RU2023128471A - Твердые композиции, содержащие агонист glp-1, соль n-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты и смазывающее вещество - Google Patents
Твердые композиции, содержащие агонист glp-1, соль n-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты и смазывающее вещество Download PDFInfo
- Publication number
- RU2023128471A RU2023128471A RU2023128471A RU2023128471A RU2023128471A RU 2023128471 A RU2023128471 A RU 2023128471A RU 2023128471 A RU2023128471 A RU 2023128471A RU 2023128471 A RU2023128471 A RU 2023128471A RU 2023128471 A RU2023128471 A RU 2023128471A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ethoxy
- glp
- pharmaceutical composition
- composition according
- amino
- Prior art date
Links
- 239000003877 glucagon like peptide 1 receptor agonist Substances 0.000 title claims 7
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N octanoic acid Chemical class CCCCCCCC(O)=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 7
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 title claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 15
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 10
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 9
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 8
- DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N Glucagon-like peptide 1 Chemical group C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N 0.000 claims 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 5
- 101710198884 GATA-type zinc finger protein 1 Proteins 0.000 claims 4
- 102400000322 Glucagon-like peptide 1 Human genes 0.000 claims 4
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 4
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 3
- DLSWIYLPEUIQAV-UHFFFAOYSA-N Semaglutide Chemical compound CCC(C)C(NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CCC(NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)C(O)=O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)C(N)Cc1cnc[nH]1)C(C)O)C(C)O)C(C)C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(Cc1c[nH]c2ccccc12)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(O)=O DLSWIYLPEUIQAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 2
- 125000004063 butyryl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 2
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 2
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 2
- 229950011186 semaglutide Drugs 0.000 claims 2
- 108010060325 semaglutide Proteins 0.000 claims 2
- 239000005635 Caprylic acid (CAS 124-07-2) Substances 0.000 claims 1
- 102400000324 Glucagon-like peptide 1(7-37) Human genes 0.000 claims 1
- 101800004266 Glucagon-like peptide 1(7-37) Proteins 0.000 claims 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical group C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- BYNVYIUJKRRNNC-UHFFFAOYSA-N docosanoic acid;propane-1,2,3-triol Chemical compound OCC(O)CO.CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O BYNVYIUJKRRNNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-M octanoate Chemical compound CCCCCCCC([O-])=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 229960002446 octanoic acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- GCYXWQUSHADNBF-AAEALURTSA-N preproglucagon 78-108 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 GCYXWQUSHADNBF-AAEALURTSA-N 0.000 claims 1
- 238000005096 rolling process Methods 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
Claims (27)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
a) агонист GLP-1 и
b) соль N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты,
где указанная соль N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты составляет по меньшей мере 90 мас. %, например, по меньшей мере 95 мас. % вспомогательных веществ композиции.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где указанная композиция содержит по меньшей мере одно смазывающее вещество, такое как стеарат магния или глицерил дибегенат.
3. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где указанная композиция содержит от 1 до 8 мг, например, от 2 до 5 мг или, например, от 2 до 3 мг стеарата магния на 100 мг указанной соли N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты.
4. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где соль N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты представляет собой N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприлат натрия (SNAC).
5. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где агонист GLP-1 представляет собой аналог GLP-1, такой как пептид GLP-1, содержащий по меньшей мере один заместитель.
6. Фармацевтическая композиция по п. 5, где аналог GLP-1 имеет по меньшей мере 80%-ную идентичность последовательности с GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1).
7. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где агонист GLP-1 представляет собой пептид GLP-1, замещенный жирной кислотой или двухосновной жирной кислотой, такой как агонист GLP-1, выбранный из группы, состоящей из следующего:
i. семаглутид,
ii. Nε26{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-карбокси-4-[10-(4-карбоксифенокси)деканоиламино]бутириламино}-этокси)этокси]ацетиламино}этокси)этокси]ацетил}, Nε37-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-карбокси-4-[10-(4-карбоксифенокси)деканоиламино]бутириламино}этокси)этокси]ацетиламино}-этокси)этокси]ацетил}-[Aib8,Arg34,Lys37]GLP-1(7-37)-пептид(агонист GLP-1 В) и
iii. Nε27-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[10-(4-карбоксифенокси)деканоиламино]бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]-ацетил], Nε36-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[10-(4-карбоксифенокси)деканоиламино]бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]-амино]этокси]этокси]ацетил]-[Aib8,Glu22,Arg26,Lys27,Glu30,Arg34,Lys36]-GLP-1-(7-37)-пептидил-Glu-Gly (агонист GLP-1 С).
8. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой скорректированная по дозе экспозиция (AUC) в течение t, равного от 0 до 30 минут, повышена по сравнению с эталонной композицией типа F/H из WO2013/139694.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, где скорректированная по дозе экспозиция (AUC) в течение Т, равного от 0 до 30 минут, повышена по меньшей мере в 1,5 раза, например, по меньшей мере в 2 раза.
10. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где единица дозы содержит от 0,5 до 50 мг агониста GLP-1.
11. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где единица дозы содержит:
a) 1-10 мг семаглутида,
b) 50-300 мг SNAC и
c) 1-10 мг стеарата магния.
12. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где указанная композиция содержит по меньшей мере один гранулят.
13. Фармацевтическая композиция по п. 12, где указанный по меньшей мере один гранулят содержит:
a. соль N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты,
b. агонист GLP-1 и/или
c. смазывающее вещество, такое как стеарат магния.
14. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пп. 12, 13, где по меньшей мере один гранулят получен путем сухой грануляции, как, например, путем вальцевания.
15. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где указанная композиция представляет собой твердую композицию, такую как таблетка для перорального введения, для применения в медицине, например, для применения в способе лечения диабета и/или ожирения.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP18154913.0 | 2018-02-02 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2020127262A Division RU2807183C2 (ru) | 2018-02-02 | 2019-02-01 | Твердые композиции, содержащие агонист glp-1, соль n-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты и смазывающее вещество |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2023128471A true RU2023128471A (ru) | 2024-05-15 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20231205T1 (hr) | Čvrsti pripravci koji sadrže agonist glp-1, sol n-(8-(2- hidroksibenzoil)amino)kaprilne kiseline i mazivo | |
| RU2015147876A (ru) | Пероральная дозированная форма соединений глюкагоноподобного пептида-1 | |
| HRP20231613T1 (hr) | Pripravci koji sadrže sredstvo za unošenje i njihova priprava | |
| US20230028647A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising a glp-1-agonist and methionine | |
| US5652216A (en) | Pharmaceutical preparation | |
| HRP20230075T1 (hr) | Čvrsti pripravci namijenjeni oralnoj primjeni | |
| RU2641198C3 (ru) | Композиции glp-1 пептидов и их получение | |
| JP2015515459A5 (ru) | ||
| RU2440097C2 (ru) | Способ лечения диабета ii типа и ожирения, осмотическое устройство для доставки и способ его изготовления | |
| US20100151009A1 (en) | Formulations for delivering insulin | |
| JP2018529749A5 (ru) | ||
| US20150273069A1 (en) | Fatty acid acylated amino acids for oral peptide delivery | |
| RU2015146600A (ru) | Стабильные совместные агонисты рецептора глюкагоноподобного пептида-1/глюкагона пролонгированного действия для медицинского применения | |
| RU2009111391A (ru) | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ чГР, ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ | |
| IL155992A (en) | Pharmacological preparations of pharmacologically active substances for oral administration | |
| US20240065978A1 (en) | Formulations of glucagon-like-peptide-2 (glp-2) analogues | |
| UA108994C2 (uk) | Фармацевтична композиція, що містить комбінацію hgh і rhigf-1, і процес її приготування (варіанти) | |
| CN106132430A (zh) | 稳定肽制剂及其制备方法 | |
| RU2015146982A (ru) | Лечение сахарного диабета с помощью составов инсулинов длительного действия | |
| ES2253353T3 (es) | Reduccion del colesterol serico. | |
| CA3044800A1 (en) | Glucagon-like peptide 1 (glp-1) receptor agonist compositions | |
| KR20140093967A (ko) | 질병 및 장애 치료용 펩타이드 유사체 | |
| RU2023128471A (ru) | Твердые композиции, содержащие агонист glp-1, соль n-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты и смазывающее вещество | |
| EP3856767B1 (en) | Formulations of glucagon-like-peptide-2 (glp-2) analogues | |
| TH2001004196A (th) | องค์ประกอบที่เป็นของแข็งที่ประกอบรวมด้วย glp-1 อะโกนิสต์,เกลือของกรด n-(8-(2-ไฮดรอกซีเบนโซอิล)อะมิโน)คาไพรลิก และสารหล่อลื่น |