RU2021116084A - Способы лечения рака на моделях, имеющих мутации esr1 - Google Patents
Способы лечения рака на моделях, имеющих мутации esr1 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021116084A RU2021116084A RU2021116084A RU2021116084A RU2021116084A RU 2021116084 A RU2021116084 A RU 2021116084A RU 2021116084 A RU2021116084 A RU 2021116084A RU 2021116084 A RU2021116084 A RU 2021116084A RU 2021116084 A RU2021116084 A RU 2021116084A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- paragraphs
- subject
- cancer
- elacestrant
- estrogen receptor
- Prior art date
Links
- 102100016692 ESR1 Human genes 0.000 title claims 14
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 title claims 12
- 230000035772 mutation Effects 0.000 title claims 7
- 108060000721 ATR Proteins 0.000 title claims 3
- SIFNOOUKXBRGGB-AREMUKBSSA-N (6R)-6-[2-[ethyl-[[4-[2-(ethylamino)ethyl]phenyl]methyl]amino]-4-methoxyphenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ol Chemical compound C1=CC(CCNCC)=CC=C1CN(CC)C1=CC(OC)=CC=C1[C@H]1CC2=CC=C(O)C=C2CC1 SIFNOOUKXBRGGB-AREMUKBSSA-N 0.000 claims 12
- 229950005473 elacestrant Drugs 0.000 claims 12
- -1 SEVRA Proteins 0.000 claims 10
- 108010007005 Estrogen Receptor alpha Proteins 0.000 claims 9
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 6
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 6
- 229940046844 Aromatase inhibitors Drugs 0.000 claims 5
- 239000003886 aromatase inhibitor Substances 0.000 claims 5
- 101700006234 AKT1 Proteins 0.000 claims 4
- 102100001248 AKT1 Human genes 0.000 claims 4
- 102100001250 AKT2 Human genes 0.000 claims 4
- 101700006583 AKT2 Proteins 0.000 claims 4
- 101700004551 BRAF Proteins 0.000 claims 4
- 102100004328 BRAF Human genes 0.000 claims 4
- 101700008359 CDK4 Proteins 0.000 claims 4
- 102100019398 CDK4 Human genes 0.000 claims 4
- 102100006130 CDK6 Human genes 0.000 claims 4
- 108010025468 Cyclin-Dependent Kinase 6 Proteins 0.000 claims 4
- 101710026102 MIC-ACT-2 Proteins 0.000 claims 4
- 102100013322 MTOR Human genes 0.000 claims 4
- 101700036611 MTOR Proteins 0.000 claims 4
- 101710027440 PIK3CA Proteins 0.000 claims 4
- 102100019471 PIK3CA Human genes 0.000 claims 4
- 102100014818 PIK3R1 Human genes 0.000 claims 4
- 101710039899 PIK3R1 Proteins 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 4
- 239000000328 estrogen antagonist Substances 0.000 claims 3
- 239000000333 selective estrogen receptor modulator Substances 0.000 claims 3
- 102100019002 ABL1 Human genes 0.000 claims 2
- 101700000782 ABL1 Proteins 0.000 claims 2
- 102100011141 ALK Human genes 0.000 claims 2
- 101710033641 ALK Proteins 0.000 claims 2
- 102100007788 APC Human genes 0.000 claims 2
- 101700010938 APC Proteins 0.000 claims 2
- 102100011882 ARID1A Human genes 0.000 claims 2
- 101710037383 ARID1A Proteins 0.000 claims 2
- 102100016224 ASXL1 Human genes 0.000 claims 2
- 101700021058 ASXL1 Proteins 0.000 claims 2
- 102100000648 ATM Human genes 0.000 claims 2
- 108060006202 ATM Proteins 0.000 claims 2
- 102000004000 Aurora Kinase A Human genes 0.000 claims 2
- 108090000461 Aurora Kinase A Proteins 0.000 claims 2
- 108060005926 BAP1 Proteins 0.000 claims 2
- 102100009749 BCR Human genes 0.000 claims 2
- 101700072047 BCR Proteins 0.000 claims 2
- 102100007281 BRCA1 Human genes 0.000 claims 2
- 108010042977 BRCA1 Protein Proteins 0.000 claims 2
