RU2019143761A - Кристаллические формы селеталисиба - Google Patents
Кристаллические формы селеталисиба Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019143761A RU2019143761A RU2019143761A RU2019143761A RU2019143761A RU 2019143761 A RU2019143761 A RU 2019143761A RU 2019143761 A RU2019143761 A RU 2019143761A RU 2019143761 A RU2019143761 A RU 2019143761A RU 2019143761 A RU2019143761 A RU 2019143761A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- seletalisib
- group
- paragraphs
- disorder
- administration
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Hematology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Immunology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Oncology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Enzymes And Modification Thereof (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (23)
1. Форма В селеталисиба, описывающаяся формулой (IA):
в которой n равно не менее примерно 0,1 и не более примерно 2,1.
2. Форма В селеталисиба по п. 1, в которой n равно не менее примерно 0,9 и не более примерно 2,1.
3. Форма В селеталисиба по п. 1, в которой n равно примерно 1,0.
4. Форма В селеталисиба по п. 1, в которой n равно примерно 2,0.
5. Форма В селеталисиба по любому из предыдущих пунктов, обладающая ПРРГ (порошковая рентгенограмма), полученной с использованием излучения CuKα, которая содержит характеристические пики при 11,0-11,1°, 12,5-12,6°, 20,9-21,1° и 22,9-23,0° 2θ±0,2° 2θ.
6. Форма В селеталисиба по любому из предыдущих пунктов, которая обладает эндотермическим пиком на полученной с помощью ДСК (дифференциальная сканирующая калориметрия) термограмме при 146°С±6°С.
7. Форма F селеталисиба, где форма F является безводной кристаллической формой.
8. Форма F селеталисиба по п. 7, обладающая ПРРГ, полученной с использованием излучения CuKα, которая содержит характеристические пики при 6,4°, 8,7°, 15,2°, 15,5° и 20,3° 2θ±0,2° 2θ.
9. Форма F селеталисиба по п. 7 или п. 8, которая обладает эндотермой плавления на полученной с помощью ДСК термограмме при 238,5°С±5°С.
10. Способ получения формы F селеталисиба, который включает реакцию соединения формулы (II) с соединением формулы (III):
в которой L1 обозначает C1-С6-алкоксигруппу, необязательно замещенную арилоксигруппу, необязательно замещенную арилтиогруппу или необязательно замещенный гетероарил; в безводной среде.
11. Способ по п. 10, в котором L1 обозначает метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, н-бутоксигруппу, изобутоксигруппу, феноксигруппу, пентафторфеноксигруппу, 4-хлорфеноксигруппу, 4-нитрофеноксигруппу, 4-метилфеноксигруппу, 2,4,6-триметилфеноксигруппу, 4-метоксифеноксигруппу, фенилтиогруппу, имидазол-1-ил, 1,2,4-триазол-1-ил или 4-(диметиламино)пиридиний-1-ил.
12. Способ по п. 11, в котором L1 обозначает этоксигруппу.
13. Способ получения формы В селеталисиба, который включает введение формы F селеталисиба во взаимодействие с водой в органическом растворителе с последующей кристаллизацией из смеси.
14. Способ получения формы F селеталисиба, который включает введение формы В селеталисиба во взаимодействие с не содержащей воду средой с последующей кристаллизацией из смеси.
15. Фармацевтическая композиция, включающая форму В или форму F селеталисиба по любому из пп. 1-9 совместно с фармацевтически приемлемым носителем.
16. Форма В или форма F селеталисиба по любому из пп. 1-9 для применения в терапии.
17. Форма В или форма F селеталисиба по любому из пп. 1-9 для применения в лечении и/или предупреждении нарушения, для которого показано введение селективного ингибитора PI3K.
18. Применение формы В или формы F селеталисиба по любому из пп. 1-9 для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения нарушения, для которого показано введение селективного ингибитора PI3K.
