RU2022112059A

RU2022112059A - Твердые фармацевтические композиции для лечения вируса гепатита с

Info

Publication number: RU2022112059A
Application number: RU2022112059A
Authority: RU
Inventors: Катарин Асмус; И Гао; Коллин Гарретт; Харальд Хах; Адивараха Джаясанкар; Самуэль Киерематенг; Уте Ландер; Томас Мюллер; Мариус Нарис; Констанце Обермиллер; Регина Ройль; Катрин Шнайдер; Нэнси Сивер; Михаэль Зиимон; Бенедикт ШТАЙТЦ; Пин Тун; Ульрих Вестедт; Дунхуа Чжу
Original assignee: Эббви Инк.
Priority date: 2015-07-17
Filing date: 2016-07-18
Publication date: 2022-05-13

Claims

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая

(1) 100 мг соединения 1

,

составленного в аморфную твердую дисперсию, которая также содержит от 50% до 80% по весу первого фармацевтически приемлемого полимера и от 5% до 15% по весу первого фармацевтически приемлемого поверхностно-активного вещества; и

(2) 40 мг соединения 2

,

составленного в аморфную твердую дисперсию, которая также содержит от 50% до 90% по весу второго фармацевтически приемлемого полимера и от 5% до 15% по весу второго фармацевтически приемлемого поверхностно-активного вещества.

2. Твердая фармацевтическая композиция по п. 1, где аморфная твердая дисперсия, в которую составлено соединение 1, содержит 20% по весу соединения 1, и аморфная твердая дисперсия, в которую составлено соединение 2, содержит 10% по весу соединения 2.

3. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-2, где композиция представляет собой таблетку, которая содержит (1) первый слой, содержащий указанные 100 мг соединения 1, и (2) второй слой, содержащий указанные 40 мг соединения 2.

4. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, где указанные первый и второй полимеры представляют собой коповидон, а указанные первое и второе поверхностно-активные вещества представляют собой витамин E TPGS.

5. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, где указанные первый и второй полимеры представляют собой коповидон, а указанное первое поверхностно-активное вещество представляет собой витамин E TPGS, а указанное второе поверхностно-активное вещество представляет собой комбинацию витамина E TPGS и пропиленгликоля монокаприлата.

6. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, где композиция характеризуется следующим профилем высвобождения in vitro: когда композицию растворяют в 1000 мл среды для растворения с помощью стандартного устройства 2 (лопастного) для испытания «Растворение» согласно Фармакопее США с применением японской корзинки, приводимой в движение при 75 об./мин при 37°C, по меньшей мере 80% соединения 1 в композиции высвобождается в течение 3 ч, и по меньшей мере 80% соединения 2 в композиции высвобождается в течение 3 ч, причем среда для растворения представляет собой 0,1 M ацетатный буфер (pH 4,0) с 1% полисорбата 80.

7. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, где композиция характеризуется следующим профилем высвобождения in vitro: когда композицию растворяют в 1000 мл среды для растворения с помощью стандартного устройства 2 (лопастного) для испытания «Растворение» согласно Фармакопее США с применением японской корзинки, приводимой в движение при 75 об./мин при 37°C, по меньшей мере 90% соединения 1 в композиции высвобождается в течение 3 ч, и по меньшей мере 90% соединения 2 в композиции высвобождается в течение 3 ч, причем среда для растворения представляет собой 0,1 M ацетатный буфер (pH 4,0) с 1% полисорбата 80.

8. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, где композиция характеризуется следующим профилем высвобождения in vitro: когда композицию растворяют в 1000 мл среды для растворения с помощью стандартного устройства 2 (лопастного) для испытания «Растворение» согласно Фармакопее США с применением японской корзинки, приводимой в движение при 75 об./мин при 37°C, по меньшей мере 75% соединения 1 в композиции высвобождается в течение 105 мин, и по меньшей мере 80% соединения 2 в композиции высвобождается в течение 105 мин, причем среда для растворения представляет собой 0,1 M ацетатный буфер (pH 4,0) с 1% полисорбата 80.

9. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, где композиция характеризуется следующим профилем высвобождения in vitro: когда композицию растворяют в 1000 мл среды для растворения с помощью стандартного устройства 2 (лопастного) для испытания «Растворение» согласно Фармакопее США с применением японской корзинки, приводимой в движение при 75 об./мин при 37°C, по меньшей мере 30% соединения 1 в композиции высвобождается в течение 50 мин, и по меньшей мере 45% соединения 2 в композиции высвобождается в течение 50 мин, причем среда для растворения представляет собой 0,1 M ацетатный буфер (pH 4,0) с 1% полисорбата 80.

10. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, где композиция характеризуется следующим профилем высвобождения in vitro: когда композицию растворяют в 1000 мл среды для растворения с помощью стандартного устройства 2 (лопастного) для испытания «Растворение» согласно Фармакопее США с применением японской корзинки, приводимой в движение при 75 об./мин при 37°C, по меньшей мере 5% соединения 1 в композиции высвобождается в течение 25 мин, и по меньшей мере 10% соединения 2 в композиции высвобождается в течение 25 мин, причем среда для растворения представляет собой 0,1 M ацетатный буфер (pH 4,0) с 1% полисорбата 80.

11. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, где композиция характеризуется следующим профилем высвобождения in vitro: когда композицию растворяют в 1000 мл среды для растворения с помощью стандартного устройства 2 (лопастного) для испытания «Растворение» согласно Фармакопее США с применением японской корзинки, приводимой в движение при 75 об./мин при 37°C, 75-100% соединения 1 в композиции высвобождается в течение 105 мин, и 80-100% соединения 2 в композиции высвобождается в течение 105 мин, причем среда для растворения представляет собой 0,1 M ацетатный буфер (pH 4,0) с 1% полисорбата 80.

12. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, где композиция характеризуется следующим профилем высвобождения in vitro: когда композицию растворяют в 1000 мл среды для растворения с помощью стандартного устройства 2 (лопастного) для испытания «Растворение» согласно Фармакопее США с применением японской корзинки, приводимой в движение при 75 об./мин при 37°C, 30-60% соединения 1 в композиции высвобождается в течение 50 мин, и 45-80% соединения 2 в композиции высвобождается в течение 50 мин, причем среда для растворения представляет собой 0,1 M ацетатный буфер (pH 4,0) с 1% полисорбата 80.

13. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, где композиция характеризуется следующим профилем высвобождения in vitro: когда композицию растворяют в 1000 мл среды для растворения с помощью стандартного устройства 2 (лопастного) для испытания «Растворение» согласно Фармакопее США с применением японской корзинки, приводимой в движение при 75 об./мин при 37°C, 5-30% соединения 1 в композиции высвобождается в течение 25 мин, и 10-40% соединения 2 в композиции высвобождается в течение 25 мин, причем среда для растворения представляет собой 0,1 M ацетатный буфер (pH 4,0) с 1% полисорбата 80.

14. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, где композиция характеризуется следующим профилем высвобождения in vitro: когда композицию растворяют в 1000 мл среды для растворения с помощью стандартного устройства 2 (лопастного) для испытания «Растворение» согласно Фармакопее США с применением японской корзинки, приводимой в движение при 75 об./мин при 37°C, 5-30% соединения 1 в композиции высвобождается в течение 25 мин, и 10-40% соединения 2 в композиции высвобождается в течение 25 мин, 30-60% соединения 1 в композиции высвобождается в течение 50 мин, и 45-80% соединения 2 в композиции высвобождается в течение 50 мин, 75-100% соединения 1 в композиции высвобождается в течение 105 мин, и 80-100% соединения 2 в композиции высвобождается в течение 105 мин, причем среда для растворения представляет собой 0,1 M ацетатный буфер (pH 4,0) с 1% полисорбата 80.