RU2023126005A - Производные пиразолопиридина и пути их применения - Google Patents
Производные пиразолопиридина и пути их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2023126005A RU2023126005A RU2023126005A RU2023126005A RU2023126005A RU 2023126005 A RU2023126005 A RU 2023126005A RU 2023126005 A RU2023126005 A RU 2023126005A RU 2023126005 A RU2023126005 A RU 2023126005A RU 2023126005 A RU2023126005 A RU 2023126005A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- pyridin
- pyrazolo
- dione
- dihydropyrimidin
- Prior art date
Links
Claims (328)
1. Соединение формулы (I’’) или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где:
(I’’),
представляет собой одинарную связь или двойную связь;
X выбран из CH, CF и N;
Rx выбран из водорода, C1-C6алкила, галогена (например, F, Cl), C1-C6алкоксила и C3-C8циклоалкила;
R’ выбран из водорода и C1-C6алкила;
R1 выбран из водорода и C1-C6алкила;
каждый R2 независимо выбран из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, галогена и оксо, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R2a, или 2 R2 при несмежных атомах углерода вместе с несмежными атомами углерода, к которым они присоединены, образуют мостиковое кольцо;
R2a выбран из C1-C6алкоксила и гидроксила;
R3 выбран из водорода, C1-C8алкила, C2-C6алкенила, -SO2R4, C1-C6галогеналкила, -C(=O)-O-(R5), -C(=O)-(R6), C3-C10циклоалкила и 4-10-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, где каждый из C1-C8алкила и C1-C6галогеналкила независимо замещен 0-3 вариантами R3a, и где каждый из C3-C10циклоалкила и 4-10-членного гетероциклила независимо замещен 0-3 вариантами R3b,
или
R3 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и R2 вместе с атомом углерода, к которому он присоединен, образуют 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из N, O и S, при этом 5- или 6-членный гетероциклил замещен 0-2 вариантами, соответствующими оксогруппе;
каждый R3a независимо выбран из C3-C10циклоалкила, 4-10-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранные из N, O, и S, C6-C10арила, C1-C6алкоксила, гидроксила и -C(=O)-NR7R8, где C3-C10циклоалкил, 4-6-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероарил и C6-C10арил замещены 0-4 вариантами R3b;
каждый R3b независимо выбран из C1-C6алкоксила, галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила, C1-C6алкила, -CN, -SO2NR7R8, -SO2R4 и гидроксила;
R4 выбран из C3-C8циклоалкила, C1-C6алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, C6-C10арила и -NR4bR4c, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R4a;
R4a выбран из C3-C8циклоалкила, C6-C10арила и C1-C6алкоксила;
R4b выбран из водорода и C1-C6алкила;
R4c выбран из водорода, C1-C6алкила и C3-C8циклоалкила;
R5 выбран из C1-C6алкила, C3-C8циклоалкила и C6-C10арила;
R6 выбран из C1-C6алкила, C3-C8циклоалкила, C6-C10арила, 4-10-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и и -NR4bR4c, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R6a, C3-C8циклоалкил замещен 0-1 вариантом R6b, и 4-10-членный гетероциклил замещен 0-1 вариантом, соответствующим C1-C6алкилу;
R6a выбран из C6-C10арила и C3-C8циклоалкила;
R6b выбран из галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила и C1-C6алкила;
R7 выбран из водорода и C1-C6алкила;
R8 выбран из водорода и C1-C6алкила,
или
R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из N, O и S;
n равняется 0, 1, 2, 3 или 4;
m равняется 0, 1 или 2, и
p равняется 0 или 1.
2. Соединение формулы (I’’) или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где Rx выбран из водорода, C1-C6алкила и галогена (например, F, Cl).
3. Соединение по любому из п. 1 и 2, характеризующееся формулой (I’), или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где:
(I’),
представляет собой одинарную связь или двойную связь;
X выбран из CH, CF и N;
R’ выбран из водорода и C1-C6алкила;
R1 выбран из водорода и C1-C6алкила;
каждый R2 независимо выбран из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, галогена и оксо, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R2a, или 2 R2 при несмежных атомах углерода вместе с несмежными атомами углерода, к которым они присоединены, образуют мостиковое кольцо;
R2a выбран из C1-C6алкоксила и гидроксила;
R3 выбран из водорода, C1-C8алкила, C2-C6алкенила, -SO2R4, C1-C6галогеналкила, -C(=O)-O-(R5) и -C(=O)-(R6), где C1-C8алкил и C1-C6галогеналкил независимо замещены 0-3 вариантами R3a,
или
R3 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и R2 вместе с атомом углерода, к которому он присоединен, образуют 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из N, O и S;
каждый R3a независимо выбран из C3-C10циклоалкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранные из N, O, и S, C6-C10арила, C1-C6алкоксила, гидроксила и -C(=O)-NR7R8, где C3-C10циклоалкил, 4-6-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероарил и C6-C10арил замещены 0-4 вариантами R3b;
каждый R3b независимо выбран из C1-C6алкоксила, галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила, C1-C6алкила, -CN, -SO2NR7R8, -SO2R4 и гидроксила;
R4 выбран из C3-C8циклоалкила, C1-C6алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R4a;
R4a выбран из C3-C8циклоалкила, C6-C10арила и C1-C6алкоксила;
R5 выбран из C1-C6алкила, C3-C8циклоалкила и C6-C10арила;
R6 выбран из C1-C6алкила, C3-C8циклоалкила и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R6a, и C3-C8циклоалкил замещен 0-1 вариантом R6b;
R6a выбран из C6-C10арила и C3-C8циклоалкила;
R6b выбран из галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила и C1-C6алкила;
R7 выбран из водорода и C1-C6алкила;
R8 выбран из водорода и C1-C6алкила,
или
R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из N, O и S;
n равняется 0, 1, 2, 3 или 4;
m равняется 0, 1 или 2, и
p равняется 0 или 1.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, характеризующееся формулой (I’), или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где:
(I),
X выбран из CH, CF и N;
R’ выбран из водорода и C1-C6алкила;
R1 выбран из водорода и C1-C6алкила;
каждый R2 независимо выбран из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, галогена и оксо, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R2a, или 2 R2 при несмежных атомах углерода вместе с несмежными атомами углерода, к которым они присоединены, образуют мостиковое кольцо;
R2a выбран из C1-C6алкоксила и гидроксила;
R3 выбран из водорода, C1-C8алкила, C2-C6алкенила, -SO2R4, C1-C6галогеналкила, -C(=O)-O-(R5) и -C(=O)-(R6), где C1-C8алкил и C1-C6галогеналкил независимо замещены 0-3 вариантами R3a,
или
R3 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и R2 вместе с атомом углерода, к которому он присоединен, образуют 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из N, O и S;
каждый R3a независимо выбран из C3-C10циклоалкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранные из N, O, и S, C6-C10арила, C1-C6алкоксила, гидроксила и -C(=O)-NR7R8, где C3-C10циклоалкил, 4-6-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероарил и C6-C10арил замещены 0-4 вариантами R3b;
каждый R3b независимо выбран из C1-C6алкоксила, галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила, C1-C6алкила, -CN, -SO2NR7R8, -SO2R4 и гидроксила;
R4 выбран из C3-C8циклоалкила, C1-C6алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R4a;
R4a выбран из C3-C8циклоалкила, C6-C10арила и C1-C6алкоксила;
R5 выбран из C1-C6алкила, C3-C8циклоалкила и C6-C10арила;
R6 выбран из C1-C6алкила, C3-C8циклоалкила и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R6a, и C3-C8циклоалкил замещен 0-1 вариантом R6b;
R6a выбран из C6-C10арила и C3-C8циклоалкила;
R6b выбран из галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила и C1-C6алкила;
R7 выбран из водорода и C1-C6алкила;
R8 выбран из водорода и C1-C6алкила,
или
R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из N, O и S;
n равняется 0, 1, 2, 3 или 4;
m равняется 0, 1 или 2, и
p равняется 0 или 1.
5. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где
X выбран из CH, CF и N;
R’ выбран из водорода и C1-C3алкила;
R1 выбран из водорода и C1-C3алкила;
каждый R2 независимо выбран из незамещенного C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила и галогена, или 2 R2 при несмежных атомах углерода вместе с несмежными атомами углерода, к которым они присоединены, образуют мостиковое кольцо;
R3 выбран из водорода, C1-C8алкила, C2-C6алкенила, -SO2R4, C1-C6галогеналкила, -C(=O)-O-(R5) и -C(=O)-(R6), где C1-C8алкил и C1-C6галогеналкил независимо замещены 0-3 вариантами R3a,
или
R3 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и R2 вместе с атомом углерода, к которому он присоединен, образуют 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из N и O;
каждый R3a независимо выбран из C3-C10циклоалкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранные из N, O, и S, C6-C10арила, C1-C6алкоксила, гидроксила и -C(=O)-NR7R8, где C3-C10циклоалкил, 4-6-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероарил и C6-C10арил замещены 0-4 вариантами R3b;
каждый R3b независимо выбран из C1-C6алкоксила, галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила, C1-C6алкила, -CN, -SO2NR7R8, -SO2R4 и гидроксила;
R4 выбран из C3-C8циклоалкила, C1-C6алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R4a;
R4a выбран из C3-C8циклоалкила, C6-C10арила и C1-C6алкоксила;
R5 выбран из C1-C6алкила, C3-C8циклоалкила и C6-C10арила;
R6 выбран из C1-C6алкила, C3-C8циклоалкила и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R6a, и C3-C8циклоалкил замещен 0-1 вариантом R6b;
R6a выбран из C6-C10арила и C3-C8циклоалкила;
R6b выбран из хлора, фтора, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила и C1-C6алкила;
R7 выбран из водорода и C1-C6алкила;
R8 выбран из водорода и C1-C6алкила,
или
R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из N, O и S;
n равняется 0, 1, 2 или 3;
m равняется 0, 1 или 2, и
p равняется 0 или 1.
6. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где
X выбран из CH и N;
R’ выбран из водорода и метила;
R1 выбран из водорода и метила;
каждый R2 независимо выбран из незамещенного C1-C6алкила и галогена, или 2 R2 при несмежных атомах углерода вместе с несмежными атомами углерода, к которым они присоединены, образуют C1-C3алкиленовое мостиковое кольцо;
R3 выбран из водорода, C1-C8алкила, C2-C6алкенила, -SO2R4, C1-C6галогеналкила, -C(=O)-O-(R5) и -C(=O)-(R6), где C1-C8алкил и C1-C6галогеналкил независимо замещены 0-3 вариантами R3a,
или
R3 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и R2 вместе с атомом углерода, к которому он присоединен, образуют 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 0-1 дополнительный гетероатом O;
каждый R3a независимо выбран из C3-C10циклоалкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и фенила, где C3-C10циклоалкил, 4-6-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероарил и фенил замещены 0-4 вариантами R3b;
каждый R3b независимо выбран из C1-C6алкоксила, галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила, C1-C6алкила, -CN, -SO2NR7R8, -SO2R4 и гидроксила;
R4 выбран из C3-C8циклоалкила, C1-C6алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 1 вариантом R4a;
R4a выбран из C3-C8циклоалкила, C6-C10арила и C1-C6алкоксила;
R5 выбран из C1-C6алкила, C3-C6циклоалкила и C6-C10арила;
R6 выбран из C1-C6алкила, C3-C8циклоалкила и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R6a, и C3-C8циклоалкил замещен 0-1 вариантом R6b;
R6a выбран из C6-C10арила и C3-C8циклоалкила;
R6b выбран из хлора, фтора, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила и C1-C6алкила;
R7 выбран из водорода и C1-C6алкила;
R8 выбран из водорода и C1-C6алкила,
или
R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из N, O и S;
n равняется 0, 1, 2 или 3;
m равняется 0, 1 или 2, и
p равняется 0 или 1.
7. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где
X выбран из CH и N;
R’ представляет собой водород;
R1 представляет собой водород;
каждый R2 независимо выбран из незамещенного C1-C6алкила и фтора, или 2 R2 при несмежных атомах углерода вместе с несмежными атомами углерода, к которым они присоединены, образуют C1-C3алкиленовое мостиковое кольцо;
R3 выбран из C1-C8алкила, C2-C6алкенила, -SO2R4 и C1-C6галогеналкила, где C1-C8алкил замещен 0-2 вариантами R3a, и C1-C6галогеналкил замещен 0-1 вариантом R3a;
каждый R3a независимо выбран из C3-C10циклоалкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N и O, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и фенила, где C3-C10циклоалкил, 4-6-членный гетероциклил, 5-6-членный гетероарил и фенил замещены 0-4 вариантами R3b;
каждый R3b независимо выбран из галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила, C1-C6алкила и гидроксила;
R4 выбран из C3-C8циклоалкила, C1-C6алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 1 вариантом R4a;
R4a выбран из C3-C8циклоалкила, C6-C10арила и C1-C6алкоксила;
n равняется 0, 1, 2 или 3;
m равняется 1 или 2, и
p равняется 0 или 1.
8. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где
X выбран из CH и N;
R’ представляет собой водород;
R1 представляет собой водород;
каждый R2 независимо выбран из незамещенного C1-C6алкила, или 2 R2 при несмежных атомах углерода вместе с несмежными атомами углерода, к которым они присоединены, образуют C1-C3алкиленовое мостиковое кольцо;
R3 выбран из C1-C8алкила, C2-C6алкенила, -SO2R4 и незамещенного C1-C6галогеналкила, где C1-C8алкил замещен 0-2 вариантами R3a;
каждый R3a независимо выбран из C3-C10циклоалкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N и O, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и фенила, где C3-C10циклоалкил, 4-6-членный гетероциклил, 5-6-членный гетероарил и фенил замещены 0-3 вариантами R3b;
каждый R3b независимо выбран из галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила, C1-C6алкила и гидроксила;
R4 выбран из C3-C8циклоалкила, C1-C6алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 1 вариантом R4a;
R4a выбран из C3-C8циклоалкила, C6-C10арила и C1-C6алкоксила;
n равняется 0, 1 или 2;
m равняется 1 или 2, и
p равняется 1.
9. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где
X выбран из CH и N;
R’ представляет собой водород;
R1 представляет собой водород;
каждый R2 независимо выбран из незамещенного C1-C3алкила;
R3 выбран из C1-C6алкила, C2-C6алкенила, -SO2R4 и незамещенного C1-C6галогеналкила, где C1-C6алкил замещен 0-2 вариантами R3a;
каждый R3a независимо выбран из C3-C10циклоалкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1 гетероатом O, 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома N, и фенила, где C3-C10циклоалкил, 4-6-членный гетероциклил, 6-членный гетероарил и фенил замещены 0-2 вариантами R3b;
каждый R3b независимо выбран из хлора, фтора, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила и C1-C6алкила;
R4 выбран из C3-C8циклоалкила, C1-C6алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1 гетероатом O, и фенила, где C1-C6алкил замещен 1 вариантом R4a;
R4a выбран из C3-C8циклоалкила и фенила;
n равняется 0, 1 или 2;
m равняется 1 или 2, и
p равняется 1.
10. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где R3 выбран из C1-C6алкила и -CH2-R3a.
11. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, характеризующиеся формулой (Ia):
(Ia).
12. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, характеризующиеся формулой (Ib):
(Ib).
13. Соединение по любому из пп. 1-11 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, характеризующиеся формулой (Ic), где:
(Ic),
X выбран из CH, CF и N;
R2b выбран из водорода, C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила и галогена, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R2a;
R2c выбран из водорода и C1-C6алкила, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R2a,
или R2b и R2c вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют оксогруппу;
каждый из R2d и R2e независимо выбран из водорода, C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, галогена и оксо, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R2a;
R2f представляет собой водород,
или R2b и R2e или R2b и R2f вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют мостиковое кольцо;
R2a выбран из C1-C6алкоксила и гидроксила;
R3 определен в соответствии с любым из предыдущих пунктов, и
m равняется 1 или 2.
14. Соединение по п. 13 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где
X выбран из CH и N;
R2b выбран из водорода, C1-C3алкила, C1-C3галогеналкила и галогена, где C1-C3алкил замещен 0-1 вариантом R2a;
R2c выбран из водорода и C1-C3алкила, где C1-C3алкил замещен 0-1 вариантом R2a,
или R2b и R2c вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют оксогруппу;
каждый из R2d и R2e независимо выбран из водорода, C1-C3алкила, C1-C3галогеналкила, галогена и оксо, где C1-C3алкил замещен 0-1 вариантом R2a;
R2f представляет собой водород,
или R2b и R2e или R2b и R2f вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют мостиковое кольцо;
R2a выбран из C1-C6алкоксила и гидроксила;
R3 выбран из C1-C8алкила, C2-C6алкенила, -SO2R4, C1-C6галогеналкила, -C(=O)-O-(R5) и -C(=O)-(R6), где C1-C8алкил и C1-C6галогеналкил независимо замещены 0-3 вариантами R3a;
каждый R3a независимо выбран из C3-C10циклоалкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранные из N, O, и S, C6-C10арила, C1-C6алкоксила, гидроксила и -C(=O)-NR7R8, где C3-C10циклоалкил, 4-6-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероарил и C6-C10арил замещены 0-4 вариантами R3b;
каждый R3b независимо выбран из C1-C6алкоксила, галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила, C1-C6алкила, -CN, -SO2NR7R8, -SO2R4 и гидроксила;
R4 выбран из C3-C8циклоалкила, C1-C6алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R4a;
R4a выбран из C3-C8циклоалкила, C6-C10арила и C1-C6алкоксила;
R5 выбран из C1-C6алкила и C6-C10арила;
R6 выбран из C1-C6алкила, C3-C8циклоалкила и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R6a, и C3-C8циклоалкил замещен 0-1 вариантом R6b;
R6a выбран из C6-C10арила и C3-C8циклоалкила;
R6b выбран из галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила и C1-C6алкила;
R7 выбран из водорода и C1-C6алкила;
R8 выбран из водорода и C1-C6алкила,
или
R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из N, O и S, и
m равняется 1 или 2.