- 108010000750 BRCA2 Protein Proteins 0.000 claims 2
- 102000002280 BRCA2 Protein Human genes 0.000 claims 2
- 101710019578 BZIP46 Proteins 0.000 claims 2
- 108010040168 Bcl-2-Like Protein 11 Proteins 0.000 claims 2
- 102000001765 Bcl-2-Like Protein 11 Human genes 0.000 claims 2
- 206010055113 Breast cancer metastatic Diseases 0.000 claims 2
- 102100019529 CCND1 Human genes 0.000 claims 2
- 102100019530 CCND2 Human genes 0.000 claims 2
- 101700059002 CCND2 Proteins 0.000 claims 2
- 102100016486 CCND3 Human genes 0.000 claims 2
- 101700079292 CCND3 Proteins 0.000 claims 2
- 102100016490 CCNE1 Human genes 0.000 claims 2
- 101700061678 CCNE1 Proteins 0.000 claims 2
- 101700016900 CDH1 Proteins 0.000 claims 2
- 102100003970 CDK8 Human genes 0.000 claims 2
- 102100002974 CDKN1A Human genes 0.000 claims 2
- 102000033243 CDKN2A Human genes 0.000 claims 2
- 102100002043 CTNNB1 Human genes 0.000 claims 2
- 101710005974 CTNNB1 Proteins 0.000 claims 2
- 108010058546 Cyclin D1 Proteins 0.000 claims 2
- 108010025415 Cyclin-Dependent Kinase 8 Proteins 0.000 claims 2
- 102000009512 Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor p15 Human genes 0.000 claims 2
- 108010009356 Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor p15 Proteins 0.000 claims 2
- 108010009392 Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor p16 Proteins 0.000 claims 2
- 108010016788 Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor p21 Proteins 0.000 claims 2
- 102000000577 Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor p27 Human genes 0.000 claims 2
- 108010016777 Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor p27 Proteins 0.000 claims 2
- 101700011568 DIB1 Proteins 0.000 claims 2
- 102100006402 DNMT3A Human genes 0.000 claims 2
- 101710038368 DNMT3A Proteins 0.000 claims 2
- 102100016362 E2F3 Human genes 0.000 claims 2
- 101700073364 E2F3 Proteins 0.000 claims 2
- 101700028671 E2FA Proteins 0.000 claims 2
- 102100002671 EML4 Human genes 0.000 claims 2
- 101700040935 EML4 Proteins 0.000 claims 2
- 102100009835 EPHB2 Human genes 0.000 claims 2
- 101700024891 EPHB2 Proteins 0.000 claims 2
- 102100016662 ERBB2 Human genes 0.000 claims 2
- 101700025368 ERBB2 Proteins 0.000 claims 2
- 101700041204 ERBB3 Proteins 0.000 claims 2
- 102000027776 ERBB3 Human genes 0.000 claims 2
- 108010062201 F-Box-WD Repeat-Containing Protein 7 Proteins 0.000 claims 2
- 101710019535 FARSA Proteins 0.000 claims 2
- 102100020077 FBXW7 Human genes 0.000 claims 2
- 102100007406 FGF4 Human genes 0.000 claims 2
- 101700036125 FGF4 Proteins 0.000 claims 2
- 102100017996 FGFR1 Human genes 0.000 claims 2
- 102100018000 FGFR2 Human genes 0.000 claims 2
- 102100020191 FGFR3 Human genes 0.000 claims 2
- 102100004573 FLT3 Human genes 0.000 claims 2
- 101710009074 FLT3 Proteins 0.000 claims 2
- 102100004396 FRS2 Human genes 0.000 claims 2
- 101700069831 FRS2 Proteins 0.000 claims 2
- 102100018976 FZR1 Human genes 0.000 claims 2
- 102100003042 HIF1A Human genes 0.000 claims 2
- 101700000053 HIF1A Proteins 0.000 claims 2
- 102100009283 HRAS Human genes 0.000 claims 2
- 101710033925 HRAS Proteins 0.000 claims 2
- 101700033123 IAAT Proteins 0.000 claims 2
- 102100004121 IDH1 Human genes 0.000 claims 2
- 101700024037 IDH1 Proteins 0.000 claims 2
- 101700030371 IDH2 Proteins 0.000 claims 2
