RU2086251C1 - Method of preparing the agent showing antiulcer action - Google Patents
Method of preparing the agent showing antiulcer action Download PDFInfo
- Publication number
- RU2086251C1 RU2086251C1 RU94010154A RU94010154A RU2086251C1 RU 2086251 C1 RU2086251 C1 RU 2086251C1 RU 94010154 A RU94010154 A RU 94010154A RU 94010154 A RU94010154 A RU 94010154A RU 2086251 C1 RU2086251 C1 RU 2086251C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- extract
- diffuser
- extraction
- dried
- hours
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине, конкретно, к гастроэнтерологии и может быть использовано для лечения больных с язвенной болезнью желудка, находящихся на интенсивной терапии. The invention relates to medicine, specifically to gastroenterology and can be used to treat patients with gastric ulcer who are on intensive care.
Наиболее близким прототипом к предлагаемому способу является способ получения средства, обладающего противоязвенным действием является способ получения плантаглюцида, препарата, обладающего противоязвенным действием путем экстракции водой сухого листа подорожника в соотношении 1:10, кипячения в течение 20-25 мин, настаивания 3-4 ч, фильтрации экстракта, упаривания в пленочном аппарате до 1/10 первоначального объема при температуре 60-75oС, осаждения полисахаридного комплекса трехкратным количеством этанола, отделения осадка и высушивания под вакуумом при температуре 50-60oС до содержания влаги не более 10% /Технология лекарственных форм, под ред.А.А.Ивановой, М, Медицина, 1991, т.2, стр.440/.The closest prototype to the proposed method is a method of obtaining funds with anti-ulcer action is a method of producing plantaglucide, a drug with anti-ulcer effect by extracting water from a dry plantain leaf in a ratio of 1:10, boiling for 20-25 minutes, infusion 3-4 hours, filtering the extract, evaporating in a film apparatus to 1/10 of the original volume at a temperature of 60-75 o C, deposition of the polysaccharide complex with three times the amount of ethanol, separation of the precipitate and drying under vacuum at a temperature of 50-60 o C to a moisture content of not more than 10% / Technology of dosage forms, under the editorship of A.A. Ivanova, M, Medicine, 1991, v.2, p. 440 /.
Целью изобретения является расширение арсенала средств с противоязвенным действием из природного сырья, стабильного при хранении. The aim of the invention is to expand the arsenal of anti-ulcer drugs from natural raw materials, stable during storage.
Поставленная цель достигается путем экстракции коры осины репеколяцией с законченным или незаконченным циклом в батарее из 5-6 диффузоров при температуре 18-25oС и измельчонности 5-10 мм, при соотношении сырье: экстрагент 1: 2,3-1: 3 в течение 8-16 ч однократно и отстаивании в течение 3 сут при температуре 6-8o, экстрагируют 40o этиловым спиртом, очищенное извлечение сгущают в течение 18 ч при 32oC под вакуумом, а затем высушивают в вакуум-сушильном шкафу при 40oС в течение 3-6 ч, или 40o извлечение сушат распылительным методом, предварительно отогнав под вакуум 1/2 чть экстрагента или разбив извлечение в 2 раза водой, при температуре на входе 120oС, а на выходе 65oC в течение 2-3 с.This goal is achieved by extracting aspen bark by repolition with a completed or unfinished cycle in a battery of 5-6 diffusers at a temperature of 18-25 o C and fineness of 5-10 mm, with a ratio of raw material: extractant 1: 2,3-1: 3 for 8-16 hours once and settling for 3 days at a temperature of 6-8 o , extracted with 40 o ethanol, the purified extract is concentrated for 18 h at 32 o C under vacuum, and then dried in a vacuum oven at 40 o C for 3-6 hours, or 40 o extracting the spray dried method, pre-distilled under
Новые признаки в заявляемой совокупности проявили неизвестные свойства, что позволило получить более эффективный противоязвенный препарат и большую стабильность при хранении. Впервые подобраны условия экстракции и сушки, позволяющие получить новый, неизвестный ранее положительный эффект. С учетом изложенного следует считать заявляемое решение соответствующим критерию "существенные отличия". New features in the claimed combination showed unknown properties, which allowed to obtain a more effective anti-ulcer drug and greater stability during storage. For the first time, the extraction and drying conditions were selected, which made it possible to obtain a new, previously unknown positive effect. In view of the above, the claimed solution should be considered as meeting the criterion of "substantial differences".
Данная концентрация этилового спирта (40o) обеспечивает большую устойчивость препарата в процессе экстракции по сравнению 20o этанолом и меньший расход этилового спирта, по сравнению с 60o и 80o, а также сухой экстракт, полученный на 40o этиловом спиртовом, имеет меньшая гигроскопичность и поэтому большую стабильность при хранении (фиг.1,табл.1).This concentration of ethyl alcohol (40 o ) provides greater stability of the drug during extraction compared to 20 o ethanol and lower consumption of ethyl alcohol, compared with 60 o and 80 o , as well as dry extract obtained at 40 o ethyl alcohol, has less hygroscopicity and therefore, greater stability during storage (figure 1, table 1).
