RU2021132568A

RU2021132568A - Способ непрерывного изготовления гранулированного препарата активного ингредиента

Info

Publication number: RU2021132568A
Application number: RU2021132568A
Authority: RU
Inventors: Райнхард НОВАК; Норберт Пеллингер; Аннетт ГРАФЕ; Михаэль ЯКОБ
Original assignee: Адд Эдванст Драг Деливери Текнолоджиз Лтд.
Priority date: 2019-04-11
Filing date: 2020-04-09
Publication date: 2023-05-11

Claims

1. Способ непрерывного изготовления гранулированного препарата с активным ингредиентом, включающий следующие стадии:

(а) приготовление распыляемой композиции путем растворения или диспергирования активного ингредиента и, необязательно, одного или нескольких вспомогательных веществ в жидкости;

(b) обеспечение твердых частиц в технологическом пространстве;

(c) введение капель распыляемой композиции в зону впрыска технологического пространства, в котором жидкость испаряется;

(d) повторное направление твердых частиц мимо распыленных капель в технологическом пространстве с помощью струи технологического газа, так что по меньшей мере часть капель, которые уже могли потерять часть содержащейся жидкости, вступают в контакт с твердыми частицами, и вследствие налипания образуются более крупные твердые частицы;

(e) удаление гранулированного препарата с активным ингредиентом из технологического пространства в виде твердых частиц,

при этом активный ингредиент содержит метформин или аддукт с солями метформина, в частности метформина гидрохлорид.

2. Способ по п. 1, в котором активный ингредиент представляет собой метформина гидрохлорид.

3. Способ по п. 1 или 2, в котором жидкость представляет собой воду.

4. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором распыляемая композиция дополнительно содержит связующее.

5. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором содержание сухого вещества в распыляемой композиции составляет по меньшей мере 25 мас.%.

6. Способ по п. 5, в котором доля активного ингредиента в содержании сухого вещества составляет по меньшей мере 70 мас.%.

7. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором распыляемая композиция представляет собой суспензию.

8. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором обеспечение на стадии (b) происходит путем распыления распыляемой композиции в пустое технологическое пространство и испарения жидкости в технологическом пространстве.

9. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором на стадии (е) удаляют частицы, которые достигли заданного размера.

10. Способ по любому из пп. 1-8, в котором твердые частицы, которые не достигли заданного размера, возвращают в технологическое пространство.

11. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором чрезмерно большие частицы возвращают в технологическое пространство после измельчения.

12. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором размер удаленных частиц, выраженный как значение d_50,составляет от 100 до 600 мкм.

13. Гранулированный препарат с активным ингредиентом, полученный по любому из предшествующих пунктов, в котором размер частиц, выраженный как значение d₅₀, составляет от 100 до 600 мкм.

14. Гранулированный препарат с активным ингредиентом, полученный по любому из пп.1-12, снабженный покрытием для контролируемого высвобождения.

15. Гранулированный препарат с активным ингредиентом по п. 14, в котором покрытие регулирует высвобождение так, что высвобождается по меньшей мере 60%, предпочтительно по меньшей мере 70% и, в частности, по меньшей мере 80% активного ингредиента в подвздошной кишке и в толстой кишке.

16. Применение гранулированного препарата с активным ингредиентом, полученного по любому из пп. 1-12, для изготовления таблетки или капсулы.

17. Применение по п. 16, в котором на таблетку или капсулу нанесено покрытие для контролируемого высвобождения.

18. Применение по п. 17, в котором таблетка или капсула высвобождает по меньшей мере 60%, предпочтительно по меньшей мере 70% и, в частности, по меньшей мере 80% активного ингредиента в подвздошной кишке и в толстой кишке.