15. Соединение по п. 13 или 14 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где
X выбран из CH и N;
каждый из R2b, R2c, R2d и R2e независимо выбран из водорода и незамещенного C1-C3алкила;
R2f представляет собой водород,
или R2b и R2e или R2b и R2f вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют C1-C3алкиленовое мостиковое кольцо;
R3 выбран из C1-C8алкила, C2-C6алкенила, -SO2R4, C1-C6галогеналкила, где C1-C8алкил и C1-C6галогеналкил независимо замещены 0-3 вариантами R3a;
каждый R3a независимо выбран из C3-C10циклоалкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранные из N, O, и S, C6-C10арила, C1-C6алкоксила, гидроксила и -C(=O)-NR7R8, где C3-C10циклоалкил, 4-6-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероарил и C6-C10арил замещены 0-4 вариантами R3b;
каждый R3b независимо выбран из C1-C6алкоксила, галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила, C1-C6алкила, -CN, -SO2NR7R8, -SO2R4 и гидроксила;
R4 выбран из C3-C8циклоалкила, C1-C6алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R4a;
R4a выбран из C3-C8циклоалкила, C6-C10арила и C1-C6алкоксила;
R7 выбран из водорода и C1-C6алкила;
R8 выбран из водорода и C1-C6алкила,
или
R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из N, O и S, и
m равняется 1 или 2.
16. Соединение по любому из пп. 13-15 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где
X выбран из CH и N;
каждый из R2b, R2c, R2d и R2e независимо выбран из водорода и незамещенного C1-C3алкила;
R2f представляет собой водород;
R3 выбран из C1-C8алкила, C2-C6алкенила, -SO2R4 и C1-C6галогеналкила, где C1-C8алкил и C1-C6галогеналкил независимо замещены 0-3 вариантами R3a;
каждый R3a независимо выбран из C3-C10циклоалкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и фенила, где C3-C10циклоалкил, 4-6-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероарил и фенил замещены 0-4 вариантами R3b;
каждый R3b независимо выбран из C1-C6алкоксила, галогена, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила, C1-C6алкила и гидроксила;
R4 выбран из C3-C8циклоалкила, C1-C6алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, O и S, и C6-C10арила, где C1-C6алкил замещен 1 вариантом R4a;
R4a выбран из C3-C8циклоалкила, C6-C10арила и C1-C6алкоксила, и
m равняется 1.
17. Соединение по любому из пп. 1-11 и 13-16 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, характеризующиеся формулой (Id),
(Id),
где
X выбран из N и CH;
R2b, R2c и R2e определены в соответствии с любым из пп. 11-14, например, R2b представляет собой C1-C3алкил, и оба из R2c и R2e представляют собой водород, и
R3 определен в соответствии с любым из предыдущих пунктов.
18. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, характеризующиеся формулой (Ie),
(Ie),
где
X выбран из N и CH;
R2b, R2c и R2e определены в соответствии с любым из пп. 11-14, например, R2b представляет собой C1-C3алкил, и оба из R2c и R2e представляют собой водород, и
R3 определен в соответствии с любым из предыдущих пунктов.
19. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где X представляет собой CH.
20. Соединение по любому из пп. 1-12 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где R2 представляет собой незамещенный C1-C6алкил, например, C1-C4алкил, и n равняется 1.
21. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где m равняется 1.
22. Соединение по любому из пп. 1-11, 13-17 и 19-21 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где R3 представляет собой C1-C6алкил, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R3a.
23. Соединение по любому из пп. 1-11, 13-17 и 19-22 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где R3 выбран из метила, этила, н-пропила, изо-пропила, 2-пропанила, бутила, изо-бутила, 2-бутанила, 3-метил-2-бутанила, изо-пентила, 3-пентанила, неопентила, 2,4-диметилпентанила и -CH2-(CH2)0-1-R3a.
24. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где R3a представляет собой C3-C10циклоалкил, где C3-C10циклоалкил замещен 0-4 вариантами R3b, где каждый R3b независимо выбран из C1-C6алкоксила, хлора, фтора, C1-C6галогеналкила, C1-C6галогеналкоксила и C1-C6алкила.
25. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где R3a представляет собой C3-C7циклоалкил, замещенный 0-2 вариантами, соответствующими фтору.
26. Соединение по любому из пп. 1-24 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где R3a выбран из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, адамантанила, , , , , , , и .
27. Соединение по любому из пп. 13-26 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где каждый из R2b и R2e независимо выбран из водорода и незамещенного C1-C3алкила, и R2c представляет собой водород.
28. Соединение по любому из пп. 13-27 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где каждый из R2b и R2e независимо выбран из водорода и метила, и R2c представляет собой водород.
29. Соединение по любому из пп. 13-28 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где
R2b представляет собой незамещенный C1-C3алкил (например, метил);
R2c представляет собой водород, и
R2e выбран из водорода и незамещенного C1-C3алкила.
30. Соединение по любому из пп. 13-29 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, где R2b представляет собой метил, и все из R2c, R2d, R2e и R2f представляют собой водород.
31. Соединение по любому из пп. 1-3, где представляет собой двойную связь.
32. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где представляет собой одинарную связь.
33. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер, выбранные из:
1-(5-((1-(((1s,4s)-4-метоксициклогексил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(5-фтор-2-метилбензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(((1r,4r)-4-метоксициклогексил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклогексилсульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
метил-4-((3-(2,4-диоксотетрагидропиримидин-1(2H)-ил)пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метил)пиперидин-1-карбоксилата
1-(5-((1-(циклогексилметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-ацетилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-((4,4-дифторциклогексил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(4-метоксибензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклопентилметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
фенил-4-((3-(2,4-диоксотетрагидропиримидин-1(2H)-ил)пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метил)пиперидин-1-карбоксилата
1-(5-((1-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((1R,5S)-8-изобутил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклопентилсульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(тиазол-2-илметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((4,4-дифторциклогексил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((3S,5S)-4-изобутил-3,5-диметилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)сульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-метил-4-(пиридин-3-илметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклопропилметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-этил-4-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-оксо-2-(пиперидин-1-ил)этил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-циклогексилэтил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-изобутирилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(циклогексилметил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-фтор-1-изобутилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((циклогексилметил)сульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-хлорбензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((циклопропилметил)сульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(2-метилбензил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(циклопентилметил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((1R,5S)-8-(пиридин-3-илметил)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(4-фторбензил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(циклогексилметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(пиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-((4,4-дифторциклогексил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-метоксибензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклобутилметил)-4-фторпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((1r,4S)-4-метоксициклогексил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-этил-4-изобутилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(циклогексилметил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(2-фтор-2-метилпропил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((1s,4R)-4-метоксициклогексил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(3-метилбензил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклогептилметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(тиазол-4-илметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4S)-1-(циклогексилметил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(циклогексилметил)-2-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-метил-4-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((4-(циклогексилметил)-3-(метоксиметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-метилбутил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(3-фторбензил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-циклогексилпропил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)этил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((4-изобутил-3-(метоксиметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-изобутил-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклогексанкарбонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-изобутил-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((2-метил-4-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(циклопентилметил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(пиридин-3-илметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(гептан-4-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-циклобутилэтил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-((1-метил-1H-пиразол-5-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((1-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((3,3-диметил-4-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-изопентил-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(изопропилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-циклопентилэтил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-((3,3-дифторциклобутил)метил)-2-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((1-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(циклобутилметил)-2-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-((4,4-дифторциклогексил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
трет-бутил-4-((3-(2,4-диоксотетрагидропиримидин-1(2H)-ил)пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метил)пиперидин-1-карбоксилата
1-(5-((1-(изопропилсульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(3,3,3-трифтор-2,2-диметилпропил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-((3,3-дифторциклобутил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
изобутил-4-((3-(2,4-диоксотетрагидропиримидин-1(2H)-ил)пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метил)пиперидин-1-карбоксилата
1-(5-((4-(циклогептилметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((1R,5S)-8-(циклогексилметил)-3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(((1r,4r)-4-метоксициклогексил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((1R,4R)-5-(циклогексилметил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(пиридин-3-илметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-((1-(трифторметил)циклопропил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-изобутилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(2,2,3,3-тетрафторпропил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(циклобутилметил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(1-(трифторметил)циклопропан-1-карбонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((3,3-дифторциклобутил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
циклогексил-4-((3-(2,4-диоксотетрагидропиримидин-1(2H)-ил)пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метил)пиперидин-1-карбоксилата
1-(5-((1-(оксетан-3-илметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-((1-метил-1H-имидазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-изобутил-3,3-диметилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3-фенилпропаноил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклобутилметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(тиазол-4-илметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-изопентилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(1-(пиридин-3-ил)этил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(циклобутилметил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((1-метил-1H-имидазол-4-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(((1s,4s)-4-метоксициклогексил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(пиридин-4-илметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-((3,3-дифторциклобутил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(пиперидин-4-илметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(((1r,4r)-4-этоксициклогексил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((1R,4R)-5-(пиридин-3-илметил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(циклопентилметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(4-метоксипиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(втор-бутилсульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(пиперидин-4-илметил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)этил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-бензоилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S)-2-метил-4-((тетрагидрофуран-2-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(2-циклогексилэтил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(1-(трифторметил)циклопропан-1-карбонил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-((тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3-циклогексилпропаноил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-изобутилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((1R,5S)-8-(пиридин-3-илметил)-3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(пентан-3-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((3-метил-4-(пиридин-3-илметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-неопентилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((1S,4S)-5-(изопропилсульфонил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(изобутилсульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((1R,5S)-8-(3-фторбензил)-3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((3S,5R)-3,5-диметил-4-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((3-(дифторметил)-4-изобутилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-метил-4-(2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)этил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(2-циклогексилэтил)-3-оксопиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((1-фторциклогексил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(циклогексилметил)-3-оксопиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(1-(пиридин-3-ил)этил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((1S,4S)-5-(пиридин-3-илметил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(бензилсульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((1S,4S)-5-(циклогексилметил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(циклобутилметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-изобутил-3-изопропилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-метил-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((4-(циклогексилметил)-3-(дифторметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3-фторбензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((1R,4R)-5-(изопропилсульфонил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-изобутил-2-оксопиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклопропилсульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-изопропил-4-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(циклогексилметил)-2-оксопиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-этилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((3-метил-4-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(((3r,5r,7