Фенологликозиды являются наиболее термолабильным компонентом биологически активных веществ получаемого экстракта, в связи с чем выбор оптимальных параметров процесса сушки проводили по данным соединениям. Phenological glycosides are the most thermolabile component of biologically active substances of the obtained extract, and therefore the optimal parameters of the drying process were selected using these compounds.
Исследовано два вида сушки: сушка в вакуумном-сушильном шкафу (с предварительным сгущением извлечения) и распылительная сушка (с предварительным отгоном под вакуумом 1/2 чти экстрагента или разбавлением в 2 раза водой). На стадии сгущения вакуумной сушки отгон экстрагента проводили при температуре 32oC и 40oC, время сгущения составляло 18 и 1,5 ч соответственно. Сушку сгущенного излечения осуществляли при четырех температурных режимах 40o, 50o, 60o и 70oС, которым соответствовало время сушки (6 и 3 ч, 5 и 2,5 ч, 4 и 2 ч, 3 и 1,5 ч). Данные проведенных исследований представлен в табл. 2,3.Two types of drying were investigated: drying in a vacuum drying oven (with preliminary thickening of the extract) and spray drying (with preliminary distillation under vacuum of 1/2 of the extractant or 2-fold dilution with water). At the thickening stage of vacuum drying, the extractant was distilled off at a temperature of 32 ° C and 40 ° C, the thickening time was 18 and 1.5 hours, respectively. The condensed cure was dried at four temperature conditions of 40 o , 50 o , 60 o and 70 o C, which corresponded to the drying time (6 and 3 hours, 5 and 2.5 hours, 4 and 2 hours, 3 and 1.5 hours) . The data of the studies are presented in table. 2.3.
Из полученных результатов видно, что, несмотря на более длительное время сгущения вытяжки (18 ч), температура отгона 32oC обеспечивает более высокое содержание фенологликозидов в сухом экстракте коры осины обыкновенной. Так, при увеличении температуры отгона от 32o до 40oC (время сгущения вытяжки 1,5 ч) содержание фенологликозидов в экстракте снижается в 1,4-1,3 раза.From the obtained results it is seen that, despite a longer thickening time of the hood (18 h), the distillation temperature of 32 o C provides a higher content of phenological glycosides in the dry extract of aspen bark. So, with an increase in the temperature of distillation from 32 o to 40 o C (the thickening time of the extract is 1.5 hours), the content of phenological glycosides in the extract decreases by 1.4-1.3 times.
Повышение температуры сушки извлечения, сгущенного при температуре 32o с 40o до 70oC также влечет за собой снижение содержание фенологликозидов в экстракте с 14,86% до 13,39% несмотря на уменьшение времени сушки с 6 до 3 ч.An increase in the drying temperature of the extract, condensed at a temperature of 32 o from 40 o to 70 o C also entails a decrease in the phenological glycoside content in the extract from 14.86% to 13.39% despite a decrease in the drying time from 6 to 3 hours
Таким образом, оптимальными параметрами вакуумной сушки экстракта коры осины являются температура отгона 32oC 18 ч, температура сушки 40oC 3-6 ч. При этих значениях достигается максимальное содержание фенологликозидов в сухом экстракте коры осины обыкновенной (14,78-14,95%).Thus, the optimal parameters for vacuum drying of the aspen bark extract are the distillation temperature of 32 o C 18 h, the drying temperature of 40 o C 3-6 hours. At these values, the maximum phenological glycosides content in the dry extract of aspen bark ordinary (14.78-14.95 %).
При получении сухого экстракта распылительным методом были изучены следующие параметры на входе 50o, 65o и 80oС при постоянной температуре на входе (120oC), время сушки составляло 2-3 с. Данные проведенных исследований представлены в табл. 4.Upon receipt of the dry extract by the spray method, the following parameters were studied at the
Из полученных результатов видно, что при температуре 50oC невозможно получить сухой сыпучий препарат, в связи с тем, что точка росы находится выше температуры сушки, и экстракт превращается в густую клейкую массу темно - коричневого цвета.From the results obtained it can be seen that at a temperature of 50 o C it is impossible to obtain a dry bulk preparation, due to the fact that the dew point is above the drying temperature, and the extract turns into a thick sticky mass of dark brown color.
Наряду с этим выявлено, что температура 65oC обеспечивает получение сухого экстракта, представляющего собой мелкий сыпучий порошок желтого цвета с содержанием фенологликозидов не менее 15,21%
При увеличении температуры с 65o до 80oС внешний вид экстракта не меняется, но содержание фенологликозидов снижается до 11,35-11,40%
Таким образом, оптимальными параметрами распылительной сушки при получении сухого экстракта коры осины следует считать:
Температура на входе 120oC, температура на выходе 65oC, время сушки 2-3 с.In addition, it was found that a temperature of 65 o C provides a dry extract, which is a fine loose yellow powder with a phenol glycoside content of at least 15.21%
With increasing temperature from 65 o to 80 o With the appearance of the extract does not change, but the content of phenological glycosides decreases to 11.35-11.40%
Thus, the optimal parameters for spray drying upon receipt of a dry extract of aspen bark should be considered:
Inlet temperature 120 o C, outlet temperature 65 o C, drying time 2-3 s.