19. Способ лечения и/или предупреждения нарушения, для которого показано введение селективного ингибитора PI3K, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, формы В или формы F селеталисиба по любому из пп. 1-9 в эффективном количестве.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB1708856.8A GB201708856D0 (en) | 2017-06-02 | 2017-06-02 | Seletalisib crystalline forms |
| GB1708856.8 | 2017-06-02 | ||
| PCT/EP2018/063640 WO2018219772A1 (en) | 2017-06-02 | 2018-05-24 | Crystalline forms of seletalisib |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019143761A true RU2019143761A (ru) | 2021-07-09 |
Family
ID=59349914
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019143761A RU2019143761A (ru) | 2017-06-02 | 2018-05-24 | Кристаллические формы селеталисиба |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11059820B2 (ru) |
| EP (1) | EP3630760A1 (ru) |
| JP (1) | JP7264829B2 (ru) |
| KR (1) | KR102591329B1 (ru) |
| CN (2) | CN110709399A (ru) |
| AR (1) | AR112062A1 (ru) |
| AU (1) | AU2018276243B2 (ru) |
| BR (1) | BR112019023592A8 (ru) |
| CA (1) | CA3062533A1 (ru) |
| CL (1) | CL2019003510A1 (ru) |
| CO (1) | CO2019014026A2 (ru) |
| EA (1) | EA201992839A1 (ru) |
| GB (1) | GB201708856D0 (ru) |
| IL (1) | IL270937A (ru) |
| MX (1) | MX2019013518A (ru) |
| RU (1) | RU2019143761A (ru) |
| WO (1) | WO2018219772A1 (ru) |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5620981A (en) * | 1995-05-03 | 1997-04-15 | Warner-Lambert Company | Pyrido [2,3-D]pyrimidines for inhibiting protein tyrosine kinase mediated cellular proliferation |
| US20040106794A1 (en) * | 2001-04-16 | 2004-06-03 | Schering Corporation | 3,4-Di-substituted cyclobutene-1,2-diones as CXC-chemokine receptor ligands |
| GB0428475D0 (en) * | 2004-12-30 | 2005-02-02 | 4 Aza Bioscience Nv | Pyrido(3,2-D)pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions useful as medicines for the treatment of autoimmune disorders |
| AR082799A1 (es) * | 2010-09-08 | 2013-01-09 | Ucb Pharma Sa | Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de quinasa |
| KR20170010369A (ko) * | 2014-05-27 | 2017-01-31 | 알미랄, 에스.에이. | 병용물 |
| GB201506786D0 (en) | 2015-04-21 | 2015-06-03 | Ucb Biopharma Sprl | Therapeutic use |
| GB201608797D0 (en) | 2016-05-19 | 2016-07-06 | Ucb Biopharma Sprl | Therapeutic use |
-
2017
- 2017-06-02 GB GBGB1708856.8A patent/GB201708856D0/en not_active Ceased
-
2018
- 2018-05-24 WO PCT/EP2018/063640 patent/WO2018219772A1/en active Application Filing
- 2018-05-24 EA EA201992839A patent/EA201992839A1/ru unknown
- 2018-05-24 MX MX2019013518A patent/MX2019013518A/es unknown
- 2018-05-24 RU RU2019143761A patent/RU2019143761A/ru unknown
- 2018-05-24 CA CA3062533A patent/CA3062533A1/en active Pending
- 2018-05-24 KR KR1020197037460A patent/KR102591329B1/ko active IP Right Grant
- 2018-05-24 CN CN201880036440.9A patent/CN110709399A/zh active Pending
- 2018-05-24 CN CN202210296993.6A patent/CN114573580A/zh active Pending
- 2018-05-24 JP JP2019566167A patent/JP7264829B2/ja active Active
- 2018-05-24 AU AU2018276243A patent/AU2018276243B2/en active Active
- 2018-05-24 EP EP18728337.9A patent/EP3630760A1/en active Pending