r)-адамантан-1-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3-(трифторметил)бензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(циклогептилметил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(1-фенилэтил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-циклобутилпропан-2-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3-(трифторметокси)бензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((3S)-4-(((2R,6S)-2,6-диметилтетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-пропилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(циклогептилметил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-фенэтилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((4-изобутил-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((2-метил-4-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((3S)-3-метил-4-((тетрагидрофуран-2-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(((2R,6S)-2,6-диметилтетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((3S,5R)-4-изобутил-3,5-диметилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(1-(1-изобутилпиперидин-4-ил)этил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-бензилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-бензил-4-фторпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2,2,3,3-тетрафторпропил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-((3,3-дифторциклобутил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(фенилсульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(((3r,5r,7r)-адамантан-1-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((5-фторпиридин-3-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2R,4R)-2-метил-1-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-метоксиэтил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(((2R,6S)-2,6-диметилтетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3,3,3-трифтор-2,2-диметилпропил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2,4-диметилпентан-2-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2R,4S)-1-изобутил-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((5-метилпиридин-3-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4S)-1-изобутил-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((1R,5S)-8-(циклогексилметил)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((3S)-3-метил-4-((тетрагидрофуран-2-ил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-изопропилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(циклогексилметил)-3,3-диметилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-фторбензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4S)-2-метил-1-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-фтор-2-метилпропил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2R,4S)-2-метил-1-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((тетрагидрофуран-2-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((гексагидропиразинo[2,1-c][1,4]оксазин-8(1H)-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(циклопропилметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2R,4R)-1-(циклогексилметил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((4-(циклогексилметил)-2-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((гексагидропиразинo[2,1-c][1,4]оксазин-8(1H)-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3-метоксибензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2R,4R)-1-изобутил-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-метилбензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((1r,4S)-4-гидроксициклогексил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3-фтор-2-метилбензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-(4,4-дифторциклогексил)пропан-2-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2,2-дифторэтил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2R,4S)-1-((4,4-дифторциклогексил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3,5-дифторбензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4S)-1-((4,4-дифторциклогексил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3,4-дифторбензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3-метилбутан-2-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(пентан-3-ил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(3-метилбутан-2-ил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((6-метилпиридин-3-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-((4,4-диметилциклогексил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(4-метилбензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)этил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((2-метоксиэтил)сульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2R,4R)-1-((4,4-дифторциклогексил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((3S,5S)-4-(циклогексилметил)-3,5-диметилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(2-(4,4-дифторциклогексил)пропан-2-ил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклогексилметил)пиперидин-4-ил)метил)-4-метилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-((4,4-диметилциклогексил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-бензилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(пиридин-3-илметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклогексилметил)-4-фторпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(((1r,4r)-4-гидроксициклогексил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((1r,4S)-4-метоксициклогексил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-метилаллил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1,4-диазепан-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-изобутил-1,4-диазепан-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((октагидро-2H-пиридо[1,2-a]пиразин-2-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(циклогексилметил)-1,4-диазепан-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(1-(3-фторфенил)этил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(азетидин-3-илметил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((1-метил-1H-пиразол-5-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-изобутилазетидин-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклогексилметил)азетидин-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклогексилметил)пирролидин-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2,4-дифторбензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(пиридин-3-илметил)пирролидин-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((4-изобутил-2-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклобутилметил)пирролидин-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3-фтор-5-(трифторметил)бензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(3-фторбензил)пирролидин-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-(1H-имидазол-4-ил)этил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-изобутилпирролидин-3-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-циклогексил-2,2-дифторэтил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((3R,4S)-3,4-дифторциклопентил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-изопропилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((октагидро-2H-пиридо[1,2-a]пиразин-2-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-изобутил-2,2-диметилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(((1r,4r)-4-гидроксициклогексил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2,3-дифторбензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(изопропилсульфонил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((4-(циклогексилметил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)сульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(2,2,3,3-тетрафторпропил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((1s,3R)-3-метоксициклобутил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((3-метилоксетан-3-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((1s,3R)-3-метоксициклобутил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-((1-(трифторметил)циклопропил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(((1s,3s)-3-метоксициклобутил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(2-метокси-2-метилпропил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((1r,3S)-3-метоксициклобутил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-изобутил-2-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((1r,3S)-3-метоксициклобутил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(4-(трифторметокси)бензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(((3R,4S)-3,4-дифторциклопентил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(4-(трифторметил)бензил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((3S)-4-(((3R,4S)-3,4-дифторциклопентил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((9aR)-октагидро-2H-хинолизин-2-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(изопропилсульфонил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)сульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(2,2,3,3-тетрафторпропил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((1r,3S)-3-метоксициклобутил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((1s,3R)-3-метоксициклобутил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((1r,3S)-3-метоксициклобутил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((1s,3R)-3-метоксициклобутил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((R)-3,3-дифторциклопентил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((S)-3,3-дифторциклопентил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((R)-3,3-дифторциклопентил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((S)-3,3-дифторциклопентил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((1r,3R,4S)-3,4-дифторциклопентил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((1r,3R,4S)-3,4-дифторциклопентил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-((4,4-дифторциклогексил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(азепан-4-илметил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
трет-бутил-4-((3-(2,4-диоксотетрагидропиримидин-1(2H)-ил)пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метил)азепан-1-карбоксилата
1-(5-((1-метилазепан-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(циклогексилметил)азепан-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(2,2,3,3-тетрафторпропил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(2,2-дифторэтил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(3,3,3-трифторпропил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(оксетан-2-илметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(2,2-дифтор-3-метоксипропил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-циклобутил-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-циклобутилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(этилсульфонил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(изопропилсульфонил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(циклопропилсульфонил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(циклопропанкарбонил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-изобутирил-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(циклобутанкарбонил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(1-метилпиперидин-4-карбонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(пирролидин-1-илсульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(2S,4R)-4-((3-(2,4-диоксотетрагидропиримидин-1(2H)-ил)пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метил)-N,N,2-триметилпиперидин-1-сульфонамида