Исходя из вышеописанного, оба метода сушки могут быть рекомендованы для получения сухого экстракта коры осины, так как полученные экстракты содержат значительные количества биологически активных веществ (14,78-14,95% и 15,71-15,30% соответственно для вакуумной и распылительной сушки) обладают более высоким фармакологическим действием. Based on the above, both drying methods can be recommended to obtain a dry extract of aspen bark, since the extracts obtained contain significant amounts of biologically active substances (14.78-14.95% and 15.71-15.30%, respectively, for vacuum and spray drying) have a higher pharmacological effect.
Сущность изобретения заключается в следующем: процесс экстракции проводится по двум вариантам. The invention consists in the following: the extraction process is carried out in two ways.
Вариант 1 (законченный цикл). В каждый диффузор загружают в равных количествах кору осины, измельченную до 5-10 мм в 5-6 приемов для более плотной укладки. Option 1 (complete cycle). Each diffuser is loaded in equal amounts with aspen bark, crushed to 5-10 mm in 5-6 doses for a more dense laying.
В первый диффузор при открытом спускном кране заливают 40o этиловый спирт до появления его первых порций, затем кран закрывают и добавляют экстракт "до зеркала" ( соотношение сырье экстрагент в данном и последующих диффузорах составляет 1:2,3 1:3).40 o ethanol is poured into the first diffuser with the drain cock open until the first portions appear, then the tap is closed and the extract is added “to the mirror” (the ratio of the raw material extractant in this and subsequent diffusers is 1: 2.3 1: 3).
Диффузор оставляют для настаивания в течение 8 ч, по истечении этого времени производят слив извлечения, которое направляется во 2-й диффузор. Недостающее "до зеркала" количество экстрагента во втором диффузоре получают путем пропускания необходимого количества 40o этилового спирта через первый диффузор.The diffuser is left to infuse for 8 hours, after which time the extraction is drained, which is sent to the 2nd diffuser. The missing “pre-mirror” amount of extractant in the second diffuser is obtained by passing the required amount of 40 o ethyl alcohol through the first diffuser.
В 1-й диффузор заливают свежую порцию 40o этилового спирта "до зеркала ", оба диффузора оставляют для настаивания в течение 16 ч. В дальнейшем аналогично, по принципу противотока, при котором извлечения, полученные из второго диффузора, заливают в третий, из третьего в четвертый и т.д. Все пять или шесть порций свежего экстракта ( в случае пяти или шести диффузоров в батарее) подаются в первый диффузор. После ввода в работу всех диффузоров батареи отбор всех пяти или шести порций готовой вытяжки производится из головного пятого или шестого ( соответственно для батарей из 5 и 6 диффузоров ) диффузора, выводя поочередно хвостовые диффузоры. Экспозиция настаивания на каждой ступени экстрагирования составляет 8 или 16 ч. Продолжительность экстрагирования в каждом диффузоре составляет 72 ч, а общая продолжительность процесса 6 сут.In the first diffuser, pour a fresh portion of 40 o ethyl alcohol “to the mirror”, both diffusers are left to infuse for 16 hours. Subsequently, similarly, according to the counterflow principle, in which the extracts obtained from the second diffuser are poured into the third, from the third in the fourth, etc. All five or six servings of fresh extract (in the case of five or six diffusers in a battery) are supplied to the first diffuser. After putting all the battery diffusers into operation, the selection of all five or six portions of the finished hood is made from the fifth or sixth head diffuser (respectively for batteries of 5 and 6 diffusers), alternating between the tail diffusers. The exposure time for each extraction step is 8 or 16 hours. The duration of extraction in each diffuser is 72 hours, and the total duration of the process is 6 days.
Полученные вытяжки тщательно перемешивают и производят очистку путем отстаивания при температуре 6-8oC в течение 3 сут, после чего фильтруют. Очищенную вытяжку сгущают под вакуумом течении 18 ч при 32oC, а затем высушивают в вакуум-сушильном шкафу при 40oC в течение 3-6 ч. Высушенную массу измельчают в измельчителе типа "кофемолки".The obtained extracts are thoroughly mixed and cleaned by settling at a temperature of 6-8 o C for 3 days, and then filtered. The cleaned hood is concentrated under vacuum for 18 hours at 32 ° C and then dried in a vacuum oven at 40 ° C for 3-6 hours. The dried mass is ground in a grinder type grinder.
Вариант 2 ( незаконченный цикл ). Кору осины обыкновенной, измельченную до размеров 5-10 мм, загружают поровну в четыре (или пять) диффузора с 1 по 4 (1 по 5). 40oC этиловый спирт подают в перколятор 1 при открытом спускном кране до появления его первых порций, затем кран закрывают и добавляют 40o этиловый спирт "до зеркала" (в данном и последующих диффузорах соотношение сырье экстрагент 1:2,3 1:3). Диффузор оставляют для настаивания в течение 8 ч. По истечении этого времени производят слив извлечения, которое направляется во второй диффузор. Недостающее "до зеркала " количества экстракта во втором диффузоре получают пропускания 40o этилового спирта через первый диффузор. В первый диффузор заливают свежую порцию 40o этилового спирта "до зеркала", оба диффузора оставляют для настаивания в течение 16 ч. В дальнейшем экстрагирование проводят аналогично, по принципу противопотока, при котором извлечение, полученное из второго диффузора, заливают в третий, а затем в четвертый (из 4 в 5), из которого принимают первую порцию готовой вытяжки.Option 2 (unfinished cycle). Aspen bark, crushed to a size of 5-10 mm, is loaded equally into four (or five)
Все 4 (или 5) порций экстракта поступают в 1 диффузор. All 4 (or 5) servings of the extract enter 1 diffuser.