- 2018-05-24 US US16/615,992 patent/US11059820B2/en active Active
- 2018-05-24 BR BR112019023592A patent/BR112019023592A8/pt unknown
- 2018-06-01 AR ARP180101467A patent/AR112062A1/es unknown
-
2019
- 2019-11-26 IL IL270937A patent/IL270937A/en unknown
- 2019-11-29 CL CL2019003510A patent/CL2019003510A1/es unknown
- 2019-12-12 CO CONC2019/0014026A patent/CO2019014026A2/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US11059820B2 (en) | 2021-07-13 |
| KR102591329B1 (ko) | 2023-10-18 |
| CA3062533A1 (en) | 2018-12-06 |
| IL270937A (en) | 2020-01-30 |
| CN110709399A (zh) | 2020-01-17 |
| CN114573580A (zh) | 2022-06-03 |
| BR112019023592A8 (pt) | 2023-05-09 |
| KR20200012902A (ko) | 2020-02-05 |
| MX2019013518A (es) | 2020-02-10 |
| US20200095246A1 (en) | 2020-03-26 |
| WO2018219772A1 (en) | 2018-12-06 |
| AU2018276243B2 (en) | 2021-11-25 |
| EA201992839A1 (ru) | 2020-04-08 |
| JP7264829B2 (ja) | 2023-04-25 |
| AR112062A1 (es) | 2019-09-18 |
| CL2019003510A1 (es) | 2020-04-17 |
| CO2019014026A2 (es) | 2020-01-17 |
| JP2020521793A (ja) | 2020-07-27 |
| EP3630760A1 (en) | 2020-04-08 |
| AU2018276243A1 (en) | 2019-12-19 |
| BR112019023592A2 (pt) | 2020-05-26 |
| GB201708856D0 (en) | 2017-07-19 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MX2022008066A (es) | Compuestos triciclicos sustituidos. | |
| MX2022006475A (es) | Compuestos triciclicos sustituidos. | |
| IL278297B1 (en) | Transmutable heterocyclic ptpn11 inhibitors | |
| RU2460730C2 (ru) | Новые производные n-(8-гетероарилтетрагидронафталин-2-ил)-или n-(5-гетероарилхроман-3-ил)-карбоксамида для лечения боли | |
| MX2021013472A (es) | Moduladores de thr-? y metodos de uso de estos. | |
| RU2014151565A (ru) | Способ получения n-[5-(3,5-дифторбензил)-1н-индазол-3-ил]-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(тетрагидропиран-4-иламино)бензамида | |
| JP2018531280A5 (ru) | ||
| JP2015512942A5 (ru) | ||
| RU2015143610A (ru) | Лечение катаплексии | |
| RU2010126056A (ru) | Органические соединения | |
| RU2017131354A (ru) | Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия | |
| JP2020506951A5 (ru) | ||
| RU2010133483A (ru) | Новые кристаллические формы 4-{4-(2-адамантилкарбамоил)-5-третбутилпиразол-1-ил}бензойной кислоты | |
| CA2552855A1 (en) | Azabicyclooctan-3-one derivatives and use thereof | |
| RU2015134420A (ru) | Кристаллические формы { [1-циано-5-(4-хлорофеноксид)-4-гидроксид-изохинолин-3-карбонил]-амино} -уксусной кислоты | |
| JP2016505071A5 (ru) | ||
| RU2017142958A (ru) | Кристаллы азабициклического соединения | |
| JP2015502371A5 (ru) | ||
| WO2018031707A1 (en) | Acyl benzo[d]thiazol-2-amine and their methods of use | |
| CN101600426B (zh) | 用于治疗肠道疾病的异山梨醇单硝酸酯衍生物 | |
| RU2013120549A (ru) | Новые кристаллические формы натриевой соли(4-{4-[5-(6-трифторметил-пиридин-3-иламино) пиридин-2-ил] фенил} циклогексил) уксусной кислоты | |
| MX2021015447A (es) | Métodos de tratamiento del cáncer dirigidos a tumores fríos. | |
| RU2012136148A (ru) | Новая кристаллическая форма производного циклопропилбензамида | |
| RU2020111694A (ru) | Новые соли и твердые формы эсциталопрама | |
| MX2022006990A (es) | Forma cristalina de un derivado del acido 7h-benzo[7]anuleno-2-car boxilico. |