RU2020118178A - Лекарственные средства и композиции для доставки в глаз - Google Patents

Лекарственные средства и композиции для доставки в глаз Download PDF

Info

Publication number
RU2020118178A
RU2020118178A RU2020118178A RU2020118178A RU2020118178A RU 2020118178 A RU2020118178 A RU 2020118178A RU 2020118178 A RU2020118178 A RU 2020118178A RU 2020118178 A RU2020118178 A RU 2020118178A RU 2020118178 A RU2020118178 A RU 2020118178A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
paragraphs
pharmaceutically acceptable
alkyl
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2020118178A
Other languages
English (en)
Inventor
Джеффри Л. КЛИЛЭНД
Мин Ян
Джон Г. БАУМАН
Ну Хоан
Джейн ЧИШОЛМ
Original Assignee
Грейбуг Вижн, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Грейбуг Вижн, Инк. filed Critical Грейбуг Вижн, Инк.
Publication of RU2020118178A publication Critical patent/RU2020118178A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/66—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
    • C07C69/73—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety of unsaturated acids
    • C07C69/738—Esters of keto-carboxylic acids or aldehydo-carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/10—1,2,5-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,2,5-thiadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Claims (44)

1. Соединение Формулы
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль;
где R1 выбирается из
Figure 00000002
Figure 00000003
R2 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил или гетероарилалкил;
R22 представляет собой водород, гидрокси, амино, А, алкил, алкокси, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, арилокси или стеароил;
А выбирается из Н, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероцикла, гетероциклоалкила, арила, арилалкила, гетероарила, гетероарилалкила, арилокси и алкилокси;
R6 выбирается из С(O)А, водорода и R36;
R36 выбирается из С(O)А,
Figure 00000004
Figure 00000005
R37 выбирается из водорода, -С(O)А, -С(O)алкила, арила, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклила, гетероциклоалкила, арилалкила, гетероарила и гетероарилалкила; и
х, у и z независимо выбираются из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10.
2. Соединение по п. 1, где R1 выбирается из
Figure 00000006
3. Соединение по п. 1, где R1 выбирается из
Figure 00000007
4. Соединение по любому одному из пп. 1-3, где R2 представляет собой алкил.
5. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где х представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5 или 6.
6. Соединение по любому одному из пп. 1-5, где у представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5 или 6.
7. Соединение по любому одному из пп. 1-6, где z представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5 или 6.
8. Соединение по любому одному из пп. 1-7, где R6 представляет собой водород.
9. Соединение по любому одному из пп. 1-7, где R6 представляет собой R36 и R36 выбирается из
Figure 00000008
10. Соединение по п. 9, где R36 представляет собой
Figure 00000009
и R37 представляет собой -С(O)алкил.
11. Соединение по п. 9, где R36 представляет собой
Figure 00000010
и R37 представляет собой -С(O)алкил.
12. Соединение по п. 1 формулы
Figure 00000011
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п. 12, где х выбирается из 1, 2, 3, 4, 5 или 6.
14. Соединение по п. 12 формулы
Figure 00000012
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому одному из пп. 1-14 или его фармацевтически приемлемую соль в фармацевтически приемлемом носителе.
16. Способ лечения глазного расстройства, включающий введение соединения по любому одному из пп. 1-14 или его фармацевтически приемлемой соли, необязательно в фармацевтически приемлемом носителе, хозяину, нуждающемуся в этом, где расстройство выбрано из глаукомы, влажной возрастной макулярной дегенерации и расстройства, связанного с повышением внутриглазного давления (IOP).
17. Способ по п. 16, где соединение вводится посредством интравитреальной инъекции.
18. Способ по п. 16, где соединение вводится посредством субконъюнктивальной инъекции.
19. Способ по п. 16, где соединение вводится посредством супрахориоидальной инъекции.
20. Способ по любому одному из пп. 16-19, где субъектом является человек.
21. Применение соединения по любому из пп. 1-14 или его фармацевтически приемлемой соли, необязательно в фармацевтически приемлемом носителе, для лечения глазного расстройства, выбранного из глаукомы, влажной возрастной макулярной дегенерации и расстройства, связанного с повышением внутриглазного давления (IOP), у субъекта, нуждающегося в этом.
22. Применение по п. 21, где соединение вводится посредством интравитреальной инъекции.
23. Применение по п. 21, где соединение вводится посредством субконъюнктивальной инъекции.
24. Применение по п. 21, где соединение вводится посредством супрахориоидальной инъекции.
25. Применение по любому из пп. 21-24, где хозяином является человек.
RU2020118178A 2017-12-14 2018-12-14 Лекарственные средства и композиции для доставки в глаз RU2020118178A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762598943P 2017-12-14 2017-12-14
US62/598,943 2017-12-14
US201862663134P 2018-04-26 2018-04-26
US62/663,134 2018-04-26
PCT/US2018/065843 WO2019118924A1 (en) 2017-12-14 2018-12-14 Drugs and compositions for ocular delivery

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2020118178A true RU2020118178A (ru) 2022-01-14

Family

ID=66819759

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020118178A RU2020118178A (ru) 2017-12-14 2018-12-14 Лекарственные средства и композиции для доставки в глаз

Country Status (8)