(2S,4R)-N-циклопентил-4-((3-(2,4-диоксотетрагидропиримидин-1(2H)-ил)пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метил)-2-метилпиперидин-1-сульфонамида
(2S,4R)-4-((3-(2,4-диоксотетрагидропиримидин-1(2H)-ил)пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метил)-N,N,2-триметилпиперидин-1-карбоксамида
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(пирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(2S,4R)-N-циклопентил-4-((3-(2,4-диоксотетрагидропиримидин-1(2H)-ил)пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метил)-2-метилпиперидин-1-карбоксамида
1-(5-((1-(пирролидин-1-илсульфонил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
N-циклопентил-4-((3-(2,4-диоксотетрагидропиримидин-1(2H)-ил)пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метил)пиперидин-1-сульфонамида
(2S,4R)-4-((3-(2,4-диоксотетрагидропиримидин-1(2H)-ил)пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил)метил)-N-этил-N,2-диметилпиперидин-1-карбоксамида
1-(5-((1-(((1s,3s)-3-метоксициклобутил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-(((1r,3R,4S)-3,4-дифторциклопентил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((1r,3S)-3-метоксициклобутил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((1s,3R)-3-метоксициклобутил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((1r,3R,4S)-3,4-дифторциклопентил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-2-метил-1-(((1r,4S)-4-(трифторметил)циклогексил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((R)-3,3-дифторциклопентил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(((S)-3,3-дифторциклопентил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4S)-1-((4,4-дифторциклогексил)метил)-4-фтор-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-((4,4-дифторциклогексил)метил)-4-фтор-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4S)-4-фтор-2-метил-1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-4-фтор-2-метил-1-(оксетан-3-ил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((1-изобутил-2-(трифторметил)пиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((октагидро-2H-пиридо[1,2-a]пиразин-2-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(R)-1-(5-((4-оксогексагидропиразинo[2,1-c][1,4]оксазин-8(1H)-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((1,1-диоксидогексагидро-5H-изотиазолo[2,3-a]пиразин-5-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((1r,3S)-3-метоксициклобутил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((1s,3R)-3-метоксициклобутил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((1r,3R,4S)-3,4-дифторциклопентил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((R)-3,3-дифторциклопентил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-4-(((S)-3,3-дифторциклопентил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(циклопропилметил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-метил-4-((1-метилциклобутил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((S)-3-метил-4-(((1r,4S)-4-(трифторметил)циклогексил)метил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((3S)-3-метил-4-(оксетан-2-илметил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-((2-оксаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-((6,6-дифторспиро[3.3]гептан-2-ил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(2,2-дифторэтил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(2,2-дифтор-3-метоксипропил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-циклобутил-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-метил-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-метил-4-(оксетан-3-ил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-метил-4-(2-оксаспиро[3.3]гептан-6-ил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-циклогексил-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(4,4-дифторциклогексил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-метил-4-(спиро[3.3]гептан-2-ил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-метил-4-(2-метил-2-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((3-метил-4-(2-(метилсульфонил)-2-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)пиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-((4-циклогексилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(этилсульфонил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(циклопропанкарбонил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-изобутирил-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(циклогексанкарбонил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(циклопентанкарбонил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(циклобутанкарбонил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(1-(4-изобутилпиперазин-1-ил)этил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)дигидропиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-изобутил-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-изобутил-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)-5-метилпиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(циклопропилметил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)-5-метилпиримидин-2,4(1H,3H)-диона
5-фтор-1-(5-(((2S,4R)-1-изобутил-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-((4,4-дифторциклогексил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)-5-фторпиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-((4,4-дифторциклогексил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)-5-метилпиримидин-2,4(1H,3H)-диона
5-хлор-1-(5-(((2S,4R)-1-((4,4-дифторциклогексил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-((4,4-дифторциклогексил)метил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)-5-метоксипиримидин-2,4(1H,3H)-диона
5-циклопропил-1-(5-(((2S,4R)-1-изобутил-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(циклопропанкарбонил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона
1-(5-(((2S,4R)-1-(этилсульфонил)-2-метилпиперидин-4-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-изобутил-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-5-фтор-1-(5-((4-изобутил-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-изобутил-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)-5-метилпиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-изобутил-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)-5-метоксипиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-5-циклопропил-1-(5-((4-изобутил-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-(циклопропилметил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)-5-метилпиримидин-2,4(1H,3H)-диона
(S)-1-(5-((4-((4,4-дифторциклогексил)метил)-3-метилпиперазин-1-ил)метил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона.
34. Соединение по любому из предыдущих пунктов или его фармацевтически приемлемая соль, где фармацевтически приемлемая соль является солью присоединения кислоты.
35. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера и фармацевтически приемлемый носитель или вспомогательное вещество.
36. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в качестве лекарственного препарата.
37. Способ лечения или предупреждения заболевания или нарушения у субъекта, нуждающегося в этом, при этом способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
38. Способ лечения или предупреждения нарушения, на которое влияет снижение уровней белка WIZ, у субъекта, нуждающегося в этом, при этом способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
39. Способ лечения заболевания или нарушения, на которое влияет модулирование уровней белка WIZ, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
40. Способ подавления экспрессии белка WIZ у субъекта, нуждающегося в этом, при этом способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
41. Способ обеспечения деградации белка WIZ у субъекта, нуждающегося в этом, при этом способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
42. Способ подавления, снижения или устранения активности белка WIZ или экспрессии белка WIZ, при этом способ включает введение субъекту соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
43. Способ индуцирования или стимулирования в отношении фетального гемоглобина у субъекта, нуждающегося в этом, при этом способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
44. Способ обеспечения повторной активации продуцирования или экспрессии фетального гемоглобина у субъекта, нуждающегося в этом, при этом способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
45. Способ повышения экспрессии фетального гемоглобина у субъекта, нуждающегося в этом, при этом способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
46. Способ лечения гемоглобинопатии, например, бета-гемоглобинопатии, у субъекта, нуждающегося в этом, при этом способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
47. Способ лечения серповидноклеточного заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, при этом способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
48. Способ лечения бета-талассемии у субъекта, нуждающегося в этом, при этом способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
49. Способ снижения уровней белка WIZ у субъекта, включающий стадию введения субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера.
50. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в лечении или предупреждении заболевания или нарушения у субъекта, нуждающегося в этом.
51. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в лечении заболевания или нарушения, выбранного из серповидноклеточного заболевания и бета-талассемии.
52. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в лечении или предупреждении нарушения, на которое влияет подавление уровней белка WIZ, у субъекта, нуждающегося в этом.
53. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в лечении или предупреждении нарушения, на которое влияет снижение уровней белка WIZ, у субъекта, нуждающегося в этом.
54. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в лечении или предупреждении заболевания или нарушения, на которые влияет деградация белка WIZ.
55. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в подавлении, снижении или устранении активности белка WIZ или экспрессии белка WIZ у субъекта, нуждающегося в этом.
56. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в индуцировании или стимулировании в отношении фетального гемоглобина у субъекта, нуждающегося в этом.
57. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в повторной активации продуцирования или экспрессии фетального гемоглобина у субъекта, нуждающегося в этом.
58. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в повышении экспрессии фетального гемоглобина у субъекта, нуждающегося в этом.
59. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в лечении гемоглобинопатии у субъекта, нуждающегося в этом.
60. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в лечении серповидноклеточного заболевания у субъекта, нуждающегося в этом.
61. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в лечении бета-талассемии у субъекта, нуждающегося в этом.
62. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в лечении заболевания или нарушения, на которое влияет повышение экспрессии фетального гемоглобина.
63. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в лечении заболевания или нарушения, на которое влияет подавление, снижение или устранение активности белка WIZ или экспрессии белка WIZ.
64. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в лечении заболевания или нарушения, на которое влияют индуцирование или стимулирование в отношении фетального гемоглобина.
65. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в лечении заболевания или нарушения, на которое влияет повторная активация продуцирования или экспрессии фетального гемоглобина.
66. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в подавлении экспрессии белка WIZ у субъекта, нуждающегося в этом.
67. Соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер для применения в обеспечении деградации белка WIZ у субъекта, нуждающегося в этом.
68. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера в изготовлении лекарственного препарата для лечения заболевания или нарушения, на которое влияет снижение уровней белка WIZ, подавление экспрессии белка WIZ или деградация белка WIZ.
69. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера в изготовлении лекарственного препарата для лечения заболевания или нарушения, на которое влияет индуцирование или стимулирование в отношении фетального гемоглобина.
70. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера в изготовлении лекарственного препарата для лечения заболевания или нарушения, на которое влияет повторная активация продуцирования или экспрессии фетального гемоглобина.
71. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера в изготовлении лекарственного препарата для лечения заболевания или нарушения, на которое влияет повышение экспрессии фетального гемоглобина.
72. Применение соединения по любому из пп. 68-71, где заболевание или нарушение выбрано из серповидноклеточного заболевания и бета-талассемии.
73. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера в лечении заболевания или нарушения, на которое влияет снижение уровней белка WIZ, подавление экспрессии белка WIZ или деградация белка WIZ.
74. Применение соединения по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата, пролекарства на его основе, стереоизомера или таутомера в лечении заболевания или нарушения, на которое влияет индуцирование в отношении фетального гемоглобина, повторная активация продуцирования или экспрессии фетального гемоглобина или повышение экспрессии фетального гемоглобина.
75. Применение по п. 73 или 74, где заболевание или нарушение выбрано из серповидноклеточного заболевания и бета-талассемии.
76. Фармацевтическая комбинация, содержащая соединение по любому из пп. 1-34 или его фармацевтически приемлемые соль, гидрат, сольват, пролекарство на его основе, стереоизомер или таутомер и одно или несколько дополнительных терапевтических средств.
77. Соединение формулы (X-1) или его соль,
(X-1),
где
представляет собой одинарную связь или двойную связь;
X выбран из CH, CF и N;
Z выбран из водорода и 2,4-диметоксибензила (DMB);
Rx выбран из водорода, C1-C6алкила, галогена (например, F, Cl), C1-C6алкоксила и C3-C8циклоалкила;
RN выбран из водорода и защитной группы PG для азота, например, трет-бутилоксикарбонила (Boc);
R’ выбран из водорода и C1-C6алкила;
R1 выбран из водорода и C1-C6алкила;
каждый R2 независимо выбран из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, галогена и оксо, где C1-C6алкил замещен 0-1 вариантом R2a, или 2 R2 при несмежных атомах углерода вместе с несмежными атомами углерода, к которым они присоединены, образуют мостиковое кольцо;
R2a выбран из C1-C6алкоксила и гидроксила;
n равняется 0, 1, 2, 3 или 4;
m равняется 0, 1 или 2, и
p равняется 0 или 1.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US63/161,139 | 2021-03-15 | ||
US63/164,130 | 2021-03-22 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2023126005A true RU2023126005A (ru) | 2023-11-02 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN115315424A (zh) | 2-甲基-氮杂-喹唑啉 | |
EP3463343B1 (en) | Heterocyclic inhibitors of ptpn11 | |
AU2016333721B2 (en) | Spiro[3H-indole-3,2´-pyrrolidin]-2(1H)-one compounds and derivatives as MDM2-p53 inhibitors | |
RU2473549C2 (ru) | Пиримидиновые соединения, композиции и способы применения | |
EP3129380B1 (en) | Spiro[3h-indole-3,2'-pyrrolidin]-2(1h)-one derivatives and their use as mdm2-p53 inhibitors | |
JP6229042B2 (ja) | ビヘテロアリール化合物及びその使用 | |
US20230357239A1 (en) | Pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-amines as sos1 inhibitors | |
JP2013515688A (ja) | Jak阻害剤としてのイミダゾピリジン誘導体 | |
JP2024532733A (ja) | 複素環式化合物及び使用方法 | |
JP2000159672A (ja) | 硝酸誘発耐性の処置剤 | |
AU2022258751A1 (en) | Phosphorus derivatives as novel sos1 inhibitors | |
US20230405015A1 (en) | Substituted 3,6-dihydro-2h-1,3,4-oxadiazin-2-ones for the treatment of sarcoma | |
KR20230005188A (ko) | 피리도피리미디논 유도체 및 이의 아릴 탄화수소 수용체 조절제로서의 용도 | |
JPWO2020057511A5 (ru) | ||
WO2023159086A1 (en) | Quinazoline compounds and use thereof as inhibtors of mutant kras proteins | |
RU2013124993A (ru) | Производные пирролидина для применения в качестве ингибиторов катепсина | |
RU2023126005A (ru) | Производные пиразолопиридина и пути их применения | |
US20210369724A1 (en) | Combination of atr kinase inhibitors with 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds | |
AU2017265383A1 (en) | Treatment of neurological disorders | |
DE102017005091A1 (de) | Substituierte 3,4-Dihydropyrido[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one | |
DE102017005089A1 (de) | Substitulerte 3,4-Dihydrochinoxalin-2(1H)-one | |
KR20230094166A (ko) | Aak1을 억제하는 바이러스성 질환 또는 뇌 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |