликоль, флуоцинолона ацетонид предварительно растворяют в его части при 50-55oС и перемешивании, добавляют оставшееся количество 1,2-пропиленгликоля, а полученный раствор вводят постепенно при 55-60oС при перемешивании со скоростью 120-150 об/мин в основу, полученную сплавлением вазелина, ланолина безводного и церезина и фильтрацией при нагревании воронки до 60-70oС, полученную смесь термостатируют при 65oС при перемешивании в течение 0,5 ч с последующим охлаждением при постепенном уменьшении скорости перемешивания до 50-60 об/мин.
Сочетание новых и известных компонентов создает синергически воздействующий комплекс, обеспечивающий полноценное восстановление и стабилизацию физиологической функции кожи, благоприятно влияющей на самочувствие человека.
Количественное соотношение ингредиентов, входящих в состав мази, связано с содержанием лечебного вещества и подбиралось экспериментально. Концентрация же флуоцинолона ацетонида в пределах 0,02-0,03% обеспечивает устойчивый высокий терапевтический эффект. При содержании флуоцинолона ацетонида меньше 0,02% лечебный эффект проявляется слабо, а содержание его выше 0,03% поддерживать экономически нецелесообразно, так как это не оказывает влияния на эффективность терапевтического воздействия.
Содержание вазелина, ланолина и церезина, обеспечивающее удовлетворительные физико-механические показатели основы, такие как, например, вязкость, плотность, намазывающая способность, эластичность, составляют, соответственно, 78-82, 6-4 и 11-19%, что соответствует пропорции 13:1:1,8:20: 1:2,5.
При нарушении этих соотношений в составе компонентов основы ухудшается ее физико-механические характеристики.
Технологические параметры способа получения мази также предопределяются химической природой компонентов основы и их количественным соотношением. Поскольку лечебное вещество - флуоцинолона ацетонид - входит в состав мази в очень малом количестве, суспензирование его в основе может привести к неоднократности состава мази. Поэтому необходимо соблюсти условия введения лечебного вещества в основу, предварительно растворив его в пропиленгликоле. По данным Ostrenga пропиленгликоль обладает высокой растворяющей способностью в отношении флуоцинолона ацетонида [4]. При этом для получения мази с наиболее тонко диспергированным в своем составе лекарственным веществом навеску флуоцинолона ацетонида растворяют в небольшом количестве пропиленгликоля при 50-55oС и при перемешивании, а затем вводят в оставшееся количество пропиленгликоля, продолжая перемешивать раствор. Полноту растворения фиксируют визуально. При температуре ниже 50oС растворимость флуоцинолона ацетонида уменьшается, что приводит к удлинению технологического цикла. Температуру выше 55oС поддерживать экономически нецелесообразно.
Проведение фильтрации расплавленной основы через подогреваемую до 60-70oС воронку снижает материальные потери на стадии фильтрования, причем нагревание до температуры ниже 60 С недостаточно для достижения ощутимой экономии материалов, а нагревать выше 70oС экономически нецелесообразно. Температура фильтрата ниже 55oС и скорость перемешивания ниже 120 об/мин при введении в основу раствора флуоцинолона ацетонида не обеспечивает полноты и равномерности его диспергирования в массе основы. Поддерживать температуру выше 60oС и скорость перемешивания больше 150 об/мин экономически нецелесообразно. Термостатирование смеси при 65oС в течение 0,5 ч, а также режим охлаждения при снижении скорости перемешивания до 50-60 об/мин наиболее полно обеспечивает гомогенность структуры мази и гарантирует ее сохранность при длительном хранении. Выход готового продукта при соблюдении всех условий осуществления способа получения мази составляет 97-98%.
Анализ информации по патентной и научно-технической литературе показал, что отсутствуют сведения о вышеприведенном составе мази противовоспалительного и противозудного действия и способе ее получения, поэтому предлагаемое техническое решение соответствует критериям патентноспособности "новизне" и "изобретательский уровень".
Пример 1. Соотношение компонентов в составе предлагаемой композиции, мас.%: флуоцинолон ацетонид 0,02; 1,2-пропиленгликоль 4,98; ланолин 6; церезин 11; вазелин остальное.
