RU2097057C1

RU2097057C1 - Composition of ointment showing analgetic and local irritating action with heat effect

Info

Publication number: RU2097057C1
Application number: RU95118866A
Authority: RU
Inventors: Н.С. Николаенко; М.И. Эльнатанова; Л.Н. Суркова; Н.М. Глумова; Л.Н. Соколова; В.Н. Шмелева; Н.А. Крупенникова; Д.Е. Ефимова
Original assignee: Акционерное общество открытого типа "Нижегородский химико-фармацевтический завод"
Priority date: 1995-11-15
Filing date: 1995-11-15
Publication date: 1997-11-27

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: ointment has the following components, p. p.: red pepper extract 8-10; dimexide 2-4; coriander and lavender essential oil by 0.2-0.3; chloroform 2-3; anhydrous lanolin 8-10, and medicinal Vaseline up to 100. Ointment fitness is 2 years. Positive of effect of treatment - 91%. Ointment is used for treatment muscle and neurological illnesses, acute and chronic sicknesses, locomotor system and others. EFFECT: simplified composition, enhanced therapeutic effect, decreased negative action on organism, improved organoleptic properties. 1 tbl

Description

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в комплексном лечении ряда мышечных и невралгических заболеваний, острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата, в том числе при легких спортивных травмах, а также при заболевании верхних дыхательных путей. The invention relates to medicine and can be used in the complex treatment of a number of muscle and neuralgic diseases, acute and chronic diseases of the musculoskeletal system, including with minor sports injuries, as well as diseases of the upper respiratory tract.

Среди лекарственных средств раздражающей и отвлекающей терапии широко распространены препараты на основе стручкового перца, лечебный эффект в которых обусловлен наличием в перце алкалоидоподобных амидов капсаицина. К таким препаратам, в частности, относятся линименты перцово-камфарный и перцово-аммиачный, перцовый пластырь и т.п. Among the medicines of irritating and distracting therapy, preparations based on capsicum are widespread, the therapeutic effect of which is due to the presence in the pepper of alkaloid-like capsaicin amides. Such preparations, in particular, include liniment pepper-camphor and pepper-ammonia, pepper patch, etc.

Однако эти лекарственные препараты имеют низкий терапевтический эффект и ограниченный спектр показаний к применению. However, these drugs have a low therapeutic effect and a limited range of indications for use.

Наиболее близкой по оказываемому лечебному эффекту и по широте спектра применения является мазь "Эфкамон", в состав которой в качестве лечебных средств (на 100 г смеси) входят: 10 г камфары, 4 г настойки перца стручкового, по 3 г тимола хлоралгидрата, 3 г масла эфирного горчичного, 7 г масла эвкалиптового, 3 г масла коричного, 14 г ментола, 8 г метилсалицилата, в качестве отдушки 3 г масла гвоздичного, а структурообразующую основу составляют парафин нефтяной твердый 4,4 г, моноглицериды дистиллированные 5 г и вазелин медицинский остальное (1). The closest in terms of the therapeutic effect and the breadth of the spectrum of use is the "Efkamon" ointment, which composition as therapeutic agents (per 100 g of the mixture) includes: 10 g of camphor, 4 g of tincture of capsicum, 3 g of thymol chloral hydrate, 3 g mustard essential oils, 7 g of eucalyptus oil, 3 g of cinnamon oil, 14 g of menthol, 8 g of methyl salicylate, as flavoring agent 3 g of clove oil, and the structure-forming base is solid petroleum paraffin 4.4 g, distilled monoglycerides 5 g and medical rest vaseline (1).

Однако мазь "Эфкамон", имея сложный состав, обладает низким лечебным эффектом, неудовлетворительными органолептическими свойствами и оказывает отрицательное побочное воздействие на организм человека из-за большого количества эфирных масел, способствующих возникновению аллергических осложнений. However, the ointment "Efkamon", having a complex composition, has a low therapeutic effect, unsatisfactory organoleptic properties and has a negative side effect on the human body due to the large number of essential oils that contribute to allergic complications.