Во время работы батареи загружают сырье в диффузор 5 (или 6), а как только будет истощен диффузор 1, его отключают от батареи. 40o этиловый спирт теперь поступает в диффузор 2, готовую вытяжку принимают из диффузора 5 (или 6). Освобожденный от выработанного сырья 1 диффузор загружают свежим сырьем. После истощение диффузора 2 40o этиловый спирт поступает в диффузор 3, а готовую вытяжку принимают из диффузора 1. Разгружают и загружают диффузор 2. Затем 40o этиловый спирт поступает в диффузор, а вытяжку принимают из диффузора 2. Разгружают и загружают диффузор 3. 40o этиловый спирт поступает в диффузор 5, а вытяжку принимают из диффузора 3. Разгружают и загружают диффузор 4.During operation, the batteries are loaded into the diffuser 5 (or 6), and as soon as the
Далее после отключения 5 диффузора, в котором сырье истощено, и включения диффузора 4 в случае получения вытяжки в батарее из 5 перколяторов процесс извлечения идет по вышеописанной схеме. Further, after turning off the 5 diffuser, in which the raw materials are exhausted, and turning on the
В случае получения вытяжки в батарее из 6 диффузоров 40o этиловый спирт поступает в диффузор 6, а вытяжку принимают из диффузора 4. Разгружают и загружают диффузор 5. Даже после отключения 6 диффузора, в котором сырье истощенно и включение диффузора 5 процесс извлечения идет по вышеописанной схеме.In the case of obtaining an extract in a battery of 6
Процесс экстрагирования проводят при температуре 18-25oC. За серию готовой вытяжки считают смесь извлечений, полученной из 5 или 6 перколяторов (соответственно для батареи из 5 и 6 диффузоров).The extraction process is carried out at a temperature of 18-25 o C. For a series of finished hoods consider a mixture of extracts obtained from 5 or 6 percolators (respectively for a battery of 5 and 6 diffusers).
Очистку вытяжки производят путем отстаивания при температуре 6-8oC в течение 3 сут, после чего ее фильтруют.The hood is cleaned by settling at a temperature of 6-8 o C for 3 days, after which it is filtered.
Очищенную вытяжку сгущают под вакуумом в течение 18 чов при 32oC и высушивают распылительным методом, предварительно отогнав под вакуумом 1/2 чть экстрагента или разбавив 40o извлечение в 2 раза водой, при температуре на входе 120oC, а на выходе 65oC в течение 2-3 с. Высушенную массу измельчают в измельчителе типа "кофемолки".The purified extract is concentrated under vacuum for 18 hours at 32 ° C and dried by spraying, having previously driven off 1/2 of the extractant under vacuum or diluting 40 ° extraction in 2 times with water, at an inlet temperature of 120 ° C, and at the outlet 65 ° C for 2-3 s. The dried mass is ground in a grinder type grinder.
Полученные экстракты представляют собой порошок желтого цвета со своеобразным запахом, горького вкуса. Содержание суммы фенологликозидов составляет не менее 9,35% флавоноидов не менее 7,74%
Пример 1. 1000 г коры осины, измельченной до чтиц размером 10мм, загружают поровну по 200г в пять диффузоров в 5-6 приемов для более плотной укладки в количестве 3000 мл порциями по 600 мл заливают в 5 приемов в 1 диффузор. Экстрагирование проводят при 25oC по принципу противотока, при котором извлечение полученное из 2 диффузора, направляется в 3, а из 3 в 4 и т. д. ( см. схему " Вариант 1" ). Экспозиция настаивания составляет 8 или 16 ч. Готовую вытяжку получают из 5 диффузора в пять приемов. Общий объем вытяжки составляет около 1600мл.The extracts obtained are a yellow powder with a peculiar smell, bitter taste. The content of the amount of phenological glycosides is at least 9.35% flavonoids at least 7.74%
Example 1. 1000 g of aspen bark, crushed to 10 mm size, are loaded equally into 200 g in five diffusers in 5-6 receptions for denser stacking in the amount of 3000 ml in 600 ml portions and poured in 5 receptions into 1 diffuser. The extraction is carried out at 25 o C according to the principle of countercurrent, in which the extraction obtained from 2 diffusers is sent to 3, and from 3 to 4, etc. (see. Scheme "
Полученные извлечения отстаивают при температуре 8oC в течение 3 сут, затем фильтруют в течение 18 ч при 32oC и высушивают в вакуум-сушильном шкафу при 40oC в течение 6 ч. Высушенную массу измельчают в измельчителе типа "кофемолки".The obtained extracts are left to stand at 8 ° C for 3 days, then filtered for 18 hours at 32 ° C and dried in a vacuum oven at 40 ° C for 6 hours. The dried mass is ground in a coffee grinder.