Country Link
US (1) US20200308162A1 (ru)
EP (1) EP3723750A4 (ru)
JP (1) JP2021507883A (ru)
CN (1) CN111465394A (ru)
AU (1) AU2018385762A1 (ru)
CA (1) CA3083805A1 (ru)
RU (1) RU2020118178A (ru)
WO (1) WO2019118924A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017083779A1 (en) 2015-11-12 2017-05-18 Graybug Vision, Inc. Aggregating microparticles for therapy
EP3600324A4 (en) 2017-03-23 2020-12-09 Graybug Vision, Inc. COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF EYE DISORDERS
CN111201040A (zh) 2017-05-10 2020-05-26 灰色视觉公司 用于医学疗法的缓释微粒及其悬浮液
CA3176134A1 (en) 2020-05-01 2021-11-04 Ripple Therapeutics Corporation Heterodimer compositions and methods for the treatment of ocular disorders
CN115215799B (zh) * 2022-08-12 2024-05-31 上海爱博医药科技有限公司 脲类多靶点酪氨酸激酶抑制剂及其多种医药应用
WO2024074585A2 (en) 2022-10-05 2024-04-11 Mireca Medicines Gmbh MICROPARTICLE AND IMPLANT FORMULATIONS FOR cGMP ANALOG THERAPY

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4011217A (en) * 1973-04-19 1977-03-08 Merck Sharp & Dohme (I.A.) Corporation 4-(3-amino-2-acyloxypropoxy)-1,2,5-thiadiazole compounds
US4916230A (en) * 1984-07-02 1990-04-10 Merck & Co., Inc. Process for preparing novel N-(acyloxy-alkoxy)carbonyl derivatives useful as bioreversible prodrug moieties for primary and secondary amine functions in drugs
WO1988007044A1 (en) * 1987-03-17 1988-09-22 Insite Vision, Inc. Timolol derivatives
EP0375299A1 (en) * 1988-12-19 1990-06-27 Merck & Co. Inc. Combinations of angiotensin converting enzyme, and carbonic anhydrase, inhibitors for treating glaucoma
US5506226A (en) * 1993-04-19 1996-04-09 Alcon Laboratories, Inc. Ethacrynic acid-like compounds and use thereof to treat glaucoma
US6765019B1 (en) * 1999-05-06 2004-07-20 University Of Kentucky Research Foundation Permeable, water soluble, non-irritating prodrugs of chemotherapeutic agents with oxaalkanoic acids
US6897201B2 (en) * 2000-08-21 2005-05-24 Inspire Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for the treatment of glaucoma or ocular hypertension
WO2006047466A2 (en) * 2004-10-21 2006-05-04 Duke University Ophthamological drugs
US7691364B2 (en) * 2005-01-28 2010-04-06 Bezwada Biomedical, Llc Functionalized drugs and polymers derived therefrom
JP2018536017A (ja) * 2015-09-22 2018-12-06 グレイバグ ビジョン インコーポレイテッド 眼障害の治療のための化合物及び組成物

Also Published As

Publication number Publication date
EP3723750A1 (en) 2020-10-21
US20200308162A1 (en) 2020-10-01
AU2018385762A1 (en) 2020-06-04
CA3083805A1 (en) 2019-06-20
JP2021507883A (ja) 2021-02-25
CN111465394A (zh) 2020-07-28
WO2019118924A1 (en) 2019-06-20
EP3723750A4 (en) 2021-08-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2020118178A (ru) Лекарственные средства и композиции для доставки в глаз
ES2682040T3 (es) Derivados de 1,3,4-oxadiazol y 1,3,4-tiadiazol como inmunomoduladores
JP2024028989A (ja) Ｃｄ４７シグナル伝達経路の阻害剤としての１，２，４－オキサジアゾール化合物
CN101687786B (zh) 羟胺化合物及其用法
RU2011103741A (ru) Композиции и способы лечения заболевания сетчатки
JP2017514917A5 (ru)
CA2979145A1 (en) 1,3,4-oxadiazole and thiadiazole compounds as immunomodulators
RU2014123472A (ru) Производные 4-прегенен-11ss-17-21-триол-3,20-диона для лечения глазных болезней
JP2013525302A5 (ru)
WO2006105063A1 (en) Heterobicylic inhibitors of tgfbeta
ES2836733T3 (es) Antagonistas de integrina
NZ610230A (en) Compositions and methods for treating ocular edema, neovascularization and related diseases
RU2018101473A (ru) Депо-препарат, содержащий сложный эфир лимонной кислоты
JP2005527605A5 (ru)
JP2018528273A5 (ru)
RU2016104844A (ru) Производные n-мочевино замещенных аминокислот как модуляторы формил-пептидного рецептора
JP2019535723A5 (ru)
US10485786B2 (en) Pharmaceutical composition for preventing or treating macular degeneration
RU2016151420A (ru) Новое терапевтическое применение производных бензилиденгуанидина для лечения протеинопатий
KR101821593B1 (ko) 안질환 치료제
US10537579B2 (en) Rejection reaction suppressant
JP2020520891A5 (ru)
RU2017111579A (ru) Способы лечения и предотвращения заболеваний глаз, расстройств и патологических состояний меланином и аналогами, предшественниками и производными меланина
CN102762195A (zh) 前列腺素拮抗剂前药的稳定水性组合物及其使用方法
RU2010148902A (ru) Низкомолекулярные модуляторы лептинивого рецептора