- 102100002772 IDH2 Human genes 0.000 claims 2
- 101700066748 IDH3B Proteins 0.000 claims 2
- 102100014263 IGF1R Human genes 0.000 claims 2
- 101700025802 IGF1R Proteins 0.000 claims 2
- 101700016050 JAK2 Proteins 0.000 claims 2
- 102100019516 JAK2 Human genes 0.000 claims 2
- 101700004928 KDM6A Proteins 0.000 claims 2
- 102100013867 KDM6A Human genes 0.000 claims 2
- 102100013180 KDR Human genes 0.000 claims 2
- 101700033678 KDR Proteins 0.000 claims 2
- 101710030888 KDR Proteins 0.000 claims 2
- 102100012801 KIF5B Human genes 0.000 claims 2
- 101710024882 KIF5B Proteins 0.000 claims 2
- 102100009279 KRAS Human genes 0.000 claims 2
- 101710033922 KRAS Proteins 0.000 claims 2
- 102100012762 LRP1B Human genes 0.000 claims 2
- 101700083303 LRP1B Proteins 0.000 claims 2
- 102100012659 MAGI1 Human genes 0.000 claims 2
- 108010068342 MAP Kinase Kinase 1 Proteins 0.000 claims 2
- 102100006473 MAP2K1 Human genes 0.000 claims 2
- 102100015874 MAP2K4 Human genes 0.000 claims 2
- 101710027749 MAP2K4 Proteins 0.000 claims 2
- 102100002383 MCL1 Human genes 0.000 claims 2
- 101700031439 MCL1 Proteins 0.000 claims 2
- 102100019155 MDM2 Human genes 0.000 claims 2
- 101700032565 MDM2 Proteins 0.000 claims 2
- 102000017274 MDM4 Human genes 0.000 claims 2
- 108050005300 MDM4 Proteins 0.000 claims 2
- 102100008541 MGMT Human genes 0.000 claims 2
- 102100002001 MSH6 Human genes 0.000 claims 2
- 101700030163 MSH6 Proteins 0.000 claims 2
- 102100018287 NKX2-1 Human genes 0.000 claims 2
- 101710012901 NKX2-1 Proteins 0.000 claims 2
- 102100001119 NRAS Human genes 0.000 claims 2
- 101710033916 NRAS Proteins 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 2
- 102100004940 PDGFRA Human genes 0.000 claims 2
- 101710018349 PDGFRA Proteins 0.000 claims 2
- 102100000124 PHB2 Human genes 0.000 claims 2
- 102100002428 PML Human genes 0.000 claims 2
- 101700004802 PML Proteins 0.000 claims 2
- 108010011536 PTEN Phosphohydrolase Proteins 0.000 claims 2
- 102000014160 PTEN Phosphohydrolase Human genes 0.000 claims 2
- 101700079089 PTPRD Proteins 0.000 claims 2
- 102100005502 PTPRD Human genes 0.000 claims 2
- 210000002381 Plasma Anatomy 0.000 claims 2
- 206010036807 Progressive multifocal leukoencephalopathy Diseases 0.000 claims 2
- 102100013019 RARA Human genes 0.000 claims 2
- 101700078798 RARA Proteins 0.000 claims 2
- 102100006051 RET Human genes 0.000 claims 2
- 101700001630 RET Proteins 0.000 claims 2
- 108090000740 RNA-Binding Protein EWS Proteins 0.000 claims 2
- 102000004229 RNA-Binding Protein EWS Human genes 0.000 claims 2
- 102100002050 ROS1 Human genes 0.000 claims 2
- 101710027587 ROS1 Proteins 0.000 claims 2
- 101700054115 ROS1A Proteins 0.000 claims 2
- 102100012618 RPTOR Human genes 0.000 claims 2
- 102100013038 RUNX1 Human genes 0.000 claims 2
- 101700025439 RUNX1 Proteins 0.000 claims 2
- 108010061204 Rapamycin-Insensitive Companion of mTOR Protein Proteins 0.000 claims 2
- 102000012007 Rapamycin-Insensitive Companion of mTOR Protein Human genes 0.000 claims 2
- 108010029031 Regulatory-Associated Protein of mTOR Proteins 0.000 claims 2
- 108060007538 SIL1 Proteins 0.000 claims 2
- 101700062085 SMAD4 Proteins 0.000 claims 2
- 102100017680 SMAD4 Human genes 0.000 claims 2
- 102100019447 SMARCA4 Human genes 0.000 claims 2
- 101710025703 SMARCA4 Proteins 0.000 claims 2
- 101700006931 SOX2 Proteins 0.000 claims 2