Содержание суммы фенологликозидов в данном экстракте составляет 14,95-14,78% флавоноидов 2,82-2,86% при влажности 1,23-1,27%
Пример 2. 1000 г осины обыкновенной, измельченную до 5 мм, загрузили поровну по 100 г в пять перколяторов с 1 по V. Экстрагент подали в перколятор 1 при открытом спускном кране до появления его первых порций, затем кран закрыли и добавили экстрагент " до зеркала" (в данном и последующих диффузорах соотношение сырье экстрагент для настаивания в течение 8 ч, по истечении этого времени производили слив извлечения, которое направляется во второй диффузор. Недостающее "до зеркала" количество экстрагента получили путем пропускания 40o этилового спирта через 1 диффузор. В 1 диффузор залили свежую порцию экстрагента "до зеркала", оба диффузора оставили для настаивания в течение 16 ч.The content of the amount of phenological glycosides in this extract is 14.95-14.78% flavonoids 2.82-2.86% with a moisture content of 1.23-1.27%
Example 2. 1000 g of common aspen, crushed to 5 mm, were loaded equally on 100 g into five
В дальнейшем экстрагирование проводили аналогично, по принципу при 18 oC, при котором извлечение, полученное из 2 диффузора, заливали в 3, 4, а затем в 5, а из последнего принимали первую порцию готовой вытяжки.Further extraction was carried out similarly, according to the principle at 18 o C, in which the extraction obtained from 2 diffusers was poured into 3, 4, and then into 5, and the first portion of the finished extract was taken from the latter.
Все пять порций экстрагента поступали в 5 диффузор. All five servings of extractant were delivered to a 5 diffuser.
Во время работы батареи загрузили сырьем перколятор 6, а как только перколятор истощился, его отключили от батареи. During operation, the batteries loaded
Свежий экстрагент поступает теперь в перколятор 2, а вторую порцию вытяжки приняли из перколятора 6. Из перколятора 1 истощенное сырье направили на рекуперацию спирта, а сам перколятор загрузили свежим сырьем. Fresh extractant now enters
После истощения перколятор 2, свежий экстрагент поступает в перколятор 3, а в третью порцию готовой вытяжки приняли из перколятора 1. Разгрузили и загрузили перколятор 2. Свежий экстрагент поступает в перколятор 4, а четвертую порцию вытяжки приняли из перколятора 2. Разгрузили и загрузили перколятор 3. After depletion of
Свежий экстрагент поступает в перколятор 5, а пятую порцию вытяжки приняли из перколятора 3. Разгрузили и загрузили перколятор 4. Fresh extractant enters
Свежий экстрагент поступает в перколятор 6, а шестую порцию вытяжки приняли из перколятора 4. Разгрузили и загрузили перколятор 5. Fresh extractant enters
Общий объем готовой вытяжки оставил около 1000 мл. The total volume of the finished hood left about 1000 ml.
Полученное извлечение отстаивают при температуре 6-8oC в течение 3 сут, затем фильтруют и высушивают распылительным методом, отогнав предварительно под вакуумом 1/2 экстрагента или разбавив в 2 раза водой, при температуре на входе 120oC, а на выходе 65oC в течение 2-3 с.The obtained extract is left to stand at a temperature of 6-8 o C for 3 days, then filtered and dried by spraying, preliminarily driving 1/2 extractant under vacuum or diluting 2 times with water, at an inlet temperature of 120 o C, and at the outlet 65 o C for 2-3 s.
Содержание суммы фенологликозидов в данном экстракте составляет 15,21-15,30% флавоноидов 2,9-2,94% влажность 3,95-4,05%
В экспериментах по изучению противоязвенного действия сухого экстракта коры осины в качестве препарата сравнения был использован алантон. Алантон представляет собой комплекс сесквитерпеновых лактонов, выделенный из корней девясила высокого. Препарат усиливает кровообращение в слизистой оболочке желудка, ускоряет процессы буферной репарации, а также стимулирует выработку буферных веществ, прежде всего гликозаминогликанов в желудке. Повышение выделения буферных веществ слизистой оболочкой желудка сопровождается увеличением содержания в желудочном соке связанной хлористо-водородной кислоты, а также снижением пепсина за счет его ингибирования слизью (Машковский М.Д. Лекарственные средства Т.1. М. Медицина, С. 624).The content of the amount of phenological glycosides in this extract is 15.21-15.30% flavonoids 2.9-2.94% humidity 3.95-4.05%
In experiments to study the antiulcer action of the dry extract of aspen bark, alanton was used as a comparison drug. Alanton is a complex of sesquiterpenic lactones isolated from the roots of Elecampane high. The drug enhances blood circulation in the gastric mucosa, accelerates the processes of buffer repair, and also stimulates the production of buffer substances, primarily glycosaminoglycans in the stomach. An increase in the release of buffer substances by the gastric mucosa is accompanied by an increase in the content of bound hydrochloric acid in the gastric juice, as well as a decrease in pepsin due to its inhibition by mucus (Mashkovsky MD Medicines T.1. M. Medicine, P. 624).
Наиболее адекватной моделью язвенной болезнью, по данным литературы является модель нейрогенной язвы (в данном случае иммобилизация на 22 ч за шейную складку). Кроме того данная модель используется в качестве скрининговой для определения оптимальной дозы исследуемого препарата. According to the literature, the most adequate model of peptic ulcer is a model of neurogenic ulcer (in this case, immobilization for 22 hours per neck fold). In addition, this model is used as a screening to determine the optimal dose of the study drug.
