RU2022123981A

RU2022123981A - Этан-сульфонатная соль производного хинолина

Info

Publication number: RU2022123981A
Application number: RU2022123981A
Authority: RU
Inventors: Такахиро НЕКАДО; Хидеоми КИДЗИМА; Сидзука ОНО; Тосихико Нисияма
Original assignee: Оно Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date: 2017-01-26
Filing date: 2018-01-25
Publication date: 2022-09-14

Claims

1. N-{5-[(6,7-диметокси-4-хинолинил)окси]-2-пиридинил}-2,5-диоксо-1-фенил-1,2,5,6,7,8-гексагидро-3-хинолинкарбоксамид этансульфонат.

2. Кристалл N-{5-[(6,7-диметокси-4-хинолинил)окси]-2-пиридинил}-2,5-диоксо-1-фенил-1,2,5,6,7,8-гексагидро-3-хинолинкарбоксамид этансульфоната в порошковой рентгеновской дифрактограмме кристалл имеет пики при 2θ около 7,3±0,2°, 7,9±0,2°, 9,1±0,2°, 10,7±0,2°, 11,2±0,2°, 12,5±0,2°, 13,4±0,2°, 15,6±0,2°, 16,2±0,2°, 16,5±0,2°, 17,7±0,2°, 18,0±0,2°, 18,4±0,2°, 19,1±0,2°, 20,1±0,2°, 20,8±0,2°, 21,2±0,2°, 21,5±0,2°, 22,4±0,2°, 23,0±0,2°, 23,6±0,2°, и 24,0±0,2°.

3. Кристалл по п.2, имеющий характеристики порошковой рентгеновской дифрактограммы, показанной на фиг. 1.

4. Кристалл по п. 2 или 3, где в дифференциальной сканирующей калориметрии кристалл имеет эндотермический пик с начальной температурой 283±0,2°C или максимальной температурой 286±0,2°C.

5. Кристалл по пп. 2-4, имеющий характеристики диаграммы дифференциальной сканирующей калориметрии, показанной на фиг. 2.

6. Фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения заболевания, связанного с Axl, включающая эффективную дозу N-{5-[(6,7-диметокси-4-хинолинил)окси]-2-пиридинил}-2,5-диоксо-1-фенил-1,2,5,6,7,8-гексагидро-3-хинолинкарбоксамид этансульфоната или кристалла по любому из пп. 2-5 и фармацевтически приемлемый носитель.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, которая представляет собой ингибитор Axl.

8. Фармацевтическая композиция по п.6, где заболевание, связанное с Axl, представляет собой рак, заболевание иммунной системы или заболевание системы кровообращения.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где рак представляет собой лейкоз, злокачественную лимфому, множественную миелому, миелодиспластические синдромы, меланому, увеальную злокачественную меланому, рак головы и шеи, рак пищевода, эзофагеальную аденокарциному, рак желудка, рак толстого кишечника, рак толстой кишки, рак прямой кишки, рак печени, рак желчного пузыря и желчных путей, рак желчных протоков, рак поджелудочной железы, рак щитовидной железы, рак легкого, рак молочной железы, рак яичников, рак шейки матки, рак тела матки, рак эндометрия, рак влагалища, рак вульвы, почечно-клеточный рак, уротелиальную карциному, рак простаты, опухоль яичка, саркому костей и мягких тканей, рак кожи, глиому, опухоли головного мозга, мезотелиому плевры или рак с неизвестной первичной локализацией.