- 102100018829 SOX2 Human genes 0.000 claims 2
- 102100019330 STK11 Human genes 0.000 claims 2
- 101700065463 STK11 Proteins 0.000 claims 2
- 229940095743 Selective estrogen receptor modulators Drugs 0.000 claims 2
- 108060008091 TBP Proteins 0.000 claims 2
- 102100003998 TET2 Human genes 0.000 claims 2
- 101700048164 TET2 Proteins 0.000 claims 2
- 102100019730 TP53 Human genes 0.000 claims 2
- 102100008209 TSC1 Human genes 0.000 claims 2
- 101700061326 TSC1 Proteins 0.000 claims 2
- 102100008210 TSC2 Human genes 0.000 claims 2
- 101700083014 TSC2 Proteins 0.000 claims 2
- 108010078814 Tumor Suppressor Protein p53 Proteins 0.000 claims 2
- 108010081291 Type 1 Fibroblast Growth Factor Receptor Proteins 0.000 claims 2
- 108010081268 Type 2 Fibroblast Growth Factor Receptor Proteins 0.000 claims 2
- 108010081267 Type 3 Fibroblast Growth Factor Receptor Proteins 0.000 claims 2
- 206010046766 Uterine cancer Diseases 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 102000017256 epidermal growth factor-activated receptor activity proteins Human genes 0.000 claims 2
- 108040009258 epidermal growth factor-activated receptor activity proteins Proteins 0.000 claims 2
- 108010038795 estrogen receptors Proteins 0.000 claims 2
- 101700064822 lcb1 Proteins 0.000 claims 2
- 101700085186 lcb2 Proteins 0.000 claims 2
- 108040008770 methylated-DNA-[protein]-cysteine S-methyltransferase activity proteins Proteins 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 201000002511 pituitary cancer Diseases 0.000 claims 2
- 230000002250 progressing Effects 0.000 claims 2
- VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3[C@H](CCCCCCCCCS(=O)CCCC(F)(F)C(F)(F)F)CC2=C1 VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N 0.000 claims 1
- YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N Anastrozole Chemical compound N#CC(C)(C)C1=CC(C(C)(C#N)C)=CC(CN2N=CN=C2)=C1 YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N Aromasine Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3CC(=C)C2=C1 BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N 0.000 claims 1
- 229960002258 Fulvestrant Drugs 0.000 claims 1
- HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N Letrozole Chemical compound C1=CC(C#N)=CC=C1C(N1N=CN=C1)C1=CC=C(C#N)C=C1 HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N Tamoxifen Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(/CC)=C(C=1C=CC(OCCN(C)C)=CC=1)/C1=CC=CC=C1 NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N 0.000 claims 1
- 229960001603 Tamoxifen Drugs 0.000 claims 1
- XFCLJVABOIYOMF-QPLCGJKRSA-N Toremifene Chemical compound C1=CC(OCCN(C)C)=CC=C1C(\C=1C=CC=CC=1)=C(\CCCl)C1=CC=CC=C1 XFCLJVABOIYOMF-QPLCGJKRSA-N 0.000 claims 1
- 229960002932 anastrozole Drugs 0.000 claims 1
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 claims 1
- 229960000255 exemestane Drugs 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 229960003881 letrozole Drugs 0.000 claims 1
- 231100000682 maximum tolerated dose Toxicity 0.000 claims 1
- 229960005026 toremifene Drugs 0.000 claims 1
Claims (36)
1. Способ ингибирования и разрушения положительного по мутантному рецептору эстрогена альфа рака у субъекта, предусматривающий введение субъекту терапевтически эффективного количества элацестранта или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата.