Изучение действия сухого экстракта коры осины в дозах 100, 250, 500, 750, мг/кг на модели язвообразования нейрогенного генеза проведено на 68 мышах-самцах линии СВА. Стресс вызвали подвешиванием животных за шейную складку на 22 ч (предварительно у мышей за 24 ч из клеток убирали корм). Животные получали препарат в течение 6 сут до начала эксперимента зондом в желудок, в 0,2 мл дистиллированной воды, седьмое введение осуществляли за 1 ч до подвешивания. В качестве эталонного препарата применяли алатон в дозе 100 мг/кг по идентичной схеме. Контрольные животные получали растворитель в эквиобъемных количествах. A study of the action of a dry extract of aspen bark in doses of 100, 250, 500, 750, mg / kg on a model of ulcer formation of neurogenic genesis was carried out on 68 male CBA mice. Stress was caused by suspension of animals by the neck fold for 22 hours (preliminarily, food was removed from the cells in mice for 24 hours). Animals received the drug for 6 days before the start of the experiment with a probe into the stomach, in 0.2 ml of distilled water, the seventh administration was carried out 1 hour before suspension. Alaton at a dose of 100 mg / kg was used as a reference preparation according to an identical scheme. Control animals received solvent in equivalent volumes.
Распространенность и выраженность процесса язвообразования оценивали с помощью интегрального показателя индекса Паулса и подсчета противоязвенной активности. Расчет этих показаний проводили следующим способом:
В том случае, если показатель противоязвенной активности равен 2 или превышает это значение, то препарат считают активным в противоязвенном отношении.The prevalence and severity of the ulceration process was evaluated using the integral indicator of the Pauls index and counting antiulcer activity. The calculation of these indications was carried out in the following way:
In the event that the anti-ulcer activity indicator is equal to 2 or exceeds this value, then the drug is considered active in anti-ulcer relation.
Статистическую обработку результатов поводили с использованием непараметрических критериев Вилкоксона-Манна-Уитни (V) и углового преобразования Фишера ( Φ ). Statistical processing of the results was performed using nonparametric Wilcoxon-Mann-Whitney criteria (V) and the Fisher angular transform (Φ).
При использовании сухого экстракта коры осины в дозах 100, 200, 250, 500 и 750 мг/кг наблюдали выраженный противоязвенный эффект (табл. 5 ). В данных группах степень изъязвления снижалась в 2,9; 2,3; 2,3 и 2,5 раза соответственно, причем данный эффект реализовался за счет значительного снижения изъязвлений всех локализаций. Следует отметить, что в данном случае максимальная выраженность эффекта наблюдалась при использовании дозы 100 мг/кг. Все показатели алатона остались на уровне тенденции. When using a dry extract of aspen bark in doses of 100, 200, 250, 500 and 750 mg / kg, a pronounced anti-ulcer effect was observed (Table 5). In these groups, the degree of ulceration decreased by 2.9; 2.3; 2.3 and 2.5 times, respectively, and this effect was realized due to a significant reduction in ulceration of all localizations. It should be noted that in this case, the maximum severity of the effect was observed when using a dose of 100 mg / kg. All indicators of alaton remained at the level of the trend.
Для дальнейшего изучения противоязвенного действия сухого экстракта коры осины использовали модель резерпинового повреждения слизистой желудка. Резерпин, истощающий депо катехоламинов и снижающий трофическую функцию симпатической нервной системы, широко применяется для получения модели деструкций желудочно-кишечного тракта с целью поиска новых противоязвенных средств. В данной работе использовано 68 беспородных мышей-самцов. Испытуемый препарат применяли в дозах 100, 200 мг/кг, превентивный курс составил 7 введений. Эталонный препарат алантон применяли по идентичной схеме в дозе 100 мг/кг. Резерпин вводили однократно орально в ульцерогенной дозе 15 мг/кг (на 5% растворе диметилсульфоксида). To further study the antiulcer effect of the dry aspen bark extract, a model of reserpine damage to the gastric mucosa was used. Reserpine, which depletes the catecholamine depot and reduces the trophic function of the sympathetic nervous system, is widely used to obtain a model of gastrointestinal tract destruction in order to search for new antiulcer drugs. In this work, 68 outbred male mice were used. The test drug was used in doses of 100, 200 mg / kg, the preventive course was 7 injections. The reference drug alanton was used in an identical manner at a dose of 100 mg / kg. Reserpine was administered once orally in an ulcerogenic dose of 15 mg / kg (in a 5% solution of dimethyl sulfoxide).
Значительная активность исследуемого препарата в дозах 100 и 200 мг/кг наблюдалась на данной модели: степень изъявления слизистой уменьшилась в 2,7 и 3,8 раза соответственно по сравнению с группой контроля. Обнаружена способность препарата в значительной степени предотвращать возникновение деструктивных изменений в желудке: достоверно уменьшилось количество крупных полосовидных язв, а число животных с язвами снизилось в 1,8 и 1,9 раза соответственно по сравнению с контролем (табл. 6). Также характерной особенностью действия сухого экстракта коры осины явилось уменьшение гиперемии слизистой. При анализе значений противоязвенной активности наблюдалась дозозависимость эффекта фитопротектора: при переходе от дозы 100 к 200 мг/кг данный показатель увеличился в 1,6 раза. Significant activity of the studied drug in doses of 100 and 200 mg / kg was observed in this model: the degree of mucosal manifestation decreased 2.7 and 3.8 times, respectively, compared with the control group. The ability of the drug to a large extent to prevent the occurrence of destructive changes in the stomach was found: the number of large strip-shaped ulcers significantly decreased, and the number of animals with ulcers decreased by 1.8 and 1.9 times, respectively, compared with the control (Table 6). Also a characteristic feature of the action of the dry extract of aspen bark was a decrease in hyperemia of the mucosa. When analyzing the values of antiulcer activity, a dose-dependent effect of the phytoprotective effect was observed: when switching from a dose of 100 to 200 mg / kg, this indicator increased 1.6 times.
Проведено изучение противоязвенной активности сухого экстракта коры осины в сравнении с алантоном на модели язвы желудка по H.Sray, сочетающей в своем генезе нейродистрофические процессы и агрессивность пептического фактора желудочного сока. Изучение влияния испытуемого препарата на процесс язвообразования и секрецию желудка проведено на 37 крысах-самцах разводки Вистар массой 180-220 г. Экстракт коры осины вводили животным через зонд в желудок в течение 7 дней по операции в дозах 50 мг/кг. Последнее введение препарата крысам наложения лигатуры на область привратника. Операцию проводили под легким эфирным наркозом. После перевязки ткани ушивали послойно. Через 4 ч животных умерщвляли передозировкой эфирного наркоза, желудок извлекали, предварительно наложив на пищевод. Желудочное содержимое переносили в пробирки и центрифугировали 10 мин при 1,5 тыс об/мин. Определяли объем, рН сока, общую кислотность, дебит соляной кислоты, а также дебит пепсина по методу В.Н.Туголукова. На слизистой оболочке желудка подсчитывали число язвенных деструкций. Установлено, что наибольшей противоязвенной активностью обладает экстракт коры осины в дозе 100 мг/кг (табл. 7). Выраженный противоязвенный эффект наблюдали и у животных, получавших экстракт коры осины в дозе 50 мг/кг. В этих опытных группах антиульцерогенный эффект реализовался в достоверном снижении числа крупных (1 мм в диаметре), полосовидных и точечных изъязвлений по сравнению с контрольной группой. У крыс, которым вводили алантон, достоверно снизился выход крупных язв. The antiulcer activity of a dry extract of aspen bark was studied in comparison with alanton on a model of gastric ulcer according to H.Sray, combining neurodystrophic processes and the aggressiveness of the peptic factor of gastric juice in its genesis. A study of the effect of the test drug on the process of ulceration and gastric secretion was carried out on 37 Wistar male rats weighing 180-220 g. Aspen bark extract was injected into the stomach through an animal through a probe for 7 days at a dose of 50 mg / kg. The last administration of the drug to rats was the ligation of the pyloric area. The operation was performed under mild ether anesthesia. After ligation, the tissue was sutured in layers. After 4 hours, the animals were killed by an overdose of ether anesthesia, the stomach was removed, previously imposed on the esophagus. The gastric contents were transferred into test tubes and centrifuged for 10 min at 1.5 thousand rpm. The volume, pH of the juice, total acidity, the rate of hydrochloric acid, as well as the rate of pepsin were determined according to the method of V.N. Tugolukov. On the mucous membrane of the stomach, the number of ulcerative destruction was calculated. It was established that aspen bark extract at a dose of 100 mg / kg has the highest anti-ulcer activity (Table 7). A pronounced antiulcer effect was also observed in animals treated with aspen bark extract at a dose of 50 mg / kg. In these experimental groups, the anti-ulcerogenic effect was realized in a significant reduction in the number of large (1 mm in diameter), strip-like and point ulcerations compared with the control group. In rats given alanton, the yield of large ulcers significantly decreased.