Пример 2. Соотношение компонентов в составе предлагаемой композиции, мас.%: флуоцинолон ацетонид 0,03; 1,2-пропиленгликоль 4,97; ланолин 4; церезин 9; вазелин остальное.
Острую токсичность мази изучали на крысах обоего пола весом 130-250 г. Результаты изучения показали, что 0,025% мазь при однократном применении в дозах 13-19 г/кг, превышающих суточную дозу для человека в 16-23 раза, хорошо переносится животными и не вызывает видимых изменений в их поведении, частоте дыхания и состояния кожных покровов.
Хроническую токсичность изучали на 30 морских свинках обоего пола. Показателями хронической токсичности явились: вес и общее состояние животных, клинический анализ периферической крови, удельный вес и белок мочи, весовые коэффициенты и патоморфология внутренних органов. В результате исследований было установлено, что предлагаемая мазь, длительно наносимая на кожу морских свинок, не влияет на общее состояние и вес тела животных, состав красной и белой крови, не изменяет удельный вес мочи и содержимое в ней белка, не повреждает морфологическую структуру печени, почек и селезенки.
Таким образом, предлагаемая мазь обладает необходимой кортикостероидной активностью и не вызывает нарушений функции обследования органов и систем. Кроме того, особенностью ее, имеющей существенное значение при длительном применении препарата, является также то, что этот кортикостероид плохо всасывается через кожу, задерживаясь в основном в ее роговом слое и попадает в кровь в ограниченных количествах. Пребывание лекарственного ингредиента в разных слоях кожи длится до 7 сут, поэтому мазь проявляет пролонгированное действие.
Таким образом, эффективность средства обеспечивается за счет введения новых компонентов в заданном массовом соотношении с известными. Сочетание новых компонентов с известными дали качественно новый состав с отличительным эффектом.
ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ
1. Машковский М.Д. Лекарственные вещества. - М.: Медицина, 1985.
1. Машковский М.Д. Лекарственные вещества. - М.: Медицина, 1985.
2. ФС 42-1961-83. Мазь гидрокортизоновая.
3. Муравьев И. А. Технология лекарственных форм., 1988, М., с.200-229, 356-362.
4. Ostrenga Z. Steinmetz, Z.Fharm. Sci, 49-71,60 N 8, 1975.
5. DE, патент N 2605242, кл. А 61 К 31/57, 1976.
Claims (1)
1. Мазь противовоспалительного и противозудного действия, содержащая флуоцинолона ацетонид в качестве действующего вещества и основу, включающую вазелин, отличающаяся тем, что она содержит дополнительно 1,2-пропиленгликоль, а основа дополнительно включает ланолин безводный и церезин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Флуоцинолона ацетонид - 0,02 - 0,03
1,2-Пропиленгликоль - 4,97 - 4,98
Ланолин - 4 - 6
Церезин - 9 - 11
Вазелин - Остальное
2. Способ получения мази противовоспалительного и противозудного действия путем введения флуоцинолона ацетонида в основу, отличающийся тем, что флуоцинолона ацетонид предварительно растворяют в части 1,2-пропиленгликоля при температуре 50 - 55oС и перемешивании, добавляют оставшееся количество 1,2-пропиленгликоля, а полученный раствор вводят постепенно при 55 - 60oС при перемешивании со скоростью 120 - 150 об/мин в основу, полученную сплавлением вазелина, ланолина безводного и церезина и фильтрацией при нагревании воронки до 60 - 70oС, полученную смесь термостатируют при температуре 65oС при перемешивании в течение 0,5 ч с последующим охлаждением при постоянном уменьшении скорости перемешивания до 50 - 60 об/мин.