2. Способ по п. 1, при котором положительный по мутантному рецептору эстрогена альфа рак содержит одну или несколько мутаций, выбранных из группы, состоящей из D538G, Y537X1, L536X2, Р535Н, V534E, S463P, V392I, E380Q и их комбинаций, при этом X1 представляет собой S, N или С; и Х2 представляет собой R или Q.
3. Способ по п. 2, при котором мутация представляет собой Y537S.
4. Способ по п. 2, при котором мутация представляет собой D538G.
5. Способ по любому из пп. 1-4, при котором положительный по мутантному рецептору эстрогена альфа рак является устойчивым к лекарственному средству, выбранному из группы, состоящей из противоэстрогенных средств, ингибиторов ароматазы и их комбинаций.
6. Способ по любому из пп. 1-5, при котором положительный по мутантному рецептору эстрогена альфа рак выбран из группы, состоящей из рака молочной железы, рака матки, рака яичника и рака гипофиза.
7. Способ по любому из пп. 1-6, при котором положительный по мутантному рецептору эстрогена альфа рак представляет собой запущенный или метастатический рак молочной железы.
8. Способ по любому из пп. 1-7, при котором положительный по мутантному рецептору эстрогена альфа рак представляет собой рак молочной железы.
9. Способ по любому из пп. 1-8, при котором субъект представляет собой женщину в постменопаузе.
10. Способ по любому из пп. 1-8, при котором субъект представляет собой женщину в пременопаузе.
11. Способ по любому из пп. 1-8, при котором субъект представляет собой женщину в постменопаузе, заболевание которой рецидивирует или прогрессирует после предшествующего лечения селективными модуляторами рецептора эстрогена (SERM) и/или ингибиторами ароматазы (AI).
12. Способ по любому из пп. 1-11, при котором элацестрант вводят субъекту при дозе от приблизительно 200 мг/сутки до приблизительно 500 мг/сутки.
13. Способ по любому из пп. 1-12, при котором элацестрант вводят субъекту при дозе приблизительно 200 мг/сутки, приблизительно 300 мг/сутки, приблизительно 400 мг/сутки или приблизительно 500 мг/сутки.
14. Способ по любому из пп. 1-11, при котором элацестрант вводят субъекту при дозе, которая является максимальной переносимой дозой для субъекта.
15. Способ по любому из пп. 1-14, при этом способ дополнительно предусматривает идентификацию субъекта для лечения путем измерения повышенной экспрессии одного или нескольких генов, выбранных из ABL1, АКТ1, АКТ2, ALK, АРС, AR, ARID1A, ASXL1, ATM, AURKA, ВАР, ВАР1, BCL2L11, BCR, BRAF, BRCA1, BRCA2, CCND1, CCND2, CCND3, CCNE1, CDH1, CDK4, CDK6, CDK8, CDKN1A, CDKN1B, CDKN2A, CDKN2B, СЕВРА, CTNNB1, DDR2, DNMT3A, E2F3, EGFR, EML4, ЕРНВ2, ERBB2, ERBB3, ESR1, EWSR1, FBXW7, FGF4, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FLT3, FRS2, HIF1A, HRAS, IDH1, IDH2, IGF1R, JAK2, KDM6A, KDR, KIF5B, KIT, KRAS, LRP1B, MAP2K1, MAP2K4, MCL1, MDM2, MDM4, MET, MGMT, MLL, MPL, MSH6, MTOR, MYC, NF1, NF2, NKX2-1, NOTCH 1, NPM, NRAS, PDGFRA, PIK3CA, PIK3R1, PML, PTEN, PTPRD, RARA, RBI, RET, RICTOR, ROS1, RPTOR, RUNX1, SMAD4, SMARCA4, SOX2, STK11, TET2, TP53, TSC1, TSC2 и VHL.