В группе крыс, получавших экстракт коры осины в дозе 50 мг/кг, отмечено снижение числа ее титрационных единиц (табл. 8). Экстракт коры осины в дозе 50 мк/кг способствовал снижению дебита пепсина на 17% а в дозе 100 мг/кг на 26% Анантон вызвал некоторое повышение протеолитической активности желудочного сока, судя по показателям дебита пепсина. У крыс, получавших экстракт коры осины в дозе, отмечено повышение значение рН-сока; 3,2±0,5 в контроле, что также свидетельствует о снижении "агрессивности" желудочного сока в этой опытной группе. Так, ингибиция секреция базальной чти желудочного сока, вызываемая экстрактом осины, позволяет предположить, что в основе противоязвенного действия препарата лежат его антацидные свойства. Кроме того, содержащиеся в нем флавоноиды, дубильные вещества, фенологликозиды оказывают на слизистую оболочку желудка вяжущее противовоспалительное, способствуя ликвидации поверхности эрозий и изъявлений. In the group of rats treated with aspen bark extract at a dose of 50 mg / kg, a decrease in the number of its titration units was noted (Table 8). An extract of aspen bark at a dose of 50 μg / kg contributed to a decrease in pepsin production rate by 17% and at a dose of 100 mg / kg by 26%, Ananton caused a slight increase in the proteolytic activity of gastric juice, judging by the pepsin production rate. In rats treated with aspen bark extract in a dose, an increase in the pH value was noted; 3.2 ± 0.5 in the control, which also indicates a decrease in the "aggressiveness" of gastric juice in this experimental group. Thus, the inhibition of secretion of basal almost gastric juice caused by aspen extract suggests that its antacid properties are the basis of the antiulcer action. In addition, the flavonoids, tannins, phenological glycosides contained in it have an astringent anti-inflammatory effect on the gastric mucosa, helping to eliminate the surface of erosions and expressions.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU94010154A RU2086251C1 (en) | 1994-03-22 | 1994-03-22 | Method of preparing the agent showing antiulcer action |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU94010154A RU2086251C1 (en) | 1994-03-22 | 1994-03-22 | Method of preparing the agent showing antiulcer action |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU94010154A RU94010154A (en) | 1996-02-20 |
| RU2086251C1 true RU2086251C1 (en) | 1997-08-10 |
Family
ID=20153877
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU94010154A RU2086251C1 (en) | 1994-03-22 | 1994-03-22 | Method of preparing the agent showing antiulcer action |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2086251C1 (en) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2456015C1 (en) * | 2011-03-30 | 2012-07-20 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Алтайский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации | Method for preparing agent showing anti-inflammatory action |
| RU2531092C1 (en) * | 2013-07-25 | 2014-10-20 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Алтайский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Method for preparing antiulcer gastroretentive agent |
| RU2533228C2 (en) * | 2013-01-09 | 2014-11-20 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Алтайский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Method for preparing agent possessing antiulcerogenic action |
-
1994
- 1994-03-22 RU RU94010154A patent/RU2086251C1/en active
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Технология лекарственных форм. / Под ред. А.А.Ивановой. - М.: Медицина, 1991, т.2, с.440. * |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2456015C1 (en) * | 2011-03-30 | 2012-07-20 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Алтайский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации | Method for preparing agent showing anti-inflammatory action |
| RU2533228C2 (en) * | 2013-01-09 | 2014-11-20 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Алтайский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Method for preparing agent possessing antiulcerogenic action |
| RU2531092C1 (en) * | 2013-07-25 | 2014-10-20 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Алтайский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Method for preparing antiulcer gastroretentive agent |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JPS6325600B2 (en) | ||
| CN102058593A (en) | Combination medicament of ilaprazole sodium and preparation process thereof | |
| JP2005535643A (en) | Purified amylase inhibitor and method for obtaining the same | |
| RU2086251C1 (en) | Method of preparing the agent showing antiulcer action | |
| CA2255668C (en) | Purified extract of harpagophytum procumbens and/or harpagophytum zeyheri dence, process for its production and its use | |
| JP6980791B2 (en) | Composition for the prevention or treatment of gastritis or gastric ulcer | |
| RU2652339C1 (en) | Process for preparation of a peptide agent with antilithogenic effect | |
| US20240115644A1 (en) | Composition for preventing, improving or treating gastritis or peptic ulcer comprising extract of cinnamomum cassia, fraction of said extract, isolate of said fraction or compounds isolated therefrom | |
| US9533019B1 (en) | Calotropis procera extracts as anti-ulcerative colitis agents | |
| CN104739922B (en) | A kind of Chinese medicine opens larynx sword mouthwash and preparation method thereof | |
| US11541093B2 (en) | Pharmacological use of Cimicifuga extract | |
| RU2303993C1 (en) | Treatment and prophylaxis means applicable for treating young agricultural animals and method for preventing and treating calves for gastrointestinal tract diseases | |
| KR20050121094A (en) | Preventive and curative extracts from siegesbeckiae herba for respiratory organ disease | |
| CN115990185B (en) | Application of calyx seu fructus physalis polysaccharide in preparation of medicine for treating ulcerative colitis | |
| JP3936245B2 (en) | Antihypertensive | |
| RU2806636C1 (en) | Suspension for oral administration with anti-ulcer and chemoprotective effects in colon cancer and method of its use | |
| KR100558930B1 (en) | Purified extracts obtained from Harpagopitum procumbens and / or Harpagopitum J. heidens, preparation methods thereof and uses thereof | |
| KR102048565B1 (en) | Composition for Preventing or Treating Osteoarthritis comprising the complex extracts of allium hookeri and turmeric | |
| JP3761600B2 (en) | Prolonging herbal extract | |
| CN107261002B (en) | Traditional Chinese medicine composition for treating hyperlipidemia, preparation method and application thereof | |
| CN117771289A (en) | Traditional Chinese medicine composition for treating viral upper respiratory tract infection as well as preparation method and application thereof | |
| CN117482124A (en) | Application of pharmaceutical composition in preparation of medicines for bi-directionally regulating blood pressure | |
| WO2023170588A1 (en) | Fixed dose combination comprising de-glycyrrhizinated licorice and pomegranate fruit peel extract | |
| CN117224625A (en) | Application of Chinese fan palm seed extract in preparation of medicine for preventing and/or treating chronic colitis | |
| CN111971057A (en) | Composition containing Atractylodis rhizoma and fructus Schisandrae chinensis extract with antitussive and expectorant effects |