Флуоцинолона ацетонид - 0,02 - 0,03
1,2-Пропиленгликоль - 4,97 - 4,98
Ланолин - 4 - 6
Церезин - 9 - 11
Вазелин - Остальное
2. Способ получения мази противовоспалительного и противозудного действия путем введения флуоцинолона ацетонида в основу, отличающийся тем, что флуоцинолона ацетонид предварительно растворяют в части 1,2-пропиленгликоля при температуре 50 - 55oС и перемешивании, добавляют оставшееся количество 1,2-пропиленгликоля, а полученный раствор вводят постепенно при 55 - 60oС при перемешивании со скоростью 120 - 150 об/мин в основу, полученную сплавлением вазелина, ланолина безводного и церезина и фильтрацией при нагревании воронки до 60 - 70oС, полученную смесь термостатируют при температуре 65oС при перемешивании в течение 0,5 ч с последующим охлаждением при постоянном уменьшении скорости перемешивания до 50 - 60 об/мин.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU96101074A RU2106860C1 (ru) | 1996-01-30 | 1996-01-30 | Состав и способ получения мази противовоспалительного и противозудного действия |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU96101074A RU2106860C1 (ru) | 1996-01-30 | 1996-01-30 | Состав и способ получения мази противовоспалительного и противозудного действия |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2106860C1 true RU2106860C1 (ru) | 1998-03-20 |
RU96101074A RU96101074A (ru) | 1998-05-10 |
Family
ID=20175924
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU96101074A RU2106860C1 (ru) | 1996-01-30 | 1996-01-30 | Состав и способ получения мази противовоспалительного и противозудного действия |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2106860C1 (ru) |
-
1996
- 1996-01-30 RU RU96101074A patent/RU2106860C1/ru active
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
5. Гриненко Г.С., Синафлан - местное противовоспалительное, противоаллергическое средство, Химико-фармацевтический ж-л, М.: Медицина, 1986, N 5, с. 631 - 32. * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US4296130A (en) | Methylsulfonylmethane and methods of use | |
US4477469A (en) | Preparations containing methylsulfonylmethane and methods of use and purification | |
DE3612305A1 (de) | Fluessige arzneiform zur therapie der psoriasis auf basis filmbildender polymere | |
JPH01100132A (ja) | フラバノリグナンとリン脂質との錯体を含有する薬用及び化粧用組成物 | |
JPH10502631A (ja) | 痛みの管理のための新規な医薬製剤 | |
US4036951A (en) | Ultra-violet filtration with certain aminosalicylic acid esters | |
WO2022178983A1 (zh) | 一种天然药物的外用制剂、制备方法及其应用 | |
JP6228351B2 (ja) | 外用抗甲状腺軟膏の製造方法 | |
JPS5838209A (ja) | タンニン配合皮膚外用剤組成物 | |
US3504090A (en) | 1 - hydroxyethyl - 4,5 - diphenylimidazole anti - phlogistic and anti-histaminic composition | |
RU2106860C1 (ru) | Состав и способ получения мази противовоспалительного и противозудного действия | |
JPH0473413B2 (ru) | ||
CN106580870A (zh) | 一种治疗痤疮的凝胶剂及其制备方法 | |
RU2396081C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения дерматозов, поддающихся глюкокортикостероидной терапии, и способ ее получения | |
RU2076699C1 (ru) | Антимастопатийная мазь "мамматон" | |
JP3614455B2 (ja) | 収斂・結着性化合物および医療用・化粧用製剤 | |
RU2109508C1 (ru) | Паста для лечения кожных заболеваний | |
US1510259A (en) | Medicinal preparation and process of making the same | |
CN114306319B (zh) | 神经酸在修复脑缺血再灌注损伤中的应用 | |
EP4259095A1 (en) | Topical formulation comprising witch hazel | |
JP2003055191A (ja) | アトピー性皮膚炎及び各種の乾皮症、荒れ肌症用スキンケア・治療外用製剤 | |
RU2093185C1 (ru) | Мазь, обладающая противовоспалительным и противоаллергическим действием "синадекс" | |
RU2426540C1 (ru) | Противовоспалительное и противоаллергическое лекарственное средство и фармацевтическая композиция на его основе | |
JP4101464B2 (ja) | 抗炎症軟膏剤 | |
JPS6165819A (ja) | 有機ゲルマニウム化合物を含有する薬剤組成物 |