Поэтому задачей изобретения является упрощение состава, повышение эффективности терапевтического воздействия, снижение побочного отрицательного эффекта и улучшение органолептических характеристик мази. Therefore, the object of the invention is to simplify the composition, increase the effectiveness of the therapeutic effect, reduce the negative side effect and improve the organoleptic characteristics of the ointment.

Поставленная задача решается составом мази болеутоляющего и местнораздражающего действия с тепловым эффектом, включающим лекарственные вещества, в том числе стручковый перец, отдушку и структурообразующую основу, который в соответствии с изобретением содержит в качестве лечебных веществ экстракт стручкового перца, димексид и хлороформ, в качестве отдушек эфирные масла кориандровое и лавандовое, а в качестве структурообразующей основы - ланолин и вазелин, взятые в следующих количественных соотношениях, г: экстракт стручкового перца 8-10; димексид 2-4; масло эфирное кориандровое 0,20-0,30; масло эфирное лавандовое 0,20-0,30; хлороформ 2-3; ланолин безводный 8-10; вазелин медицинский до 100. The problem is solved by the composition of an ointment of painkiller and local irritant with a thermal effect, including medicinal substances, including capsicum, perfume and a structure-forming base, which in accordance with the invention contains extract of capsicum, dimexide and chloroform as essential substances, as fragrances coriander and lavender oils, and as a structure-forming base - lanolin and petrolatum, taken in the following quantitative proportions, g: capsicum extract 8-1 0; dimexide 2-4; coriander essential oil 0.20-0.30; lavender essential oil 0.20-0.30; chloroform 2-3; anhydrous lanolin 8-10; medical vaseline to 100.

Вводимый в состав мази димексид способствует проникновению биологически активных ингредиентов в глубоколежащие ткани, повышая терапевтическую активность лекарственного средства. Хлороформ оказывает болеутоляющее действие. Dimexide introduced into the composition of the ointment promotes the penetration of biologically active ingredients into deep-lying tissues, increasing the therapeutic activity of the drug. Chloroform has an analgesic effect.

Наряду с составом лечебного средства, важной характеристикой его является количественное соотношение компонентов, определяющее консистенцию мази и обуславливающее эффективность терапевтического воздействия. Оптимальное соотношение компонентов мази подбиралось опытным путем. Так было обнаружено, что при содержании в структурообразующей основе ланолина в количестве 7 г, а вазелина меньше 78 г происходит снижение вязкости мази, уменьшается стабильность ее при хранении. При содержании ланолина больше 10 г и вазелина больше 80 г консистенция мази затрудняет ее использование. Поскольку лечебное действие мази зависит от содержания капсаициноидов, то при содержании в мази экстракта стручкового перца менее 8 г терапевтический эффект снижается. Содержание же перца более 10 г может оказать вредное воздействие на здоровье человека. При использовании меньше 2 г димексида замедляется проникновение в кожу биологически активных веществ, и, кроме того, затрудняется образование однородной массы с экстрактом стручкового перца, поскольку димексид применяется и как растворитель экстракта стручкового перца в предлагаемом составе мази. Так же, как и димексид, хлороформ, являясь лечебным средством, одновременно вводится и как растворитель эфирных масел. При содержании хлороформа меньше 2 г не удается получить однородную массу смешиваемых компонентов. Концентрации димексида больше 4 г и хлороформа больше 3 г могут вызвать у пользователей негативную реакцию на эти соединения. Доза эфирных масел, облагораживающая органолептические показатели мази, находится в пределах 0,20-0,30 г. При меньших концентрациях неприятные запахи еще сохраняются, а более высокие концентрации поддерживать экономически нецелесообразно. Along with the composition of the therapeutic agent, its important characteristic is the quantitative ratio of the components, which determines the consistency of the ointment and determines the effectiveness of the therapeutic effect. The optimal ratio of the components of the ointment was selected empirically. So it was found that when the content of lanolin in the structure-forming base is 7 g, and the petroleum jelly is less than 78 g, the viscosity of the ointment decreases, and its storage stability decreases. With a lanolin content of more than 10 g and vaseline more than 80 g, the consistency of the ointment makes it difficult to use. Since the therapeutic effect of the ointment depends on the content of capsaicinoids, when the content of capsicum extract in the ointment is less than 8 g, the therapeutic effect is reduced. A pepper content of more than 10 g can have a harmful effect on human health. When using less than 2 g of dimexide, the penetration of biologically active substances into the skin slows down, and, in addition, the formation of a homogeneous mass with capsicum extract is difficult, since dimexide is also used as a solvent for the extract of capsicum in the proposed composition of the ointment. Like dimexide, chloroform, being a therapeutic agent, is simultaneously administered as a solvent for essential oils. When the chloroform content is less than 2 g, it is not possible to obtain a homogeneous mass of the mixed components. Concentrations of dimexide greater than 4 g and chloroform greater than 3 g can cause users to react negatively to these compounds. The dose of essential oils that ennobles the organoleptic characteristics of the ointment is in the range of 0.20-0.30 g. At lower concentrations, unpleasant odors still persist, and higher concentrations are not economically feasible to maintain.

В результате поиска по источникам патентной и научно-технической информации не выявлено сведений о лечебном средстве болеутоляющего и местнораздражающего действия с тепловым эффектом предлагаемого состава. Поэтому композиция мази отвечает критериям патентоспособности "технический уровень" и "новизна". As a result of a search by the sources of patent and scientific and technical information, no information was found on the therapeutic agent for the painkiller and local irritant with the thermal effect of the proposed composition. Therefore, the composition of the ointment meets the criteria of patentability "technical level" and "novelty."

Мазь приведенного выше состава получают следующим образом. An ointment of the above composition is prepared as follows.

Экстракт стручкового перца растворяют в димексиде, нагревают и перемешивают до получения однородной массы, а затем вводят расплавленный ланолин при перемешивании до однородного состояния, после чего расплавленный вазелин. Через 5-7 мин интенсивного перемешивания снижают число оборотов мешалки и охлаждают массу до 37^oС. В охлажденную смесь при перемешивании вводят раствор эфирных масел в хлороформе. Перемешивание осуществляют до получения однородной консистенции смеси.Capsicum extract is dissolved in dimexide, heated and stirred until a homogeneous mass is obtained, and then molten lanolin is introduced while stirring until it is homogeneous, followed by molten petroleum jelly. After 5-7 minutes of vigorous stirring, reduce the number of revolutions of the mixer and cool the mass to 37 ^° C. A solution of essential oils in chloroform is introduced into the cooled mixture with stirring. Mixing is carried out until a homogeneous mixture is obtained.

Готовый продукт представляет собой однородную массу твердой консистенции от светло-бурого цвета со слабым специфическим запахом. Содержание суммы капсаициноидов в 1 г препарата должно быть от 0,0008 до 0,0012 г. При соприкосновении с телом мазь становится текучей и пластичной. Температура плавления составляет 34^oС. В воде малорастворима, в спирте хорошо. Мазь не токсична. Противопоказаний к применению не имеет.The finished product is a homogeneous mass of solid consistency from light brown in color with a slight specific odor. The content of the amount of capsaicinoids in 1 g of the drug should be from 0.0008 to 0.0012 g. Upon contact with the body, the ointment becomes fluid and plastic. The melting point is 34 ^o C. In water it is sparingly soluble, good in alcohol. The ointment is not toxic. It has no contraindications.

Был проведен анализ мази, находящейся на хранении, на содержании летучих компонентов хлороформа и димексида и суммы капсаицинаидов в 1 г препарата. Результаты анализа представлены в таблице. An analysis of the stored ointment was carried out on the content of volatile components of chloroform and dimexide and the amount of capsaicinides in 1 g of the drug. The results of the analysis are presented in the table.

Как видно из представленных в таблице результатов, содержание компонентов лечебной составляющей препарата со временем практически не изменяется. As can be seen from the results presented in the table, the content of the components of the therapeutic component of the drug practically does not change over time.

Клиническое изучение мази в качестве болеутоляющего и обезболивающего средства было проведено в шести клиниках. Ее применили 77 больным с болевым синдромом преимущественно при вертеброгенных заболеваниях периферической нервной системы. Средний возраст больных 30-45 лет. По характеру клинических проявлений больные распределились следующим образом: с корешковым синдромом поясничного остеохондроза 30 человек, с рефлекторным 31, с цервикалгией и с явлениями плечелопаточного периартроза 9, с артрозом и полиартритом 6, с травматическим невритом бедренного нерва 1 человек. У большинства больных болевой синдром был умеренно выражен. Мазь назначалась преимущественно больным с болями, на которые другие аналгетики не оказывали положительного воздействия. Мазь наносилась на место боли в течение 8-10 дней. Эффект оценивали по субъективному ощущению больного: если мазь с первого дня применения давала положительный эффект и впоследствии через 6-8 дней лечения боль исчезала, то такой результат считался хорошим. Если боль через 8-10 дней не исчезала полностью, но значительно уменьшалась результата расценивался как удовлетворительный. Если боль в течение первых 3-6 дней не изменялась и не проходила, то дальнейшее применение мази считалось нецелесообразным. A clinical study of ointment as a painkiller and painkiller was conducted in six clinics. It was used by 77 patients with pain mainly for vertebral diseases of the peripheral nervous system. The average age of patients is 30-45 years. By the nature of the clinical manifestations, the patients were divided as follows: with radicular syndrome of lumbar osteochondrosis 30 people, with reflex 31, with cervicalgia and with symptoms of a shoulder-shoulder periarthrosis 9, with arthrosis and polyarthritis 6, with traumatic neuritis of the femoral nerve 1 person. In most patients, the pain syndrome was moderately expressed. The ointment was prescribed mainly for patients with pain, which other analgesics did not have a positive effect. The ointment was applied to the site of pain for 8-10 days. The effect was evaluated by the subjective sensation of the patient: if the ointment from the first day of use gave a positive effect and subsequently the pain disappeared after 6-8 days of treatment, then this result was considered good. If the pain after 8-10 days did not completely disappear, but the result decreased significantly, it was regarded as satisfactory. If the pain during the first 3-6 days did not change and did not pass, then further use of the ointment was considered inappropriate.

Результат лечения мазью получился следующий. Хороший эффект наблюдался у 47 больных (61%), удовлетворительный у 23 (30%) и у 7 человек (9%) положительного эффекта не наблюдалось. The result of ointment treatment was as follows. A good effect was observed in 47 patients (61%), satisfactory in 23 (30%) and 7 patients (9%) did not have a positive effect.

Таким образом, по клиническим показателям в целом улучшение наступало у 91% больных. Отсутствие эффекта от применения мази было отмечено у больных с корешковым синдромом и делокализованной болезненностью. Хороший и удовлетворительный результат лечения наступал у больных с умеренно выраженными локализованными болями. Thus, according to clinical indicators, overall improvement occurred in 91% of patients. The lack of effect from the use of ointment was noted in patients with radicular syndrome and delocalized soreness. A good and satisfactory treatment result occurred in patients with moderately expressed localized pain.

Claims

The composition of the ointment is a painkiller and local irritant with a thermal effect, including capsicum, perfume and a structure-forming base, characterized in that it contains extract of capsicum, additionally contains dimexide and chloroform, as an odorant, coriander and lavender essential oils, and as a structure-forming base, lanolin and petrolatum in the following quantitative ratios, g:
Capsicum Extract 8 10
Dimexide 2 4
Coriander essential oil 0.20 0.30
Lavender essential oil 0.20 0.30
Chloroform 2 3
Anhydrous lanolin 8 10
Medical Vaseline Up to 100.0 °