RU2020135055A - Тройная фармацевтическая комбинация, включающая дабрафениб, траметиниб и ингибитор erk - Google Patents
Тройная фармацевтическая комбинация, включающая дабрафениб, траметиниб и ингибитор erk Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020135055A RU2020135055A RU2020135055A RU2020135055A RU2020135055A RU 2020135055 A RU2020135055 A RU 2020135055A RU 2020135055 A RU2020135055 A RU 2020135055A RU 2020135055 A RU2020135055 A RU 2020135055A RU 2020135055 A RU2020135055 A RU 2020135055A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cancer
- pharmaceutical combination
- per day
- fluorophenyl
- fluoro
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (16)
1. Фармацевтическая комбинация, включающая N-(3-(5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-(трет-бутил)тиазол-4-ил)-2-фторфенил)-2,6-дифторбензолсульфонамид (дабрафениб) или его фармацевтически приемлемую соль, N-(3-(3-циклопропил-5-((2-фтор-4-йодфенил)амино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-1(2H)-ил)фенил)ацетамид (траметиниб) или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и 4-(3-амино-6-((1S,3S,4S)-3-фтор-4-гидроксициклогексил)пиразин-2-ил)-N-((S)-1-(3-бром-5-фторфенил)-2-(метиламино)этил)-2-фторбензамид (соединение А) или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Комбинация по п. 1, где N-(3-(5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-(трет-бутил)тиазол-4-ил)-2-фторфенил)-2,6-дифторбензолсульфонамид (дабрафениб) или его фармацевтически приемлемая соль, N-(3-(3-циклопропил-5-((2-фтор-4-йодфенил)амино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-1(2H)-ил)фенил)ацетамид (траметиниб) или его фармацевтически приемлемая соль и 4-(3-амино-6-((1S,3S,4S)-3-фтор-4-гидроксициклогексил)пиразин-2-ил)-N-((S)-1-(3-бром-5-фторфенил)-2-(метиламино)этил)-2-фторбензамид (соединение А) или его фармацевтически приемлемая соль вводятся по отдельности, одновременно или последовательно в любом порядке.
3. Фармацевтическая комбинация по п. 1 или 2, которая предназначена для перорального введения.
4. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 1-3, где N-(3-(5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-(трет-бутил)тиазол-4-ил)-2-фторфенил)-2,6-дифторбензолсульфонамид (дабрафениб) представлен в лекарственной форме для перорального введения.
5. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 1-4, где N-(3-(3-циклопропил-5-((2-фтор-4-йодфенил)амино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-1(2H)-ил)фенил)ацетамид (траметиниб) представлен в лекарственной форме для перорального введения.
6. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 1-5, где 4-(3-амино-6-((1S,3S,4S)-3-фтор-4-гидроксициклогексил)пиразин-2-ил)-N-((S)-1-(3-бром-5-фторфенил)-2-(метиламино)этил)-2-фторбензамид (соединение А) представлен в лекарственной форме для перорального введения.
7. Фармацевтическая композиция или коммерческая упаковка, содержащие фармацевтическую комбинацию по любому из предыдущих пунктов и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
8. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 1-6 или фармацевтическая композиция или коммерческая упаковка по п. 7 для применения в лечении рака.
9. Фармацевтическая комбинация, или фармацевтическая композиция, или коммерческая упаковка для применения по п. 8, где рак выбран из рака молочной железы, холангиокарциномы, колоректального рака (CRC), меланомы, немелкоклеточного рака легкого, рака яичника и рака щитовидной железы.
10. Фармацевтическая комбинация, или фармацевтическая композиция, или коммерческая упаковка для применения по п. 8, где рак представляет собой колоректальный рак на поздней стадии или метастатический колоректальный рак, где необязательно рак представляет собой CRC с приобретением функции BRAF или CRC с BRAF V600E.
11. Применение фармацевтической комбинации по любому из пп. 1-6 или фармацевтической композиции или коммерческой упаковки по п. 7 для изготовления лекарственного препарата для лечения рака.
12. Применение фармацевтической комбинации или фармацевтической композиции по п. 11, где рак выбран из рака молочной железы, холангиокарциномы, колоректального рака, меланомы, немелкоклеточного рака легкого, рака яичника и рака щитовидной железы, где необязательно рак представляет собой колоректальный рак на поздней стадии или метастатический колоректальный рак, где необязательно рак представляет собой CRC с приобретением функции BRAF или CRC с BRAF V600E.
13. Способ лечения рака, выбранного из рака молочной железы, холангиокарциномы, колоректального рака (например, колоректального рака на поздней стадии или метастатического колоректального рака, где необязательно рак представляет собой CRC с приобретением функции BRAF или CRC с BRAF V600E), меланомы, немелкоклеточного рака легкого, рака яичника и рака щитовидной железы, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту фармацевтической комбинации по любому из пп. 1-6 или фармацевтической композиции или содержимого коммерческой упаковки по п. 7.
14. Способ по п. 13, где N-(3-(5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-(трет-бутил)тиазол-4-ил)-2-фторфенил)-2,6-дифторбензолсульфонамид (дабрафениб) вводят перорально в дозе, составляющей приблизительно от приблизительно 1 мг в день до приблизительно 150 мг в день (например, 1, 2, 5, 10, 50, 100 или 150 мг в день).
15. Способ по п. 13 или 14, где N-(3-(3-циклопропил-5-((2-фтор-4-йодфенил)амино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-1(2H)-ил)фенил)ацетамид (траметиниб) вводят перорально в дозе, составляющей от приблизительно 0,5 мг в день до приблизительно 2 мг в день (например, приблизительно 0,5, 1 или 2 мг в день и, например, приблизительно 0,5635, 1,127 или 2,254 мг в форме диметилсульфоксида траметиниба в день).
16. Способ по пп. 13, 14 или 15, где 4-(3-амино-6-((1S,3S,4S)-3-фтор-4-гидроксициклогексил)пиразин-2-ил)-N-((S)-1-(3-бром-5-фторфенил)-2-(метиламино)этил)-2-фторбензамид (соединение А) вводят перорально в дозе от приблизительно 50 мг в день до приблизительно 100 мг в день, например, в дозе, составляющей приблизительно 50, 75 или 100 мг в день.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201862650744P | 2018-03-30 | 2018-03-30 | |
| US62/650,744 | 2018-03-30 | ||
| PCT/IB2019/052601 WO2019186488A1 (en) | 2018-03-30 | 2019-03-29 | A triple pharmaceutical combination comprising dabrafenib, trametinib and an erk inhibitor |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020135055A true RU2020135055A (ru) | 2022-05-05 |
Family
ID=66397350
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2020135055A RU2020135055A (ru) | 2018-03-30 | 2019-03-29 | Тройная фармацевтическая комбинация, включающая дабрафениб, траметиниб и ингибитор erk |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20210121460A1 (ru) |
| EP (1) | EP3773586A1 (ru) |
| JP (1) | JP2021519285A (ru) |
| KR (1) | KR20200138303A (ru) |
| CN (1) | CN111936141A (ru) |
| AU (1) | AU2019246719B2 (ru) |
| BR (1) | BR112020019577A2 (ru) |
| CA (1) | CA3094780A1 (ru) |
| CL (1) | CL2020002505A1 (ru) |
| IL (1) | IL277380A (ru) |
| MX (1) | MX2020010231A (ru) |
| RU (1) | RU2020135055A (ru) |
| WO (1) | WO2019186488A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2021171261A1 (en) * | 2020-02-28 | 2021-09-02 | Novartis Ag | A triple pharmaceutical combination comprising dabrafenib, an erk inhibitor and a shp2 inhibitor |
| JP2023516155A (ja) * | 2020-02-28 | 2023-04-18 | ノバルティス アーゲー | ダブラフェニブ、ｅｒｋ阻害剤及びｒａｆ阻害剤又はｐｄ－１阻害剤を含む三重の医薬品の組合せ |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2397825T3 (es) | 2004-06-11 | 2013-03-11 | Japan Tobacco, Inc. | Derivados de 5-amino-2,4,7-trioxo-3,4,7,8-tetrahidro-2H-pirido[2,3-d]pirimidina y compuestos relacionados para el tratamiento del cáncer |
| UA103319C2 (en) | 2008-05-06 | 2013-10-10 | Глаксосмитклайн Ллк | Thiazole- and oxazole-benzene sulfonamide compounds |
| PL3063143T3 (pl) * | 2013-11-01 | 2018-10-31 | Novartis Ag | Aminoheteroarylowe benzamidy jako inhibitory kinaz |
| CN109715163B (zh) * | 2016-09-19 | 2022-11-22 | 诺华股份有限公司 | 包含raf抑制剂和erk抑制剂的治疗组合 |
-
2019
- 2019-03-29 BR BR112020019577-4A patent/BR112020019577A2/pt unknown
- 2019-03-29 WO PCT/IB2019/052601 patent/WO2019186488A1/en active Application Filing
- 2019-03-29 MX MX2020010231A patent/MX2020010231A/es unknown
- 2019-03-29 US US17/042,591 patent/US20210121460A1/en not_active Abandoned
- 2019-03-29 EP EP19721810.0A patent/EP3773586A1/en not_active Withdrawn
- 2019-03-29 JP JP2020551481A patent/JP2021519285A/ja active Pending
- 2019-03-29 AU AU2019246719A patent/AU2019246719B2/en not_active Ceased
- 2019-03-29 RU RU2020135055A patent/RU2020135055A/ru unknown
- 2019-03-29 CA CA3094780A patent/CA3094780A1/en active Pending
- 2019-03-29 CN CN201980021573.3A patent/CN111936141A/zh active Pending
- 2019-03-29 KR KR1020207030757A patent/KR20200138303A/ko not_active Application Discontinuation
-
2020
- 2020-09-15 IL IL277380A patent/IL277380A/en unknown
- 2020-09-28 CL CL2020002505A patent/CL2020002505A1/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2021519285A (ja) | 2021-08-10 |
| CA3094780A1 (en) | 2019-10-03 |
| AU2019246719B2 (en) | 2022-06-16 |
| WO2019186488A1 (en) | 2019-10-03 |
| IL277380A (en) | 2020-11-30 |
| EP3773586A1 (en) | 2021-02-17 |
| US20210121460A1 (en) | 2021-04-29 |
| BR112020019577A2 (pt) | 2021-01-05 |
| CL2020002505A1 (es) | 2021-03-05 |
| CN111936141A (zh) | 2020-11-13 |
| MX2020010231A (es) | 2020-10-28 |
| AU2019246719A1 (en) | 2020-10-01 |
| KR20200138303A (ko) | 2020-12-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006136881A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая производное бензодиазепина и ингибитор белка слияния rsv | |
| RU2007132181A (ru) | ПРОТИВОРАКОВОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ α,α,α-ТРИФТОРТИМИДИН И ИНГИБИТОР ТИМИДИНФОСФОРИЛАЗЫ | |
| RU2006109467A (ru) | Способы лечения рака с использованием ингибиторов hdac | |
| KR101853596B1 (ko) | Ｂｃｒ-ａｂｌ, ｃ-ｋｉｔ, ｄｄｒ1, ｄｄｒ2 또는 ｐｄｇｆ-ｒ 키나제 활성에 의해 매개된 증식성 장애 및 다른 병적 상태의 치료 방법 | |
| JP2009512719A5 (ru) | ||
| JP2019532051A5 (ru) | ||
| RU2017102319A (ru) | Прерывистое введение ингибитора mdm2 | |
| NZ582089A (en) | Antiviral Combination of elvitegravir, lopinavir and optionally ritonavir | |
| JP2018512403A5 (ru) | ||
| JP2005538099A5 (ru) | ||
| CN117122707A (zh) | 联合疗法 | |
| RU2017145649A (ru) | КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ НА ОСНОВЕ АНТИТЕЛА К CD20 В СОЧЕТАНИИ С ИНГИБИТОРОМ BeI-2 И ИНГИБИТОРОМ MDM2 | |
| RU2020135055A (ru) | Тройная фармацевтическая комбинация, включающая дабрафениб, траметиниб и ингибитор erk | |
| RU2012147511A (ru) | Применение ингибиторов c-src в комбинации с пиримидиламинобензамидом для лечения лейкоза | |
| CN112584875A (zh) | 稳定的、浓缩的放射性核素络合物溶液 | |
| JP2015522033A5 (ru) | ||
| US20210040050A1 (en) | Combination compositions comprising bisfluoroalkyl-1,4- benzodiazepinone compounds and methods of use thereof | |
| WO2015126816A1 (en) | Combination therapy for hematological malignancies | |
| WO2015134561A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising a 5,5-fused heteroarylene flaviviridae inhibitor and their use for treating or preventing flaviviridae infection | |
| JP2016502540A5 (ru) | ||
| JP2021503457A5 (ru) | ||
| TW201625637A (zh) | 經胺醇取代之２，３－二氫咪唑［１，２－ｃ］喹唑啉衍生物之給藥方案 | |
| JP2014512362A5 (ru) | ||
| RU2007123674A (ru) | Комбинация, содержащая n-(3-метокси-5-метилпиразин-2-ил)-2-(4-[1, 3, 4-оксадиазол-2-ил]фенил)пиридин-3-сульфонамид и антимитотическое средство, для лечения злокачественного новообразования | |
| EA200600377A1 (ru) | Новая композиция |