16. Способ по п. 15, при котором один или несколько генов выбраны из АКТ1, АКТ2, BRAF, CDK4, CDK6, PIK3CA, PIK3R1 и MTOR.
17. Способ по любому из пп. 1-16, при котором отношение концентрации элацестранта или его соли или сольвата в опухоли к концентрации элацестранта или его соли или сольвата в плазме (Т/Р) после введения составляет по меньшей мере приблизительно 15.
18. Способ лечения устойчивого к лекарственному средству положительного по рецептору эстрогена альфа рака у субъекта, имеющего мутантный рецептор эстрогена альфа, при этом способ предусматривает введение субъекту терапевтически эффективного количества элацестранта или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата,
при этом мутантный рецептор эстрогена альфа содержит одну или несколько мутаций, выбранных из группы, состоящей из D538G, Y537X1, L536X2, Р535Н, V534E, S463P, V392I, E380Q и их комбинаций, при этом X1 представляет собой S, N или С; и Х2 представляет собой R или Q.
19. Способ по п. 18, при котором рак является устойчивым к лекарственному средству, выбранному из группы, состоящей из противоэстрогенных средств, ингибиторов ароматазы и их комбинаций.
20. Способ по п. 19, при котором противоэстрогенные средства выбраны из группы, состоящей из тамоксифена, торемифена и фулвестранта, а ингибиторы ароматазы выбраны из группы, состоящей из эксеместана, летрозола и анастрозола.
21. Способ по любому из пп. 18-20, при котором устойчивый к лекарственному средству положительный по рецептору эстрогена альфа рак выбран из группы, состоящей из рака молочной железы, рака матки, рака яичника и рака гипофиза.
22. Способ по любому из пп. 18-21, при котором рак представляет собой запущенный или метастатический рак молочной железы.
23. Способ по любому из пп. 18-21, при котором рак представляет собой рак молочной железы.
24. Способ по любому из пп. 18-23, при котором субъект представляет собой женщину в постменопаузе.
25. Способ по любому из пп. 18-23, при котором субъект представляет собой женщину в пременопаузе.
26. Способ по любому из пп. 18-23, при котором субъект представляет собой женщину в постменопаузе, заболевание которой рецидивирует или прогрессирует после предшествующего лечения с помощью SERM и/или AI.
27. Способ по любому из пп. 18-26, при котором указанный субъект экспрессирует по меньшей мере один мутантный рецептор эстрогена альфа, выбранный из группы, состоящей из D538G, Y537S, Y537N, Y537C, E380Q, S463P, L536R, L536Q, Р535Н, V392I и V534E.
28. Способ по любому из пп. 18-27, при котором мутация включает в себя Y537S.
29. Способ по любому из пп. 18-28, при котором мутация включает в себя D538G.
30. Способ по любому из пп. 18-29, при этом способ дополнительно предусматривает идентификацию субъекта для лечения путем измерения повышенной экспрессии одного или нескольких генов, выбранных из ABL1, АКТ1, АКТ2, ALK, АРС, AR, ARID1A, ASXL1, ATM, AURKA, ВАР, ВАР1, BCL2L11, BCR, BRAF, BRCA1, BRCA2, CCND1, CCND2, CCND3, CCNE1, CDH1, CDK4, CDK6, CDK8, CDKN1A, CDKN1B, CDKN2A, CDKN2B, СЕВРА, CTNNB1, DDR2, DNMT3A, E2F3, EGFR, EML4, ЕРНВ2, ERBB2, ERBB3, ESR1, EWSR1, FBXW7, FGF4, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FLT3, FRS2, HIF1A, HRAS, IDH1, IDH2, IGF1R, JAK2, KDM6A, KDR, KIF5B, KIT, KRAS, LRP1B, MAP2K1, MAP2K4, MCL1, MDM2, MDM4, MET, MGMT, MLL, MPL, MSH6, MTOR, MYC, NF1, NF2, NKX2-1, NOTCH1, NPM, NRAS, PDGFRA, PIK3CA, PIK3R1, PML, PTEN, PTPRD, RARA, RBI, RET, RICTOR, ROS1, RPTOR, RUNX1, SMAD4, SMARCA4, SOX2, STK11, TET2, TP53, TSC1, TSC2 и VHL.
31. Способ по п. 30, при котором один или несколько генов выбраны из АKТ1, АKТ2, BRAF, CDK4, CDK6, PIK3CA, PIK3R1 и MTOR.
32. Способ по любому из пп. 18-31, при котором элацестрант вводят субъекту при дозе от приблизительно 200 до приблизительно 500 мг/сутки.
33. Способ по любому из пп. 18-32, при котором элацестрант вводят субъекту при дозе приблизительно 200 мг, приблизительно 300 мг, приблизительно 400 мг или приблизительно 500 мг.
34. Способ по любому из пп. 18-33, при котором элацестрант вводят субъекту при дозе приблизительно 300 мг/сутки.
35. Способ по любому из пп. 18-34, при котором отношение концентрации элацестранта или его соли или сольвата в опухоли к концентрации элацестранта или его соли или сольвата в плазме (Т/Р) после введения составляет по меньшей мере приблизительно 15.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US62/776,338 | 2018-12-06 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2021116084A true RU2021116084A (ru) | 2023-01-09 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017140675A (ru) | Способы лечения рака | |
| JP2018518529A5 (ru) | ||
| JP2018514549A5 (ru) | ||
| Maisano et al. | Carboplatin and gemcitabine combination in metastatic triple-negative anthracycline-and taxane-pretreated breast cancer patients: a phase II study | |
| EP3595725B1 (en) | Combination therapies for the treatment of breast cancer | |
| RU2021116084A (ru) | Способы лечения рака на моделях, имеющих мутации esr1 | |
| KR20230057384A (ko) | 조합 요법 | |
| RU2021116293A (ru) | Способы лечения устойчивого к ингибиторам cdk4/6 рака | |
| US20230129787A1 (en) | Methods for treating ovarian cancer | |
| Guan et al. | Individualized drug screening based on next generation sequencing and patient derived xenograft model for pancreatic cancer with bone metastasis | |
| WO2013119607A2 (en) | Modified release formulations of (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxy-phenyl)-2-methanesulfonyl-ethyl]-4-acetyl aminoisoindoline-1,3-dione | |
| JPWO2020118202A5 (ru) | ||
| JPWO2020118213A5 (ru) | ||
| TWI720115B (zh) | 一種含有喹啉衍生物或其鹽的醫藥組成物的製備方法 | |
| WO2019220375A1 (en) | Dosing regimens for treatment of solid tumors having one or more genetic alterations in fgfr1, fgfr2, and/or fgfr3 | |
| KR20220012891A (ko) | 에스트로겐 수용체-알파 억제제의 경구 투여 형태로 암을 치료하는 방법 | |
| Mathew et al. | Clinical Evidence of Regorifenib in Metastatic Colorectal Cancer: A Case Report | |
| CA3139828A1 (en) | Quinoline derivative used for soft tissue sarcoma combination therapy | |
| TW201944997A (zh) | 西達本胺與依西美坦在製備用於治療乳腺癌的聯合用藥物中的用途及聯合用藥物 | |
| WO2024081948A1 (en) | Combination for use in treating cancers | |
| WO2022048527A1 (zh) | 西达本胺联合雌激素受体下调剂治疗乳腺癌的用途 | |
| KR20210100135A (ko) | Esr1 돌연변이를 보유하는 모델에서 암을 치료하기 위한 방법 | |
| WO2021170793A1 (en) | Combination comprising alpelisib and 6-(2,4-dichlorophenyl)-5-[4-[(3s)-1-(3-fluoropropyl)pyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]-8,9-dihydro-7h-benzo[7]annulene-2-carboxylic acid | |
| WO2023217758A1 (en) | Methods of treating malignant peripheral nerve sheath tumor (mpnst) using lsd1 inhibitors | |
| Kim et al. | Clinical utility of serial monitoring of circulating tumor DNA (ctDNA) in patients with neoadjuvant chemotherapy (NAC) for locally advanced breast cancer (LABC) |